Siʙutramin

Когато ATH:
A08AA10

Характеристика.

Сибутрамин хидрохлорид монохидрат е бял до почти бял кристален прах.. Разтворимост във вода: 2,9 mg/ml при рН 5,2. Разпределение фактор (коефициент на разделяне октанол/вода): 30,9 (рН 5,0). Молекулна маса 334,33.

Фармакологично действие.
Анорексигенен.

Приложение.

Комплексна поддържаща терапия на пациенти с наднормено тегло с алиментарно затлъстяване с индекс на телесна маса от 30 кг / м² и повече или с индекс на телесна маса от 27 кг / м² и още, но при наличие на други рискови фактори, поради наднормено тегло (захарен диабет тип 2, дислипопротеинемия).

Противопоказания.

Свръхчувствителност, наличието на органични причини за затлъстяване, анорексия нервоза или булимия, психично заболяване, Синдром на Gilles de la Tourette, заболяване на коронарната артерия, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, вродено сърдечно заболяване, Оклузивна периферна артериална болест, тахикардия, аритмия, мозъчно-съдови заболявания (удар, преходни исхемични атаки), артериална хипертония (ОТ >145/90 мм живачен стълб.), хипертиреоидизъм, тежко чернодробно или бъбречно заболяване, доброкачествена простатна хиперплазия, с остатъчна урина, феохромоцитом, глаукома, установени фармакологични, наркотична и алкохолна зависимост, едновременно приемане или период по-малък 2 седмици след спиране на МАО инхибиторите или други лекарства, действащи върху централната нервна система (вкл. Антидепресанти, невролептици, триптофана), както и други лекарства за намаляване на телесното тегло.

Прилагат Ограничения.

Епилепсия, двигателен вербален тик (неволеви мускулни съкращения, нарушение на артикулацията), деца и старост (безопасността и ефикасността при деца под 18 години и по-възрастни хора 65 години, за да се определят).

Бременност и кърмене.

Не се препоръчва по време на бременност (не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания при жени).

Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

неизвестен, Сибутраминът и неговите метаболити преминават ли в кърмата?. Не се препоръчва по време на кърмене.

Странични ефекти.

В плацебо контролирани проучвания 9% пациенти, лекувани със сибутрамин (n=2068) и 7% пациенти, плацебо (n=884), Спряно лечение поради странични ефекти.

Сухотата в устата е най-честата нежелана реакция в плацебо-контролирани проучвания., анорексия, безсъние, запек, главоболие.

Следните са страничните ефекти, наблюдавани при пациенти, приемане на сибутрамин, с честота ≥1% или по-често, в сравнение с плацебо. Честотата на поява на този страничен ефект в групата, приемаща сибутрамин, е посочена до името., подобни данни в скоби в групата на плацебо.

Организъм като цяло: главоболие - 30,3% (18,6%), болки в гърба- 8,2% (5,5%), грипоподобен синдром 8,2% (5,8%), случайно нараняване 5,9% (4,1%), астения — 5,9% (5,3%), Коремна болка- 4,5% (3,6%), болки в гърдите - 1,8% (1,2%), болка във врата - 1,6% (1,1%), алергични реакции - 1,5% (0,8%).

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): тахикардия — 2,6% (0,6%), вазодилатация (хиперемия на кожата с усещане за топлина) - 2,4% (0,9%), мигрена - 2,4% (2,0%), хипертония / повишено кръвно налягане - 2,1% (0,9%), сърдечен пулс - 2,0% (0,8%).

От храносмилателния тракт: Анорексия- 13,0% (3,5%), запек - 11,5% (6,0%), повишен апетит - 8,7% (2,7%), гадене - 5,9% (2,8%), диспепсия — 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), жажда — 1,7% (0,9%), повръщане е 1,5% (1,4%), обостряне на хемороиди 1,2% (0,5%).

От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия — 5,9% (5,0%), mialgia- 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), ставни заболявания - 1,1% (0,6%).

