Ciklosporinas

Kai ATH:
L04AD01

Farmakologinis.
Imuninę sistemą slopinantis.

Taikymas.

Inkstų transplantacijos, kepenys, širdis, šviesa, kasa (prevencija, transplantato atmetimo, Gydymo atsakas atmetimas), kaulų čiulpai (prevencija atmetimo reakcijų, prevencija ir gydymas ligos "transplantatas prieš šeimininką"); ūminis neužkrečiama uveitas, pavojinga apakimas, uveitas, Behcet'o liga sergantiems atsinaujinusia uždegimas ir dalyvavimo tinklainės proceso, lėtinis glomerulonefritas, lydi nefrozinio sindromo vystymosi, reumatoidinis artritas su aukšto laipsnio aktyvumo, psoriazė, sunkus atopinis dermatitas.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas (įsk. polioksietilinto ricinos aliejus), piktybiniai navikai, sunki infekcinė liga, inkstų funkcijos sutrikimas ir / ar kepenų, arterinė hipertenzija, hiperurikemija, hiperkalemija, nėštumas, žindymo laikotarpis.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Kategorija veiksmai sukelti FDA - C. (Reprodukcijos gyvūnams tyrimas parodė neigiamą poveikį vaisiui, ir adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo laikomi, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos.)

Šalutiniai poveikiai.

Ūminis ir lėtinis inkstų nepakankamumas, intyerstitsialinyi fibrozė pochyek, arterinė hipertenzija, drebulys, silpnumas, galvos skausmas, parestezija, traukuliai, miopatija, nenormalūs kepenų funkcija, pankreatitas, pykinimas, vėmimas, anoreksija, pilvo skausmas, sunkumo pojūtis epigastriume regione, viduriavimas, giperplaziya teisė, skysčių susilaikymas, grįžtamas dismenorėja ir amenorėja, hypertryhoz, trombocitopenija, anemija, hiperkalemija, hiperurikemija, padidėjo jautrumas infekcijoms.

Bendradarbiavimas.

Melfalanas padidina toksinį poveikį, diltiazemo, nikardipin, verapamilis, beta adrenoblokatoriai, flukonazolas, proizvodnыe imidazolo, gliukokortikoidai, makrolidai - koncentracija plazmoje. Jis didina miopatijos pavojų ir rabdomiolizės su lipidų kiekį mažinančių vaistų skyrimo (HMG-CoA reduktazės), sutrikusi inkstų funkcija - prieš aminoglikozidais fone, amfotericinas B, Trimetoprimas, cotrimoxazole, ciprofloksacinas, Kai cefalosporinai, NVNU, propafenono. Fenitoinas, Karbamazepinas, barbitūratai, proizvodnыe benzodiazepino, aminoglutetimidą, estrogenų-progestino preparatai, progesteronas, rifampicinu, Izoniazidas, Metamizolis susilpninti poveikį - pagreitinto panaikinimą. Usilivaet veiksmų chinidino, teofillina, natrio valproatu, taip pat ir kalio preparatų ir kalį sulaikančių diuretikų (Tai padidina tikimybę hiperkalemija).

Perdozavimas.

Simptomai: vėmimas, mieguistumas, galvos skausmas, tachikardija, sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas.

Gydymas: stimuliacija vėmimas ir skrandžio plovimas (pirmoje valandą po geriamosios), palaikyti gyvybines funkcijas; dializės ir anglis hemoperfuzija aktyvuota neveiksmingi.

Dozavimo ir administravimas.

Viduje, Aš /. Paros dozė yra padalintas į 2 priėmimas. Sprendimas in / infuzinis tirpalas yra paruoštas laikas, skiedžiant izotoninio natrio chlorido tirpalo koncentratas arba 5% gliukozės tirpalas santykiu 1:20-1:100; yra skiriamas 2-6 valandas. Pradinė dozė - 3-5 mg / kg, per dieną. B / paraiškos yra laikomas optimalus pradiniame gydymo etapas pacientų su kaulų čiulpų transplantacijos. Geriamasis tirpalas gali būti skiedžiamas į stiklinę (bet ne plastiko) stiklinė šalto šokoladinį gėrimą, pienas, vaisių sultys (su greipfrutų, išskyrus), "Coca-stulpelis, Gerai išmaišykite ir tuoj pat išgerti. Kapsulę reikia nuryti visą. Be organų transplantacijos - žodžiu 10-15 mg / kg dozę 4-12 valandų prieš operaciją vieną kartą, ir tada tuo, kad dienos dozė, 1-2 savaičių; Vėliau dozė yra palaipsniui mažinama su išlaikymo (tipiškai 2-6 mg / kg,). Be autoimuninių ligų - į vidų, paros dozė yra nuo 2,5-5 mg / kg, (išskyrus endogeninio uveito, kur artimiausiu metu gali padidinti paros dozę į 7 mg / kg,).

