Топирамат
Когато ATH:
N03AX11
Характеристика.
Бял кристален прах горчив вкус. Той е разтворим в ацетон, xloroforme, диметил сулфоксид, етанол.
Фармакологично действие.
Антиепилептични.
Приложение.
Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки в качестве монотерапии и в комбинации с другими противосудорожными средствами; дополнительная терапия при лечении припадков, связанных с синдромом Леннокса — Гасто (при възрастни и деца); впервые диагностированная эпилепсия (при възрастни и деца на възраст над 2 години).
Противопоказания.
Свръхчувствителност.
Прилагат Ограничения.
Бременност, кърмене, детство (безопасността и ефикасността при деца под 2 години, за да се определят).
Бременност и кърмене.
Може Би, ако ефектът от лечението надвишава потенциалния риск за плода (адекватных и контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось). По време на лечението трябва да се спре кърменето.
Странични ефекти.
От нервната система и сетивните органи: умора, атаксия, нарушение мышления и концентрации внимания, емоционална лабилност, объркване, виене на свят, парестезия, гипестезия, сънливост; редко — возбуждение, амнезия, afazija, депресия, диплопия и другие нарушения зрения, конюктивит, nistagmo, смущения в говора, вкус перверзия.
От храносмилателния тракт: анорексия, гингивит, гадене.
Друг: отслабване, болка в корема, втрисане, левкопения, затруднено дишане, оток, кървене от носа, нефролитиаза, хематурия, сърбеж, tynnyt, дисменорея, отслабването на либидото, импотентност.
Сътрудничество.
Фенитоин и карбамазепин понижают содержание топирамата в крови. Топирамат уменьшает AUC дигоксина (На 12%), уровень фенитоина в плазме и эффективность пероральных контрацептивов. Едновременното използване на наркотици, предрасполагающими к нефролитиазу, может увеличивать риск образования камней в почках.
Свръх доза.
Симптоми: усиление побочных действий.
Лечение: промывание желудка или индукция рвоты, поддържаща терапия. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа.
Дозиране и приложение.
Вътре (независимо от хранене). Взрослым при монотерапии: началната доза - 25 мг 1 веднъж дневно (за през нощта) по време на 1 седмици, затем дозу увеличивают на 25–50 мг/сут (делят на 2 допускане) с интервалом 1–2 нед до достижения клинического эффекта; препоръчителната доза е 100 мг / ден, Максималната дневна - 500 мг (для некоторых пациентов с рефрактерными формами эпилепсии — до 1000 мг / ден). Деца над 2 години: в первую неделю лечения — 0,5–1 мг/кг на ночь, затем дозу увеличивают на 0,5–1 мг/кг/сут (делят на 2 допускане) с интервалом 1–2 нед; рекомендуемые дозы — 3–6 мг/кг/сут (для детей с недавно диагностированными парциальными припадками — до 500 мг / ден).
В сочетании с другими противосудорожными препаратами: взрослым — 25–50 мг на ночь в течение 1 седмици, затем дозу увеличивают на 25–50 мг с интервалом 1–2 нед и принимают в 2 допускане; минимальная эффективная доза — 200 мг / ден, средняя суточная — 200–400 мг, Максималната - 1600 мг. Деца над 2 години: — 1–3 мг/кг/сут на ночь в течение 1 седмици, затем дозу увеличивают на 1–3 мг/кг с интервалом 1–2 нед и принимают в 2 допускане; рекомендуемая суточная доза — 5–9 мг/кг.
Предпазни мерки.
Пациентите, хемодиализа, в дни его проведения необходимо давать дополнительную дозу (около 1/2 дневной дозы) преди и след лечението. Премахването на постепенно, уменьшая дозу на 100 mg веднъж седмично.
У больных с повышенным риском нефролитиаза рекомендуется адекватное повышение объема потребляемой жидкости. С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени (из-за возможного снижения клиренса топирамата). Возможны случаи возникновения вторичной закрытоугольной глаукомы у детей и взрослых. В случае значительной потери массы тела при лечении топираматом необходимо усиленное питание или применение пищевых добавок.
Не трябва да се използва по време на водачите на превозни средства и хора, умения свързани с високата концентрация на вниманието. Не рекомендуется принимать одновременно с алкоголем или препаратами, Депресанти на ЦНС.
Сътрудничество
Активна субстанция | Описание на взаимодействие |
Aцetazolamid | FMR. Увеличивает риск образования камней в почках. Комбинирано приложение не се препоръчва. |
Буспирон | FMR. Укрепва (взаимно) Потискане на ЦНС. |
Haloperidol | FMR. Может снижать судорожный порог (изисква корекция на дозата). Укрепва (взаимно) Потискане на ЦНС. |
Gidroxlorotiazid | ФКВ. Увеличава (трета) максимальный уровень в крови (ОТмакс) и площадь под кривой концентрации (АUC). |
Дигоксин | ФКВ. На фоне топирамата уменьшается AUC. |
Dorzolamid | FMR. Увеличивает риск образования камней в почках. Комбинирано приложение не се препоръчва. |
дроперидол | FMR. Укрепва (взаимно) Потискане на ЦНС. |
Закъсахме | FMR. Укрепва (взаимно) Потискане на ЦНС. |
Карбамазепин | ФКВ. Намалява (На 40%) концентрация в кръвта. |
Кветиапин | FMR. Укрепва (взаимно) Потискане на ЦНС. |
Ketamine | FMR. Укрепва (взаимно) Потискане на ЦНС. |
Klozapyn | FMR. Укрепва (взаимно) Потискане на ЦНС. |
Кодеин | FMR. Укрепва (взаимно) Потискане на ЦНС. |
Лоразепам | FMR. Укрепва (взаимно) Потискане на ЦНС. |
Метформин | ФКВ. Намалява (взаимно) плазмен клирънс. На фоне топирамата повышаются средние значения максимальной концентрации и площади под кривой концентрации. |
Мидазолам | FMR. Укрепва (взаимно) Потискане на ЦНС. |
Морфин сулфат | FMR. Укрепва (взаимно) Потискане на ЦНС. |
Оксазепам | FMR. Укрепва (взаимно) Потискане на ЦНС. |
Оланзапин | FMR. Укрепва (взаимно) Потискане на ЦНС. |
Perfenazyn | FMR. Укрепва (взаимно) Потискане на ЦНС. |
Рисперидон | FMR. Укрепва (взаимно) Потискане на ЦНС. |
Tioridazin | FMR. Укрепва (взаимно) Потискане на ЦНС. |
Трифлуоперазин | FMR. Укрепва (взаимно) Потискане на ЦНС. |
Фенитоин | ФКВ. Намалява (вдвое) концентрация в кръвта. На фоне топирамата (угнетает изоформу цитохрома Р450 — CYP2Cmeph) может повышаться уровень в плазме и развиваться проявления токсичности. |
Фенобарбитал | FMR. Укрепва (взаимно) Потискане на ЦНС. |
Flufenazin | FMR. Укрепва (взаимно) Потискане на ЦНС. |
Xlordiazepoksid | FMR. Укрепва (взаимно) Потискане на ЦНС. |
Chlorpromazine | FMR. Укрепва (взаимно) Потискане на ЦНС. |
Хлорпротиксен | FMR. Укрепва (взаимно) Потискане на ЦНС. |
Етинилестрадиол | ФКВ. FMR. На фоне топирамата может снижаться контрацептивный эффект и увеличивается риск «прорывных» кровотечений. |