Izosorʙida mononitrat
Когато ATH:
C01DA14
Характеристика.
Основният активен метаболит на изосорбид динитрат. Бяло твърдо кристално вещество, без мирис, стабилен във въздуха и в разтвор, с точка на топене около 90 ° С. Лесно разтворим във вода, етанол, метанол, xloroforme, етил ацетат и дихлорометан.
Фармакологично действие.
Antianginalnoe, съдоразширяващо.
Приложение.
CHD (продължително лечение), ангина и вазоспастична (предотвратяване на атаки), пост-МИ стенокардия, застойна сърдечна недостатъчност (комбинирана терапия), белодробна хипертония.
Противопоказания.
Свръхчувствителност, остър инфаркт на миокарда с понижено налягане пълнене левокамерна, остра левокамерна недостатъчност, кардиогенен шок, съдов колапс, тежка хипотония (Градина по-малко 90 мм живачен стълб.), хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, констриктивен перикардит, сърдечна тампонада, вътречерепен кръвоизлив, черепната хипертония, тежка анемия, глаукома, бременност (I триместър) и кърмене.
Прилагат Ограничения.
Остър миокарден инфаркт, нестабилна стенокардия, остър коронарен синдром, детство (безопасността и ефективността при деца не е проучена).
Бременност и кърмене.
Използване на лекарството по време на бременност е възможно само в случаите,, когато очакваните ползи превишават потенциалните отрицателни ефекти върху плода.
Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)
По време на лечението трябва да се спре кърменето.
Странични ефекти.
От нервната система и сетивните органи: "Нитрати" главоболие, слабост, възбуждане.
Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): преходно зачервяване на лицето; хипотония, вкл. ортостатична (придружен от рефлекторна тахикардия, забавяне, виене на свят, бледост и др.); в тежка хипотония може да се увеличи на симптомите на ангина (парадоксален ефект на нитратите) и / или тежка брадикардия парадоксално, колапс, синкоп; metgemoglobinemiâ (продължително лечение).
От храносмилателния тракт: сухота в устата, гадене, повръщане.
Алергични реакции: парене и сърбеж, ексфолиативен дерматит.
Друг: Изпотяване, преходно хипоксемия, повишаване на нивото на катехоламините и ванилия-янтарна киселина в урината.
Сътрудничество.
Той подобрява антихипертензивния ефект на вазодилататори, бета-блокери, калциеви антагонисти, наркотични аналгетици, невролептици, трициклични антидепресанти, силденафила цитрата, алкохол. Когато едновременно с алкохол усилва намалена способност за бързи психически и двигателни реакции. Барбитуратите ускоряване на биотрансформацията и намаляване на концентрацията на изосорбид мононитрат в кръвта. Това отслабва терапевтичния ефект на норепинефрин. Когато едновременно с НСПВС могат да отслабят действието им.
Свръх доза.
Симптоми: ортостатична хипотония, усещането за компресия глави, пулсиращо главоболие, тежка изпотяване, кожата студено, покрити с лепкава пот, или еритематозен, сърдечен пулс, брадикардия, asequence (блокада), затруднено дишане, Кусмаулово дишане, кървав поток, повръщане, виене на свят, объркване, синкоп, кома, треска, парализа, зрителни увреждания.
Лечение: стомашна промивка, като хоризонтално положение с повдигнати крака, / В капкова инфузия разтвори, наблюдава степента на метемоглобин в кръвта, Когато той се увеличава — назначаване на аскорбинова киселина в доза 1 g вътре, methylthioninium хлорид (Метиленово синьо) в/в за 50 мл 1% решение, toluidina синьо-2-4 mg/kg телесно тегло/бързо, Ако е необходимо, отново доза 2 mg/kg с интервал от 1 не, оксигенотерапия, хемодиализа, exsanguinotransfusion.
Дозиране и приложение.
Вътре, без да се дъвчат или счупване на, питейна малко количество течност. Дозата се определя индивидуално. Началната доза е 10-20 mg 2 пъти на ден, или 40-50 mg веднъж дневно сутрин след закуска (При продължителна форми). Ако е необходимо, с 3-5 дни на лечение дозата може да бъде увеличен до 20-40 mg 2 пъти на ден или до 80-100 mg веднъж (При продължителна форми). На рецепцията 2 два пъти на ден се препоръчва да се "асиметрични" схема: Първият прием веднага след събуждане, Вторият е по-късно 7 не.
Предпазни мерки.
В случаи на хипотония използва само под лекарско наблюдение. При назначаването на лекарството трябва да бъде особено внимателно наблюдение на пациенти с аортна и / или митрална стеноза. Да не се използва за облекчаване на стенокардия атака. Не се препоръчва за шофиране и участват в други потенциално опасни дейности, по време на лечението (може да се намали концентрацията и способността за бързо умствени и моторни отговори). В непрекъсната и продължителна употреба на високи дози може да се развие толерантност. Премахване на лекарството трябва да става постепенно, за да се избегне развитието на отказ.
Сътрудничество
Активна субстанция | Описание на взаимодействие |
Амлодипин | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект; Комбинираната назначаването увеличава риска от ортостатична хипотония. |
Верапамил | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект; Комбинираната назначаването увеличава риска от ортостатична хипотония. |
Дилтиазем | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект; Комбинираната назначаването увеличава риска от ортостатична хипотония. |
Nimodipine | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект; Комбинираната назначаването увеличава вероятността от ортостатична хипотония. |
Нитроглицерин | FMR. На фона на изосорбид мононитрат може да намали ефекта на анти-стенокарден. |
Нифедипин | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект; Комбинираната назначаването увеличава вероятността от ортостатична хипотония. |
Norepinephrine | FMR: antagonizm. На фона на изосорбид мононитрат отслабени ефект. |
Силденафил | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотония. |
Фелодипин | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) хипотоничен ефект; Комбинираната назначаването увеличава вероятността от ортостатична хипотония. |
Етанол | FMR: синергизъм. Увеличава хипотензивния ефект. На фона на изосорбид мононитрат е по намалена ставка на умствените и моторните реакции; По време на лечението трябва да бъде изоставена духове. |