Indomethacin (Когато ATH S01BC01)

Когато ATH:
S01BC01

Характеристика.

НСПВС, индолово производно оцетна киселина.

Бял или леко жълтеникав прах, без мирис или почти без мирис. Практически неразтворим във вода. Умерено разтворим етанол, xloroforme, етер. Разтворим в алкални разтвори.

Фармакологично действие.
Противовъзпалителни, трескав, аналгетик.

Приложение.

За системно приложение (вътре, / M, ректално)

Възпалителни и дегенеративни заболявания на опорно-двигателния апарат: ревматоиден, псориатичен, ювенилен хроничен артрит, артрит, болест на Paget и Reiter, невралгична amyotrophy (bolyezni Pyersonyeidja Ternera), анкилозиращ спондилит (анкилозиращ спондилит), подагрозен артрит, ревматизъм. Синдром на болката: главоболие (вкл. предменструален синдром) и зъбобол, lyumbago, ишиас, невралгия, миалгия, след травми и операции, придружена от възпаление, бурсит и тендинит (Това е най-ефективен при локализирането на рамото и предмишницата). Algomenorrhea, за поддържане на бременността, Синдром на Bartter (вторичен хипералдостеронизъм), perikardit (симптоматично лечение), доставка (като болкоуспокояващо и tokoliticheskogo преждевременно раждане), възпалителни процеси в таза, вкл. аднексит, цепка на артериална тръба. Инфекциозна-възпалителни заболявания на УНГ органи с маркирани болков синдром (в комплексната терапия): фарингит, възпаление на сливиците, отит. Трескава синдром (вкл. с хламидия, други лимфоми, и чернодробни метастази на тумори sólidnyh) - В случай на повреда на ацетилсалицилова киселина и парацетамол.

За локално приложение, (когато се прилага върху кожата)

Поради травматично възпаление на сухожилия, сухожилия, мускулите и ставите (чрез разтягане, изкълчване, след тренировка и наранявания). Локализирани форми на възпаление на меките тъкани, вкл. тендовагинит, тендинит, синдром на "рамо-ръка", ʙursit, миалгия; радикулит (ишиас, lyumbago). Възпалителни и дегенеративни заболявания на опорно-двигателния апарат (деформиране остеоартрит, ревматический артрит, псориатичен артрит, ревматоиден артрит, замразено рамо, анкилозиращ спондилит, остеохондроза със синдрома на кореновата) с изключение на дегенеративно заболяване на тазобедрените стави.

В офталмологията (капки за очи): инхибиране на миоза по време на операция на катаракта; възпалителен процес, причинена от операция; профилактика и лечение на цистоиден оток на макулата след операция на катаракта; лечение и профилактика на възпалителни процеси на очната ябълка; неинфекциозни конюнктивити.

В стоматологията (системен и кожно прилагане): артрит и артроза на темпоромандибуларната става, възпалителни заболявания на устната тъкан, миалгия, невралгия, следоперативен период.

Противопоказания.

Свръхчувствителност.

За системно приложение: "Aspirinovaâ" триада (комбинация от астма, повтарящи назална полипоза, и параназалните синуси, и нетолерантността на аспирин и лекарства pirazolonovogo серия), стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, язвен колит, кървене (вкл. интракраниална или стомашно), вродено сърдечно заболяване, където дуктус артериозус е необходимо за поддържане на белодробен или системен кръвоток, вкл. тежка коарктация на аортата, белодробна атрезия, tetrada Fallo; нарушена цветоусещане, заболявания на очния нерв, бронхиална астма, чернодробна цироза с портална хипертония, застойна сърдечна недостатъчност, подуване, артериална хипертония, недостатъчност на кръвосъсирването (вкл. хемофилия, продължително кървене, тенденция на кървене), чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, загуба на слуха, патология на вестибуларния апарат, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; нарушение на кръвообразуването (левкопения и анемия), бременност, кърмене, детство (към 14 години); Ректално (допълнително): ректално кървене, проктит, хемороиди; за кожно приложение: бременност (III триместър - за прилагане върху големи повърхности), нарушение на целостта на кожата, Деца на възраст до 1 година.

