Доцетаксел

Когато ATH:
L01CD02

Характеристика.

Полусинтетично antineoplastic от растителен произход, получени чрез химичен синтез от естествени суровини европейски ТИС игли (Тисът Тис). Бял или почти бял прах, силно липофилна и практически неразтворими във вода. Молекулна маса 861,9.

Фармакологично действие.
Антитуморно, цитостатик.

Приложение.

Случаи или метастатичен рак на гърдата като първичен химиотерапевтични лечение (1-Линия) или неефективността на предишното лечение (2-Линия Therapeutics);

-случаи или метастатичен недребноклетъчен рак на белия дроб като 1 ва или 2-ра линия терапия;

- Метастазирал рак на яйчниците след неуспех на предходна терапия 1-ва линия (2-Линия Therapeutics).

Противопоказания.

Свръхчувствителност, неутропения (<1,5·10⁹/л), експресирани човешки черен дроб (повишени нива на билирубин, трансаминази, AP-виж. Предпазни мерки).

Прилагат Ограничения.

Деца на възраст до 16 години (безопасността и ефикасността на приложението е не бил добре проучен, Има ограничен опит при деца).

Бременност и кърмене.

Противопоказно при бременност.

Категория действия на плод по FDA — Д. (Има доказателства за риска от нежелани ефекти на лекарства върху човешкия фетус, получено в научните изследвания или практика, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск, ако е необходимо лекарството в животозастрашаващи ситуации или тежко заболяване, когато по-безопасни средства не трябва да се използват или са неефективни.)

По време на лечението трябва да се спре кърменето (неизвестен, дали docetaxel в майчиното мляко).

Странични ефекти.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): неутропения, тромбоцитопения, анемия; нарушения на сърдечния ритъм, сърдечна недостатъчност, намаляване или увеличаване на кръвното налягане, случаи на венозен тромбоемболизъм и инфаркт на миокарда.

От храносмилателния тракт: гадене, повръщане, диария / запек, анорексия, стоматит, нарушение на вкуса, езофагит, болки в стомаха, повишени серумни нива на AST, GOLD, Алкална фосфатаза, giperʙiliruʙinemija; случаи на стомашно-чревно кървене.

За кожата: алопеция; кожен обрив, често сърбящи, понякога с последващи deskvamaciej, водещи в някои случаи на прекъсване или прекратяване на терапия с docetaxel; Инжекция- или хиперпигментация на ноктите и онихолиза.

Алергични реакции: свръхчувствителност реакции лека или умерена степен (прочистване, обрив във връзка със сърбеж, стягане в гърдите, болки в кръста, недостиг на дъх и треска медикаменти или втрисане), тежки реакции (придружени от артериална хипотония и/или бронхоспазъм, или генерализирана обрив/еритем) — Вижте. Предпазни мерки.

Друг: периферна невропатия (парестезия, dizestesia или болка, слабост), периферен оток (Първоначално обикновено появяващи се на долните крайници), асцит, астения, болки в ставите и миалгия, Реакции на мястото на инжектиране (хиперпигментация, възпаление, зачервяване или сухота на кожата, флебит, кървене или подуване на вените).

Сътрудничество.

В клинични проучвания на взаимодействието на docetaksela с други лекарства не оценява. Проучвания инвитро шоута, че метаболизма на docetaksela може да варира при едновременна употреба на вещества, Това предизвика, потискат или се метаболизират с участието на izofermenta CYP3A: циклоспорин, терфенадин, кетоконазол, Еритромицин и други (Вие трябва да бъдете внимателни при назначаване, дадена възможност да изразят взаимодействие).

Docetaxel е до голяма степен свързано с белтък (см. Farmakokinetiku). Въпреки че docetaksela възможно взаимодействие с други лекарства ин виво Тя не е проучвана, Обаче инвитро други лекарствени вещества, тясно свързване протеин, като еритромицин, difengidramin, Пропранолол, пропафенон, фенитоин, salicilaty, сулфаметоксазол натриев валпроат и не влияе на docetaksela протеин. Docetaxel не засяга задължителни digitoksina.

