Закъсахме

Когато ATH:
N05CF02

Характеристика.

Небензодиазепинови хипнотични модели (имидазопиридинова група).

Zolpidem тартарат - бял или почти бял кристален прах, умерено разтворим във вода, алкохол и propilenglikole. Молекулна маса 764,88.

Фармакологично действие.
хипнотичен, успокоително.

Приложение.

Нарушения на съня: затруднено заспиване, рано и нощно пробуждане.

Противопоказания.

Свръхчувствителност, детство (към 15 години) (безопасността и ефективността при деца не са установени).

Прилагат Ограничения.

Сънна апнея, остра и тежка респираторен дистрес, миастения, депресия, алкохолизъм, злоупотреба на HP или наркотици зависимост, тежки нарушения на черния дроб или бъбречно заболяване, напреднала възраст.

Бременност и кърмене.

Тератогенни ефекти. Проучване на оценката на въздействието на zolpidem върху репродуктивната способност и пренаталното развитие при хората не.

Проучване на тератогенност на zolpidem е проведено при плъхове и зайци. Експерименталните данни показват, че при плъховете, които са били дадени дози 20 и 100 мг / кг (аз н 25 и 125 пъти по-голяма, отколкото се препоръчва за хора, изчислява в mg/m²), след неблагоприятните ефекти: атаксия и доза зависим изоставане в женски и dozozawisimaya тенденция за непълно осификация на черепните кости при фетуси (намалена осификация различни кости на плода поради забавено узряване, често наблюдавани в поколението на плъхове под влияние на успокоителни/hypnotic HP).

Зайците са маркирани доза зависим седация и намален наддаване на тегло на тялото при жените (целия диапазон на разследваните дози). Зайци, лекувани с zolpidem при високи дози (16 мг фондация/кг, аз н 28 пъти препоръчителната човешки доза за, изчислява в mg/m²), наблюдаваното увеличение в честотата на postimplantatini смъртта на плода и непълни осификация на със сегменти от жизнеспособни фетуси (Тези ефекти се считат за вторични, свързани с намаляване на наддаване на тегло на тялото при жените). Изрично тератогенни свойства е установено. При доза 4 мг фондация/кг (аз н 7 пъти по-голяма от MRDC, изчислява в mg/m²) токсични ефекти върху плода са идентифицирани.

Nonteratogenic ефекти. Проучване за оценка на влиянието на zolpidem при деца, чиито майки получили zolpidem по време на бременност, не се извършва. Въпреки това при новородени, чиито майки, получени по време на бременност други седативни-хипнотици фондове, опитни слабост и симптоми на абстиненция.

Когато бременността е възможно, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода (адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са провеждани).

Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

Кърменето. Показани, че в плъхове дози от zolpidem е повече 4 мг / кг (аз н 6 пъти превишаването на препоръчаната доза за един човек, изчислява в mg/kg) потискат секрецията на кърмата.

По време на лечението трябва да се спре кърменето (в малки количества преминава в майчиното мляко). Според едно изследване в 5 кърмачки, Веднъж вътре в единична доза в майчиното мляко прониква по-малко от 0,02% доза, но ефекта на zolpidem на тялото на детето е неизвестен.

Странични ефекти.

Странични ефекти, доведоха до прекратяване на лечението

Въз основа на резултатите от клиничните изпитвания в Съединените щати premarketingovyh за 4% от 1701 пациенти, лекувани с zolpidem в дози от 1,25 към 90 мг, прекъснат лечението на клинично изразен странични ефекти, сред тях имаше сънливост през деня (0,5%), виене на свят (0,4%), главоболие (0,5%), гадене (0,6%), повръщане (0,5%).

Според резултатите от други подобни чуждестранни опити, около 4% от 1959 пациенти, лекувани с zolpidem в дози от 1 към 50 мг, прекратяват лечението поради нежелани реакции, сред тях бяха белязани от сънливост през деня (1,1%), световъртеж различна степен на симптомите (0,8%), амнезия (0,5%), гадене (0,5%), главоболие (0,4%), изпускайте (0,4%).

