Karbamazepinas

Kai ATH:
N03AF01

Charakteristika.

Balti arba beveik balti kristaliniai milteliai. Praktiškai netirpus vandenyje, tirpus etanolyje ir acetone. Molekulinė masė 236,27.

Farmakologinis.
Prieštraukulinių, nuo epilepsijos, nuo psichozės, timolepticheskoe, normotimicheskoe, analgetikas.

Taikymas.

Epilepsija (išskyrus Petit mal), manija, prevencija manijos-depresijos, Alkoholiniai atšaukimas, trišakio nervo ir kalbos ryklės nervo, diabetinės neuropatijos.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas (įsk. kad tricikliai antidepresantai), APIE блокада, kaulų čiulpų slopinimas arba ūminis porfirija istorija.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Kategorija veiksmai sukelti FDA - D. (Yra įrodymų, kad neigiamo poveikio vaistų rizikos dėl žmogaus vaisiui, gauti tyrimų arba praktika, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos, jei vaistas yra reikalingas gyvybei pavojingų situacijų ar sunkios ligos, kai saugesnių agentai neturėtų būti naudojama ar yra neveiksmingos.)

Šalutiniai poveikiai.

Svaigulys, sužadinimas, haliucinacijos, depresija, smurtinis elgesys, aktyvavimo psichozė, galvos skausmas, diplopija, apgyvendinimo sutrikimai, katarakta, nistagmo, konjuktyvitas, triukšmas ausyse, skonio pokytis, kalbos sutrikimai (dizartrija, svaičiojimas), nenormalūs nevalingi judesiai, periferinis neuritas, parestezija, raumenų silpnumas ir simptomai parezė, APIE блокада, stazinis širdies nepakankamumas, "Hyper- ar hipotenzija, tromboembolija, inkstų funkcijos sutrikimas, intersticinio nefrito, pykinimas, vėmimas, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, gelta, hepatito, osteomaliacija, seksualinės funkcijos sutrikimas, vidutinio leukopenija, trombocitopenija, pažeidimas kraujodaros, giponatriemiya, multiorganiniu uždelsto tipo padidėjusio jautrumo reakcijos, eksfoliacinis dermatitas, vilkligę panašus sindromas (odos bėrimas, dilgėlinė, hipertermija, skaudanti gerklė, sąnariai, silpnumas), Stevens-Johnson sindromas, Layella, anafilaksinės reakcijos.

Bendradarbiavimas.

Nesuderinama su MAO inhibitoriais. Padidina izoniazido toksinį poveikį kepenims. Sumažina antikoaguliantų poveikį, nuo traukulių (Hidantoinas dariniams arba succinimides), ʙarʙituratov, klonazepamo, prymydona, valproine rūgštimi. Fenotiazinы, pimozid, tioksantena sustiprinti CNS slopinimas; cimetidinas, klaritromicinas, diltiazemo, verapamilis, Eritromicinas, propoksifeną pakenkti metabolizmas (padidėjusi rizika toksiškumo). Tai sumažina kortikosteroidų veikla, estrogenai ir geriamieji kontraceptikai estrogensoderjath, xinidina, Širdies glikozidai (sukeliamas metabolizmas). Prieš karboanhidrazės inhibitorių fone padidinti osteopenija riziką.

Perdozavimas.

Simptomai: dezorientacija, mieguistumas, sužadinimas, haliucinacijos ir koma, neryškus matymas, dizartrija, nistagmo, ataksija, diskinezija, hiper / hiporefleksija, traukuliai, mioklonusas, gipotermiя; kvėpavimo slopinimas, plaučių edema; tachikardija, hipo / hipertenzija, širdies sustojimas, lydi sąmonės netekimas; vėmimas, sumažintas judrumas, gaubtinės žarnos; skysčių susilaikymas, oligurija arba anurija, pokyčiai laboratorinių parametrų: giponatriemiya, galima metabolinė acidozė, giperglikemiâ, padidėjęs raumenų kreatinino fosfokinazės frakcija.

