Итраконазол

Когато ATH:
J02AC02

Характеристика.

Противогъбични триазолови производни от групата. Бял или леко жълтеникав прах. Неразтворим във вода, много слабо разтворим в алкохол, Лесно разтворим дихлорометан. Липофилен, фактор дистрибуция (октанол / вода при рН 8,1) - 5,66. Молекулното тегло - 705,64.

Фармакологично действие.
Broad противогъбично спектър.

Приложение.

Микози на кожата, лигавиците на устата и очите; онихомикоза, причинени от дерматофити, дрожди и плесени; кандидоза с кожата и лигавицата, вкл. вулвовагинална кандидоза; chromophytosis; системна микоза, вкл. аспергилоза (с резистентност или лошата поносимост на амфотерицин B), kryptokokkoz (вкл. криптококов менингит), хистоплазмоза, споротрихоза, паракокцидиоидомикоз, бластомикоза.

Противопоказания.

Свръхчувствителност.

Прилагат Ограничения.

Застойна сърдечна недостатъчност, вкл. история (използване е възможно само в случаите,, очакваната полза надхвърля потенциалния риск), цироза на черния дроб, бъбречна недостатъчност, детство (безопасността и ефективността при деца не са установени).

Бременност и кърмене.

Прилагане на бременността е позволено само при системни микози в случаите,, когато очакваните ползи превишават потенциалния риск за плода.

Кърмещите майки трябва да се откаже кърменето (Итраконазол преминава в кърмата).

Странични ефекти.

От храносмилателния тракт: диспепсия, гадене, болка в корема, анорексия, повръщане, запек, повишена активност на чернодробните трансаминази, хепатит, в много редки случаи - тежка чернодробна токсичност, вкл. При остра чернодробна недостатъчност с фатален изход.

От нервната система и сетивните органи: главоболие, виене на свят, периферна невропатия, fatiguability, сънливост.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): артериална хипертония. Случаи на хронична сърдечна недостатъчност, свързани с приемането на итраконазол.

С пикочно-половата система: дисменорея, оточна синдром, албуминурия, оцветяване на урината тъмен цвят.

Алергични реакции: сърбеж, обрив, копривна треска, ангиоедем, Синдром на Stevens - Johnson.

Друг: алопеция, kaliopenia, белодробен оток, намалено либидо, импотентност.

Сътрудничество.

Несъвместим с терфенадин, astemizolom, цизаприд, ловастатин, форми на перорален мидазолам и триазолам. Укрепва и / или удължи ефекта на пероралните антикоагуланти (вкл. varfarina), циклоспорин, digoksina, метилпреднизолон, Vinkstrine, блокери на калциевите канали. Рифампин и фенитоин намаляване на бионаличността на итраконазол, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин) повишена бионаличност. Антиацидите намаляват абсорбцията на итраконазол (интервал, отделяне на приемането им, трябва да бъде най-малко 2 не).

Свръх доза.

Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен, симптоматична терапия. Не отделя чрез хемодиализа. Няма специфичен антидот.

Дозиране и приложение.

Вътре, след хранене (капсули), постене (перорален разтвор). Onixomikoz - 200 мг 1 веднъж дневно в продължение на 3 месеца или 200 мг 2 два пъти дневно в продължение на 1 седмици, последвано от почивка 3 седмици; Той препоръчва за онихомикоза спирка 3 лечение, Четки - 2 обменен курс; вулвовагинална кандидоза - от 200 мг 2 пъти по време 1 ден или 200 мг 1 веднъж дневно в продължение на 3 дни; chromophytosis - 200 мг 1 веднъж дневно в продължение на 7 дни; тения и орална кандидоза - 100-200 мг 1 веднъж дневно в продължение на 7-15 дни (Ако е необходимо, повторете); грибковый кератит — 200 мг 1 веднъж дневно в продължение на 21 ден; системни микози - 100-200 мг 1-2 пъти дневно в продължение на 2-12 месеца (в зависимост от патогена).

Предпазни мерки.

При пациенти с увреден имунитет (СПИН, състояние след трансплантация на органи, неутропения) Може да се наложи да се увеличи дозата (поради намалена бионаличност на итраконазол).

Когато се прилага при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност изисква индивидуална оценка на съотношението полза-риск, като се вземат предвид фактори като тежестта на доказателствата, режима на дозиране, отделни рискови фактори (наличие на сърдечно-съдови заболявания, вкл. CHD, приличен на клапа), хронична обструктивна белодробна болест, бъбречна недостатъчност. Ако има признаци или симптоми на застойна сърдечна недостатъчност, и невропатия лечение с итраконазол трябва да се преустанови.

Докато итраконазол трябва да следи чернодробната функция (особено с дълъг рецепция). Когато назначени повишени нива на трансаминазите, ако ефектът от лечението надвишава потенциалния риск от увреждане на черния дроб. Пациенти с цироза на черния дроб и / или нарушена бъбречна функция е необходимо да се контролира концентрацията на итраконазол в плазмата и да коригира дозата.

Жените в детеродна възраст трябва да използват подходящи методи за контрацепция по време на целия курс на лечение, до началото на първата менструация след неговото приключване.

