Метилпреднизолон (Когато ATH D07AA01)

Когато ATH:
D07AA01

Характеристика.

Хормонални средства (глюкокортикоиди).

В медицинската практика се използва метилпреднизолон (таблетна форма), метилпреднизолона ацетат (за / м, вътреставно, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo администрация, и въвеждане в меките тъкани, в патологична фокуса, вливане в ректума), метилпреднизолона натрия сукцинат (в / и / м).

Метилпреднизолон - бял или почти бял кристален прах;. Той е разтворим в етанол, диоксан и метанол, слабо разтворим в ацетон и хлороформ, много слабо разтворим в етер, Практически неразтворим във вода. Молекулна маса 374,47.

Метилпреднизолон Acetate - бял или почти бял кристален прах;, който се топи при около 215 ° С (а малка степен се разлага). Разтвор Dioxane, той е разтворим в ацетон, етанол, хлороформ и метанол, слабо разтворим в етер, Практически неразтворим във вода. Молекулна маса 416,51.

Метилпреднизолон натриев сукцинат и Бял или почти бял, без мирис, хигроскопичен, аморфна субстанция. Той е разтворим във вода, етанол, много слабо разтворим в ацетон, неразтворим в хлороформ. Молекулна маса 496,52. Метилпреднизолон натриев сукцинат като силно разтворим във вода, които могат да бъдат въведени в малко количество разтворител в ситуации, както е показано в / във въвеждането и необходимостта от създаване на високо ниво на кръвната метилпреднизолон.

Фармакологично действие.
Глюкокортикоиди, противовъзпалително, антиалергичен, protivoshokovoe, имуносупресивна.

Приложение.

Метилпреднизолон, метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат.

За системно приложение (парентерално и навътре). Ендокринни заболявания: първична или вторична адренокортикална недостатъчност (наркотици на избор - хидрокортизон или кортизон; ако е необходимо, синтетични аналози могат да бъдат използвани във връзка с минералокортикоиди; От особено значение е добавянето на минералкортикоиди педиатрична), вродена надбъбречна хиперплазия, гноен тиреоидит, злокачествена хиперкалцемия; ревматични заболявания (като допълнителна терапия при остро влошаване на текущата или); колагенози (обостряне или поддържаща терапия), ревматоиден артрит (включително юношески - в някои случаи може да изисква ниска доза поддържаща терапия), Остра ревматична болест на сърцето, системен лупус еритематозус, системен дерматомиозит (polimiozit), псориатичен артрит, остър подагрозен артрит, посттравматичен остеоартрит, анкилозиращ спондилит, бурсит остра или подостра, остра неспецифична теносиновит, синовит при остеоартрите, епикондилит; заболявания на дихателните пътища: симптоматична саркоидоза, Синдром на Лофлер не е податлив на лечение с други средства, берилиоза, мълния или дисеминирана белодробна туберкулоза в комбинация с подходящ противотуберкулозна терапия, вдишване пневмония; хематологични заболявания: идиопатична тромбоцитопенична пурпура при възрастни (Само в / въведение, аз / m приложение е противопоказано), вторична тромбоцитопения при възрастни, Придобит (autoimmunnaya) хемолитична анемия, еритробластопения, Вроден (еритроиден) хипопластична анемия, агранулоцитоза, онкологични заболявания: leykozы и limfomy в Възрастни, остра левкемия при деца, миелома, рак на белия дроб (в комбинация с цитостатици); оточна синдром (да се стимулира отделянето на урина, или постигане на регресия на протеинурия при пациенти с нефротичен синдром, без уремия, идиопатичен тип, или причинени от системен лупус еритематозус); стомашно-чревни заболявания (за отстраняване на пациента от критичното състояние): язвен колит, Болест на Крон, Local ентерит, хепатит; неврологични заболявания: обостряне на множествена склероза; миастения; туберкулозен менингит със субарахноидален блок или неговата заплаха (в комбинация с подходящ противотуберкулозна химиотерапия); трихинелоза с нервната система или инфаркт; потискане на имунологична съвместимост за трансплантация на органи; гадене и повръщане при цитостатична терапия; кожни заболявания: пенфигус, булозен дерматит херпетиформис, Синдром на Stevens - Johnson, ексфолиативен дерматит, гъбични инфекции, псориазис, себореен дерматит; алергични състояния (тежка състояние, в които конвенционалната терапия е неефективна): сезонен или целогодишен алергичен ринит, серумна болест, бронхиална астма, реакции на свръхчувствителност към лекарства, контактен дерматит, атопичен дерматит; анафилактични и анафилактоидни реакции; очни заболявания (тежки остри и хронични алергични и възпалителни процеси с очна): алергични язви на роговицата, офталмия, причинен херпес зостер, възпаление на предния сегмент, дифузен заден увеит и хороидит, прехвърля ophtalmia, алергичен конюнктивит, keratit, хориоретинит, неврит на зрителния нерв, Irit и iridociklit.