Според клинични проучвания, при кои пациенти, са взели SSRI, даден золпидем (n = 95), аз н 4 от 7 пациенти по време на двойно слепи проучвания благосклонност, прекратяването на лечението е свързано с нарушена концентрация, продължаващото или утежнени депресия, мания.

Странични ефекти, наблюдавани с честота ≥ 1 % в контролирани клинични проучвания

Най-честите странични ефекти, наблюдавани при клинични изпитвания

Накратко (към 10 нощувки) лечение на zolpidem в дози до tartratom 10 mg най-често наблюдаваните странични ефекти, свързани с получаване на zolpidem и статистически значително се различава от плацебо, са били: сънливост (към 2%), виене на свят (1%), диария (1%). Дългосрочното лечение (28-35 дни) полза при дози до 10 mg най-често наблюдаваните странични ефекти, свързани с нейната администрация и статистически значително се различава от плацебо, са били: виене на свят (5%) и чувство упоен (3%).

В таблицата 1 и таблица 2 представя странични ефекти, които са били наблюдавани, Според САЩ проведени плацебо контролирани проучвания, аз н 1% случаи и повече при пациенти с безсъние, лекувани с zolpidem тартарат. Неблагоприятни последици са класифицирани използва модифицирани терминология речник,.

Тя трябва да се има предвид, че данните за неблагоприятни ефекти, получени при проучванията на плацебо-контролирани, не може да се използва за предвиждане на появата на странични ефекти при нормална медицинска практика, т.. състоянието на пациентите и други фактори могат да се различават от тези, че надделя в клиничните изпитвания. Аналогично таблици на честотата на странични ефекти (в проценти) може да се различават от тези, получени от други клинични изследователи, т.. Всеки тест на наркотици може да се извърши с различен набор от условия. Въпреки това, тези цифри дават лекарят представа за относителния дял на веществото и от други фактори (не-PM), в развитието на страничните ефекти на лекарствата в населението.

В таблицата 1 странични ефекти са представени според 11 краткосрочни плацебо контролирани проучвания за ефективността на zolpidem в дози от 1.25-10 mg (10 mg е най-високата Препоръчителна доза).

Маса 1

Странични ефекти, наблюдавани по време на краткосрочно лечение (резултатите от плацебо контролирани проучвания)

В таблицата 2 представени на страничните ефекти на обобщени данни 3 плацебо контролирани дългосрочни опитите за ефикасност при пациенти с хронично безсъние, когато назначава zolpidem тартарат за 28-35 нощувки дози 5 и 10 мг (10 mg е най-високата Препоръчителна доза); включва само тези странични ефекти, наблюдавани при пациенти, получаване золпидем, честота, поне, 1%.

Маса 2

Странични ефекти, наблюдавани в дългосрочни грижи (резултатите от плацебо контролирани проучвания)

Зависимостта на страничните ефекти на дозата

Когато опити предоставени данни, доказателства за dozozavisimom характер на много странични ефекти, особено някои от ефектите на централната нервна система и ХРАНОСМИЛАТЕЛНИЯ ТРАКТ.

Pobočnye явления, наблюдавани по време на всички клинични изследвания

Zolpidem тартарат е бил използван в 3660 пациенти в клинични изпитвания, проведена в САЩ, Канада и Европа. С цел да се осигури сравними оценки на резултатите, подобни типове на нежелани събития са групирани в по-малък брой стандартизирани категории и класифицирани използва модифицирани терминологичния речник който. Каза ставка представлява относителният дял на всички 3660 пациенти, получаване золпидем, при всички дози, чиято страна феномен споменати тип се наблюдава поне 1 пъти докато получават золпидем. Вземайки предвид всички случаи, с изключение на вече изброени в таблици (Според резултатите от плацебо контролирани проучвания), както и формулирана в общи термини и с не явни причинно-следствена връзка с прилагането на HP. Важно е да се отбележи,, това, въпреки, че страничните ефекти, изброени по-долу са били наблюдавани при лечение zolpidem tartratom, те не са непременно причинени от тях.

