Ciklosporinas
Kai ATH:
L04AD01
Farmakologinis.
Imuninę sistemą slopinantis.
Taikymas.
Inkstų transplantacijos, kepenys, širdis, šviesa, kasa (prevencija, transplantato atmetimo, Gydymo atsakas atmetimas), kaulų čiulpai (prevencija atmetimo reakcijų, prevencija ir gydymas ligos "transplantatas prieš šeimininką"); ūminis neužkrečiama uveitas, pavojinga apakimas, uveitas, Behcet'o liga sergantiems atsinaujinusia uždegimas ir dalyvavimo tinklainės proceso, lėtinis glomerulonefritas, lydi nefrozinio sindromo vystymosi, reumatoidinis artritas su aukšto laipsnio aktyvumo, psoriazė, sunkus atopinis dermatitas.
Kontraindikacijos.
Padidėjęs jautrumas (įsk. polioksietilinto ricinos aliejus), piktybiniai navikai, sunki infekcinė liga, inkstų funkcijos sutrikimas ir / ar kepenų, arterinė hipertenzija, hiperurikemija, hiperkalemija, nėštumas, žindymo laikotarpis.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis.
Kategorija veiksmai sukelti FDA - C. (Reprodukcijos gyvūnams tyrimas parodė neigiamą poveikį vaisiui, ir adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo laikomi, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos.)
Šalutiniai poveikiai.
Ūminis ir lėtinis inkstų nepakankamumas, intyerstitsialinyi fibrozė pochyek, arterinė hipertenzija, drebulys, silpnumas, galvos skausmas, parestezija, traukuliai, miopatija, nenormalūs kepenų funkcija, pankreatitas, pykinimas, vėmimas, anoreksija, pilvo skausmas, sunkumo pojūtis epigastriume regione, viduriavimas, giperplaziya teisė, skysčių susilaikymas, grįžtamas dismenorėja ir amenorėja, hypertryhoz, trombocitopenija, anemija, hiperkalemija, hiperurikemija, padidėjo jautrumas infekcijoms.
Bendradarbiavimas.
Melfalanas padidina toksinį poveikį, diltiazemo, nikardipin, verapamilis, beta adrenoblokatoriai, flukonazolas, proizvodnыe imidazolo, gliukokortikoidai, makrolidai - koncentracija plazmoje. Jis didina miopatijos pavojų ir rabdomiolizės su lipidų kiekį mažinančių vaistų skyrimo (HMG-CoA reduktazės), sutrikusi inkstų funkcija - prieš aminoglikozidais fone, amfotericinas B, Trimetoprimas, cotrimoxazole, ciprofloksacinas, Kai cefalosporinai, NVNU, propafenono. Fenitoinas, Karbamazepinas, barbitūratai, proizvodnыe benzodiazepino, aminoglutetimidą, estrogenų-progestino preparatai, progesteronas, rifampicinu, Izoniazidas, Metamizolis susilpninti poveikį - pagreitinto panaikinimą. Usilivaet veiksmų chinidino, teofillina, natrio valproatu, taip pat ir kalio preparatų ir kalį sulaikančių diuretikų (Tai padidina tikimybę hiperkalemija).
Perdozavimas.
Simptomai: vėmimas, mieguistumas, galvos skausmas, tachikardija, sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas.
Gydymas: stimuliacija vėmimas ir skrandžio plovimas (pirmoje valandą po geriamosios), palaikyti gyvybines funkcijas; dializės ir anglis hemoperfuzija aktyvuota neveiksmingi.
Dozavimo ir administravimas.
Viduje, Aš /. Paros dozė yra padalintas į 2 priėmimas. Sprendimas in / infuzinis tirpalas yra paruoštas laikas, skiedžiant izotoninio natrio chlorido tirpalo koncentratas arba 5% gliukozės tirpalas santykiu 1:20-1:100; yra skiriamas 2-6 valandas. Pradinė dozė - 3-5 mg / kg, per dieną. B / paraiškos yra laikomas optimalus pradiniame gydymo etapas pacientų su kaulų čiulpų transplantacijos. Geriamasis tirpalas gali būti skiedžiamas į stiklinę (bet ne plastiko) stiklinė šalto šokoladinį gėrimą, pienas, vaisių sultys (su greipfrutų, išskyrus), "Coca-stulpelis, Gerai išmaišykite ir tuoj pat išgerti. Kapsulę reikia nuryti visą. Be organų transplantacijos - žodžiu 10-15 mg / kg dozę 4-12 valandų prieš operaciją vieną kartą, ir tada tuo, kad dienos dozė, 1-2 savaičių; Vėliau dozė yra palaipsniui mažinama su išlaikymo (tipiškai 2-6 mg / kg,). Be autoimuninių ligų - į vidų, paros dozė yra nuo 2,5-5 mg / kg, (išskyrus endogeninio uveito, kur artimiausiu metu gali padidinti paros dozę į 7 mg / kg,).