Gydymas: indukcijos vėmimas ar skrandžio plauti, iš aktyvintosios anglies skyrimo ir sūrų vidurius, diurez. Norėdami išlaikyti kvėpavimo takus - intubacijos, dirbtinio kvėpavimo ir (arba) naudojimas deguonies. Jeigu pasireiškia hipotenzija ar šokas - plazmos tūrį, dopamino ar dobutaminas, konfiskavimo atvejų išvaizda - benzodiazepinų Įvadas (diazepamas) arba kita. nuo traukulių (vaikai gali padidinti kvėpavimo slopinimą, iš hiponatremija plėtra - skysčių ribojimas, atsargiau / infuzijos izotoniniu natrio chlorido. Su sunkia apsinuodijimo sergantiems inkstų veiklos nepakankamumu kartu rodo inkstų dializė. Specifinio priešnuodžio nėra. Manoma, pakartotinį stiprinimas perdozavimo simptomų 2-ame ir 3-iojo dieną nuo jos pradžios, dėl to, kad lėtai vaisto absorbcijos.

Dozavimo ir administravimas.

Viduje, suaugusieji - 100-1600 mg per parą (priklausomai nuo įrodymais, ir ligos sunkumo), vaikai - 10-20 mg / kg kūno svorio per dieną kelis kartus.

Atsargumo priemonės.

Prieš gydymą ir gydymo metu rekomenduojama reguliariai tirti kraują (mobilieji elementai) ir šlapimo, kontrolė kepenų funkcijos. Būkite atsargūs paskirtas su širdies liga, kepenų ar inkstų ligomis, kai hematologiniai sutrikimai, padidėjęs akispūdis, latentinis psichozė, nepakankamas atsakas į išorinių dirgiklių, sužadinimas, ligos, būdingas spazmai mišraus pobūdžio, senatvėje, transporto priemonių vairuotojai ir asmenų, išnaudoja mechanizmus. Negalima staiga nutraukti gydymą. Moterims rekomenduojama papildomai suvartojamų folio rūgšties (prieš nėštumo metu arba); siekiant išvengti pernelyg didelio kraujavimo per paskutinius nėštumo savaičių ir naujagimis gali naudoti vitamino K.

