Кетопрофен (Когато ATH M01AE03)

Когато ATH:
M01AE03

Характеристика.

НСПВС. Кетопрофен е рацемична смес на енантиомери, където фармакологична активност се свързва с S-енантиомер. Бял или почти бял, финозърнеста на гранули или на прах, без мирис, не хигроскопична. Практически неразтворим във вода при 20 ° С, слабо разтворим в етанол, xloroforme, ацетон, етер, бензен и силни основи. Молекулна маса 254,28.

Кетопрофен лизин: молекулно тегло 400,47.

Фармакологично действие.
Аналгетик, трескав, противовъзпалително, antiagregatine.

Приложение.

За системно приложение (вътре, / M, I /, ректално)

Възпалителни и дегенеративни заболявания на опорно-двигателния апарат, вкл. ревматоиден артрит, неспецифично спондилит (анкилозиращ и псориатичен спондилит), подагрозен артрит, псевдоподагра, остеоартрит, екстра-ставен ревматизъм (тендовагинит, ʙursit, kapsulit). Облекчаване на болката от различен произход, вкл. Следоперативният, посттравматична болка, işialgija, миалгия, радикулит, синини и мускулни щамове, počečnaâ как, стоматологични болкови синдроми, гинекологически, Неврологични, онкологична практика. Симптоматично лечение на остра болка при възпалителни заболявания на опорно-двигателния апарат (само за / m). Първична дисменорея.

За локално приложение,:

когато се прилага върху кожата - Остри и хронични възпалителни заболявания на опорно-двигателния апарат (ревматоиден артрит, Спондилит, артроза, остеохондроза); болезнени възпалителни или травматични (вкл. спорт) увреждане на ставите, сухожилия, сухожилия и мускули (вкл. артрит, parasynovitis, тендинит, tendosynovyt, ʙursit, мускулни травми, навяхвания, скъсани сухожилия и сухожилия на мускулите, навяхвания, Коляното щети менискус, Kryvosheya, lyumbago), флебит, тромбофлебит на повърхностните вени, limfangit, възпаление на кожата;

като разтвор за изплакване - Симптоматично лечение на възпалителни заболявания на устната кухина, фаринкса и ларинкса (вкл. възпалено гърло, laringit, фарингит, стоматит, възпаление на езика, гингивит, пародонтит, parodontoz), аналгезия за лечение или отстраняване на зъби (като спомагателен лекарство).

Противопоказания.

Свръхчувствителност (вкл. към други нестероидни противовъзпалителни средства). За системно приложение: "аспиринова" астма, стомашна язва и язва на дванадесетопръстника (изостряне), язвен колит (изостряне), Болест на Крон, дивертикулит, пептическая язва, нарушения на кръвосъсирването (Е също така и в хемофилия), бъбречна и чернодробна недостатъчност, детството и юношеството до 18 години, бременност (III Plus); Ректално (допълнително): хемороиди, проктит, proktorragii; за кожно приложение: влажен дерматит, екзема, заразените ожулвания, нарушение на целостта на кожата, Деца на възраст до 6 години.

Кетопрофен не е показан за облекчаване на болката по време на коронарна байпас.

Бременност и кърмене.

Тератогенни ефекти. В проучвания при мишки, когато се прилага в дози до кетопрофен 12 мг / кг / ден (36 мг / м²/д) при плъхове в дози 9 мг / кг / ден (54 мг / м²/д), което е приблизително еквивалентна 0,2 MRDC (185 мг / м²/д), Не е имало тератогенни или ембриотоксични ефекти. В отделни проучвания със зайци токсична доза за жените, свързани с ембриотоксичен, но не и с тератогенност. Въпреки това, репродуктивни проучвания при животни не винаги предсказват ефекти при хората.

Nonteratogenic ефекти. Тъй като е известно неблагоприятното влияние на, инхибиране на синтеза на PG, върху сърдечно-съдовата система на плода (преждевременно затваряне на дуктус артериозус), трябва да се избягва по време на бременност (особено в по-късните етапи).

Поглъщането или ректално приложение по време на бременност може да увреди хемодинамика при новороденото, който се придружава от тежки заболявания на дихателната функция, и използването малко преди доставката може да доведе до забавяне.

Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали. Бременност I и II възможно триместър, ако ефектът от лечението надвишава потенциалния риск за плода, в триместър III (особено след 36 седмици) - Противопоказана, поради възможното въздействие върху тонуса на матката.

Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

Труда и доставка. Ефектите на кетопрофен на труда и доставка в хората е неизвестен. Проучванията при плъхове са показали,, кетопрофен доза 6 мг / кг (36 мг / м²/д), което е приблизително еквивалентна 0,2 MRDC, удължава бременността, ако то се използва преди раждането.

Жените, планиране на бременност, следва да се въздържат от употребата на кетопрофен, т.. на фона на приемането му може да се намали вероятността от имплантирането на яйцеклетката.