Странични ефекти върху тялото системи са били разпределени и представени по реда на намаляване на честотата, използвайки следните дефиниции: често ефекти, наблюдава поне 1 от 100 пациенти; Понякога от 1 от 100 към 1 от 1000; рядко - по-малко от 1 от 1000 пациенти.

Вегетативната нервна система: Понякога прекомерно изпотяване, бледост, ортостатична хипотония, синкоп; рядко ccomodation око, промените в секрецията на слюнка, прочистване, глаукома, хипотония, импотентност, тенезми.

Организъм като цяло: често - астения; Понякога оток, изпускайте, треска, физическо неразположение, травма; рядко алергична реакция, усложняване на алергии, чувство коремна болка, анафилактичен шок, подуване на лицето, усещайки топлината, повишена скорост на утаяване на еритроцитите, болка, синдром на неспокойните крака», втрисане, отслабване.

Сърдечно-съдова система: Понякога — сърдечно-съдови заболявания, хипертония, тахикардия; рядко - стенокардия, аритмия, артериит, нарушения на кръвоносната система, аритмия, повишена хипертония, инфаркт на миокарда, флебит, белодробна емболия, белодробен оток, phlebeurysm, камерна тахикардия.

Централна и периферна нервна система: често атаксия, объркване, еуфория, безсъние, световъртеж; Понякога ajitation, Спадът на познавателните способности, затруднена концентрация, дизартрия, емоционална лабилност, гипестезия, халюцинации, мигрена, парестезия, сънливост (След един ден на прием), ступор, треперене; рядко е походката, нарушение на процеса на мислене, агресивни реакции, апатия, повишен апетит, намалено либидо, делир, деменция, деперсонализация, disfaziâ, странни усещания, гипокинезия, хипотония, истерия, чувство на отравяне, маниакални реакции, невралгия, неврити, невропатия, невроза, пристъпи на паника, пареза, разстройство на личността, сомнамбулизъм, опити за самоубийство, тетания, прозяване.

Стомашно-чревен тракт: често хълцане; Понякога запек, дисфагия, метеоризъм, гастроентерит; рядко-ентерит, оригване, esophagism, гастрит, хемороиди, чревна непроходимост, ректално кървене, кариес.

Кръвта и лимфната система: рядко - анемия, вкл. macrocitarnaya, gipergemoglobinemiâ, левкопения, лимфаденопатия, пурпура, тромбоза.

Имунната система: рядко е абсцес, херпес инфекция (херпес симплекс, херпес зостер).

Черния дроб и biliarnaâ система: Понякога черния дроб, подобрени ПСР-трансаминаза; рядко — bilirubinemiâ, повишена AST.

Метаболизъм: Понякога-хипергликемия, жажда; рядко — подагра, хиперхолестеролемия, хиперлипидемия, увеличаване на AP, увеличение на кръвната урея, периорбитален оток.

Мускулно-скелетната система: Понякога артрит, крампи в краката; рядко е остеоартроза, мускулна слабост, işialgija, тендинит.

Полова система: Понякога менструални разстройства, вагинит; рядко е гърдата fibroadenoz, mastoncus, болки в гърдите.

Дихателната система: Понякога бронхит, кашлица, затруднено дишане; рядко бронхоспазъм, кървене от носа, хипоксия, laringit, пневмония.

Кожа и придатъци: Понякога сърбеж; рядко - Акнето, булозен обрив, дерматит, фурункулоза, възпаление на мястото на инжектиране, реакция на фоточувствителност, копривна треска.

Senses: често диплопия, замъглено зрение; понякога дразнене на очите, очебол, склерит, дисгеузия, tynnyt; рядко Роговицата язви, нарушение на сълзене, parosmija, фотопсия, външен отит, отит.

Урогениталния система: Понякога цистит, уринарна инконтиненция; рядко остра бъбречна недостатъчност, dizurija, често уриниране, никтурия, полиурия, пиелонефрит, болка в бъбреците област, задръжка на урина.

Сътрудничество.

