ловастатин
Когато ATH:
C10AA02
Характеристика.
Negigroskopičnyj бял кристален прах; неразтворим във вода, malorastvorim в етанол.
Фармакологично действие.
Хиполипидемичният, hypocholesteremic.
Приложение.
Хиперхолестеролемия: първичен висок LDL (типове IIa и IIb) при липса на ефект от диетична терапия, в комбинация с хипертриглицеридемия (хиперлипопротеинемия тип IIb); атеросклероза.
Противопоказания.
Свръхчувствителност, бъбречна дисфункция, тежка чернодробна недостатъчност, постоянно повишаване на нивото на трансаминазите в кръвната плазма, бременност, кърмене, детство.
Бременност и кърмене.
Категория действия на плод по FDA — х. (Изпитванията върху животни или клиничните проучвания, показва нарушение на плода и / или има доказателства за риска от нежелани ефекти върху човешкото плода, получено в научните изследвания или практика; риск, свързана с употребата на лекарства по време на бременност, по-голяма от потенциалните ползи.)
Странични ефекти.
Нарушена чернодробна функция, повишени трансаминази, диспепсия, метеоризъм, гадене, повръщане, киселини в стомаха, сухота в устата, нарушение на вкуса, анорексия, запек / диария, хепатит, главоболие, мускулни болки, миопатия, raʙdomioliz, обща слабост, болки в гърдите, артралгия, безсъние, парестезии, виене на свят, психични разстройства, гърчове, оптична атрофия, развитието на катаракта, алергични реакции (кожен обрив и други.).
Сътрудничество.
Колестираминът и жлъчните киселини засилват ефекта. Циклоспорин повишава плазмените нива на активните метаболити на ловастатин. Фибрати, ниацин, итраконазол и други азолни противогъбични средства, еритромицин или циклоспорин повишават риска от миопатии, индиректни антикоагуланти (kumarinы) - кървене.
Дозиране и приложение.
Вътре, по време на хранене; с хиперхолестеролемия - 10-20 mg веднъж по време на вечеря; с атеросклероза - 20-40 mg. При недостатъчна ефективност дозата се увеличава (на интервали от поне 4 седмици) до 60–80 мг в 1–2 приема.
Предпазни мерки.
Пациентите, приемане на имуносупресори, или при тежка бъбречна дисфункция, дозата не трябва да превишава 20 мг / ден. По време на лечението пациентите трябва да са на стандартна диета с нисък холестерол.. Препоръчва се внимателно да се следи общото състояние (мускулна болка или слабост, особено при треска, изисква спиране на ловастатин), периодично проверявайте нивата на холестерола в кръвта и провеждайте чернодробни изследвания.
Внимание.
Може да повиши нивата на креатин фосфокиназа и трансаминаза (трябва да се има предвид при диференциалната диагноза на ретростерналната болка).
Сътрудничество
Активна субстанция | Описание на взаимодействие |
Азитромицин | FMR. Повишава риска от развитие на остра рабдомиолиза. |
Варфарин | FMR: синергизъм. На фона на ловастатин засилва ефекта. |
Верапамил | FMR: синергизъм. Повишава риска от миопатия и рабдомиолиза. |
Дилтиазем | ФКВ. Увеличава (3-4 пъти) средна AUC и Cmaxмакс. |
Indinavir сулфат | FMR: синергизъм. Конкурира се за изоензима CYP3A4, забавя биотрансформацията, повишава плазмените нива и повишава риска от миопатия и рабдомиолиза; едновременната употреба не се препоръчва. |
Итраконазол | FMR: синергизъм. Със системно действие инхибира CYP3A4, забавя биотрансформацията, повишава плазмените нива и повишава риска от миопатия. |
Кетоконазол | ФКВ. FMR. Със системно действие инхибира CYP3A4, забавя биотрансформацията, повишава плазмените нива и повишава риска от миопатия и рабдомиолиза. |
Кларитромицин | ФКВ. FMR. Инхибира CYP3A4, бавното унищожаване, може да повиши плазмените нива и да увеличи риска от миопатия. |
Clotrimazolum | ФКВ. FMR. Със системно действие инхибира CYP3A4, забавя биотрансформацията, повишава плазмените нива и повишава риска от миопатия и рабдомиолиза. |
Натриев левотироксин | ФКВ. На фона на ловастатин, разпределението и елиминирането се променят. |
Нелфинавир | FMR. Конкурира се за изоензима CYP3A4, забавя биотрансформацията, повишава плазмените нива и повишава риска от миопатия и рабдомиолиза; едновременната употреба не се препоръчва. |
Oksikonazol | ФКВ. FMR. Със системно действие инхибира CYP3A4, забавя биотрансформацията, повишава плазмената концентрация и повишава риска от миопатия и рабдомиолиза. |
Ритонавир | FMR. Конкурира се за изоензима CYP3A4, забавя биотрансформацията, повишава плазмените нива и повишава риска от миопатия и рабдомиолиза; едновременната употреба не се препоръчва. |
Саквинавир | FMR. Конкурира се за изоензима CYP3A4, забавя биотрансформацията, повишава плазмените нива и повишава риска от миопатия и рабдомиолиза; едновременната употреба не се препоръчва. |
Фенофибрат | FMR: синергизъм. Увеличава (взаимно) риск от рабдомиолиза и остра бъбречна недостатъчност; разрешено е комбинирано използване, ако рискът от усложнения не превишава ползата от бъдещи промени в нивата на липидите. |
флуконазол | ФКВ. FMR. Със системно действие инхибира CYP3A4, забавя биотрансформацията, увеличава плазмените нива и се увеличава рискът от миопатия и рабдомиолиза; едновременната употреба не се препоръчва. |
Циклоспорин | ФКВ. FMR. Повишава нивото на активните метаболити на ловастатин в плазмата; при комбинирано назначаване рискът от развитие на миопатии се увеличава. |
Еритромицин | ФКВ. FMR. Инхибира CYP3A4, забавя биотрансформацията, повишава концентрацията в тъканите и да увеличи вероятността от странични ефекти, вкл. миопатия. |