неизвестен, Смятате кетопрофен прониква в човешката кърма. Плъхове в дози 9 мг / кг (54 мг / м²/д, около 0,3 MRDC) кетопрофен не се отрази на перинаталната развитие. Когато се прилага при кърмещи кучета кетопрофен концентрация в млякото е 4-5% от плазмената концентрация. Подобно на други вещества,, които се отделя в кърмата, Кетопрофен не се препоръчва за кърмещи майки.

Странични ефекти.

Системни странични ефекти

В клинични проучвания са наблюдавани следните нежелани реакции (които могат да включват използването на кетопрофен):

От храносмилателния тракт: диспепсия (11%); 3-9% - Гадене, болка в корема, диария / запек, метеоризъм; >1% — анорексия, повръщане, стоматит; <1% - Повишен апетит, сухота в устата, оригване, гастрит, ректално кървене, приземен, окултно кървене, капе, пептическая язва, перфорация на стомашно-чревния тракт, хематемеза, язва на червата, чернодробна дисфункция, хепатит, холестатично хепатит, жълтеница, hyperdipsia.

От нервната система и сетивните органи: 3-9% - Главоболие, възбуждане (вкл. безсъние, нервност, необичайни сънища); >1% - Световъртеж, Потискане на ЦНС (вкл. сънливост, физическо неразположение), шум в ушите, замъглено зрение; <1% — амнезия, объркване, мигрена, парестезия, световъртеж, конюктивит, очебол, загуба на слуха, кръвоизлив на ретината и промяна на цвета, нарушения във вкуса.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): <1% - Повишаване на кръвното налягане, сърдечен пулс, тахикардия, влошаване на сърдечната недостатъчност, Периферна съдова болест, вазодилатация, hypocoagulation, агранулоцитоза, анемия, gemoliz, тромбоцитопения.

От дихателната система: >1% - Задух, хемоптиза, кървене от носа, фарингит, ринит, бронхоспазъм, оток на ларинкса.

С пикочно-половата система: 3-9% - Бъбречна дисфункция (подуване, увеличение на кръвната урея); >1% - Признаците и симптомите на дразнене на пикочните пътища; <1% - Menometrorragija, хематурия, бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, нефротичен синдром.

За кожата: >1% - обриви, алопеция, екзема, сърбеж, копривна треска, булозен обрив, ексфолиативен дерматит, фоточувствителност, livor, onixolizis, токсична епидермална некролиза, еритема мултиформе, Синдром на Стивънс-Джонсън.

Друг: <1% - Тръпки, подуване на лицето, инфекция, болка, алергични реакции, анафилаксия, качване на тегло, гипонатриемия, миалгия, пурпура, повишено изпотяване.

Странични ефекти, възниква с честота <1% (причинно-следствена връзка с използването на кетопрофен не е инсталиран):

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): аритмия, инфаркт на миокарда.

От храносмилателния тракт: устната некроза (устна форма), язвен колит, microvesicular стеатоза, панкреатит, влошаване на диабет.

От нервната система и сетивните органи: disforija, халюцинации, кошмари, личностни промени, асептичен менингит.

Друг: септицемия, шок, нарушение на либидото, остра тубулопатия, гинекомастия.

Кетопрофен лизинова сол в сравнение с кетопрофен причинява по-малко странични ефекти върху стомашно-чревния тракт (защото, че кетопрофен лизинова сол има неутрално рН и, съответно, по-малко дразнещо за лигавицата на стомаха).

Местните странични ефекти: когато се прилагат до ректума - сърбеж, тежест в областта на аноректално, влошаване на хемороиди; когато дермално приложение - алергични кожни реакции, фоточувствителност, развитие на системни странични ефекти (дългосрочната употреба на големи площи на кожата); с помощта на разтвор за изплакване - сенсибилизация (продължителна употреба).

Сътрудничество.

Фармацевтичен несъвместим с разтвор на трамадол. Намалява ефективността на наркотици urikozuricheskih, засилва ефекта на антикоагуланти, антиагреганти, fibrinolitikov, етанол, странични ефекти глюко- и минералкортикоиди, естроген; намалява ефективността на антихипертензивни лекарства и диуретици. Съвместен прием с други нестероидни противовъзпалителни средства, gljukokortikoidami, етанол, кортикотропин може да доведе до развитието на язви и стомашно-чревно кървене, повишен риск от бъбречна дисфункция. Едновременното прилагане с орални антикоагуланти, geparinom, тромболитици, антитромбоцитна, цефоперазон, Tsefamandol tsefotetanom и увеличава риска от кървене. Това повишава хипогликемичен ефект на инсулин и перорални хипогликемични медикаменти (преизчисляване на дозата, необходима). Индуктори на микрозомален окисление в черния дроб (фенитоин, етанол, барбитурати, рифампицин, фенилбутазон, трициклични антидепресанти) увеличаване на производството на хидроксилирани активни метаболити. Едновременното приложение с натриев валпроат причинява смущения на тромбоцитната агрегация. Той се увеличава концентрацията на плазмата верапамил и нифедипин, литиеви препарати, метотрексата. Антиациди (вкл. алуминий- и магнезий) не влияе върху скоростта и степента на абсорбция на кетопрофен. Миелотоксични лекарства повишават експресията gematotoksichnosti.