Заедно с използването на zolpidem с инструменти, Депресанти на ЦНС (вкл. транквиланти, барбитурати, невролептици, други сънотворни, Антидепресанти и антихистамини pp с успокояващ ефект компонент, алкохол) възможни взаимно подсилващи ефекти (препоръчва се повишено внимание, една доза от един или всички от HP трябва да бъде намалена). Някои бензодиазепин anxiolytics увеличават риска от наркозависимостта. Когато заедно с imipraminom zolpidem намалява C_макс имипрамин, може да се увеличи сънливост и повишена честота на anterogradnoj амнезия, в комбинация с хлорпромазин може удължение T_1/2 хлорпромазин.

Свръх доза.

Симптоми. В Европейската postmarketingovyh zolpidem свръхдоза доклади, доклади за нарушаване на съзнанието (от сърбеж до леки кома). Фиксирани по един повод сърдечносъдови и респираторни. Имаше пълно възстановяване след получаване дози zolpidem тартарат за 400 мг (аз н 40 пъти по-висока от MRDC).

Случаи на предозиране, причинени от едновременното приемане на многото инструменти, Депресанти на ЦНС, включително золпидем, доведе до по-сериозни последици, до смъртта.

Лечение: индукция повръщане или стомаха Измийте веднага (в зависимост от състоянието), назначаване на активен въглен. Показа наблюдение на жизнените функции (дишане, пулс, АДА и др.), Ако е необходимо, симптоматично и поддържащо лечение. Трябва да се откаже от всякакви седация (дори когато изразени възбуждане). Хемодиализа nyeeffyektivyen. Специфичен антидот - антагонист на бензодиазепиновите рецептори флумазенил.

Дозиране и приложение.

Вътре, точно преди да заспите или лежеше в леглото, единичен. Дозата и продължителността на лечение са индивидуално. Лечението започва с минималната ефективна доза. Средната единична доза за възрастни на възраст до 65 години - 10 мг, максимумът е 15-20 mg. За пациенти на възраст 65 години, изтощени пациенти, пациенти с увредени черен дроб или бъбреци първоначална еднократна доза — 5 мг, максимален (ако е необходимо) -не повече от 10 мг.

Предпазни мерки.

Тъй като нарушения на съня може да се прояви на соматични или психични заболявания, симптоматично лечение на безсъние започва само след подробен преглед на пациента.

Zolpidem е показан за краткосрочно лечение на нарушения на съня. Липса на ефект след 7-10 дни на лечение може да посочи наличието на първични психически и/или соматични заболявания, че искате да се диагностицира. Влошаване на безсъние или появата на нови когнитивни обезценка или разстройство поведение може да се дължи на неразпознат психични или соматични заболявания.

Тъй като много странични ефекти zolpidem дози са, Важно е да се прилагат минимални ефективни дози от золпидем, особено при пациенти в напреднала възраст. Когато получавате zolpidem при възрастни пациенти по-вероятно объркване и случаите; препоръчва се внимателно наблюдение.

За да се намали възможността за anterogradnoj развитие на амнезия и несигурното състоянието на, Zolpidem трябва да се използва само, Ако режимът на пациента му позволява да спи през нощта (7-8 h).

Бъдете предпазливи, когато депресия, алкохол и наркоманиите в историята.

Преди прием, след прилагане за 1-2 седмици трябва да се консултирате с лекар; за да се избегне развитието на симптоми на абстиненция могат да изискват намаляване на постепенно дозата.

Тъй като ефекта на zolpidem е бързо, След като лекарството, пациентът трябва да бъде готов да отплава към спя. Не трябва да се вземат едновременно или непосредствено след хранене (прием на храна може да забави появата на действие).

По време на лечението трябва да се откаже допускане алкохол напитки (възможен допълнителен ефект на ОВС). Там е необходимо повишено внимание при допускане до други наркотици, Депресанти на ЦНС (възможно потенциране на ефекта).

По време на периода на лечение трябва да се въздържат от потенциално опасни дейности (шофиране, на използването на машините).

По време на лечението е необходимо да се стремим да се създаде благоприятна среда за сън. Неспазването на тази препоръка или чести неконтролиран използването на високи дози увеличават риска от образуването на зависимостта от наркотици.