За метилпреднизолон ацетат и метилпреднизолон натриев сукцинат нататък: остра бъбречна недостатъчност (Може да се наложи да добавите минералокортикоиди); пост-трансфузионни реакции като уртикария; остра неинфекциозен оток на ларинкса (лекарство на избор - епинефрин).

Метилпреднизолон натриев сукцинат за по-нататъшно: остри състояния, които изискват бърза хормоналния ефект на максимален интензитет, вкл. шок, което е следствие от надбъбречна недостатъчност, или шок, устойчиви на лечение с конвенционални методи, когато е възможно наличие на бъбречна недостатъчност (вкл. анафилактичен, ambustial, травматичен, кардиогенен); Предоперативна, в случай на сериозна вреда или сериозно заболяване, при пациенти с известна или подозирана бъбречна недостатъчност; cephaledema, остро увреждане на гръбначния мозък травматично (лечението трябва да започне през първите 8 з след контузията).

За интраартикуларно, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo използване или въвеждане в меката тъкан (метилпреднизолон ацетат водна суспензия): като допълнителна терапия за краткосрочно ползване (за отстраняване на пациента от остра състоянието или изостряне на) следните заболявания - синовит при остеоартрит, ревматоиден артрит, остра и подостра бурсит, остър подагрозен артрит, епикондилит, остра неспецифична теносиновит, посттравматичен остеоартрит.

За въведение в патологичното фокуса (метилпреднизолон ацетат водна суспензия): келоиди белези и локализиран огнища на възпаление при лихен планус (Wilson зостер), псориатични плаки, гранулом annulare, проста хронична херпес зостер (невродермит ограничено), дискоиден лупус еритематозус, диабетна липодистрофия, алопеция ареата; кистозна тумор фасции и сухожилия.

За вливане в ректума (метилпреднизолон ацетат водна суспензия): язвен колит.

Противопоказания.

Свръхчувствителност.

За метилпреднизолон, метилпреднизолон ацетат и метилпреднизолон натриев сукцинат, когато се прилага системно: остри и хронични бактериални или вирусни заболявания, Системни гъбични инфекции, HIV или СПИН, активна и латентна туберкулоза (без подходяща химиотерапия), застойна сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, пресен миокарден инфаркт (може да се разпространи некроза, забавяне образуването на съединителна тъкан и, по този начин, руптура на сърдечния мускул), тежка чернодробна дисфункция и / или бъбречна, чревна анастомоза (в непосредствена историята), езофагит, гастрит, остра или латентна пептична язва, диабет, миастения гравис, глаукома, тежка остеопороза, хипотиреоидизъм, психични разстройства, детски паралич (освен булбарна-мозъчни форми), Лимфом след BCG ваксинация, по време на ваксинацията.

Метилпреднизолон ацетат суспензия: за използване вътреставно: изкуствена става, нарушение на кръвосъсирването, вътреставно счупване, периартикуларната инфекциозен процес (вкл. история); w / w и интратекално.