От нервната система и сетивните органи: сухота в устата - 17,2% (4,2%), безсъние - 10,7% (4,5%), замаяност - 7,0% (3,4%), нервност - 5,2% (2,9%), тревожно е 4,5% (3,4%), Депресията - 4,3% (2,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), сънливост - 1,7% (0,9%), възбуда - 1,5% (0,5%), емоционална лабилност - 1,3% (0,6%), промяна във вкуса 2,2% (0,8%), ушни заболявания - 1,7% (0,9%), болки в ушите - 1,1% (0,7%).

От дихателната система: ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), синузит — 5,0% (2,6%), повишена кашлица - 3,8% (3,3%), ларингит — 1,3% (0,9%).

За кожата: обрив - 3,8% (2,5%), изпотяване - 2,5% (0,9%), Херпес симплекс - 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).

С пикочно-половата система: дисменорея — 3,5% (1,4%), инфекции на пикочните пътища - 2,3% (2,0%), вагинална кандидоза - 1,2% (0,5%), метрорагия - 1,0% (0,8%).

Друг: генерализиран оток - 1,2% (0,8%).

Сътрудничество.

Инхибитори на микрозомален окисляване, вкл. инхибитори на CYP3A4 цитохром Р450 (кетоконазол, Еритромицин, циклоспорин и др.) намалява клирънса на сибутрамин. Пари, със серотонинергична активност, повишават риска от развитие на серотонинов синдром (ažitaciâ, Изпотяване, диария, треска, аритмия, конвулсии и др.).

Свръх доза.

Симптоми: увеличава тежестта на страничните ефекти, най-честата тахикардия, повишено кръвно налягане, главоболие и замайване.

Лечение: прилагане на активен въглен, симптоматична терапия, мониторинг на жизнените функции, с повишаване на кръвното налягане и тахикардия - назначаването на бета-блокери.

Дозиране и приложение.

Вътре, 1 веднъж дневно (сутрин), началната доза - 10 мг (Когато лош приемане преносимост 5 мг); при недостатъчна ефективност чрез 4 седмица дозата се увеличава до 15 мг / ден. Продължителност на лечението - 1 година.

Предпазни мерки.

Кръвното налягане и пулсът трябва да се проследяват всеки път 2 седмици през първата 2 месец лечение и след това 1 веднъж месечно. При пациенти с артериална хипертония на нивото на артериалното налягане >145/90 мм живачен стълб. контролът трябва да бъде по-щателен и по-чест, и при двойно регистрирано повишаване на кръвното налягане >145/90 мм живачен стълб. лечението трябва да се преустанови. Поява на болка в гърдите по време на терапията, прогресивна диспнея (дихателна недостатъчност) и оток на долните крайници може да означава развитие на белодробна хипертония (в този случай е необходима консултация с лекар).

Не се препоръчва едновременната употреба на лекарства., увеличи интервалът QT (astemizol, терфенадин, антиаритмични и други лекарства), средства, съдържащи ефедрин, Фенилпропаноламин, псевдоефедрин и др. (риск от повишено кръвно налягане и ускорен сърдечен ритъм), както и други анорексигенни лекарства с централен механизъм на действие. Трябва да се внимава на фона на хипокалиемия- и хипомагнезиемия, с нарушена чернодробна и бъбречна функция с лека до умерена тежест.

Жените в детеродна възраст трябва да използват адекватна контрацепция по време на лечението..

Тя трябва да се има предвид, че сибутраминът може да намали слюноотделянето и да насърчи кариесите, пародонтоза, кандидоза и дискомфорт в устата. По време на лечението се препоръчва да се ограничи консумацията на алкохол..

Не трябва да се използва по време на водачите на превозни средства и хора, умения свързани с високата концентрация на вниманието.

Внимание.

Използвайте само в случаите, когато всички други дейности, насочени към намаляване на телесното тегло, неефективни. Лечението трябва да се извършва под наблюдението на лекар, който има опит в коригирането на затлъстяването като част от комплексната терапия (диета, промяна на хранителните навици и начина на живот, повишена физическа активност). Период на дозиране 15 mg трябва да бъде ограничен във времето.

Сътрудничество