Пропафенон
Когато ATH:
C01BC03
Характеристика
Безцветни кристали или бял кристален прах с горчив вкус, слабо разтворим във вода, хлороформ и етанол.
Фармакологично действие.
Антиаритмични.
Приложение.
Продължителна камерна тахикардия, животозастрашаващи камерни аритмии, вкл. при пациенти с допълнителни пътища на възбуждане (WPW-синдром, Синдром на Klerk-Levi-Kristesco).
Противопоказания.
Кардиогенен шок, рефрактерна сърдечна недостатъчност, синусова брадикардия, болния синусов възел, хипотония, проводни нарушения (sinoatrialnaya, AV блок II-III ст., бедрен блок), миастения, тежък електролитен дисбаланс, бронхоспазъм, тежка обструктивна белодробна болест, чернодробна или бъбречна дисфункция, бременност, кърмене.
Странични ефекти.
Виене на свят, главоболие, слабост, замъглено зрение, екстрапирамидни нарушения, кома, объркване, загуба на паметта, гърчове, шум в ушите, гадене, повръщане, нарушения на вкуса, анорексия, запек, диспепсия, увреждане на черния дроб с повишени нива на трансаминазите, холестаза, задух, бронхоспазъм, респираторен арест, брадикардия, понижаване на кръвното налягане, нарушение vnutrijeludockova проводимост, сърдечна недостатъчност, ангина, необичайни сънища, емоционално разстройство, сърдечен пулс, AV блок I степен, удължаване на QRS комплекса, камерна екстрасистолия бийтове, предсърдно мъждене, AV дисоциация, болния синусов възел, сърдечен арест, агранулоцитоза, анемия, Хеморагичен обрив, неутропения, продължително кървене, левкопения, тромбоцитопения, появата на антинуклеарни антитела, електролитните нарушения, импотентност, кожен обрив, сърбеж.
Сътрудничество.
Локалните анестетици увеличават вероятността от увреждане на централната нервна система. Повишава плазмените концентрации на циклоспорин, digoksina (рискът от гликозидна интоксикация се увеличава). Потенцира ефекта на варфарин, блокове биотрансформация. Циметидин и хинидин повишават кръвните нива (забави метаболизма му), рифампицин – намалява. Има адитивен електрофизиологичен и хемодинамичен ефект с бета-блокери и калциеви антагонисти. Повишава минималното ниво на циклоспорин в кръвта.
Свръх доза.
Симптоми: гърчове, хипотония, брадикардия, нарушения на интраатриалната и интравентрикуларната проводимост, висока степен на камерни аритмии, сънливост или психомоторна възбуда, объркване, екстрапирамидни нарушения.
Лечение: дефибрилация, инфузия на допамин и изопротеренол, diazepama, възможна механична вентилация, гърдите компресии.
Дозиране и приложение.
B / капково, вътре (след хранене, с малко количество течност). Обичайната начална доза перорално е 150 мг 3 пъти / ден, може да се увеличи в бъдеще (на всеки 3-4 дни) към 225 мг 3 веднъж на ден и дори до 300 мг 3-4 пъти на ден. Максималната дневна доза 1200 мг 4 допускане. Деца - средна дневна доза от 10-20 mg/kg, разделена на 3-4 приема. Б / 0,5 мг / кг, последвано от увеличение до 1-2 mg/kg, със скорост 1 мг / мин.
Предпазни мерки.
Лечението трябва да се провежда под контрола на електролитния баланс (особено нивата на калий) и ЕКГ. Когато PQ интервалът се удължи и QRS комплексът се разшири с 50% и е необходимо по-внимателно наблюдение на пациента: ако PQ се увеличи с повече от 0,3 s и QRS повече от 0,2 от, поява на бифасцикуларен блок или AV блок от II-III степен, е необходимо да се намали дозата или да се спре лекарството. Препоръчва се периодично да се определя активността на трансаминазите, антинуклеарни антитела. При пациенти с имплантиран пейсмейкър трябва да се има предвид повишаването на прага за дефибрилация и пейсинг., задължителна корекция на параметрите на пейсмейкъра. Ако чернодробната функция е нарушена (кумулативен ефект е възможно) използвани в дози, представляващи 20-30% от нормалното. Предписвайте с повишено внимание на водачи на превозни средства и лица, зает с дейности, изисква повишено внимание и скорост на реакция.
Сътрудничество
Активна субстанция | Описание на взаимодействие |
Bupivacaine | FMR. Увеличава риска от странични ефекти от ЦНС. |
Варфарин | ФКВ. FMR: синергизъм. На фона на пропафенон, блокиране биотрансформация, засилено влияние. |
Дигоксин | ФКВ. FMR. На фона на пропафенон биотрансформацията се забавя, Понижение, обем на разпределение, повишени плазмени концентрации на, повишен риск от токсичност. |
Karvedilol | ФКВ. На фона на пропафенон, като инхибитор на CYP2D6, кръвните нива могат да се повишат. |
Лидокаин | FMR. Увеличава риска от странични ефекти от ЦНС. |
Мепивакаин | FMR. Увеличава риска от странични ефекти от ЦНС. |
Metoprolol | ФКВ. На фона на пропафенон (субстрат на CYP2D6) биотрансформацията е блокирана, концентрацията се повишава, удължава Т1/2; кардиоселективността намалява. |
Prokayn | FMR: синергизъм. Увеличава риска от странични ефекти от ЦНС. |
Пропранолол | ФКВ. На фона на пропафенон (субстрат на CYP2D6) биотрансформацията е блокирана, плазмената концентрация се увеличава значително, удължава Т1/2. |
Рифампицин | ФКВ. FMR. Ускорява биотрансформацията и може да намали плазмените нива и антиаритмичната ефективност. |
Теофилин | ФКВ. На фона на пропафенон концентрацията в кръвта се повишава и рискът от токсични прояви се увеличава.. |
Тетракаин | FMR. Увеличава риска от странични ефекти от ЦНС. |
Хинидин | ФКВ. Инхибира биотрансформацията и повишава нивата в кръвта. |
Циклоспорин | ФКВ. На фона на пропафенон биотрансформацията се забавя и плазмената концентрация се повишава. |