За някои състави на метилпреднизолон ацетат и метилпреднизолон натриев сукцинат: (може да съдържа бензилов алкохол, които биха могли да причинят "синдром на задух» - задъхва синдром с фатален изход): използвате при преждевременно родени бебета.

Бременност и кърмене.

Използването на кортикостероиди по време на бременност е възможно, ако ефектът от лечението надвишава потенциалния риск за плода (адекватни и добре контролирани проучвания на безопасността на не извършват). Жените в детеродна възраст трябва да бъдат предупредени за потенциалния риск за плода (Кортикостероидите преминават през плацентата). Тя трябва да се наблюдава внимателно за новородени, чиито майки по време на бременността са били лекувани с кортикостероиди (надбъбречна недостатъчност може да се развие в плода и новороденото). Да не се използва често, големи дози, в продължение на дълъг период от време. Кърмещи жени трябва да спрат всяко кърмене, или употребата на наркотици, особено във високи дози (кортикостероиди проникват в майчино мляко и могат да инхибират производството на ендогенни кортикостероиди, потискат растежа и да причини нежелани ефекти в поколението).

Странични ефекти.

Честотата и тежестта на страничните ефекти зависи от продължителността на употреба и големината на дозата, използвана.

Системни реакции

От страна на ендокринната система: Синдром на Кушинг, атрофия на кората на надбъбречната жлеза, хипоталамо-хипофизната недостатъчност (особено по време на стрес, като болест, травма, хирургична интервенция), намалена толерантност към въглехидрати, стероиден диабет, увеличи нуждата от инсулин или перорални хипогликемични лекарства при пациенти с диабет, глюкозурия, менструални смущения, girsutizm, импотентност, забавяне на растежа при децата.

Метаболизъм: отрицателно салдо азот, натрий и задържане на вода, подуване, загуба на калий, хипокалиемичния алкалоза, качване на тегло.

От храносмилателния тракт: пептична язва с възможна перфорация и кръвоизлив, гадене, повръщане, язвен езофагит, панкреатит, подуване на корема.

От нервната система и сетивните органи: главоболие, виене на свят, повишено вътречерепно налягане, псевдотумор на мозъка, психични разстройства, гърчове, повишено вътреочно налягане, exophthalmos.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): артериална хипертония, застойна сърдечна недостатъчност (при предразположени пациенти), аритмия, тромбофилия. Има съобщения за нарушения на сърдечния ритъм, и / или развитие на сърдечно-съдови заболявания и / или сърдечен арест след бързото на / в високи дози метилпреднизолон натриев сукцинат (въвеждането на по- 0,5 г за по-малко 10 м); по време на или след прилагане на високи дози метилпреднизолон натриев сукцинат подчертана брадикардия (връзка със скоростта и продължителността на прилагане не е установен).

От страна на опорно-двигателния апарат: мускулна слабост, стероидная миопатия, намалена мускулна маса, остеопороза (особено сред жените и децата); скъсване на сухожилие, особено Ахил; вертебрални фрактури на компресия, асептична некроза на раменната глава и бедрената кост, патологични фрактури на дългите кости.

За кожата: изтъняване и атрофия на епидермиса, дермата и подкожната тъкан, деградацията на регенерация, бавно зарастване на рани, петехии, стрии, Стероиди акне, пиодермия, кандидос, Инжекция- E gipyerpigmyentatsiya, екхимоза,

Алергични реакции: копривна треска, анафилактичен шок, бронхоспазъм.

Друг: намалено съпротивление на инфекциозни заболявания; Реакции на мястото на инжектиране: изгаряне, скованост, болка, парестезия, и инфекция на мястото на инжектиране, Hyper- или хипопигментация, белези на мястото на инжектиране; атрофия на кожата и подкожната тъкан, стерилен абсцес.

Сътрудничество.

