Мепрезор

Когато ATH:
A02BC05

Фармакологично действие

Противоязвени агенти – инхибитор на протонната помпа, правовращающий изомер омепразола. Той намалява секрецията на солна киселина в стомаха чрез специфична протонна помпа инхибиране париеталните клетки. Това е слаба основа, и се движат в активна форма в киселата среда на секреторните каналчета париеталните клетки на стомашната лигавица, се активира и инхибира протонната помпа – ензим H⁺-К⁺-ATF кучешки. Той инхибира както базалната, и стимулира секреция на солна (сол) киселина. Действието идва след 1 часа след перорално приложение 20 mg или 40 мг. В ежедневна употреба за 5 ден доза 20 мг 1 време / ден, средната максимална концентрация на солна киселина, след стимулиране с пентагастрин е намалял с 90%.

Фармакокинетика

Нестабилен в кисела среда. Ин виво, само малка част от езомепразол се превръща в R-изомер. След поглъщане се абсорбира бързо от гастроинтестиналния тракт. ° С_макс постигнати плазмени нива след 1-2 не. Абсолютната бионаличност при предозиране на дозата 20 мг 1 време / ден – 89%. V_д - 0.22 л / кг. Свързването с плазмените протеини – 97%. Метаболизира напълно с участието на цитохром Р изоензими₄₅₀. Основната част се метаболизира с участието на CYP2C19 да образуват хидрокси- деметилиран и метаболити на езомепразол. Метаболизмът на останалата част от изоензим CYP3A4 от друга; с образуването на езомепразол sulfoderivatives, който е основният метаболит, определя в плазмата. Всички метаболити са фармакологично неактивни. При пациенти с активна изоензим CYP2C19 (пациенти с активен метаболизъм) системен клирънс – 17 л / ч след единична доза и 9 л / – След многократно. т_1/2 - 1.3 часа при редовен прием в схемата на дозиране 1 време / ден. AUC се увеличава на фона на множество дози (нелинейна зависимост от дозата и AUC при редовен прием, че е следствие от намаляване на метаболизма “първо преминаване” през черния дроб, както и намаляване на системния клирънс, причинени от инхибиране на CYP2C19 ензим езомепразол и / или неговия метаболит sulfosoderzhaschim на). Не натрупва. Показва нагоре 80% доза под формата на метаболити бъбреците (по-малко 1% – в непроменена форма), остатък – жлъчката.

При пациенти с активна метаболизъм (1-2%) метаболизма на езомепразол се извършва главно с участието на CYP3A4. На редовното приемане на дозата 40 мг 1 време / ден, средната AUC за 100% надвишава тази стойност при пациенти с активен метаболизъм. Средни C_макс плазма при пациенти с повишен метаболизъм неактивен приблизително 60%.

В тежка чернодробна недостатъчност скоростта на метаболизма се намалява, придружено от увеличаване на AUC 2 пъти.

Свидетелство

Гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ): ерозивен езофагит (лечение), предотвратяване на рецидив при пациенти с оздравял езофагит, симптоматично лечение на ГЕРБ.

В комбинирана терапия: эрадикация Helicobacter Pylori, язва на дванадесетопръстника, ассоциированная с Helicobacter Pylori, превенция на рецидив на пептични язви при пациенти с язвена болест, свързана с Helicobacter Pylori.

Режим на дозиране

Дали отвътре. Дозата 20-40 мг 1 време / ден. Продължителност на приемане зависи от доказателствата, режими, ефикасност.

В тежко чернодробно заболяване максималната доза – 20 мг / ден.

Страничен ефект

Често: главоболие, стомашни болки, диария, метеоризъм, гадене, повръщане, запек.

Рядко: дерматит, сърбеж, копривна треска, виене на свят, сухота в устата.

Противопоказания

Кърмене, Свръхчувствителност към ezomepromazolu.

Бременност и кърмене

Данни за безопасността на езомепразол по време на бременност. Използването е възможно в случая, когато очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.

АЗ Н експериментални изследвания животни не показват пряко или непряко отрицателно въздействие върху развитието на ембриона или фетуса. Въведение рацемичен материал не оказват неблагоприятно въздействие върху животни на бременността, по време на раждане, и по време на постнаталното развитие.

Внимание

Ако имате симптоми като значителна спонтанна загуба на телесно тегло, честото повръщане, дисфагия, повръщане на кръв или мелена, и ако (или подозирана) язва на стомаха трябва да изключват възможността за злокачествени заболявания, тъй като лечението с езомепразол може да предизвика симптоми и изглаждане, по този начин, забавяне на правилната диагноза.

Когато продължително лечение трябва редовно да се проследяват състоянието на пациента.

По време на лечение с инхибитори на протонната помпа нива в плазмата на гастрина увеличава в резултат на намаляване на секрецията на стомашното солна киселина. Пациентите, като инхибитори на протонната помпа в продължение на дълъг период от време, често маркирани образуването на кисти в жлезистата стомаха. Тези явления са причинени от физиологични промени в резултат на инхибиране на секрецията на солна киселина.

Лекарствени взаимодействия

Смята се,, че докато заявлението може да повиши плазмените концентрации и увеличените ефекти на имипрамин, кломипрамин, циталопрам.

Смята се,, че докато заявлението може да понижи плазмената концентрация и клиничната ефикасност на кетоконазол и итраконазол.

Докато използването на кларитромицин е описано значително увеличение на AUC на езомепразол поради инхибиране на метаболизма под влиянието на кларитромицин.

В заявлението може да повиши плазмените концентрации на диазепам и фенитоин, какво, очевидно, клинично значение.