Bendradarbiavimas

Veiklioji medžiaga	Aprašymas sąveikos
Aminofillin	FKv. Kaip padidėja CYP3A4 induktorius (abipusiai) skilimo greitis ir sumažina kraujo plazmos lygį.
Aцetazolamid	FMR. Padidina (abipusiai) Besivystančių toksinį poveikį rizikos.
Valproinė rūgštis	Slopindamas CYP3A4, lėtina biotransformacijos, įsk. aktivnogo metabolitai - 10,11 эpoksida (jo koncentracija plazmoje padidėja), tai padidina toksinį poveikį kepenims riziką. Prieš karbamazepino fone klirensą ir mažina jo kiekį kraujyje. Kombinuotas naudojimas gali pakeisti skydliaukės funkciją.
Verapamil	FKv. FMR. Slopina Biotransformacija, Jis didina koncentraciją plazmoje ir skatina toksinį poveikį.
Haloperidolis	FKv. Gali sumažinti traukulių slenkstį, ir susilpninti traukulių slopinamasis poveikis (su bendru paskyrimo reikia didesnio dozę). Atsižvelgiant į karbamazepino fone glaudesnio CNS slopinimas.
Halotanas	Atsižvelgiant į karbamazepino fone, didinantys fermentai biotransformacijos, galima padidinti gamybą metabolitų halotanas, veikia kepenis.
Gestrinone	FKv. Atsižvelgiant į karbamazepino fone padidino sunaikinimo norma.
Dakarʙazin	FKv. FMR. Atsižvelgiant į karbamazepino fone (induktoriaus mikrosomalynыh fermentov) paspartinti ir sumažinti biotransformacijos poveikį; bendras paskyrimas gali reikėti didesnių dozių.
Danazolį	FKv. Slopindamas CYP3A4, keletą savaičių po infuzijos pradžios, lėtina biotransformacijos, didina koncentraciją plazmoje ir padidina poveikio mastą, įsk. pagal; bendras paskyrimas gali prireikti sumažinti dozę.
Dezogestrelio	FKv. FMR. Atsižvelgiant į karbamazepino fone, indukuojantis aktyvumą CYP450 sistemą kepenyse, mažina kraujo plazmoje, gali sumažėti kontracepcijos patikimumas. Kai kartu su padidėjusia rizika kraujavimas paskyrimo.
Desmopresino	Prieš karbamazepino fonas gali padidinti antidiurezinio veiksmų; bendras paskyrimas gali prireikti sumažinti dozę.
Diltiazemas	FKv. Slopina CYP3A4, sumažina naikinimo normą, didina koncentraciją plazmoje ir prisideda prie toksinio poveikio pasireiškimo.
Doksorubicinas	FKv. Sumažina (abipusiai) plazmos koncentracija (indukuoja CYP3A4), pagreitina biotransformacijos.
Izoniazidas	FKv. FMR. Tai didina koncentraciją plazmoje ir prisideda prie toksinio poveikio pasireiškimo. Atsižvelgiant į karbamazepino fone, skatinančius mikrosomų fermentus, padidina formavimas aktyvių metabolitų, sukelia sutrikimas, kepenų.
Kvetiapinas	FMR. Gali sumažinti traukulių slenkstį, ir susilpninti traukulių slopinamasis poveikis (su bendru paskyrimo reikalaujama didesnę dozę). Atsižvelgiant į karbamazepino fone glaudesnio CNS slopinimas.
Klaritromicinas	FKv. Sulėtina Biotransformacija ir didina koncentraciją kraujyje; su bendra paskyrimą, siekiant išvengti toksinio poveikio, turėtų būti stebimi koncentraciją plazmoje, karbamazepinas.
Klonazepamas	FKv. Atsižvelgiant į karbamazepino fone, skatinančius veiklą mikrosomų fermentų, uskoryaetsya Biotransformacija, sumažina kraujo koncentracijos ir trukmės T1/2; kombinuotai paskyrimas turėtų būti padidintas, siekiant sumažinti vaisto dozę arba tarpas tarp dozių.
Natrio levotiroksino	FKv. Atsižvelgiant į karbamazepino fone, skatinančius mikrosomų fermentus ir stiprina biotransformacijos, sumažintas poveikis; o paskyrimas gali būti būtina padidinti dozę.
Maprotilin	Mažina traukulių slenkstį ir silpnina traukulių slopinamasis poveikis; su bendra paskyrimas gali prireikti padidinti dozę.
Meʙendazol	FKv. FMR. Dėl karbamazepino sumažinta koncentracijos plazmoje ir terapinio poveikio fone.
Mianserin	Atsižvelgiant į pagreitinto karbamazepinas biotransformacijos fone, sumažintas koncentracija plazmoje.