Atsargumo priemonės.
Gydymas turi būti atliekami specializuotoje ligoninėje gydytojai, turintys pakankamai patirties terapijos imunosupresantų. Reikia suprasti,, prieš ciklosporino fonas padidėjo polinkį Limfoproliferaciniai piktybiniai navikai, taip iki jo paskyrimo turi būti išspręsta, kaip tikimasi, teigiamas poveikis pateisina šalutinių reiškinių riziką. Vartojimas nėštumo metu yra leidžiama tik griežtomis sąlygomis. Kadangi yra anafilaktoidinės kai / Įvadas rizika, tikslinga profilaktikos antihistamininiai vaistai, ir taip greitai, kaip įmanoma perkelti pacientą burnos lekform. Rekomenduojama koreguoti dozę, priklausomai nuo kraujyje turinį. Po to, kai inkstų transplantacijos, koncentracija yra nustatoma per pirmąsias 2 savaites 2 kartus per savaitę, 3-6 Sun - 1 kartą per savaitę, ambulatorinio stebėjimo - 1 kartą per 2-3 mėnesius. Reikia reguliariai stebėti kreatinino koncentracija plazmoje - padidėjimas gali parodyti, atmetimo, arba inkstams ir paklausos (pastaruoju atveju) dozę sumažinti: apie 25% didėjant kreatinino daugiau 30% Pradėti nuo, ir 50%, jei jos lygis padidėja pusę; kai Dozės sumažinimas 4 sav nesumažino kreatinino, ciklosporinas atšaukti. Rekomenduojama stebėti kraujospūdį, koncentraciją kraujyje kalio, Šlapimo rūgšties, bilirubinas, transaminazių, lipidų profilis, Gydymo laikotarpis yra draudžiama skiepytis gyvomis vakcinomis. Autoimuninių ligų gydymui, pakankamų teigiamus rezultatus, nesant per 3 mėnesių, rodo, kad reikia nutraukti gydymą reikia.
Įspėjimai.
Paruošti Tirpalą, pageidautina naudoti stiklo tarai.
Bendradarbiavimas
Veiklioji medžiaga | Aprašymas sąveikos |
Aztreonamas | Nekeiskite (abipusiai) Daiktai; kartu leistinas paskirtis. |
Alopurinolis | FKv. FMR. Slopina CYP3A4, lėtina biotransformacijos, Tai padidina kraujo koncentracijos, Tai padidina toksinį poveikį riziką. |
Amjodaronas | FKv. Tai gali padidinti koncentraciją serume ir sukelti simptomus inkstams; su bendru paskyrimo būtina sumažinti dozę. |
Ampicilinas | Ji neturi poveikio (abipusiai) taip,; leistina bendra paraiška. |
Amfotericino B | FMR. Stiprina (abipusiai) inkstų funkcijos sutrikimas tikimybė. |
Atsenokumarola | Prieš ciklosporino fonas gali pakeisti nenuspėjamai poveikį; su bendru paskyrimo atsargiai. |
Aцetazolamid | FKv. FMR. Jis sukelia žymų padidėjimą serume ir gali išprovokuoti apraiškas inkstams. |
Acetilsalicilo rūgštis | Ji neturi poveikio (abipusiai) taip,; leidžiama kombinuotas naudojimas. |
Acikloviras | Gali padidinti kraujyje, padidėja (abipusiai) inkstų funkcijos sutrikimas rizika. |
Acitretinu | FKv. Koncentracija 100 mol slopina žmogaus kepenų mikrosomų ir produktų pirminių metabolitų sunaikinimo (rodo in vitro). |
Basiliksimabą | FMR: sinergija. Padidina (abipusiai) poveikis. |
Bromokriptinas | FKv. Koncentracija padidėja plazmos. |
Natrio valproatas | FMR. Atsižvelgiant į sustiprinto poveikio ciklosporino fone. |
Vankomicinu | FMR. Padidina (abipusiai) Besivystančių GTR rizika- ir inkstams; su sinchroniniu ir / arba nuosekliam panaudojimui gali tekti periodiškai Audiometrija ir stebėti inkstų funkciją. |
Varfarinas | Prieš ciklosporino fonas gali pakeisti nenuspėjamai poveikį; su bendru paskyrimo atsargiai. |
Verapamil | FKv. Slopina CYP4503A, Biotransformacija lėtina ir padidina koncentraciją audiniuose; kombinuotai paskyrimas yra būtina padidinti dozę. |
Vynblastyn | Nekeiskite (abipusiai) poveikis; leidžiama kombinuotas naudojimas. |
Витамин El | FKv. Padidina absorbciją. |