Atsargumo priemonės.

Gydymas turi būti atliekami specializuotoje ligoninėje gydytojai, turintys pakankamai patirties terapijos imunosupresantų. Reikia suprasti,, prieš ciklosporino fonas padidėjo polinkį Limfoproliferaciniai piktybiniai navikai, taip iki jo paskyrimo turi būti išspręsta, kaip tikimasi, teigiamas poveikis pateisina šalutinių reiškinių riziką. Vartojimas nėštumo metu yra leidžiama tik griežtomis sąlygomis. Kadangi yra anafilaktoidinės kai / Įvadas rizika, tikslinga profilaktikos antihistamininiai vaistai, ir taip greitai, kaip įmanoma perkelti pacientą burnos lekform. Rekomenduojama koreguoti dozę, priklausomai nuo kraujyje turinį. Po to, kai inkstų transplantacijos, koncentracija yra nustatoma per pirmąsias 2 savaites 2 kartus per savaitę, 3-6 Sun - 1 kartą per savaitę, ambulatorinio stebėjimo - 1 kartą per 2-3 mėnesius. Reikia reguliariai stebėti kreatinino koncentracija plazmoje - padidėjimas gali parodyti, atmetimo, arba inkstams ir paklausos (pastaruoju atveju) dozę sumažinti: apie 25% didėjant kreatinino daugiau 30% Pradėti nuo, ir 50%, jei jos lygis padidėja pusę; kai Dozės sumažinimas 4 sav nesumažino kreatinino, ciklosporinas atšaukti. Rekomenduojama stebėti kraujospūdį, koncentraciją kraujyje kalio, Šlapimo rūgšties, bilirubinas, transaminazių, lipidų profilis, Gydymo laikotarpis yra draudžiama skiepytis gyvomis vakcinomis. Autoimuninių ligų gydymui, pakankamų teigiamus rezultatus, nesant per 3 mėnesių, rodo, kad reikia nutraukti gydymą reikia.

Įspėjimai.

Paruošti Tirpalą, pageidautina naudoti stiklo tarai.