Комбинираното използване на метилпреднизолон и циклоспорин Това е взаимно инхибиране на метаболизма и да увеличи вероятността от странични ефекти (съвместното приложение на метилпреднизолон и циклоспорин са случаи на гърчове). Фенобарбитал, difengidramin, фенитоин, рифампицин и други индуктори на чернодробните ензими увеличаване на скоростта на елиминиране и намаляване на терапевтичната ефикасност (Може да се наложи корекция на дозата). Метилпреднизолон може да повиши клирънса ацетилсалицилова киселина, във високи дози за дълго време, което може да доведе до понижени нива в кръвта (премахването на метилпреднизолон нива на ацетилсалицилова киселина в кръвта се увеличава, и увеличава риска от проява на неговите странични ефекти). Тя трябва да се използва с повишено внимание при аспирин във връзка с кортикостероиди при пациенти с gipoprotrombinemiey. Метилпреднизолон засяга действието на пероралните антикоагуланти: може би и укрепване, и намаляване на ефекта на антикоагуланти, взети заедно с метилпреднизолон (за поддържане на желаното антикоагулантния ефект се препоръчва постоянно наблюдение на параметрите на коагулацията). В комбинация с парацетамол увеличава риска от хепатотоксичност (индукция на чернодробните ензими и образуването на токсични метаболити на парацетамол). Действие засилва ACTH. Алкохол, антиациди (инхибира абсорбцията), НСПВС, вкл. salicilaty, ʙutadion, Indomethacin увеличава вероятността от стомаха язва и кървене, калий-съхраняващи лекарства - тежка хиперкалиемия, Амфотерицин B и инхибитори на карбоанхидразата - хипокалиемия, Сърдечна Недостатъчност, остеопороза, сърдечни гликозиди - аритмии, натриеви-съдържащи лекарства - оток и хипертония.

Ергокалциферол и paratgormon предотврати остеопатия, наречено метилпреднизолон. Високи дози метилпреднизолон намали ефективността соматотропин.

Намалява активността на перорални антидиабетни средства, ефикасност на ваксината (живи ваксини на фона на метилпреднизолон може да причини заболяване). Митотан и други инхибитори на адренокортикална функция може да наложи повишаване на дозата.

Свръх доза.

Симптоми: подуване, протеин в урината, спад на филтрация, артериална хипертония, Аритмията, kardiopatija, kaliopenia. Повтарящата честа употреба на лекарството (дневни или няколко пъти в седмицата) за дълго време, може да доведе до развитие на синдрома на Кушинг (налага прекратяване).

Лечение: diurez, калиев хлорид, депресия и психоза - намаляване на дозата или спиране на лекарството и назначаването на фенотиазинови наркотици или литиеви соли (Трициклични антидепресанти не се препоръчват).

Дозиране и приложение.

Вътре, чрез инжектиране (I /, / M, епидурална, в Бурса и вагината, съвместна кухина, Увреждане на кожата) и ректално. Начинът на приложение и режим на дозиране са избрани поотделно в зависимост от естеството и тежестта на заболяването, възрастта и състоянието на пациента, отговор на лечението.

Вътре, възрастен: 4-60 Мг / ден в единични или разделени дози; Обикновено първоначалната доза - 4-48 мг / ден, в някои случаи - на 100 мг / ден; поддържаща доза - 4-12 мг / ден. Бебетата: с надбъбречна недостатъчност вътре 0,14 мг / кг или 4 мг / м² ежедневно 3 допускане, / М - същата доза след два дни или 0,039-0,0585 мг / кг / ден всеки ден; за други показания - вътре 0,417-1,67 мг / кг или 12.5-50 мг / м² разделена на три приема, / M - 0,139-0,835 мг / кг или 4,16-25 мг / м² всеки 12-24 часа.

/ M, в суспензия (депо) възрастен: 40-120 Mg за 1-4 седмици.

Ако заболяването, за които насочена терапия, също така да развият симптоми на стреса, доза суспензия трябва да се увеличи. Ако искате да получите бърз и максимален ефект на хормонална терапия, Това е показано в / в дозирана форма с висока разтворимост - метилпреднизолон натриев сукцинат.