Ganciclovir | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) iš inkstų pažeidimo rizikos; bendras paskyrimas reikalauja nuolat stebėti kreatinino koncentraciją kraujo serume. |
Gentamicino | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) inkstų funkcijos sutrikimas. |
Glibenklamido | FKv. Padidina (abipusiai) lygis, laisvos frakcijos kraujo (išstumia - Konkurencija - vietas, susijusias su voverės). |
Glipizido | FKv. FMR. Padidina (abipusiai) lygis, laisvos frakcijos kraujo (konkuruoja dėl privalomos svetainių baltymų); vartojimas kartu gali sukelti hipoglikemiją (reikia stebėti gliukozės koncentraciją plazmoje). |
Daklizumaʙ | Gali pasunkinti (abipusiai) daiktai, įsk. pusė. |
Danazolį | FKv. FMR. Slopina CYP4503A, lėtina biotransformacijos, padidinti koncentraciją audiniuose, padidina pasireiškimo rizika Kepenų- ir inkstams; bendras paskyrimas turėtų opoczno dozė. |
Digoksinas | FKv. FMR. Atsižvelgiant į riboto klirensas ciklosporino fone, sumažintas Tariamasis pasiskirstymo tūris, padidina glikozido intoksikacijos riziką. |
Diklofenakas kalio | FKv. FMR. Padidina (abipusiai) Iš besivystančių inkstams rizika. Prieš ciklosporino fonas gali padidinti (į 2 kartų) kiekis kraujyje. |
Diltiazemas | FKv. FMR. Slopina CYP4503A, lėtina biotransformacijos, gali padidinti koncentraciją plazmoje; Bendra paraiška reikia didinti dozes. |
Doksiciklinas | FKv. Padidėjimas, koncentracija kraujo plazmoje. |
Doksorubicinas | FKv. Fonet ciklosporino (slopina Biotransformacija ir sumažina atstumą) padidėjo AUC, padidėjo sunkumo laipsnis ir trukmė simptomų toksinio poveikio kraujui, Taip pat galima traukuliai ir koma. |
Jonažolės žolė ekstraktas | FKv. FMR. Užsitęsęs (per kelias savaites) naudojimas mažina (daug) serume (gali pradėti transplantato atmetimo). |
Ibuprofenas | FMR. Padidina (abipusiai) iš inkstų pažeidimo rizikos; bendras paskyrimas reikalauja stebėti kreatinino koncentracija serume. |
Izoniazidas | FKv. FMR. Pagreitina panaikinimą, sumažina audinių ir susilpnina koncentracijos poveikį. |
Izotretinoinŕ | FKv. Koncentracija 100 mol slopina žmogaus kepenų mikrosomų ir produktų pirminių metabolitų sunaikinimo (rodo in vitro). |
Indinaviras sulfatas | FKv. Slopina CYP3A aktyvumą, lėtina biotransformacijos, padidina audiniuose koncentraciją; su bendru paskyrimo atsargiai. |
Indomethacin | FMR. Padidina (abipusiai) inkstams tikimybė; naudojimas kartu reikia nuolat stebėti kreatinino koncentracija serume. |
Kaptoprilio | FMR. Stiprina (abipusiai) iš hiperkalemija tikimybė; Bendra paraiška reikia skirti atsargiai ir stebėti kalio kiekį kraujyje. |
Karbamazepinas | FKv. Skatina CYP4503A, pagreitina biotransformacijos, sumažina koncentraciją plazmoje; kombinuotai paskyrimas yra būtina padidinti dozę. |
Ketokonazolas | FKv. FMR. Slopina CYP3A, lėtina Biotransformacija ir gali padidinti kraujo plazmoje koncentracija. |
Ketoprofenas | FMR. Padidina (abipusiai) iš inkstų pažeidimo rizikos; Dalintis reikia stebėti kreatinino koncentracija serume. |
Ketorolakas | FMR. Padidina (abipusiai) iš inkstų pažeidimo rizikos; Kombinuotas naudojimas reikalauja stebėti kreatinino koncentracija serume. |
Klindamiцin | FKv. Ji gali žymiai sumažinti audinių lygį; su bendru paskyrimo būtina kontroliuoti ciklosporino kiekį kraujyje. |
Klodrono rūgštis | Nr veiksmingumo poveikis; leistinas bendras paskyrimas. |
Klonidin | FKv. Gali žymiai padidinti kraujo serume lygis; kombinuotai paskyrimas yra būtina, siekiant kontroliuoti ciklosporino kiekį kraujyje. |