Bendradarbiavimas

Veiklioji medžiaga	Aprašymas sąveikos
Aztreonamas	Nekeiskite (abipusiai) Daiktai; kartu leistinas paskirtis.
Alopurinolis	FKv. FMR. Slopina CYP3A4, lėtina biotransformacijos, Tai padidina kraujo koncentracijos, Tai padidina toksinį poveikį riziką.
Amjodaronas	FKv. Tai gali padidinti koncentraciją serume ir sukelti simptomus inkstams; su bendru paskyrimo būtina sumažinti dozę.
Ampicilinas	Ji neturi poveikio (abipusiai) taip,; leistina bendra paraiška.
Amfotericino B	FMR. Stiprina (abipusiai) inkstų funkcijos sutrikimas tikimybė.
Atsenokumarola	Prieš ciklosporino fonas gali pakeisti nenuspėjamai poveikį; su bendru paskyrimo atsargiai.
Aцetazolamid	FKv. FMR. Jis sukelia žymų padidėjimą serume ir gali išprovokuoti apraiškas inkstams.
Acetilsalicilo rūgštis	Ji neturi poveikio (abipusiai) taip,; leidžiama kombinuotas naudojimas.
Acikloviras	Gali padidinti kraujyje, padidėja (abipusiai) inkstų funkcijos sutrikimas rizika.
Acitretinu	FKv. Koncentracija 100 mol slopina žmogaus kepenų mikrosomų ir produktų pirminių metabolitų sunaikinimo (rodo in vitro).
Basiliksimabą	FMR: sinergija. Padidina (abipusiai) poveikis.
Bromokriptinas	FKv. Koncentracija padidėja plazmos.
Natrio valproatas	FMR. Atsižvelgiant į sustiprinto poveikio ciklosporino fone.
Vankomicinu	FMR. Padidina (abipusiai) Besivystančių GTR rizika- ir inkstams; su sinchroniniu ir / arba nuosekliam panaudojimui gali tekti periodiškai Audiometrija ir stebėti inkstų funkciją.
Varfarinas	Prieš ciklosporino fonas gali pakeisti nenuspėjamai poveikį; su bendru paskyrimo atsargiai.
Verapamil	FKv. Slopina CYP4503A, Biotransformacija lėtina ir padidina koncentraciją audiniuose; kombinuotai paskyrimas yra būtina padidinti dozę.
Vynblastyn	Nekeiskite (abipusiai) poveikis; leidžiama kombinuotas naudojimas.
Витамин El	FKv. Padidina absorbciją.
Ganciclovir	FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) iš inkstų pažeidimo rizikos; bendras paskyrimas reikalauja nuolat stebėti kreatinino koncentraciją kraujo serume.
Gentamicino	FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) inkstų funkcijos sutrikimas.
Glibenklamido	FKv. Padidina (abipusiai) lygis, laisvos frakcijos kraujo (išstumia - Konkurencija - vietas, susijusias su voverės).
Glipizido	FKv. FMR. Padidina (abipusiai) lygis, laisvos frakcijos kraujo (konkuruoja dėl privalomos svetainių baltymų); vartojimas kartu gali sukelti hipoglikemiją (reikia stebėti gliukozės koncentraciją plazmoje).
Daklizumaʙ	Gali pasunkinti (abipusiai) daiktai, įsk. pusė.
Danazolį	FKv. FMR. Slopina CYP4503A, lėtina biotransformacijos, padidinti koncentraciją audiniuose, padidina pasireiškimo rizika Kepenų- ir inkstams; bendras paskyrimas turėtų opoczno dozė.
Digoksinas	FKv. FMR. Atsižvelgiant į riboto klirensas ciklosporino fone, sumažintas Tariamasis pasiskirstymo tūris, padidina glikozido intoksikacijos riziką.
Diklofenakas kalio	FKv. FMR. Padidina (abipusiai) Iš besivystančių inkstams rizika. Prieš ciklosporino fonas gali padidinti (į 2 kartų) kiekis kraujyje.
Diltiazemas	FKv. FMR. Slopina CYP4503A, lėtina biotransformacijos, gali padidinti koncentraciją plazmoje; Bendra paraiška reikia didinti dozes.
Doksiciklinas	FKv. Padidėjimas, koncentracija kraujo plazmoje.
Doksorubicinas	FKv. Fonet ciklosporino (slopina Biotransformacija ir sumažina atstumą) padidėjo AUC, padidėjo sunkumo laipsnis ir trukmė simptomų toksinio poveikio kraujui, Taip pat galima traukuliai ir koma.
Jonažolės žolė ekstraktas	FKv. FMR. Užsitęsęs (per kelias savaites) naudojimas mažina (daug) serume (gali pradėti transplantato atmetimo).
Ibuprofenas	FMR. Padidina (abipusiai) iš inkstų pažeidimo rizikos; bendras paskyrimas reikalauja stebėti kreatinino koncentracija serume.
Izoniazidas	FKv. FMR. Pagreitina panaikinimą, sumažina audinių ir susilpnina koncentracijos poveikį.
Izotretinoinŕ	FKv. Koncentracija 100 mol slopina žmogaus kepenų mikrosomų ir produktų pirminių metabolitų sunaikinimo (rodo in vitro).