Прилагат Ограничения.

За прилагане върху кожата: бременност (I и II триместры), кърмене, Деца на възраст до 6 години.

В офталмологията (капки за очи): епителната херпесен кератит (вкл. история), бременност, кърмене, детство.

Бременност и кърмене.

Тератогенни ефекти. Research тератогенност, проведено при плъхове и мишки при дози 0,5; 1,0; 2,0 и 4,0 мг / кг / ден, посочен, в доза 4 мг / кг / ден не е имало увеличение в честотата на малформации в сравнение с контролната група, с изключение на забавена осификация при фетуси (Тя се разглежда като вторична за намаляване на средното тегло на плодовете). При други изследвания при мишки с по-високи дози (5-15 Мг / кг / ден) Установено е, токсичност и смъртност при жените, увеличаване на резорбция и малформации на плода. Сравнително изследване при гризачи, използващи високи дози аспирин показа подобни ефекти при жени и техните ембриони. Въпреки това, репродуктивни проучвания при животни не винаги предсказват ефекти при хората. Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали.

Nonteratogenic ефекти. Както е добре известно, неблагоприятни ефекти на НСПВС върху сърдечно-съдовата система на плода (преждевременно затваряне на дуктус артериозус), трябва да се избягва по време на бременност (особено в по-късните етапи).

Ефекти на индометацин и други лекарства от този клас в човешкото плода в III тримесечие на бременността включват: вътрематочна затварянето на дуктус артериозус, трикуспидалната клапа и белодробна хипертония; незатворен дуктус артериозус в послеродовия период, Устойчивост на медицинска корекция; дегенеративни промени в миокарда, Нарушения на тромбоцитите, което води до кървене, вътречерепен кръвоизлив, бъбречна дисфункция или провал, недостатъчност / бъбречна малформация, което може да доведе до бъбречна недостатъчност, олигохидрамнион, стомашно-чревно кървене или перфорация, повишен риск от некротизиращ ентероколит.

При проучвания при плъхове и мишки, обработва с индометацин при дози 4 мг / кг / ден в последното 3 ден на бременността, има намаляване на телесното тегло на женските и малък брой смъртни случаи и женските фетуси. То се наблюдава повишаване на честотата на невронна некроза в diencephalon при фетуси живородени. При доза 2,0 мг / кг / ден, за да се увеличи честотата на невронна некроза в сравнение с контролната група не е. Въведение 0,5 или 4,0 мг / кг / ден в първите 3 ден животът не доведе до увеличаване на честотата на невронна некроза.

Труда и доставка. При проучвания при плъхове показват,, НСПВС, както и други средства, инхибиторен синтез на PG, увеличаване на броя на случаите на запушен труда, причинявайки забавяне в началото на раждането и доставка, намаляване на броя на оцелелите малки.

Категория действия на плод по FDA — С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

Indomethacin преминава в кърмата, така че трябва да спрете да кърмите по време на лечението или да се избегне използването на индометацин по време на кърмене.

Странични ефекти.

Системни странични ефекти

От нервната система и сетивните органи: главоболие, виене на свят, световъртеж, възбуждане, раздразнителност, прекомерна умора, сънливост, депресия, периферическая невропатия, нарушение на вкуса, загуба на слуха, шум в ушите, диплопия, замъглено зрение, Aglia, конюктивит.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): развитие (влошаване) хронична сърдечна недостатъчност, integuments, оточна синдром, повишено кръвно налягане, кървене (от стомашно-чревния тракт, на венците, Царски, хемороидалната), анемия (вкл. автоимунна хемолитична и апластична), левкопения, тромбоцитопения, eozinofilija, агранулоцитоза, тромбоцитопенична пурпура.

От храносмилателния тракт: НСПВС гастропатия, гадене, повръщане, болка в корема, киселини в стомаха, понижен апетит, диария, нарушена чернодробна функция (повишаване на чернодробните трансаминази, giperʙiliruʙinemija); продължителна употреба на високи дози - ерозивни и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт.

С пикочно-половата система: увреждане на бъбречната функция, протеинурия, хематурия, интерстициален нефрит, нефротичен синдром, папиларна некроза.

