Есмолол

Когато ATH:
C07AB09

Характеристика.

Èsmolola хидрохлорид е бял или почти бял кристален прах. Е относително хидрофилни съединение, добре разтворим във вода и лесно разтворими алкохол. Разпределение фактор (коефициент на разделяне октанол/вода) Когато рН 7,0 е 0,42. Молекулното тегло - 331,8. Има една асиметрична център и съществува като jenantiomernaja двойка.

Фармакологично действие.
Хипотензивен, антиаритмични, antianginalnoe.

Приложение.

Артериалната хипертония, синусова тахикардия, supraventrikuliarnaya тахикардия и tachyarrhythmia (включително левокамерна and предсърдно мъждене, вкл. по време на и след операции), инфаркт на миокарда, нестабилна стенокардия, тиреотоксична криза, феохромоцитом.

Противопоказания.

Свръхчувствителност, синусова брадикардия (по-малко 45 ф. / мин), кардиогенен шок, AV блокада II-III степени, изразена сърдечна недостатъчност, синдром на болния синусов възел, синоатриална блокада, хипотония (Sad-долу 90 мм Hg. Чл., Татко по-долу 50 мм Hg. Чл.), кървене, хиповолемия.

Прилагат Ограничения.

Бронхиална астма, емфизем, хроничен обструктивен бронхит, застойна сърдечна недостатъчност, диабет, увреждане на бъбречната функция; вторична хипертония, поради вазоконстрикция на фона на хипотермия, по време или след операции; бременност, кърмене, детство (безопасността и ефективността при деца не са установени), напреднала възраст.

Бременност и кърмене.

Когато бременността е възможно, ако ефектът от лечението надвишава потенциалния риск за плода. Въпреки че не са проведени адекватни и добре контролирани проучвания за безопасност на бременни жени, Когато използвате jesmolola в последния триместър на бременността и по време на раждане, бе съобщено за развитието на феталното брадикардия, След края на дългия инфузия HP. Не се препоръчва да се използва по време на кърмене (Няма данни за проникването на майчиното мляко).

Странични ефекти.

Честотата на странични ефекти при използване на jesmolola се оценява на 369 пациенти с надкамерна тахикардия и повече от 600 пациенти по време или след операции, включвани в клинични изпитвания. Повечето от ефектите са преходни и преходно. Най-значимите страничен ефект е хипотония (см. Предпазни мерки). По време на postmarketingovyh проучвания съобщава фатални резултати, среща с клинични условия, Когато е Esmolol, вероятно, използва за контролиране на честотата на камерни съкращения (см. Предпазни мерки).

От нервната система и сетивните органи: виене на свят (3%), сънливост (3%), главоболие (2%), ažitaciâ (2%), объркване (2%), чувство на умора (1%); по-малко 1% — леко замайване, астения, парестезия, депресия, аларма, гърчове, aphronia, вкус, визия и реч.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): симптоматична хипотония (придружено от обилно изпотяване, виене на свят) - 12% (терапия е спряно в за 11% пациенти, половината от които се наблюдава симптоматична хипотония), асимптоматични хипотония- 25%, периферното кръвообращение (1%); по-малко 1% -бледост, прочистване, брадикардия (по-малко 50 удара / мин), болки в гърдите, сърдечен пулс, синкоп, НА блокада, белодробен оток. Аз Н 2 пациенти без надкамерна тахикардия, но с тежки ИБС (Състояние след миокарден инфаркт или нестабилна ангина) развитите обратими (при прекратяване на лечението) тежки етиология/синусите пауза/асистолия.

От храносмилателния тракт: гадене (7%), повръщане (1%); по-малко 1% -сухота в устата, диспепсия, анорексия, запек, дискомфорт в коремната област.

От дихателната система: по-малко 1% -запушване, хрипове в гърдите, затруднено дишане, задух, бронхоспазъм.

За кожата: инфузионни реакции, включително възпаление и induraciju в инжекция (аз н 8% случаи); по-малко 1% е подуване, еритема, обезцветяване на кожата, парене на мястото на инжектиране, некроза на кожата (Когато ekstravazace).

Друг: по-малко 1% -треска, Изпотяване, втрисане, задръжка на урина, болка в interscapular регион, студени ръце и крака, оттегляне.

Сътрудничество.

Potenziruet ефект nedepoliarizuth miorelaksantov, cardiodepressivne ефект hinidina, prokaynamyda, dizopiramida and verapamil. Увеличава риска от брадикардия и хипотензия сред rezerpina. Simpatomimetiki и ксантин производни отслабват (взаимно) вещи; други антихипертензивни лекарства-засилват хипотония. Увеличава нивото на дигоксин в плазмата; варфарин, морфин и suxamethonium хлорид увеличи плазмената концентрация. Несъвместими в един Спрайт с други инструменти, вкл. от 5% разтвор на натриев бикарбонат.

Свръх доза.

Симптоми: значителното понижаване на артериалното налягане, брадикардия, PVCs, сърдечна недостатъчност, бронхоспазъм. Jesmolola Предозирането може да предизвика сърдечен арест.