Indinaviras sulfatas	FKv. Slopina CYP3A aktyvumą, lėtina biotransformacijos, padidina audiniuose koncentraciją; su bendru paskyrimo atsargiai.
Indomethacin	FMR. Padidina (abipusiai) inkstams tikimybė; naudojimas kartu reikia nuolat stebėti kreatinino koncentracija serume.
Kaptoprilio	FMR. Stiprina (abipusiai) iš hiperkalemija tikimybė; Bendra paraiška reikia skirti atsargiai ir stebėti kalio kiekį kraujyje.
Karbamazepinas	FKv. Skatina CYP4503A, pagreitina biotransformacijos, sumažina koncentraciją plazmoje; kombinuotai paskyrimas yra būtina padidinti dozę.
Ketokonazolas	FKv. FMR. Slopina CYP3A, lėtina Biotransformacija ir gali padidinti kraujo plazmoje koncentracija.
Ketoprofenas	FMR. Padidina (abipusiai) iš inkstų pažeidimo rizikos; Dalintis reikia stebėti kreatinino koncentracija serume.
Ketorolakas	FMR. Padidina (abipusiai) iš inkstų pažeidimo rizikos; Kombinuotas naudojimas reikalauja stebėti kreatinino koncentracija serume.
Klindamiцin	FKv. Ji gali žymiai sumažinti audinių lygį; su bendru paskyrimo būtina kontroliuoti ciklosporino kiekį kraujyje.
Klodrono rūgštis	Nr veiksmingumo poveikis; leistinas bendras paskyrimas.
Klonidin	FKv. Gali žymiai padidinti kraujo serume lygis; kombinuotai paskyrimas yra būtina, siekiant kontroliuoti ciklosporino kiekį kraujyje.
Kotrimoksazolio [Sulfametoksazolis + Trimetoprimas]	FMR. Padidina (abipusiai) inkstų funkcijos sutrikimas rizika.
Lovastatinas	FKv. FMR. Padidina (abipusiai) miopatijos. Prieš ciklosporino fone padidėjo aktyvių metabolitų kiekį plazmoje.
Melfalane	FMR: sinergija. Padidina (abipusiai) inkstams tikimybė; su bendru paskyrimo būtina stebėti inkstų funkciją.
Metamizolis	FKv. FMR. Pagreitina panaikinimą, silpnina poveikį.
Metilprednizolonas	FKv. FMR. Slopina CYP4503A, lėtina (abipusiai) Biotransformacija, Tai padidina kraujo koncentracijos.
Metoklopramidas	FKv. Tai padidina absorbciją ir padidina kraujo.
Metotreksatas	FKv. FMR. Stiprina (abipusiai) poveikis, įsk. iš šono rizika. Atsižvelgiant į vidutinio dydžio ciklosporino serume fone.
Mikofenolio mofetil	FKv. FMR. Gali pasunkinti (abipusiai) imunosupresija ir šalutinio poveikio rizikos. Ant ciklosporino kiekis kraujyje yra sumažintas fone.
Minoksidil	FMR. Atsižvelgiant į ciklosporino fone padidino tikimybę hipertrichozė.
Morfinas	FMR. Atsižvelgiant į ciklosporino gali išsivystyti nemiga fone, nerimas, amnezija, afazija ir sunkus sumišimas (aprašyti vieną bylą).
Naprokseno	FMR. Stiprina (abipusiai) Iš besivystančių inkstams rizika; bendras paskyrimas reikalauja stebėti kreatinino koncentracija serume.
Nelfinaviro	FKv. Slopina CYP3A aktyvumą, lėtina biotransformacijos, padidina audiniuose koncentraciją; su bendru paskyrimo atsargiai.
Nifedipinas	FMR. Atsižvelgiant į ciklosporino atsiradimą fone pagreitina dantenų hiperplazija.
Oktreotidas	FKv. FMR. Skatina CYP4503A, pagreitina biotransformacijos, sumažina audinių koncentraciją, sumažina poveikį (t.y. gali pradėti transplantato atmetimo).
Omeprazolas	FKv. Tai gali padidinti serumą (aprašyta 2- ir 1,5 kartus padidėjo).
Orlistatas	FKv. FMR. Sumažina absorbcija ir audinių koncentraciją; kai vartojama kartu, gali sumažėti poveikis - ūminio transplantato atmetimo reakcijos plėtrą.
Paklitakselis	FKv. Atsižvelgiant į koncentracijos plazmoje padidėjimą ciklosporino fone.
Pantoprazole	Nr veiksmingumo poveikis; leidžiama kombinuotas naudojimas.
Paracetamolis	FKv. Tai padidina inkstų funkcijos sutrikimų tikimybę (šiek tiek sumažina kreatinino klirensas).
Perindoprilis	FMR: sinergija. Padidina (abipusiai) hiperkalemija rizika; Bendra paraiška reikia skirti atsargiai ir stebėti kalio kiekį kraujyje.
Pirazinamidą	FMR. Ji gali padidinti šalutinio poveikio tikimybę (pranešė apie toksinę miopatijos atsiradimo).
Piroksikamas	FMR. Padidina (abipusiai) Iš besivystančių inkstams rizika; Dalintis reikia stebėti kreatinino koncentracija serume.
Prazosinui	Atsižvelgiant į ciklosporiną lašų fone (nežymiai) glomerulų filtracijos greitis į persodinto inksto.
Prednizolono	FKv. Vartojant didesnes dozes gali padidinti koncentraciją kraujyje. Atsižvelgiant į riboto klirensas ciklosporino fone.
