Bisoprolol

Когато ATH:
C07AB07

Характеристика

Кардиоселективно бета₁-адреноблокер, Тя няма вътрешна симпатикомиметична активност и мембраностабилизираща. Bisoprolol фумарат - бял кристален прах. Той е разтворим във вода, метанол, етанол, xloroforme. Молекулна маса 766,97.

Фармакологично действие

Хипотензивен, antianginalnoe, антиаритмични.

Приложение

Артериалната хипертония, ангина, период след инфаркт, Аритмията, застойна сърдечна недостатъчност (умерено изразена, стабилна, без връхна точка по време на последния 6 седмици).

Противопоказания

Свръхчувствителност, синусова брадикардия (по-малко от 45-50 удара. / мин), синдром на болния синусов възел, синоатриальная и AV блокада II-III степени, кардиогенен шок, остра и се поддават на лечение на тежка сърдечна недостатъчност, остър миокарден инфаркт, хипотония (Sad-долу 90 мм Hg. Чл.), тежка обструктивна белодробна недостатъчност, бременност, кърмене.

Прилагат Ограничения

Хронична обструктивна белодробна болест, тежка форма на астма, вариантна ангина (Princmetala), тенденция да брадикардия, AV блок I степен, периферното кръвообращение (вкл. Синдром на Рейно), диабет, gipoglikemiâ, тиреотоксикоза, псориазис, на черния дроб и бъбреците, ацидоза, детство (безопасността и ефективността при деца не са установени).

Бременност и кърмене

Може Би, ако ефектът от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода и детето (адекватни и добре контролирани проучвания на безопасността на употреба при бременни и кърмещи жени не са провеждани). Поради риска от брадикардия, хипотония, хипогликемия и респираторни заболявания (неонатална асфиксия) при новородени, лечение с бизопролол фумарат трябва да бъде прекратено 48-72 часа преди раждането. Ако това не е възможно, бебе трябва да се държат под строго медицинско наблюдение за 48-72 часа след раждането. Там е проучен разпределението на бизопролол фумарат кърма, но тъй като тя се секретира в кърмата при плъхове (по-малко 2%), деца трябва да бъдат под медицинско наблюдение.

Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

Странични ефекти

Честотата на нежелани реакции, изброени в дози, не повече 40 мг.

От нервната система и сетивните органи: виене на свят (3,5%), безсъние (2,5%), астения (1,5%), хипестезия (1,5%), депресия (0,2%), сънливост, тревожност, парестезии (усещане за студени крайници), халюцинации, aphronia, фокус, ориентация във времето и пространството, баланс, емоционална лабилност, шум в ушите, конюктивит, зрителни нарушения, намалена секреция на течност разкъсване, гърчове.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): брадикардия (0,5%), аритмия, сърдечен пулс, НА блокада, хипотония, сърдечна недостатъчност, нарушение на микроциркулацията в миокарда и крайниците, интермитентно накуцване, васкулит, агранулоцитоза, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура.

От храносмилателния тракт: диария (3,5%), гадене (2,2%), повръщане (1,5%), сухота в устата (1,3%), диспепсия, запек, ишемический колит, mezenteryalnoy артерия тромбоза.

От дихателната система: кашлица (2,5%), задух (1,5%), ʙronxo- и ларингоспазъм, фарингит (2,2%), ринит (4%), синузит (2,2%), инфекции на дихателните пътища (5%), респираторен дистрес синдром.

С пикочно-половата система: периферен оток (3%), намалено либидо, импотентност, Болест на Пейрони, цистит, počečnaâ как.

За кожата: обрив, акне, ekzemopodobnye реакция, пруриго, зачервяване на кожата, хиперхидроза, дерматит, алопеция.

Метаболизъм: повишена концентрация на чернодробните ензими (Е, GOLD), хипергликемия или повишена глюкозна поносимост, хиперурикемия, промените в концентрацията на калий в кръвта.

Друг: болков синдром (главоболие - 10,9%, артралгия — 2,7%, миалгия, болка в корема, гърдите - 1,5%, очи, ушите), качване на тегло.

Сътрудничество

Вероятност за нарушения на автоматичност, проводимост и сърдечния контрактилитет увеличава (взаимно) на фона на амиодарон, diltiazema, верапамил, хинидин лекарства, сърдечни гликозиди, резерпин, алфа metildofy. Едновременното прилагане на дихидропиридинови калциеви антагонисти, особено при пациенти с латентна сърдечна недостатъчност, Това увеличава риска от хипотония и сърдечна декомпенсация. Ефективно намалява ксантини и симпатикомиметици, рифампицин уменьшает T_1/2, ерготаминови производни потенцират периферното кръвообращение. Несъвместим с МАО-инхибитори.

Свръх доза

Симптоми: брадикардия, аритмия, хипотония, сърдечна недостатъчност (затруднено дишане, акроцианоза, подуване), gipoglikemiâ, по-тежки случаи - колапс.

Лечение: стомашна промивка и назначаване на абсорбиращ, симптоматична терапия: atropyn, бета-агонисти (изопреналин), успокоителни (диазепам, Лоразепам) и сърдечна (doʙutamin, допамин, епинефрин, норепинефрин) препарати, сърдечни гликозиди, диуретик, глюкагон и др. С сърдечен блок - трансвенозен темпото, връзка пейсмейкър.

Дозиране и приложение

Вътре, без да се дъвчат, питейна малко количество течност, Сутрин на гладно или по време на закуска 1,25-10 мг 1 веднъж дневно. Дозировка режим на индивидуално, увеличаване на дозата под контрола на кръвното налягане и сърдечната честота. Артериалната хипертония и ангина: 5-10 Mg; лека хипертония (Татко малко 105 мм живачен стълб.): 2,5 мг; застойна сърдечна недостатъчност: от 1,25 мг / ден (по време на 1 седмици), след това с добра издръжливост увеличаване на дозата до 2,5 мг / ден (1 седмици), 3,75 мг / ден (1 седмици), 5 мг / ден (4 седмици), 7,5 мг / ден (4 седмици), по-долу 10 мг / ден (целева доза). Максималната дневна доза за възрастни - 20 мг.

Предпазни мерки

Имайте предвид възможността за маскиране на симптомите на хипогликемия и хипертиреоидизъм по време на лечението. Може би увеличил тежестта на реакциите на свръхчувствителност и липсата на ефект от конвенционални дози адреналин с утежнена алергична история. В тежка чернодробна дисфункция, Остра бъбречна недостатъчност (Cl креатинин по-нисък 20 мл / мин), болен, разположен на hemo- или перитонеална диализа, дозата трябва да се намали. Когато феохромоцитом не трябва да се приема без въвеждането на алфа-блокери. Bisoprolol намалява компенсаторните сърдечно-съдови реакции в отговор на използването на общи анестетици и йод-съдържащи контрастни вещества. Необходимо е да се спре лекарството за 48 часа преди анестезия или избират анестетик с най-малко негативни инотропни ефекти. Лечението трябва да се спре постепенно, за около 2 седмици (евентуално оттегляне). Бъдете предпазливи по отношение на време на водачите на превозни средства и хора, умения свързани с високата концентрация на вниманието. Необходимо е да се изключи използването на алкохолни напитки по време на лечението (риска от ортостатична хипотония).

Внимание

Можете да промените резултатите от тестовете в лабораторията.

Сътрудничество