Лечение: пациенти, като trendelenburga, кислородна терапия, в / в течна (Ако там е не белодробен оток); симптоматична терапия: Когато bradikardii въвеждането атропин сулфат, izoproterenola или добутамин (Възможно е да използвате епинефрин или transvenoznoj темпото); в сърдечна недостатъчност-в/назначаване на глюкозидите и/или диуретици; хипотония е вазоконстриктор (епинефрин, норепинефрин, допамин, doʙutamin) под контрола на кръвното налягане; jeludockove ekstrasistola kupiruyutza в/с въвеждането на лидокаин или фенитоин, бронхоспазъм е/с въвеждането на бета₂-adrenomimetikov (изопротенерол) или ксантин производни. Може би в / назначаване на глюкагон за коригиране на брадикардия или хипотония.

Дозиране и приложение.

Б /. Доза, определени чрез въвеждане на поредица от товара и дози.

Когато аритмии – в/в infuzionno 0,5 мг/кг/мин за 1 м (натоварваща доза), след това - 0,05 мг/кг/мин за 4 м (поддържаща доза). Ако отговорът е адекватно, доза запазва и периодично ако е необходимо се коригират; Ако няма ефект до края на 5 min — прекарват повторен преглед: в/в infuzionno 0,5 мг/кг/мин за 1 м (натоварваща доза), след това - 0,1 мг/кг/мин за 4 м (поддържаща доза) продължи да се повтаря последователността на инфузии с увеличаване на всяка поддържаща доза на 0,05 mg/kg/min до получаване на желания ефект. След достигане на ефект можете да избегнете въвеждане натоварваща доза, а увеличава подкрепя да се намали до 0,025 мг / кг 1 -min или по-кратък. Интервалът между дозите увеличава могат да стигнат до 10 м.

За хипертония или аритмия по време или след operations-in/0.25-0.5 mg/kg/min (първоначалната доза) и в/в infuzionno- 0,05 мг/кг/мин за 4 м (поддържаща доза). При липса на ефект отново, към 4 време, спазване последователността на настойки и увеличаване на всяка допълнителна доза на 0,05 мг / кг. Максималната доза за възрастни 0,2 мг / кг / мин. Бебетата с надкамерна аритмия в/в infuzionno 0,05 mg/kg/min, последвано от увеличаване е необходимо всеки 10 минути, за да 0,3 мг / кг / мин.

Предпазни мерки.

При прилагането на jesmolola, внимателно и постоянен медицински надзор и наблюдение на ЕКГ, ОТ, СЪРДЕЧНАТА честота и други показатели.

Хипотония. В клинични проучвания при 25-50 % от пациентите, третираните jesmololom, Имаше хипотония, обикновено се дефинира като градината по-долу 90 мм Hg. Статия. и/или татко по-долу 50 мм Hg. Статия. Около 12% пациентите са били предимно симптоматична хипертония (предимно обилно изпотяване, виене на свят). Хипотония могат да се наблюдават при всяка доза, но имаше доза-, Следователно дозата над 200 не се препоръчва MCG/kg/min. Особено внимателен контрол на ада е необходимо при пациенти с първоначално ниска рекламна преди лечението. Чрез намаляване на дозата или края на инфузия gipotenzia изчезва, типично за 30 м.

Сърдечна недостатъчност. В първия знак или първите симптоми на сърдечна недостатъчност и трябва да бъде премахнат, Esmolol, ако е необходимо, предприеме специфична терапия. Използвайте jesmolola за контролиране на честотата на камерни съкращения при пациенти с надкамерна аритмия трябва да се извършват с повишено внимание, Ако пациентът е затруднено хемодинамиката или, в случая като други вещества, Това намалява сила за резистентност, обилна пълнеж, Сърдечна контрактилитета, разпределение на електрически импулс в миокарда, защото, Въпреки бързо начало на действие и развитие на jesmolola ефект, няколко фатални случаи са докладвани в приложение jesmolola, вероятно за контролиране на честотата на камерни съкращения.

Тахикардия и хипертензия по време и след операцията. Esmolol не се препоръчва при пациенти с вторична хипертония, свързани с вазоконстрикция заради хипотермия.

Bronhospasticskie болест. Като блокер kardioselektivnym Esmolol, Тя може да се използва при пациенти с bronhospasticheskimi заболявания, но с повишено внимание, внимателно titruja доза за постигане на най-ниската ефективна. В случай на бронхоспазъм infuziu трябва да спрат веднага; ако е необходимо, Бета може да се използва₂-стимулиране на вещество, но с много голямо внимание, Ако пациентите вече са свидетели на бърз zheludochkovyj ритъм.

Диабет и хипогликемия. Трябва да вземат предвид възможността за маскиране признаци на хипогликемия (тахикардия, хипертония) пациенти с диабет. На фона на алергията увеличи история може би по-тежка проява на реакции на свръхчувствителност и липсата на терапевтичен ефект на конвенционалните дози на епинефрин. При концентрация на повече от 10 mg/ml евентуално възпалена тъкан. Възникване на локални реакции от инфузия, въвеждането трябва да спре и да се започне другаде.

Внимание.

Разтвор с концентрация 250 mg/ml трябва да се разреди преди употреба. Разтвор за инфузия (концентрация 10 мг / мл) Приготвя се чрез добавяне на 5 ж (20 ml разтвор с концентрация 250 мг / мл) jesmolola в бутилка с течност за включване/в обема на 500 мл (преди това в асептични условия, отстранени от него 20 мл). Варени разтвор се съхранява 24 часа при стайна температура; да не се замразява. Не се препоръчва да се използват игли-пеперуди.

Сътрудничество