Пропафенон
Когато ATH:
C01BC03
Характеристика
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок с горьким вкусом, слабо разтворим във вода, хлороформ и етанол.
Фармакологично действие.
Антиаритмични.
Приложение.
Устойчивая желудочковая тахикардия, угрожающие жизни желудочковые аритмии, вкл. у пациентов с дополнительными путями проведения возбуждения (WPW-синдром, синдром Клерка — Леви — Кристеско).
Противопоказания.
Кардиогенен шок, рефрактерная сердечная недостаточность, синусова брадикардия, болния синусов възел, хипотония, проводни нарушения (sinoatrialnaya, AV блокада II–III ст., бедрен блок), миастения, выраженный электролитный дисбаланс, бронхоспазъм, тяжелые обструктивные заболевания легких, нарушение функции печени или почек, бременност, кърмене.
Странични ефекти.
Виене на свят, главоболие, слабост, замъглено зрение, екстрапирамидни нарушения, кома, объркване, загуба на паметта, гърчове, шум в ушите, гадене, повръщане, расстройства вкусовой чувствительности, анорексия, запек, диспепсия, поражение печени с повышением уровня трансаминаз, холестаза, задух, бронхоспазъм, респираторен арест, брадикардия, понижаване на кръвното налягане, нарушение vnutrijeludockova проводимост, сърдечна недостатъчност, ангина, необичайни сънища, нарушение эмоциональной сферы, сърдечен пулс, AV блок I степен, удължаване на QRS комплекса, камерна екстрасистолия бийтове, предсърдно мъждене, AV диссоциация, болния синусов възел, сърдечен арест, агранулоцитоза, анемия, Хеморагичен обрив, неутропения, продължително кървене, левкопения, тромбоцитопения, появата на антинуклеарни антитела, електролитните нарушения, импотентност, кожен обрив, сърбеж.
Сътрудничество.
Местные анестетики увеличивают вероятность поражения ЦНС. Повышает концентрацию в плазме циклоспорина, digoksina (нарастает риск гликозидной интоксикации). Потенцирует эффект варфарина, блокове биотрансформация. Циметидин и хинидин повышают уровень в крови (тормозят его метаболизм), рифампицин — снижает. Оказывает аддитивное электрофизиологическое и гемодинамическое влияние с бета-адреноблокаторами и антагонистами кальция. Повышает минимальный уровень циклоспорина крови.
Свръх доза.
Симптоми: гърчове, хипотония, брадикардия, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые аритмии высоких градаций, сонливость или психомоторное возбуждение, объркване, екстрапирамидни нарушения.
Лечение: дефибрилация, инфузия дофамина и изопротеренола, diazepama, возможна ИВЛ, гърдите компресии.
Дозиране и приложение.
B / капково, вътре (след хранене, с малко количество течност). Обычная начальная доза внутрь — 150 мг 3 пъти / ден, в дальнейшем возможно ее увеличение (каждые 3–4 дня) към 225 мг 3 раза в сутки и даже до 300 мг 3-4 пъти на ден. Максималната дневна доза 1200 мг 4 допускане. Детям — в среднесуточной дозе 10–20 мг/кг в 3–4 приема. Б / 0,5 мг / кг, с последующим увеличением до 1–2 мг/кг, със скорост 1 мг / мин.
Предпазни мерки.
Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно уровня калия) и ЭКГ. При удлинении интервала PQ и расширении комплекса QRS на 50% и более необходимо тщательное наблюдение за больным: в случае увеличения PQ более чем на 0,3 с и QRS более чем на 0,2 от, возникновения двухпучковой блокады или AV блокады II–III степени необходимо уменьшить дозу или отменить препарат. Рекомендуется периодически определять активность трансаминаз, антинуклеарные антитела. У больных с имплантированным электрокардиостимулятором следует учитывать повышение порога дефибрилляции и электрокардиостимуляции, обусловливающее обязательность коррекции параметров электрокардиостимулятора. Ако чернодробната функция е нарушена (кумулативен ефект е възможно) используется в дозах, составляющих 20–30% обычной. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, занятым деятельностью, требующей повышенного внимания и скорости реакции.
Сътрудничество
Активна субстанция | Описание на взаимодействие |
Bupivacaine | FMR. Повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС. |
Варфарин | ФКВ. FMR: синергизъм. На фоне пропафенона, блокиране биотрансформация, засилено влияние. |
Дигоксин | ФКВ. FMR. На фоне пропафенона замедляется биотрансформация, Понижение, обем на разпределение, повишени плазмени концентрации на, повишен риск от токсичност. |
Karvedilol | ФКВ. На фоне пропафенона, как ингибитора CYP2D6, может увеличиваться уровень в крови. |
Лидокаин | FMR. Повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС. |
Мепивакаин | FMR. Повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС. |
Metoprolol | ФКВ. На фоне пропафенона (субстрат CYP2D6) блокируется биотрансформация, увеличивается концентрация, удължава Т1/2; снижается кардиоселективность. |
Prokayn | FMR: синергизъм. Повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС. |
Пропранолол | ФКВ. На фоне пропафенона (субстрат CYP2D6) блокируется биотрансформация, существенно увеличивается плазменная концентрация, удължава Т1/2. |
Рифампицин | ФКВ. FMR. Ускоряет биотрансформацию и может снижать плазменный уровень и антиаритмическую эффективность. |
Теофилин | ФКВ. На фоне пропафенона увеличивается концентрация в крови и возрастает риск токсических проявлений. |
Тетракаин | FMR. Повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС. |
Хинидин | ФКВ. Тормозит биотрансформацию и повышает уровень в крови. |
Циклоспорин | ФКВ. На фоне пропафенона замедляется биотрансформация и увеличивается концентрация в плазме. |