Kotrimoksazolio [Sulfametoksazolis + Trimetoprimas] | FMR. Padidina (abipusiai) inkstų funkcijos sutrikimas rizika. |
Lovastatinas | FKv. FMR. Padidina (abipusiai) miopatijos. Prieš ciklosporino fone padidėjo aktyvių metabolitų kiekį plazmoje. |
Melfalane | FMR: sinergija. Padidina (abipusiai) inkstams tikimybė; su bendru paskyrimo būtina stebėti inkstų funkciją. |
Metamizolis | FKv. FMR. Pagreitina panaikinimą, silpnina poveikį. |
Metilprednizolonas | FKv. FMR. Slopina CYP4503A, lėtina (abipusiai) Biotransformacija, Tai padidina kraujo koncentracijos. |
Metoklopramidas | FKv. Tai padidina absorbciją ir padidina kraujo. |
Metotreksatas | FKv. FMR. Stiprina (abipusiai) poveikis, įsk. iš šono rizika. Atsižvelgiant į vidutinio dydžio ciklosporino serume fone. |
Mikofenolio mofetil | FKv. FMR. Gali pasunkinti (abipusiai) imunosupresija ir šalutinio poveikio rizikos. Ant ciklosporino kiekis kraujyje yra sumažintas fone. |
Minoksidil | FMR. Atsižvelgiant į ciklosporino fone padidino tikimybę hipertrichozė. |
Morfinas | FMR. Atsižvelgiant į ciklosporino gali išsivystyti nemiga fone, nerimas, amnezija, afazija ir sunkus sumišimas (aprašyti vieną bylą). |
Naprokseno | FMR. Stiprina (abipusiai) Iš besivystančių inkstams rizika; bendras paskyrimas reikalauja stebėti kreatinino koncentracija serume. |
Nelfinaviro | FKv. Slopina CYP3A aktyvumą, lėtina biotransformacijos, padidina audiniuose koncentraciją; su bendru paskyrimo atsargiai. |
Nifedipinas | FMR. Atsižvelgiant į ciklosporino atsiradimą fone pagreitina dantenų hiperplazija. |
Oktreotidas | FKv. FMR. Skatina CYP4503A, pagreitina biotransformacijos, sumažina audinių koncentraciją, sumažina poveikį (t.y. gali pradėti transplantato atmetimo). |
Omeprazolas | FKv. Tai gali padidinti serumą (aprašyta 2- ir 1,5 kartus padidėjo). |
Orlistatas | FKv. FMR. Sumažina absorbcija ir audinių koncentraciją; kai vartojama kartu, gali sumažėti poveikis - ūminio transplantato atmetimo reakcijos plėtrą. |
Paklitakselis | FKv. Atsižvelgiant į koncentracijos plazmoje padidėjimą ciklosporino fone. |
Pantoprazole | Nr veiksmingumo poveikis; leidžiama kombinuotas naudojimas. |
Paracetamolis | FKv. Tai padidina inkstų funkcijos sutrikimų tikimybę (šiek tiek sumažina kreatinino klirensas). |
Perindoprilis | FMR: sinergija. Padidina (abipusiai) hiperkalemija rizika; Bendra paraiška reikia skirti atsargiai ir stebėti kalio kiekį kraujyje. |
Pirazinamidą | FMR. Ji gali padidinti šalutinio poveikio tikimybę (pranešė apie toksinę miopatijos atsiradimo). |
Piroksikamas | FMR. Padidina (abipusiai) Iš besivystančių inkstams rizika; Dalintis reikia stebėti kreatinino koncentracija serume. |
Prazosinui | Atsižvelgiant į ciklosporiną lašų fone (nežymiai) glomerulų filtracijos greitis į persodinto inksto. |
Prednizolono | FKv. Vartojant didesnes dozes gali padidinti koncentraciją kraujyje. Atsižvelgiant į riboto klirensas ciklosporino fone. |
Probukolio | FKv. Mažina kraujo; bendras paskyrimas gali prireikti padidinti dozę. |
Progesteronas | FKv. FMR. Jis pagreitina ir sumažina panaikinimo poveikį. |
Propafenonas | FKv. FMR. Padidina koncentracija plazmoje ir padidėja inkstų funkcijos sutrikimų rizika. |
Ranitidinas | FMR: sinergija. Padidina inkstų funkcijos sutrikimų rizika, kepenys, gilina trombocitopenija. |
Ritonavirą | FKv. Slopina CYP3A aktyvumą, lėtina biotransformacijos, padidina audiniuose koncentraciją; su bendru paskyrimo atsargiai. |