Moklobemido	FMR. Kaip MAO inhibitorius padidina šalutinio poveikio tikimybę; Kartu vartojant draudžiama.
Nikotinamido	FKv. Slopindamas CYP3A4, lėtina degradaciją ir didina koncentraciją plazmoje.
Olanzapinas	FKv. FMR. Atsižvelgiant į pagreitinto karbamazepinas biotransformacijos fone, padidėja 1,5 klirensas kartų, sumažintas koncentracija plazmoje.
Paracetamolis	FKv. FMR. Atsižvelgiant į karbamazepino fone, skatinančius kepenų fermentų, paspartino Biotransformacija ir sumažinti gydomąjį poveikį; tuo pačiu metu padidina jų metabolitų paracetamolio susidarymą, pažeidžia kepenų funkciją.
Perfenazyn	FKv. FMR. Atsižvelgiant į pagreitinto karbamazepinas biotransformacijos fone.
Prazikvantelis	Atsižvelgiant į karbamazepino fone, induktsiruyuschego mikrosomų citochromo P450 fermentai, koncentracija plazmoje sumažėja 10 laikas (bendras paskyrimas didesne doze).
Prymydon	FKv. FMR. Kaip CYP3A4 induktoriai pagreitina (abipusiai) Biotransformacija ir sumažina kraujo plazmoje; Bendra paraiška gali pakeisti skydliaukės funkciją.
Prokarbazinas	FMR. Slopina MAO ir provokuoja šalutinio poveikio vystymuisi; Kartu vartojant draudžiama.
Risperidonas	FKv. FMR. Atsižvelgiant į pagreitinto karbamazepinas biotransformacijos fone, padidėjo klirensas ir sumažinta koncentracija plazmoje.
Rifabutinas	FKv. Kaip aktyvatorius mažina CYP3A4 (abipusiai) koncentracija plazmoje.
Rifampicinas	FKv. Kaip CYP3A4 induktoriai pagreitina (abipusiai) Biotransformacija ir mažina kraujo plazmoje.
Selegilino	FMR. MAO inhibitorius žymiai padidina riziką ir pasekmes nepageidaujamų reiškinių; Kartu vartojant draudžiama.
Teofilinas	FKv. Kaip CYP3A4 induktorius padidina greitį ir sumažina degradaciją plazmos.
Toremifenas	FKv. Atsižvelgiant į pagreitinto karbamazepinas biotransformacijos fone.
Tramadolis	FKv. FMR. Atsižvelgiant į pagreitintą biotransformacijos karbamazepiną ir riboto poveikio fone.
Trifluoperazinas	FKv. FMR. Atsižvelgiant į pagreitinto karbamazepinas biotransformacijos fone.
Fenitoinas	FKv. FMR. Atsižvelgiant į pagreitinto karbamazepinas biotransformacijos fone. Vartojant kartu, gali pakeisti skydliaukės funkciją.
Fenobarbitalis	FKv. FMR. Kaip CYP3A4 induktoriai pagreitina Biotransformacija ir tokiu būdu sumažina koncentraciją plazmoje; vartojimas kartu gali pakeisti skydliaukės funkciją.
Fluvoksaminas	FKv. Slopina Biotransformacija ir didėja (į 3 kartų) plazmos koncentracija.
Fluoksetinas	FKv. Kaip CYP3A4 inhibitorius slopina Biotransformacija ir didina kraujo plazmoje.
Flufenazin	FKv. FMR. Atsižvelgiant į pagreitinto karbamazepinas biotransformacijos fone.
Folio rūgštis	Atsižvelgiant į karbamazepino fone gali padidinti folio rūgšties poreikis.
Chinidinui	Atsižvelgiant į karbamazepino fone, skatinančius kepenų mikrosomų fermentų, sumažintas poveikis; su bendra paskyrimas gali prireikti padidinti dozę.
Chlorochin	FMR: antagonizm. Sumažina traukulių slopinamasis poveikis.
Chlorpromazinas	FKv. FMR. Atsižvelgiant į pagreitinto karbamazepinas biotransformacijos fone.
Chlorprotikseno	FKv. FMR. Atsižvelgiant į pagreitinto karbamazepinas biotransformacijos fone.
Ciklosporinas	Atsižvelgiant į karbamazepino fone - pagreitina sunaikinimą - poveikis yra silpnos; su bendra paskyrimas gali prireikti padidinti dozę.
Eritromicinas	FKv. FMR. Slopina Biotransformacija, Tai didina koncentraciją kraujyje ir skatina toksinį poveikį.
Etanolis	Rizika padidėja šalutinio poveikio ir jų sunkumo. Prieš karbamazepino fonas sumažėjo toleranciją alkoholio (turite susilaikyti nuo alkoholio, kurių sudėtyje yra gėrimų vartojimo gydymo metu).