Алергични реакции: сърбеж, обрив, копривна треска, ексфолиативен дерматит, еритема нодозум, анафилактичен шок, бронхоспазъм, ангиоедем, токсична епидермална некролиза (Синдром на Lyell).

Друг: giperglikemiâ, глюкозурия, хиперкалиемия, фоточувствителност; асептичен менингит (по-често при пациенти с автоимунни заболявания), повишено изпотяване; локални реакции при ректална: изгаряне, сърбеж по кожата, тежест в областта на аноректално, влошаване на хемороиди.

Когато се прилага върху кожата: алергични реакции; сърбеж и зачервяване на кожата, обрив на мястото на приложение, ксероза, изгаряне; в редки случаи - обостряне на псориазис; дългосрочна употреба - системни прояви.

Когато всели в окото: алергични реакции; дългосрочна употреба - помътняване на роговицата, конюктивит, системни странични ефекти.

Сътрудничество.

Намалява диуретичен ефект на калий-съхраняващи, тиазидни и бримкови диуретици. Увеличава (взаимно) риска от странични ефекти (предимно на стомашно-чревни заболявания) други нестероидни противовъзпалителни средства. За повишаване на плазмените концентрации на дигоксин, метотрексат и лекарства Li+, която може да доведе до повишена токсичност. Споделяне с парацетамол повишава риска от нефротоксичност прояви. Етанол, Колхицин, кортикотропин и глюкокортикоиди увеличава риска от кървене от стомашно-чревния тракт. Подобрява хипогликемичен ефект на инсулина и оралните хипогликемични лекарства; Това повишава ефекта на непреките антикоагуланти, антиагреганти, fibrinolitikov (alteplaza, стрептокиназа и урокиназа) и увеличава риска от кървене. На фона на употребата на калий-съхраняващи диуретици увеличават риска от хиперкалиемия; намалява ефективността на антихипертензивни медикаменти и urikozuricheskih (вкл. бета-блокери); Той засилва страничните ефекти на минералогията- и глюкокортикоиди, естроген. Циклоспорин и лекарства повишават нефротоксичността на злато (се дължи на потискането на PG синтез в бъбреците). Цefamandol, цефоперазон, цефотетан, валпроевата киселина - се увеличи честотата на gipoprotrombinemii и риска от кървене. Антиациди и холестирамин намаляват абсорбцията на индометацин. Увеличава токсичност на зидовудин (чрез инхибиране на метаболизма), при кърмачета увеличава риска от токсични ефекти на аминогликозиди (т.. намалява бъбречния клирънс и повишава концентрацията в кръвта). Миелотоксични лекарства повишават експресията gematotoksichnosti.

Свръх доза.

Симптоми: гадене, повръщане, Силно главоболие, виене на свят, увреждане на паметта, дезориентация; по-тежки случаи - парестезия, изтръпване и спазми.

Лечение: симптоматична терапия. Хемодиализа nyeeffyektivyen.

Дозиране и приложение.

Вътре, / M, ректално, кожи ръкавици, konъyunktyvalno. Режимът определя индивидуално в зависимост от доказателствата, тежестта на заболяването и други фактори.

Вътре: възрастни прилагат в начална доза от 25 мг 2-3 пъти на ден, В случай на недостатъчна величина на ефекта - за 50 мг 3 веднъж дневно, ретард таблетки (75 мг) - 1-2 пъти дневно, Максималната дневна доза - 200 мг. При продължително използване на максималната дневна доза не трябва да надвишава 75 мг. При достигане на ефекта от лечението продължава 4 седмици в същата или по-ниска доза.

За лечение на остри състояния или оток обостряне на хроничен процес се въвежда в / м 60 мг 1-2 пъти дневно в продължение на 7-14 дни, и след това се прехвърлят към поглъщане или ректално прилагане. Ректално: след освобождението на червата, от 50 мг 1-3 пъти на ден, или 100 мг преди лягане; Максималната дневна доза - 200 мг. Деца над 14 години - 1,5-2,5 мг / кг / ден.

Кожени ръкавици: търка тънък слой на кожата през болезнените части на тялото (Прилага се само за неповредени райони) 3-4 Пъти дневно.