Свръх доза.

Симптоми: летаргия, виене на свят, гадене, повръщане, болка в епигастриума - симптоми обикновено са обратими. Може да изпитате респираторен дистрес, кома, гърчове. Рядко - кървене от стомашно-чревния тракт, хипотония / хипертония, остра бъбречна недостатъчност.

Лечение: симптоматично и поддържащо лечение, мониторинг на дихателната и сърдечно-съдовата система. В специфичен антидот не е намерена. Хемодиализа maloeffyektivyen.

Дозиране и приложение.

Вътре, / M, I /, ректално, кожи ръкавици, местно. Доза качват индивидуално, в зависимост от естеството на заболяването, тежестта на болка, на пациента. Ако е необходимо, дозираните форми могат да бъдат използвани в различни комбинации, където общата дневна доза може да бъде увеличена 300 мг или редуцира до 100 мг. В началото на лечението дневна доза - 300 мг 2-3 рецепция, поддръжка - 150-200 мг / ден.

Капсули, таблети, гранулат се препоръчва да се вземат по време на хранене.

Ректално: 1-2 Свещички за деня.

/ M: 100 мг 1-2 пъти дневно; след намаляване на болката, назначен интериор и / или ректално.

Б /: 100-200 100-150 мг мл 0,9% разтвор на натриев хлорид. Вливането на кетопрофен трябва да се извършва само в болнична.

Кожени ръкавици: 2-4 Пъти дневно гел / крем / спрей се прилага върху кожата над възпалението на огнището и леко потърка; възможно налагане на суха превръзка.

Местно (изплакване разтвор): 2-3 Изплаква на ден.

Лизин сол на кетопрофен: инжекционен разтвор: / Или м / с 160 мг (2 мл) 13 пъти дневно, електрофореза разтвор се прилага към отрицателния полюс. Suppozitorii: възрастни - 160 мг. Бебетата с тегло 15-30 кг - за 30 мг, още 30 кг - 60 мг 2-3 пъти на ден. Гранули: възрастни - 80 мг, Деца - 40 г разтваря в 1/2 чаша с вода и се приема през устата 2-3 пъти на ден.

Предпазни мерки.

Трябва да се внимава, за да проведе задълбочен лекарско наблюдение с анамнеза за алергични реакции към инструкциите на лекарството серията "аспирин", "Аспирините" триада, стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, с анемия, алкохолизъм, употребата на тютюн, алкохолна чернодробна цироза, giperʙiliruʙinemii, чернодробна недостатъчност, диабет, дехидратация, сепсис, хронична сърдечна недостатъчност, оток, хипертония, кръвни заболявания (вкл левкопения, тромбоцитопения, в нарушение на кръвосъсирването), дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, СТОМАТ; Препоръчва се повишено внимание, когато се използва външно - с увеличаването на степента на чернодробна порфирия, ерозивни и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт, тежки нарушения на чернодробната и бъбречна функция, хронична сърдечна недостатъчност, астма, при деца под 12 години.

Когато се говори за история на алергични реакции към НСПВС прилагат само при извънредни случаи.

Рискът от сърдечно-съдови инциденти. НСПВС могат да предизвикат повишаване на риска от сериозни сърдечно-съдови усложнения, вкл. инфаркт на миокарда и инсулт, която може да доведе до смърт, особено при продължително използване. Пациенти със сърдечно-съдови болести или рискови фактори за сърдечно-съдов риск болестта е особено висока.

Рискът от стомашно-чревни усложнения. НСПВС предизвика повишен риск от сериозни странични ефекти в стомашно-чревния тракт, включително кървене, язва и перфорация на стомаха или червата, които могат да бъдат фатални, особено при продължително използване. Тези усложнения могат да възникнат по всяко време без използването на симптомите предвестник. Пациентите в напреднала възраст са с повишен риск от сериозни усложнения от стомашно-чревния тракт.

Допускане кетопрофен може да маскира симптомите на инфекциозно заболяване.

По време на лечението изисква контрол на периферна кръв и функционалното състояние на черния дроб и бъбреците. Ако искате да се определи лекарството на 17-кетостероиди трябва да се преустанови за 48 ч преди изпитването.

Да се ​​избягва контакт с очите и други форми лигавиците за кожно приложение; Не нанасяйте върху открити рани или увредена кожа.

По време на периода на лечение, трябва да бъдат внимателни при шофиране и професиите на други потенциално опасни дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Сътрудничество