Dorzolamid

Когато ATH:
S01EC03

Характеристика.

Инхибитори на карбоанхидразата. Dorzolamida хидрохлорид е бял или почти бял кристален прах, разтворим във вода, слабо разтворим в метанол и етанол. Молекулна маса 360,90.

Фармакологично действие.
Protivoglaukomnoe.

Приложение.

По данным Лекарите Desk Reference (2009), dorzolamida хидрохлорид във формуляра 2% Офталмологични разтвор е показан за лечение на повишеното вътреочно налягане при пациенти с откритоъгълна глаукома или очна хипертензия.

Противопоказания.

Свръхчувствителност.

Бременност и кърмене.

Когато бременността е възможно, ако ефектът от лечението надвишава потенциалния риск за плода (Не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания на безопасността на употребата при бременни жени).

Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

Тератогенни ефекти. В проучвания на токсично въздействие на dorzolamida хидрохлорид по време на бременност при зайци, когато се прилага в дози ≥ 2,5 мг / кг / ден (аз н 31 пъти препоръчваната офталмологично използване от човека в) са били маркирани малформации на гръбначния органи (са били наблюдавани при дози, предизвиква метаболитна ацидоза) и намалено тегло печалба в женски и плода. Не е имало поява на малформации, свързани с използването на dorzolamida хидрохлорид, в проучвания при плъхове с дози до 10 мг / кг / ден (аз н 125 пъти над препоръчваната доза в офталмологично приложение).

Dorzolamida хидрохлорид проучвания от кърмещи плъхове бе намален наддаване на тегло при 5-7 % в поколението с въвеждането на своите плъхове в лактация при доза 7,5 мг / кг / ден (аз н 94 пъти по-висока от човешки офталмологични дозировка за приложение). Имаше леко забавяне в постнаталното развитие, вкл. изригването на резци и отвори око, комбинирани с намаляване на теглото на плодове.

неизвестен, дали dorzolamida хидрохлорид в майчиното мляко на кърмещи жени. Като се има предвид, че може да предизвика сериозни странични ефекти при деца, кърмено, кърмачки трябва да спрат да кърмят или, или използвайте dorzolamida.

Странични ефекти.

Данни от контролирани клинични проучвания

От нервната система и сетивните органи: приблизително 1/3 изгаряне на пациентите, изтръпване или дискомфорт в очите след апликацията; 10-15 % — изтъквам повърхностни кератит; около 10% -признаци и симптоми на очните алергични реакции; 1-5 %-конюнктивит и клепачите реакции от (см. Предпазни мерки), замъглено зрение, зачервяване на очите, сълзене, сухота в очите, фотофобия; рядко - главоболие, умора/отпадналост.

От храносмилателния тракт: приблизително 1/4 пациенти-горчив вкус в устата си след употреба; рядко - гадене.

Друг: в редки случаи кожни обриви, уролитиаза, иридоциклит.

Три месеца клинично изследване в деца профил на странични ефекти при прилагането dorzolamida хидрохлорид като офталмологични решение е сравнима с тази при възрастни пациенти.

Клинична практика

Странични ефекти, кой или наблюдавани при клинични изпитвания с честота по-малко от 1%, или с опит в клиничната практика при прилагането 2% Офталмологични разтвор dorzolamida хидрохлорид (и честотата на тяхното проявление не е определен): признаци и симптоми на системни алергични реакции (вкл. ангиоедем, бронхоспазъм, сърбеж, копривна треска), виене на свят, парестезия, болка в окото, преходно късогледство, хороидална отряд след trabekulèktomii, срастване възраст, затруднено дишане, контактен дерматит, кървене от носа, сухота в устата, дразнене в гърлото.

Сътрудничество.

При провеждането на клинични изпитвания на dorzolamida хидрохлорид под формата 2% Офталмологични решение не е съобщено на нарушения на киселинно-алкалния и електролитния баланс, подобни нарушения са били докладвани при орална карбоанхидраза инхибитори и в някои случаи причинени редица взаимодействия на наркотици, вкл. проявление на токсичността, свързани с приемането на високи дози Салицилати). Следователно вие трябва да разгледа възможността за лекарствени взаимодействия при пациенти, използване на офталмологични разтвор dorzolamida.

Има шанс за увеличаване на известните системни ефекти, свързани с инхибирането на карбоанхидразата, пациенти, получаване на инхибитори на карбоанхидразата интериор и местно (Комбинираната употреба не се препоръчва).

Свръх доза.

Могат да се появят следните симптоми: електролитен дисбаланс, ацидоза, разстройства на нервната система.

Лечение: симптоматичен, изисква проследяване на електролитите (особено калий) нива и контролира стойността на рН на кръвта.

Дозиране и приложение.

Konъyunktyvalno. Погребан в 1 капка в засегнатото око (или очите) 3 веднъж дневно. Ако използвате други местни офталмологични означава интервала между instillâciâmi трябва да бъде не по-малко от 10 м.

Предпазни мерки.

Dorzolamida хидрохлорид е сулфонамид и въпреки че прилага локално, подлага на системна абсорбция. В тази връзка при прилагането dorzolamida под формата на окото капки могат да получат нежелани реакции, характеристика на сулфонамиди. Имаше, Макар и рядко, смъртни случаи поради тежки реакции към сулфонамиди, включително Stevens - Johnson, токсична епидермална некролиза, фулминантен gepatonekroz, агранулоцитоза, апластична анемия и т.н.. кръвни заболявания. Чувствителност към сулфонамиди може да се случи с многократна употреба, независимо от начина на приложение. Когато сериозни нежелани реакции или проява на свръхчувствителност на използването трябва да се прекрати.

При пациенти с остра закритоъгълна глаукома, в допълнение към средствата, се прилага, когато очна, необходими допълнителни терапевтични мерки. Приложение 2% Офталмологични разтвор dorzolamida хидрохлорид при пациенти с остра атака zakratougolna глаукома не бе разследвана.

Внимавайте да използвате 2% Офталмологични разтвор dorzolamida хидрохлорид при пациенти, с ниска роговицата ендотелни клетки плътност, защото тази категория пациенти имат повишен риск от развитие на роговицата оток.

Особености на употреба при пациенти с тежко бъбречно увреждане (Cl креатинин по-нисък 30 мл / мин) не е определено. Като dorzolamida хидрохлорид (като негов метаболит) пиша предимно чрез бъбреците, не се препоръчва да го назначи в тази патология.

Характеристики на приложението при пациенти с нарушена чернодробна функция не е дефинирана (трябва да се използва с повишено внимание).

В клинични проучвания при продължителна употреба на dorzolamida хидрохлорид във формуляра 2% Офталмологични разтвор, докладва за развитието на местните странични ефекти, главно конюнктивит и клепачите реакции от. Много от тези реакции са клинични прояви and от типа алергични и се състоя след отмяната HP. Когато такива реакции наркотици се вдига и оценка на състоянието на пациента преди възобновяване терапия.

Случаите са докладвани на развитие на бактериални кератит, свързани с използването на офталмологични средства в mul′tidoznyh бутилки. Когато използвате nenamerennaâ възможно заразяване на съдържанието на флакона и появата на очни инфекции.

Не трябва да използвате разтвор на офталмологични dorzolamida хидрохлорид при носенето на контактни лещи.