Rifabutinas | FKv. Skatina CYP4503A, pagerina Biotransformacija gali sumažinti audinio; bendra paraiška, reikia stebėti ciklosporino koncentraciją kraujyje. |
Rifampicinas | FKv. Skatina CYP4503A, spartinti Biotransformacija ir sumažina audiniuose koncentraciją; su bendru paskyrimo būtina padidinti dozę. |
Sakvinaviro | FKv. Slopina CYP3A aktyvumą, lėtina biotransformacijos, padidina audiniuose koncentraciją; su bendru paskyrimo atsargiai. |
Siʙutramin | Nekeiskite (abipusiai) poveikis; leidžiama dalijimasis. |
Sirolimuzas | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) poveikis (imuninės sistemos), įsk. pusė (pasireiškimas inkstams, sumažintas toleranciją infekcijos, ir kt.). Atsižvelgiant į padidėjusio ciklosporino fone kraujo serume. Bendras ilgai vartoti nerekomenduojama. |
Sulfadiazino | FKv. Žymiai sumažina kraujo serume. |
Sulfametoksazolis | FMR: sinergija. Padidina (abipusiai) inkstų funkcijos sutrikimas. |
Sulfasalazinas | Vienas atvejis buvo pastebėta, kad padidinti ciklosporino lygį pacientui su inkstų persodinimo nutraukus sulfasalazino. |
Takrolimuzu | FMR. Padidina (abipusiai) iš inkstų pažeidimo rizikos. |
Teofilinas | FMR. Atsižvelgiant į sustiprinto poveikio ciklosporino fone. |
Tiklopidino | FKv. Skatina CYP4503A, pagreitina biotransformacijos, gali sumažinti audiniuose koncentraciją. |
Tobramicinas | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) Toksinio poveikio inkstams rizika. |
Trimetazidino | FMR. Tai neturi įtakos imunosupresinis poveikis, gali sumažinti pasireiškimo riziką citotoksiškumo . |
Trimetoprimas | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) inkstų funkcijos sutrikimas. |
Famotidin | FMR: sinergija. Padidina inkstų funkcijos sutrikimų rizika. |
Fenilbutazonas | FMR. Padidina (abipusiai) iš inkstų pažeidimo rizikos; vartojimas kartu reikia stebėti kreatinino koncentracija serume. |
Fenitoinas | FKv. Skatina CYP4503A, pagreitina biotransformacijos, sumažina audiniuose koncentraciją; Bendra paraiška reikia didinti dozes. |
Fenobarbitalis | FKv. Skatina CYP4503A, pagreitina biotransformacijos, sumažina audiniuose koncentraciją; kombinuotai paskyrimas yra būtina padidinti dozę. |
Flukonazolas | FMR. Slopina CYP3A, Tai lėtina Biotransformacija ir gali padidinti koncentraciją kraujo plazmoje. |
Flurbyprofen | FMR. Padidina (abipusiai) inkstams tikimybė; su bendra paskyrimo būtiną stebėseną kreatinino koncentracija serume. |
Chinidinui | FMR. Atsižvelgiant į sustiprinto poveikio ciklosporino fone. |
Chloramfenikolis | FKv. Gali padidinti serume. |
Chlorochin | FKv. FMR. Gali padidinti koncentraciją serume ir padidinti toksinio poveikio inkstams rizika apraiškas. |
Celekoksibo | FMR. Padidina (abipusiai) iš inkstų pažeidimo rizikos; naudojimas kartu reikia nuolat stebėti kreatinino koncentracija serume. |
Ceftazidimo | FKv. FMR. Gali padidinti koncentraciją serume ir padidinti toksinio poveikio inkstams rizika apraiškas. |
Ceftriaksonas | FKv. FMR. Gali padidinti koncentraciją serume ir padidinti toksinio poveikio inkstams rizika apraiškas (abipusiai). |
Ciprofloksacinas | FMR. Padidina (abipusiai) Iš besivystančių inkstams rizika. |
Enalapril | FMR. Padidina (abipusiai) hiperkalemija rizika; Bendra paraiška reikia skirti atsargiai ir stebėti kalio koncentraciją plazmoje. |
Eritromicinas | FKv. FMR. Lėtina Biotransformacija, didina koncentraciją plazmoje, padidina pasireiškimo rizika Kepenų- ir inkstams; Bendra paraiška reikia skirti atsargiai. |
Etanolis | Vienu atveju reikšmingas padidėjimas serume, ciklosporiną pacientams išgėrus. |