Б / ("Pulse терапия") въведено 30 мг / кг метилпреднизолон за сукцинат 30 м, ако е необходимо - повторно всеки 6 не.

Vnutrisustavno, в Бурса и вагината - 20-60 мг, в коремната кухина и гърдите - на 100 мг, епидурална - на 80 мг, I / - 100-500 мг, до увреждане на кожата - 20-60 мг.

С клизма задържане за улцерозен колит се прилагат 40-120 мг, за облекчаване на гадене и повръщане: възрастен - в доза 250 мг за 20 минути преди и 6 ч след приема цитостатиков, деца - най-малко 25 мг / ден.

При настъпване на лечение спонтанно освобождаване се спира.

Предпазни мерки.

Тъй като усложнения на лечение с глюкокортикоиди зависят от големината на приложената доза и продължителността на лечението, във всеки случай е необходимо да се сравни полза / риск за решението за лечение с глюкокортикоиди, режим на дозиране, продължителност на лечението. След лечение с кортикостероиди показва увеличение на ALT, AST и ALP в серума. Като цяло тези промени са незначителни, Няма връзка с клиничен синдром и са обратими след прекъсване на лечението. Продължителната употреба на кортикостероиди може да доведе до развитие на задна субкапсуларна катаракта, глаукома с възможно увреждане на зрителния нерв, може да увеличи честотата на вторични вирусни или гъбични инфекции на окото. За парентерално приложение на кортикостероиди може да се развие остра миопатия, и най-често - с високи дози глюкокортикоиди при пациенти с нарушена невромускулната трансмисия (миастения напр гравис) или при пациенти, докато получаване на мускулни релаксанти периферните (например панкурония бромид). Тази остра миопатия е генерализирана, Това може да повлияе на мускулите на очите и дихателната система, да доведе до развитието на тетрапареза. Може увеличението на креатин киназата. В това клинично подобрение или възстановяване след стероидно оттегляне може да се случи само след няколко седмици или дори за няколко години. Той следва да се прилага най-ниската доза, осигуряване на достатъчен терапевтичен ефект. Проверете в курса трябва да бъде, постепенно намаляване на дозата. Депо форми не въведете неправилен начин (вкл. I /). При продължително използване е необходимо да се контролира функцията на оста на хипоталамо-хипофизо-надбъбречната, глюкоза в кръвния серум, очен изследвания, проведени.

Не влизайте в делтоидния мускул. Когато w / и съм въвеждането на мястото на инжектиране трябва да се сменя /. Intra-заявление се извършва не по- 1 пъти 3 седмици.

Трябва да се вземе под внимание, че бензилов алкохол в състава на някои дозирани форми и метилпреднизолон натриев сукцинат ацетат е потенциално опасно, когато се прилагат локално към нервна тъкан.

То може да допринесе за разпространението на инфекции или присъединяване, причинени от вируси, Гъби, протозои и паразити (глисти). Опасността от тези усложнения се увеличава с увеличаване на дозата на метилпреднизолон или комбинация с други имуносупресивни.

Пациентите, получаващи имуносупресивни дози метилпреднизолон, Вие трябва да се предупреди за опасностите от контакт с болен от варицела или морбили.

Децата в периода на растеж на глюкокортикоиди трябва да се използват само ако е абсолютно показан и особено внимателно лекарско наблюдение. С продължителна употреба при деца може забавяне.

Анулиране може да бъде придружено от болки в корема и болки в ставите, слабост, гадене, главоболие, виене на свят, треска, загуба на апетит, загуба на тегло.

Продължителната употреба трябва да се намали приема на калории, увеличаване на приема на калиев, намалено - натриев. Изчисление на дозата при деца е най-добре да не извършва на телесно тегло (килограма), и площ (м²). Съставите за инжектиране не се препоръчва да се смесва с други инжекционни разтвори.