Probukolio	FKv. Mažina kraujo; bendras paskyrimas gali prireikti padidinti dozę.
Progesteronas	FKv. FMR. Jis pagreitina ir sumažina panaikinimo poveikį.
Propafenonas	FKv. FMR. Padidina koncentracija plazmoje ir padidėja inkstų funkcijos sutrikimų rizika.
Ranitidinas	FMR: sinergija. Padidina inkstų funkcijos sutrikimų rizika, kepenys, gilina trombocitopenija.
Ritonavirą	FKv. Slopina CYP3A aktyvumą, lėtina biotransformacijos, padidina audiniuose koncentraciją; su bendru paskyrimo atsargiai.
Rifabutinas	FKv. Skatina CYP4503A, pagerina Biotransformacija gali sumažinti audinio; bendra paraiška, reikia stebėti ciklosporino koncentraciją kraujyje.
Rifampicinas	FKv. Skatina CYP4503A, spartinti Biotransformacija ir sumažina audiniuose koncentraciją; su bendru paskyrimo būtina padidinti dozę.
Sakvinaviro	FKv. Slopina CYP3A aktyvumą, lėtina biotransformacijos, padidina audiniuose koncentraciją; su bendru paskyrimo atsargiai.
Siʙutramin	Nekeiskite (abipusiai) poveikis; leidžiama dalijimasis.
Sirolimuzas	FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) poveikis (imuninės sistemos), įsk. pusė (pasireiškimas inkstams, sumažintas toleranciją infekcijos, ir kt.). Atsižvelgiant į padidėjusio ciklosporino fone kraujo serume. Bendras ilgai vartoti nerekomenduojama.
Sulfadiazino	FKv. Žymiai sumažina kraujo serume.
Sulfametoksazolis	FMR: sinergija. Padidina (abipusiai) inkstų funkcijos sutrikimas.
Sulfasalazinas	Vienas atvejis buvo pastebėta, kad padidinti ciklosporino lygį pacientui su inkstų persodinimo nutraukus sulfasalazino.
Takrolimuzu	FMR. Padidina (abipusiai) iš inkstų pažeidimo rizikos.
Teofilinas	FMR. Atsižvelgiant į sustiprinto poveikio ciklosporino fone.
Tiklopidino	FKv. Skatina CYP4503A, pagreitina biotransformacijos, gali sumažinti audiniuose koncentraciją.
Tobramicinas	FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) Toksinio poveikio inkstams rizika.
Trimetazidino	FMR. Tai neturi įtakos imunosupresinis poveikis, gali sumažinti pasireiškimo riziką citotoksiškumo .
Trimetoprimas	FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) inkstų funkcijos sutrikimas.
Famotidin	FMR: sinergija. Padidina inkstų funkcijos sutrikimų rizika.
Fenilbutazonas	FMR. Padidina (abipusiai) iš inkstų pažeidimo rizikos; vartojimas kartu reikia stebėti kreatinino koncentracija serume.
Fenitoinas	FKv. Skatina CYP4503A, pagreitina biotransformacijos, sumažina audiniuose koncentraciją; Bendra paraiška reikia didinti dozes.
Fenobarbitalis	FKv. Skatina CYP4503A, pagreitina biotransformacijos, sumažina audiniuose koncentraciją; kombinuotai paskyrimas yra būtina padidinti dozę.
Flukonazolas	FMR. Slopina CYP3A, Tai lėtina Biotransformacija ir gali padidinti koncentraciją kraujo plazmoje.
Flurbyprofen	FMR. Padidina (abipusiai) inkstams tikimybė; su bendra paskyrimo būtiną stebėseną kreatinino koncentracija serume.
Chinidinui	FMR. Atsižvelgiant į sustiprinto poveikio ciklosporino fone.
Chloramfenikolis	FKv. Gali padidinti serume.
Chlorochin	FKv. FMR. Gali padidinti koncentraciją serume ir padidinti toksinio poveikio inkstams rizika apraiškas.
Celekoksibo	FMR. Padidina (abipusiai) iš inkstų pažeidimo rizikos; naudojimas kartu reikia nuolat stebėti kreatinino koncentracija serume.
Ceftazidimo	FKv. FMR. Gali padidinti koncentraciją serume ir padidinti toksinio poveikio inkstams rizika apraiškas.
Ceftriaksonas	FKv. FMR. Gali padidinti koncentraciją serume ir padidinti toksinio poveikio inkstams rizika apraiškas (abipusiai).
Ciprofloksacinas	FMR. Padidina (abipusiai) Iš besivystančių inkstams rizika.
Enalapril	FMR. Padidina (abipusiai) hiperkalemija rizika; Bendra paraiška reikia skirti atsargiai ir stebėti kalio koncentraciją plazmoje.
Eritromicinas	FKv. FMR. Lėtina Biotransformacija, didina koncentraciją plazmoje, padidina pasireiškimo rizika Kepenų- ir inkstams; Bendra paraiška reikia skirti atsargiai.
Etanolis	Vienu atveju reikšmingas padidėjimas serume, ciklosporiną pacientams išgėrus.