Силденафил

Когато ATH:
G04BE03

Характеристика.

Бял или почти бял кристален прах, разтворимост във вода 3,5 мг / мл.

Фармакологично действие.
Подобряване на еректилната функция.

Приложение.

Нарушение ерекция.

Противопоказания.

Свръхчувствителност, терапия с нитрати.

Прилагат Ограничения.

Анатомична деформация на пениса (angulâciâ, kavyernoznyi фиброза, Болест на Пейрони), болест, предразполага към развитието на priapizma (множествена миелома, drepanocytemia, левкемия), повишена склонност към кървене, влошаване на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, Наследствен пигментозен ретинит, нарушена чернодробна функция, вкл. В цироза, тежка бъбречна недостатъчност (Cl креатинин по-нисък 30 мл / мин), тежка хипертония (BP-горе 170/110 мм живачен стълб.) and хипотония (АДА по-долу 90/50 мм живачен стълб.), Ill показват мигрирали в предишния 6 месец миокарден инфаркт или инсулт, животозастрашаващи аритмия, сърдечна недостатъчност, нестабилна стенокардия, едновременната употреба на наркотици, инхибира CYP3A4.

Странични ефекти.

Странични ефекти на силденафил, получени с избора на дози, наблюдавани при плацебо контролирани изпитвания и маркирани ≥ 2 % от пациентите, вземане силденафил, с честота, по-голям от плацебо (в скоби % заболеваемостта в плацебо).

От нервната система и сетивните органи: главоболие 16% (4%), виене на свят 2% (1%), прочистване 10% (1%), замъглено зрение (смяна на цвят, повишена чувствителност към светлина, замъглено зрение) 3% (0%).

От дихателната система: запушване на носа 4% (2%).

От страна на храносмилателния тракт: диспепсия 7% (2%), диария 3% (1%).

С пикочно-половата система: инфекция на пикочните пътища 3% (2%).

За кожата: обрив 2% (1%).

Други странични ефекти, се срещна със сравнима честота (още 2%) в групата, лекувани със силденафил и плацебо: инфекции на дихателните пътища, болки в кръста, грипоподобни симптоми, артралгия.

В проучвания с фиксирани дози, диспепсия (17%) и нарушено зрение (11%) Имаше по-често при вземането на силденафил доза 100 в сравнение с по-ниски дози от мг. Когато използвате дозите, от препоръчителната, опитни подобни странични ефекти, но с по-голяма честота.

Странични ефекти на силденафил, наблюдавани при плацебо контролирани изпитвания и се срещна с честота по-малко от 2% (връзка с придобиването на силденафил не е ясно).

От нервната система и сетивните органи: астения, виене на свят, мигрена, хипертония, атаксия, треперене, невралгия, отслабване на рефлексите, парестезия, гипестезия, припадък, депресия, нарушения на съня (Безсъние/сънливост), конюктивит, фотофобия, кръвоизлив в очната ябълка, midriaz, катаракта, ксерофталмия, болки в очите ябълки и шум в ушите, шум в ушите, глухота.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): хипотония, ортостатична хипотония, тахикардия, сърдечен пулс, миокардна исхемия, ангина, кардиомиопатия, сърдечна недостатъчност, ЕКГ промени, вкл. AV блокада, сърдечен арест, Мозъчно-съдови тромбози, анемия, левкопения.

От дихателната система: фарингит, синузит, laringit, бронхит, затруднено дишане, увеличаване на броя на храчки, усилване на кашлицата, бронхиална астма.

От страна на храносмилателния тракт: възпаление на езика, гингивит, стоматит, сухота в устата, дисфагия, езофагит, гадене, гастрит, гастроентерит, колит, ректално кървене, промяна на биохимичните показатели на черния дроб.

Метаболизъм: жажда, гипернатриемия, подагра, хиперурикемия, labilnyj диабет, Hyper- и хипогликемия.

С пикочно-половата система: никтурия, често уриниране, цистит, уринарна инконтиненция, патологична еякулация, anorgazmija, подуване на половите органи, гинекомастия.

От страна на опорно-двигателния апарат: артрит, артроза, ossalgia, миалгия, миастения, скъсване на сухожилие, тендосиновиит, СИНОВИТ развива.

За кожата: копривна треска, херпес симплекс, сърбеж, кожата язва, контактен дерматит, ексфолиативен дерматит.

Друг: периферен оток, вкл. подуване на лицето, болки синдроми, вкл. болки в корема и гърдите., случайно падане, рани и травми, Изпотяване, втрисане, фоточувствителност, шок, алергични реакции.

