Итраконазол

Когато ATH:
J02AC02

Характеристика.

Противогъбични триазолови производни от групата. Бял или леко жълтеникав прах. Неразтворим във вода, много слабо разтворим в алкохол, Лесно разтворим дихлорометан. Липофилен, фактор дистрибуция (октанол / вода при рН 8,1) - 5,66. Молекулното тегло - 705,64.

Фармакологично действие.
Broad противогъбично спектър.

Приложение.

Микози на кожата, лигавиците на устата и очите; онихомикоза, причинени от дерматофити, дрожди и плесени; кандидоза с кожата и лигавицата, вкл. вулвовагинална кандидоза; chromophytosis; системна микоза, вкл. аспергилоза (с резистентност или лошата поносимост на амфотерицин B), kryptokokkoz (вкл. криптококов менингит), хистоплазмоза, споротрихоза, паракокцидиоидомикоз, бластомикоза.

Противопоказания.

Свръхчувствителност.

Прилагат Ограничения.

Застойна сърдечна недостатъчност, вкл. история (използване е възможно само в случаите,, очакваната полза надхвърля потенциалния риск), цироза на черния дроб, бъбречна недостатъчност, детство (безопасността и ефективността при деца не са установени).

Бременност и кърмене.

Прилагане на бременността е позволено само при системни микози в случаите,, когато очакваните ползи превишават потенциалния риск за плода.

Кърмещите майки трябва да се откаже кърменето (Итраконазол преминава в кърмата).

Странични ефекти.

От храносмилателния тракт: диспепсия, гадене, болка в корема, анорексия, повръщане, запек, повишена активност на чернодробните трансаминази, хепатит, в много редки случаи - тежка чернодробна токсичност, вкл. При остра чернодробна недостатъчност с фатален изход.

От нервната система и сетивните органи: главоболие, виене на свят, периферна невропатия, fatiguability, сънливост.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): артериална хипертония. Случаи на хронична сърдечна недостатъчност, свързани с приемането на итраконазол.

С пикочно-половата система: дисменорея, оточна синдром, албуминурия, оцветяване на урината тъмен цвят.

Алергични реакции: сърбеж, обрив, копривна треска, ангиоедем, Синдром на Stevens - Johnson.

Друг: алопеция, kaliopenia, белодробен оток, намалено либидо, импотентност.

Сътрудничество.

Несъвместим с терфенадин, astemizolom, цизаприд, ловастатин, форми на перорален мидазолам и триазолам. Укрепва и / или удължи ефекта на пероралните антикоагуланти (вкл. varfarina), циклоспорин, digoksina, метилпреднизолон, винкристина, блокери на калциевите канали. Рифампин и фенитоин намаляване на бионаличността на итраконазол, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин) повишена бионаличност. Антиацидите намаляват абсорбцията на итраконазол (интервал, отделяне на приемането им, трябва да бъде най-малко 2 не).

Свръх доза.

Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен, симптоматична терапия. Не отделя чрез хемодиализа. Няма специфичен антидот.

Дозиране и приложение.

Вътре, след хранене (капсули), постене (перорален разтвор). Onixomikoz - 200 мг 1 веднъж дневно в продължение на 3 месеца или 200 мг 2 два пъти дневно в продължение на 1 седмици, последвано от почивка 3 седмици; Той препоръчва за онихомикоза спирка 3 лечение, Четки - 2 обменен курс; вулвовагинална кандидоза - от 200 мг 2 пъти по време 1 ден или 200 мг 1 веднъж дневно в продължение на 3 дни; chromophytosis - 200 мг 1 веднъж дневно в продължение на 7 дни; тения и орална кандидоза - 100-200 мг 1 веднъж дневно в продължение на 7-15 дни (Ако е необходимо, повторете); грибковый кератит — 200 мг 1 веднъж дневно в продължение на 21 ден; системни микози - 100-200 мг 1-2 пъти дневно в продължение на 2-12 месеца (в зависимост от патогена).

Предпазни мерки.

При пациенти с увреден имунитет (СПИН, състояние след трансплантация на органи, неутропения) Може да се наложи да се увеличи дозата (поради намалена бионаличност на итраконазол).

Когато се прилага при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност изисква индивидуална оценка на съотношението полза-риск, като се вземат предвид фактори като тежестта на доказателствата, режима на дозиране, отделни рискови фактори (наличие на сърдечно-съдови заболявания, вкл. CHD, приличен на клапа), хронична обструктивна белодробна болест, бъбречна недостатъчност. Ако има признаци или симптоми на застойна сърдечна недостатъчност, и невропатия лечение с итраконазол трябва да се преустанови.

Докато итраконазол трябва да следи чернодробната функция (особено с дълъг рецепция). Когато назначени повишени нива на трансаминазите, ако ефектът от лечението надвишава потенциалния риск от увреждане на черния дроб. Пациенти с цироза на черния дроб и / или нарушена бъбречна функция е необходимо да се контролира концентрацията на итраконазол в плазмата и да коригира дозата.

Жените в детеродна възраст трябва да използват подходящи методи за контрацепция по време на целия курс на лечение, до началото на първата менструация след неговото приключване.

Сътрудничество