Сътрудничество

Активна субстанция	Описание на взаимодействие
Akarʙoza	FMR: синергизъм. На фона на итраконазол значително засилен ефект и може да се развие тежка хипогликемия.
Algeldrat + Магнезиев хидроксид	ФКВ. Абсорбция Забавя (интервала между дозите трябва да бъде най-малко 2 не).
Амлодипин	ФКВ. FMR. На фона на итраконазол (блокове биотрансформация) засилва ефекта на, вкл. страна (подуване, отслабване на сърдечната честота и др ..).
Амфотерицин	FMR: antagonizm. На фона на ефекта на итраконазол намалява.
Буспирон	ФКВ. На фона на итраконазол (блокове биотрансформация) значително повишаване на плазмените концентрации на.
Бусулфан	ФКВ. На фона на итраконазол (блокове биотрансформация) може да увеличи риска от токсичност.
Варфарин	ФКВ: синергизъм. На фона на итраконазол (блокове биотрансформация) повишена и / или продължителен ефект.
Верапамил	ФКВ. FMR. На фона на итраконазол, блокиране биотрансформация, засилва ефекта на, вкл. страна (подуване, отслабване на сърдечната честота и др ..).
Vynblastyn	ФКВ. На фона на итраконазол намалена биотрансформация, усилва и продължителен ефект.
Vynkrystyn	ФКВ. FMR. На фона на итраконазол (CYP3A4 инхибитор) нарастващо влияние и вероятност от странични ефекти; комбинирана употреба е противопоказана.
Глимепирид	FMR: синергизъм. На фона на итраконазол значително засилен ефект и може да се развие тежка хипогликемия.
Глипизид	FMR: синергизъм. На фона на итраконазол значително засилен ефект и може да се развие тежка хипогликемия.
Дигоксин	ФКВ. FMR. На фона на итраконазол увеличава плазмената концентрация, намален клирънс и / или обем на разпределение, а рискът от токсични ефекти.
Доцетаксел	ФКВ. На фона на итраконазол блокиран биотрансформация и усилва ефекта.
Isoniazid	ФКВ. Това намалява плазмените нива и значително намалява ефекта на; Едновременното приложение не се препоръчва.
Карбамазепин	ФКВ. Той ускорява разграждането и понижава нивото на кръвната. На фона на итраконазол (инхибира CYP3A4) потискан биотрансформация и увеличава плазмените концентрации.
Кларитромицин	ФКВ. Ингибируя цитохром CYP3A4, повишена бионаличност и плазмена концентрация.
Клоназепам	ФКВ. На фона на итраконазол (CYP3A4 инхибитор) биотрансформацията се забавя; Комбинираната назначаването на повишено внимание.
Магнезиев оксид	ФКВ. Oschelachivaya стомашно съдържимо, намалява абсорбцията на; не трябва да се приема преди 2 часа след итраконазол.
Метилпреднизолон	ФКВ. FMR. На фона на итраконазол (CYP3A4 инхибитор) биотрансформацията се забавя, намален клирънс, могат да се появят токсични ефекти.
Мидазолам	ФКВ. FMR. На фона на итраконазол (CYP3A4 инхибитор) увеличения (2-10 пъти) ОТмакс, AUC и клирънс намалява, засилено продължителен ефект; едновременната употреба е противопоказана.
Natriya карбонат	ФКВ. Oschelachivaya стомашно съдържимо, намалява абсорбцията на; не трябва да се приема преди 2 часа след итраконазол.
Невирапин	ФКВ. Скорости (съгласно експериментален данни) биотрансформация и значително намалява бионаличността на; Едновременното приложение не се препоръчва.
Nimodipine	ФКВ. FMR. На фона на итраконазол, блокиране биотрансформация, засилва ефекта на, вкл. страна (подуване, отслабване на сърдечната честота и др ..).
Нифедипин	ФКВ. FMR. На фона на итраконазол, блокиране биотрансформация, засилва ефекта на, вкл. страна (подуване, отслабване на сърдечната честота и др ..).
Пантопразол	ФКВ. Той намалява плазмената концентрация.
Рабепразол	ФКВ. Той намалява плазмената концентрация.
Ритонавир	ФКВ. Като инхибитор на CYP3A4 увеличение (взаимно) бионаличност и AUC; Комбинираната назначаването може да изисква намаляване на дозата.
Рифабутин	ФКВ. Той ускорява биотрансформация и значително намалява плазмените нива на итраконазол и неговия активен метаболит gidroksiitrakonazola; Едновременното приложение не се препоръчва.
Рифампицин	ФКВ. Ускорява биотрансформация и значително намалява нивото на итраконазол и неговия активен метаболит в плазмата gidroksiitrakonazola; Едновременното приложение не се препоръчва.
Симвастатин	ФКВ. FMR. На фона на итраконазол (CYP3A4 инхибитор) биотрансформацията се забавя, повишени плазмени нива и риска от токсично увреждане на скелетната мускулатура, миопатия, рабдомиолиза.
Сиролимус	ФКВ. На фона на итраконазол, блокиране биотрансформация, повишена плазмена концентрация.
Фелодипин	ФКВ. На фона на итраконазол (CYP3A4 инхибитор) увеличава AUC, ° Смакс, T1/2 и засилва ефекта на, вкл. страна.
Фенобарбитал	ФКВ. Подобрява биотрансформация, понижава плазмената.
Целекоксиб	ФКВ. На фона на итраконазол (инхибитор на CYP2C9) биотрансформация забавя и повишава плазмената концентрация; със съвместна среща повишено внимание.
Циклоспорин	ФКВ. FMR. На фона на итраконазол (ингибитор CYP3A) биотрансформацията се забавя, нарастваща концентрация в тъканите, Това увеличава вероятността от бъбречно увреждане; комбинирана употреба е противопоказана.
Мепрезор	ФКВ. Той намалява плазмената концентрация.