Валпроева киселина
Когато ATH:
N03AG01
Характеристика.
Бял кристален прах. The лесно разтворим във вода и алкохол.
Фармакологично действие.
Антиепилептични, miorelaksiruyuschee, успокоително.
Приложение.
Различни форми на генерализирани припадъци: Малък (отсъствия), голям (конвулсивен) и полиморфна; използвана в фокални пристъпи, деца кърлежи.
Противопоказания.
Свръхчувствителност, вкл. "Семейство" (смърт на близки роднини при пациенти, приемащи валпроева киселина), черен дроб и панкреас (някои пациенти могат да бъдат значително намаляване на метаболизма в черния дроб), gyemorragichyeskii diatyez.
Прилагат Ограничения.
Детство (едновременното прилагане на няколко антиконвулсанти), аплазия на костния мозък.
Бременност и кърмене.
Тя противопоказан при I триместър на бременността. Може би в II и III триместър на бременността, ако ефектът от лечението надвишава потенциалния риск за плода.
Категория действия на плод по FDA — Д. (Има доказателства за риска от нежелани ефекти на лекарства върху човешкия фетус, получено в научните изследвания или практика, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск, ако е необходимо лекарството в животозастрашаващи ситуации или тежко заболяване, когато по-безопасни средства не трябва да се използват или са неефективни.)
По време на лечението трябва да се спре кърменето.
Странични ефекти.
Гадене, повръщане, диария, стомашни болки, Анорексия или повишен апетит, чернодробна дисфункция, сънливост, треперене, парестезии, объркване, периферен оток, кървене, левкопения, тромбоцитопения. Хроничното приложение - временна загуба на коса.
Сътрудничество.
Ефектът на увеличаване на другите антиконвулсанти, успокоителни и опиати. Диарични изхождания нарушения рядко се развиват на фона на спазмолитици и плик фондове. Алкохолни и други хепатотоксични агенти увеличава вероятността от увреждане на черния дроб, антикоагуланти или ацетилсалицилова киселина - риска от кървене.
Дозиране и приложение.
Вътре, по време на или непосредствено след хранене. Дневната доза за възрастни в началото на лечението е 0.3-0.6 грама, в продължение на 1-2 седмици се увеличава постепенно до 0.9-1.5 г, еднократна доза за възрастни - 0.3-0.45 гр. Дневната доза за деца - 15-50 мг / кг (в началото - 15 мг / кг, последвано от постепенно увеличаване на 5-10 мг / кг на седмица).
Сътрудничество
Активна субстанция | Описание на взаимодействие |
Alprazolam | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС. |
Амитриптилин | ФКВ. На фона на валпроевата киселина (ускорява биотрансформация) намалява клирънс и повишава кръвните нива на. |
Ацетилсалициловата киселина | ФКВ. FMR. Тя повишава нивото на свободната фракция в плазмата (измести от своята връзка с протеини). На фона на валпроевата киселина увеличава антитромбоцитна ефект и увеличава риска от кървене. |
Бупренорфин | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина повишава потискане на ЦНС. |
Буспирон | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС. |
Варфарин | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина засилено антитромбоцитна ефект. |
Haloperidol | FMR: antagonizm. Отслабва ефект (може да понижи гърчовия праг). Укрепва (взаимно) депресивен ефект. |
Gidroksizin | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС. |
Диазепам | ФКВ. На фона на валпроевата киселина увеличава съдържание почти двойно свободната фракция на кръв (Това е показано на здрави доброволци), намален клирънс и обем на разпределение. |
дроперидол | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС. |
Зидовудин | ФКВ. На фона на валпроевата киселина, инхибира активността на гллюкоронозилтрансферазата, намален клирънс (На 38%). |
Закъсахме | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС. |
Izofluran | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС. |
Имипрамин | FMR. На фона на валпроевата киселина може да предизвика генерализирани гърчове. |
Карбамазепин | ФКВ. FMR. Предизвикване на чернодробните микрозомални ензими, повишава клирънса и намалява плазмената. На фона на валпроевата киселина, инхибиторен CYP3A4, биотрансформацията се забавя, повишени нива на активния метаболит на карбамазепин - 10,11-епоксид (потиска своя разпад). |
Кветиапин | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС. |
Ketamine | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС. |
Кларитромицин | ФКВ. FMR: синергизъм. Като инхибитор на ензимната система CYP450 забавя биотрансформацията, Това повишава концентрацията в кръвта и увеличава ефекта на. |
Klozapyn | FMR: синергизъм. Той понижава прага за припадъци. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС. |
Клоназепам | FMR. Едновременното приложение може да доведе до състояние на отсъствия (гърчове при пациенти с анамнеза за този тип). |
Кодеин | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина повишава потискане на ЦНС. |
Lamotrigine | ФКВ. FMR. На фона на валпроат увеличава T1/2 (поради инхибиране на чернодробните ензими и забавя метаболизма) към 70 не (деца - до 45-55 часа) и засилва ефекта на, вкл. страна. |
Levokarnitin | На фона на валпроевата киселина повишава нуждата от карнитин. |
Лоразепам | ФКВ. FMR. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС, почти два пъти намалена хлорид и по-, от два пъти скоростта на глюкуронид. |
Maprotilin | FMR. Той понижава прага за припадъци. Укрепва (взаимно) депресивен ефект. |
Mefloxin | ФКВ. Той ускорява Биотрансформация и cnizhaet кръвните нива. |
Мидазолам | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС. |
Морфин сулфат | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина повишава потискане на ЦНС. |
Оксазепам | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС. |
Оланзапин | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС. |
Perfenazyn | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС. |
Prymydon | ФКВ. FMR. На фона на валпроевата киселина, тежка депресия на централната нервна система, причинени от пентобарбитал, образуван от primidona. |
Прометазин | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС. |
Пропофол | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС. |
Рисперидон | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС. |
Рифампицин | ФКВ. Предизвиква биотрансформация и повишения клирънс. |
Tioridazin | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС. |
Топирамат | ФКВ. Няколко намалена (взаимно) концентрация в кръвта. |
Трифлуоперазин | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС. |
Фенитоин | ФКВ. FMR. Предизвиква биотрансформиращи ензими, особено глюкуронозилтрансфераза, увеличава клирънса. На фона на валпроевата киселина повишава концентрацията на свободната фракция на кръв (фенитоин се измества от неговата асоциация с протеини) и намаляване на скоростта на разграждане. Ако едновременната употреба увеличава риска от внезапни припадъци. |
Фенобарбитал | ФКВ. FMR. Предизвикване на чернодробните ензими, вкл. глюкуронозилтрансфераза, увеличава клирънса. На фона на валпроевата киселина инхибира биотрансформацията, удължава Т1/2 и намалява плазмения клирънс. В съвместно заявление внимателни - има опасност изразява чрез потискане на ЦНС. |
Фентанил | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина повишава потискане на ЦНС. |
Flufenazin | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС. |
Xlordiazepoksid | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС. |
Chlorpromazine | ФКВ. Увеличава плазмените нива. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС. |
Хлорпротиксен | FMR: синергизъм. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС. |
Етанол | FMR. Това увеличава вероятността от увреждане на черния дроб. На фона на валпроевата киселина засилено потискане на ЦНС. |
Етосукцимид | ФКВ. На фона на валпроевата киселина инхибира биотрансформацията и може да повиши нивата на кръвната. |