ловастатин

Когато ATH:
C10AA02

Характеристика.

Negigroskopičnyj бял кристален прах; неразтворим във вода, malorastvorim в етанол.

Фармакологично действие.
Хиполипидемичният, hypocholesteremic.

Приложение.

Хиперхолестеролемия: първичен висок LDL (типове IIa и IIb) при липса на ефект от диетична терапия, в комбинация с хипертриглицеридемия (хиперлипопротеинемия тип IIb); атеросклероза.

Противопоказания.

Свръхчувствителност, бъбречна дисфункция, тежка чернодробна недостатъчност, постоянно повишаване на нивото на трансаминазите в кръвната плазма, бременност, кърмене, детство.

Бременност и кърмене.

Категория действия на плод по FDA — х. (Изпитванията върху животни или клиничните проучвания, показва нарушение на плода и / или има доказателства за риска от нежелани ефекти върху човешкото плода, получено в научните изследвания или практика; риск, свързана с употребата на лекарства по време на бременност, по-голяма от потенциалните ползи.)

Странични ефекти.

Нарушена чернодробна функция, повишени трансаминази, диспепсия, метеоризъм, гадене, повръщане, киселини в стомаха, сухота в устата, нарушение на вкуса, анорексия, запек / диария, хепатит, главоболие, мускулни болки, миопатия, raʙdomioliz, обща слабост, болки в гърдите, артралгия, безсъние, парестезии, виене на свят, психични разстройства, гърчове, оптична атрофия, развитието на катаракта, алергични реакции (кожен обрив и други.).

Сътрудничество.

Колестираминът и жлъчните киселини засилват ефекта. Циклоспорин повишава плазмените нива на активните метаболити на ловастатин. Фибрати, ниацин, итраконазол и други азолни противогъбични средства, еритромицин или циклоспорин повишават риска от миопатии, индиректни антикоагуланти (kumarinы) - кървене.

Дозиране и приложение.

Вътре, по време на хранене; с хиперхолестеролемия - 10-20 mg веднъж по време на вечеря; с атеросклероза - 20-40 mg. При недостатъчна ефективност дозата се увеличава (на интервали от поне 4 седмици) до 60–80 мг в 1–2 приема.

Предпазни мерки.

Пациентите, приемане на имуносупресори, или при тежка бъбречна дисфункция, дозата не трябва да превишава 20 мг / ден. По време на лечението пациентите трябва да са на стандартна диета с нисък холестерол.. Препоръчва се внимателно да се следи общото състояние (мускулна болка или слабост, особено при треска, изисква спиране на ловастатин), периодично проверявайте нивата на холестерола в кръвта и провеждайте чернодробни изследвания.

Внимание.

Може да повиши нивата на креатин фосфокиназа и трансаминаза (трябва да се има предвид при диференциалната диагноза на ретростерналната болка).

Сътрудничество

Активна субстанцияОписание на взаимодействие
АзитромицинFMR. Повишава риска от развитие на остра рабдомиолиза.
ВарфаринFMR: синергизъм. На фона на ловастатин засилва ефекта.
ВерапамилFMR: синергизъм. Повишава риска от миопатия и рабдомиолиза.
ДилтиаземФКВ. Увеличава (3-4 пъти) средна AUC и Cmaxмакс.
Indinavir сулфатFMR: синергизъм. Конкурира се за изоензима CYP3A4, забавя биотрансформацията, повишава плазмените нива и повишава риска от миопатия и рабдомиолиза; едновременната употреба не се препоръчва.
ИтраконазолFMR: синергизъм. Със системно действие инхибира CYP3A4, забавя биотрансформацията, повишава плазмените нива и повишава риска от миопатия.
КетоконазолФКВ. FMR. Със системно действие инхибира CYP3A4, забавя биотрансформацията, повишава плазмените нива и повишава риска от миопатия и рабдомиолиза.
КларитромицинФКВ. FMR. Инхибира CYP3A4, бавното унищожаване, може да повиши плазмените нива и да увеличи риска от миопатия.
ClotrimazolumФКВ. FMR. Със системно действие инхибира CYP3A4, забавя биотрансформацията, повишава плазмените нива и повишава риска от миопатия и рабдомиолиза.
Натриев левотироксинФКВ. На фона на ловастатин, разпределението и елиминирането се променят.
НелфинавирFMR. Конкурира се за изоензима CYP3A4, забавя биотрансформацията, повишава плазмените нива и повишава риска от миопатия и рабдомиолиза; едновременната употреба не се препоръчва.
OksikonazolФКВ. FMR. Със системно действие инхибира CYP3A4, забавя биотрансформацията, повишава плазмената концентрация и повишава риска от миопатия и рабдомиолиза.
РитонавирFMR. Конкурира се за изоензима CYP3A4, забавя биотрансформацията, повишава плазмените нива и повишава риска от миопатия и рабдомиолиза; едновременната употреба не се препоръчва.
СаквинавирFMR. Конкурира се за изоензима CYP3A4, забавя биотрансформацията, повишава плазмените нива и повишава риска от миопатия и рабдомиолиза; едновременната употреба не се препоръчва.
ФенофибратFMR: синергизъм. Увеличава (взаимно) риск от рабдомиолиза и остра бъбречна недостатъчност; разрешено е комбинирано използване, ако рискът от усложнения не превишава ползата от бъдещи промени в нивата на липидите.
флуконазолФКВ. FMR. Със системно действие инхибира CYP3A4, забавя биотрансформацията, увеличава плазмените нива и се увеличава рискът от миопатия и рабдомиолиза; едновременната употреба не се препоръчва.
ЦиклоспоринФКВ. FMR. Повишава нивото на активните метаболити на ловастатин в плазмата; при комбинирано назначаване рискът от развитие на миопатии се увеличава.
ЕритромицинФКВ. FMR. Инхибира CYP3A4, забавя биотрансформацията, повишава концентрацията в тъканите и да увеличи вероятността от странични ефекти, вкл. миопатия.

 

Бутон за връщане към началото