Сътрудничество.

Еднократен прием antatsidov (магнезиев хидроксид / алуминиев хидроксид) в същото време с sildenafilom не засяга бионаличност. Увеличава хипотензивния ефект на нитратите (допускане е противопоказано) и antiagregazionny ефект на натриев нитропрусид. С допускането на Ацетилсалицилова киселина (150 мг) не увеличава кървене време. CYR3A4 на инхибитори (cimetidine, кетоконазол, итраконазол, Еритромицин и др.) увеличаване на концентрацията на силденафил в плазмата (по-специално, cimetidine в доза 800 mg на 56%, Когато като силденафил доза 50 мг) и намалява неговата екскреция. В еднократна доза 100 мг силденафил на фона на концентрацията на постигнато равновесие на еритромицин (приемане на 500 mg два пъти дневно за 5 дни) Силденафил ох се увеличава с 182%, на фона на концентрацията на постигнато равновесие на saquinavir (1200 мг 3 веднъж дневно) ° С_макс Силденафил се увеличава с 140%, Ох е на 210%. Единична доза 100 мг силденафил на фона на концентрацията на постигнато равновесие на ритонавир е мощен инхибитор на цитохром P450 (400 мг 2 веднъж дневно), води до 4 x (На 300%) увеличаване на C_макс и 11 пъти (На 1000%) подобряване на силденафил ох. Силденафил не влияе на farmakokinetiku ритонавир и saquinavir. CYP2C9 инхибитори (tolbutamid, варфарин), CYP2D6 (селективен инхибитор на обратното поемане на серотонина, трициклични антидепресанти), тиазиди and tiazidopodobnye dioretiki, линия и kalisberegate dioretiki, АСЕ инхибитори, калциеви антагонисти, Бета-adrenoblokatora and inducers на цитохром P450 (рифампицин, барбитурати) не засягат farmakokinetiku силденафил. Очакван, че докато получаване силденафил с CYP3A4 inducers (рифампицин и др), му плазмената концентрация ще намали. Ох на силденафил активен metabolita се увеличава с 62% При получаване на контур и kalisberegath dioretikov and 102% -При получаване на неспецифични бета-adrenoblokatorov (клиничната значимост на тези ефекти не е дефиниран). Не се откриват признаци на взаимодействие с амлодипин (5 и 10 мг): означава допълнително намаляване на рекламата в легнало положение (Градината на 8 мм живачен стълб., Баща на 7 мм живачен стълб.) сравнимо с това за допускане един силденафил здрави доброволци. Не увеличава gipotenzivne ефект на алкохола в здрави доброволци когато концентрацията на алкохол в кръвта 80 мг / дл.

Свръх доза.

Симптоми: проучвания върху здрави доброволци на еднократно допускане до 800 мг силденафил е отбелязано повишена симптоми странични ефекти.

Лечение: симптоматичен. Диализа не е ефективно поради високата степен на свързването на силденафил и негов метаболит в кръвната плазма протеини.

Дозиране и приложение.

Вътре, приблизително 1 час преди полово сношение, 50 мг. Като се има предвид ефикасността и поносимостта на дозата може да бъде увеличена до 100 мг или редуцира до 25 мг. Максималната дневна доза 100 мг, максимално препоръчваната честота рецепцията е 1 веднъж дневно.

Предпазни мерки.

Преди прием за диагностициране на еректилната дисфункция, идентифициране на възможните причини и подбор на подходящи методи на лечение, е необходимо да се изгради пълна анамнеза и поведение задълбочено урологични и общ клиничен преглед, особено при пациенти с подлежащо сърдечно заболяване, за който увеличава сексуалната активност е нежелателно (напр, при тежки форми на ИСХЕМИЧНА болест на сърцето и хипертония). Пациенти 65 години, с черния дроб и тежка бъбречна недостатъчност (Cl креатинин по-нисък 30 мл / мин), както и приложението на инхибитори на цитохром P450 3A4 (Еритромицин, кетоконазол, итраконазол, Saquinavir и др.), Началната доза е 25 мг. Ако сте получаване максималната единична доза от ритонавир не трябва да надвишава 25 мг за 48 не.

Там са били доклада postmarketing на редки случаи ерекция, продължава от по-горе 4 не, and priapizme, изисква незабавна медицинска помощ, за да се избегне увреждане на тъканите на пениса и необратими импотентност.

Безопасността на силденафил и други агенти за лечение на еректилна дисфункция не е проучен, едновременно не се препоръчва.

Не е показан за употреба при новородени, децата и жените.