Konъyunktyvalno: за инхибиране на интраоперативна миоза Instill 1 капка в конюнктивалния сак за 2 з интервали 30 м (4 пъти) преди операцията. Ако други индикации - за 1 капка 3-4 пъти на ден.

В стоматологията: вътре, възрастни - 25-50 мг 3-4 пъти на ден; местно — 10% мехлем се втрива в кожата (Прилага се само за неповредени райони) 3-4 Пъти дневно.

Предпазни мерки.

Особено строго медицинско наблюдение се изисква, когато се указва анамнеза за алергични реакции към серията на наркотици "аспирин", "Аспирините" триада, стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, както и нарушения на кръвосъсирването, giperʙiliruʙinemii, тромбоцитопения, епилепсия, parkinsonizme, депресия, в детството и старостта.

Рискът от сърдечно-съдови инциденти. НСПВС, вкл. индометацин, може да доведе до увеличен риск от сериозни сърдечно-съдови усложнения, вкл. инфаркт на миокарда и инсулт, която може да доведе до смърт, особено при продължително използване. Пациенти със сърдечно-съдови болести или рискови фактори за сърдечно-съдов риск болестта е особено висока.

Рискът от стомашно-чревни усложнения. НСПВС, вкл. индометацин, причини повишен риск от сериозни странични ефекти в стомашно-чревния тракт, включително кървене, язва и перфорация на стомаха или червата, които могат да бъдат фатални, особено при продължително използване. Тези усложнения могат да възникнат по всяко време без използването на симптомите предвестник. Пациентите в напреднала възраст са с повишен риск от сериозни усложнения от стомашно-чревния тракт.

Когато се говори за история на алергични реакции към НСПВС прилагат само при извънредни случаи.

По време на лечението изисква контрол на периферна кръв и функционалното състояние на черния дроб и бъбреците. Ако искате да се определи лекарството на 17-кетостероиди трябва да се преустанови за 48 ч преди изпитването.

Капки за очи: след отстраняването на контактни лещи, произведени от депото 5 м. При наличие на инфекция или опасност от развитие в същото време назначи местен антибактериално лечение.

Избягвайте контакт с очите, върху лигавиците и отворени рани форми за дермално приложение.

По време на периода на лечение, трябва да бъдат внимателни при шофиране и професиите на други потенциално опасни дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Внимание.

По време на остър пристъп на подагра предпочита бързи дозови форми.

Сътрудничество

Активна субстанцияОписание на взаимодействие
Algeldrat + Магнезиев хидроксидФКВ. Абсорбция Забавя (интервала между дозите трябва да бъде най-малко 2 не).
Gidroxlorotiazid + ЛизиноприлFMR. На фона на индометацин намалена антихипертензивен ефект и повишен риск от бъбречна дисфункция.
ГлипизидFMR: синергизъм. На фона на засиленото влияние на индометацин.
Натриев далтепаринFMR: синергизъм. На фона на засиленото влияние на индометацин; повишен риск от кървене.
ДигоксинФКВ. FMR: синергизъм. На фона на индометацин намалява клирънса и / или обем на разпределение и повишена плазмена концентрация, повишен риск от токсичност; Комбинираната назначаването се препоръчва да се намали дозата на дигоксин върху 50%.
МетотрексатФКВ. На фона на idometatsina, намаляване на тубулна секреция, увеличаване на концентрацията в кръвта, повишен риск от токсични ефекти.
ПериндоприлFMR: синергизъм. Повишение на серумните нива на калий, увеличения (взаимно) риска от хиперкалиемия.
РамиприлFMR. Подобрява задържане на калиев, увеличения (взаимно) риска от хиперкалиемия. На фона на антихипертензивния ефект на индометацин отслабени.
TiclopidineFMR: синергизъм. На фона на засиленото влияние на индометацин.
ФуроземидFMR: antagonizm. На фона на отслабените ефекти на индометацин.
ENALAPRILATFMR. На фона на индометацин отслабва хипотензивния ефект и увеличава вероятността от развитие на бъбречна дисфункция.

Бутон за връщане към началото