Свръх доза.

Симптоми: mielosuprescia, периферна невротоксичност, мукозит.

Лечение: изисква хоспитализация на пациент в специализиран отдел, Внимателното проследяване на жизнените функции, симптоматична терапия. Пациентите възможно най-скоро, трябва да назначи гранулоцит колонии стимулиращ фактор. Неизвестен специфичен антидот.

Дозиране и приложение.

Б / бавно (по време на 1 не), единичен, всеки 3 седмици, в една доза от 75-100 mg/m² (В зависимост от схемите на химиотерапия и доказателства).

Предпазни мерки.

Лечението се извършва само с участието на опитен специалист в противоракова терапия при условията, необходимо за облекчаване на усложненията (в специализирана болница). С цел предотвратяване на реакции на свръхчувствителност, както и да намали задържане на течности, тя се препоръчва за всички пациенти 1 ден преди началото на лечението да се назначи навътре в дневна доза на дексаметазон 16 mg за период от 3 ден.

Внимателното наблюдение на пациенти, особено по време на първата и втората инфузии docetaksela поради потенциалното развитие на реакции на свръхчувствителност. Леки симптоми на свръхчувствителност (зачервяване или локализирани кожни реакции) не изисква прекъсване на лекарствата. В развитието на тежки gipercuvstvenosti реакции (артериална хипотония и/или бронхоспазъм, Генерализирана обрив/еритем) необходими настойки и подходящи терапевтични мерки за премахване на усложнения. Docetaksela повторно използване на такива пациенти не са позволени.

Всички пациенти с docetaxel терапия изисква внимателно редовен мониторинг на периферна кръв. С развитието на сериозни нежелани реакции (неутропения <0,5·10⁹/л, устойчивостта на повече 7 дни, или неутропения, или развитие изразени кожни реакции, или изразено периферна невропатия) по време на терапия с docetaxel, доза за следните въвеждания следва да бъде намалена с 100 към 75 мг / м² и / или 75 към 60 мг / м². Ако възникнат такива усложнения при прилагането на дозата на доцетаксел 60 мг / м², лечението трябва да се преустанови.

Преди започване на терапия и преди всеки следващ цикъл на терапия с docetaxel трябва да се определят от функционалните чернодробни проби.

Пациентите, получаващи монотерапия с доцетаксел в доза 100 мг / м² и с висока активност transaminaz суроватка (ALT и AST), повече от 1,5 пъти по-голяма от горната граница на нормата (VGN), комбиниран с повишени серумни АЛП ниво повече от 2,5 пъти ГГН, повишен риск от странични ефекти: стомашно-чревно кървене, неутропения IV степен, фебрилна неутропения, инфекция, изразена тромбоцитопения, тежък стоматит,изразява дермална токсичност, сепсис. В тази връзка тези пациенти с повишени нива на черния дроб се препоръчва доза е docetaksela 75 мг / м². Пациенти с повишени нива на билирубин и / или повишена активност на ALT и AST (>3,5 VGN) съчетание с повишени нива на ап в повече от 6 пъти VGN, Docetaxel не се препоръчва. В момента няма данни за използването на docetaksela в комбинация с други лекарства при пациенти с нарушена чернодробна функция.

Относно възможността за задържане на течности внимателно наблюдение на пациенти с излив в плевралната кухина, перикард или с асцит.

По време на лечението и в продължение на, поне, 3 месеца след спиране на терапията, е необходимо да се предпазят от бременност.

Внимание.

Бъдете внимателни при прилагане и подготвя решения docetaksela (като работи с други противоракови лекарства). При изготвянето на решения, ние препоръчваме да използвате ръкавици. В случай на контакт с кожата или лигавиците трябва да се изплакне с вода лигавиците, и кожата - със сапун и вода.

Сътрудничество