Klaritromicinas

Kai ATH:
J01FA09

Charakteristika.

Pusiau sintetinių antibiotikų ir makrolidų.

Balti arba beveik balti kristaliniai milteliai, tirpus acetone, Tai tirpsta metanolyje, etanolis, acetonitrilo ir beveik nerastvorim vandens. Molekulinė masė 747,96.

Farmakologinis.
Antibakterinis, bakteriostatinis, baktericidinis.

Taikymas.

Bakterinės infekcijos, sukelia atsparių mikroorganizmų,: viršutinių kvėpavimo takų infekcija (laringit, faringitas, tonzilitas, sinusitas), mažesnis kvėpavimo takų infekcijos (bronchitas, įsk. lėtinio bronchito paūmėjimas, plaučių uždegimas, SŪRS), odos ir minkštųjų audinių (folikulitas, furunkuliozė, impetiga, žaizdos infekcija), vidurinės ausies uždegimas; skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa (éradikaciâ Helicobacter pylori į kombinuotos terapijos), mikobakterioz (įsk. netipiniai, kartu su ètambutolom ir rifabutinom), Chlamidijos.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas (įsk. eritromicino ir kitų makrolidų), porfirija, tuo pačiu metu priimamasis Cisaprido, pimozida, astemizola, Terfenadiną (cm. "Sąveika").

Apribojimai taikomi.

Inkstų ir / ar kepenų funkcijos nepakankamumas, naujagimiams ir kūdikiams iki 6 Mėnesių (saugos nebuvo nustatytas).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Kai nėštumas yra įmanoma tik tuo atveju,, Kada laukiamo terapija persveria galimą riziką vaisiui nėra tinkamų alternatyvų gydymą (nebuvo atlikti adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su vartojimą nėštumo metu saugumas). Jei nėštumo metu gydymą, klaritromicino, pacientas turi būti įspėjami apie galimą pavojų vaisiui. Gydymo metu reikia nutraukti maitinimą krūtimi (klaritromicino ir jo aktyvaus metabolito infiltruojančios motinos pienas, saugos žindymo neįdiegta).

Šalutiniai poveikiai.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas, svaigulys, nerimas, baimė, nemiga, košmarai, triukšmas ausyse, skonio pokytis; retai yra a dezorientacija, haliucinacijos, psichozė, depersonalizacija, painiava; keletu atvejų, klausos praradimas, panaikinus HP; Yra pranešimų apie retais atvejais, paraesthesia.

Nuo virškinamojo trakto: disfunkcija, virškinimo trakto (pykinimas, vėmimas, gastralgia/pilvo diskomfortas, viduriavimas), stomatitas, glositas, laikinai padidėti kepenų transaminazių, cholestazinė gelta; retai-pseudomembraninis enterokolitas; Yra pranešimų apie retais atvejais hepatito plėtros; išimtiniais atvejais buvo kepenų nepakankamumas.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): reta - trombocitopenija (neįprastas kraujavimas, kraujavimas), leukopenija; labai retai yra pailgėjimas QT intervalo, skilvelio aritmija, įsk. paroxizmalnaya skilvelių tachikardija, Prieširdžių/skilvelių mirksi.

Su Urogenitalinę sistemą: Yra pranešimų apie retais atvejais, didinant kreatininas serume koncentracija, plėtros, intersticinis nefritas, inkstų nepakankamumas.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, piktybiniai eksudacinė eritema (Sindromas, Stevens - Johnson), anafilaktoidinės reakcijos.

Kitas: mikroorganizmų atsparumo; retais atvejais, Hipoglikemija (gydymas žodžiu gipoglikemicakimi priemonėmis ir insulino).

Bendradarbiavimas.

Kartu su priėmimo cizapridom, pimozidom, astemizolom, terfenadine galimybę išplėsti QT intervalas, širdies aritmijos sukūrimas (paroxizmalnaya skilvelių tachikardija, fibriliacija, Prieširdžių/skilvelių mirksi). Vienu metu naudoti ergotamino ir digidroergotamina ar Klaritromicinas sukėlė kai kuriems pacientams ūminis èrgotaminovuû intoksikacijos, Periferinė vazospazmom ir dizesteziej. Klaritromicin didina koncentraciją kraujyje (pagerina poveikį) PM, metaboliziruthan kepenyse, dalyvaujant zitohroma P450 fermentų: varfarino ir kitų netiesioginių antikoaguliantų (Yra atskiras postmarketing ataskaitas,, kad, jei kartu su klaritromicino žodžiu antikoagulyantami gali potenzirovti poveikis, Jeigu prašymą pateikia kartu, turi atidžiai prižiūrėti pagal MF), karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisapridas, triazolama, midazolama, ciklosporinas, digoksina, fenitoinu, alkaloidų lpv ir t.t.. (kartu su paraiška rekomenduojama matuoti jų koncentraciją kraujyje). Gaudamas inhibitoriai HMG-CoA reduktazės inhibitorių (lovastatinas, simvastatinas) galima rabdomiolizė. Klaritromicinas mažina klirens triazolama (pagerina savo farmakologinio poveikio, su plėtra, mieguistumas ir sumišimas).

Taikant laikinojo įvežimo == ir Zidovudinas ŽIV infekuotų suaugusiųjų pacientų sumažėjo pusiausvyros koncentracijos Zidovudinas. Tuo registratūroje 500 mg klaritromicino du kartus per dieną Zidovudinas pusiausvyros AUC sumažėjo vidutiniškai 12% (n = 4). Lūs svyravo nuo mažėjimas 34% tiksliau, 14%. Ribotas duomenų, gavo 24 pacientai, kurie buvo 2-4 klaritromicino valandą prieš vartojant Zidovudinas, šou, kad pusiausvyros koncentracijos Zidovudinas (C_daugiausia) padidėjo maždaug 2 kartų, nekeičiant AUC. Vienu metu naudoti == ir didanosine ne 12 ŽIV infekuotiems pacientams, kuriems neduoda statistiškai reikšmingus didanosine Farmakokinetika.

O priėmimo == ir ritonaviro (n = 22) padidėjo AUC == (apie 77%) ir sumažėjo AUC 14-IT == (apie 100%). Šiuo atveju klaritromicino gali būti naudojamos normaliomis dozėmis (bet ne aukščiau 1 g / dienai) pacientams, sergantiems inkstų funkcija normali, gauti ritonaviro. Tačiau, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu dozės == sumažinti Cl kreatininas 30-60 ml/min 50%, mažiau 30 mL/min-on 75%.

Vienu metu naudoti 200 mg flukonazolio kiekvieną dieną ir 500 mg == 2 kartų per dieną 21 sveikų savanorių sukėlė padidinti pusiausvyros (C)_min ir AUC == į 33 ir 18% atitinkamai, Kai šios pusiausvyros koncentracija 14-tai == nepakitęs.

Yra galimybė sukurti kryžiaus varža tarp klaritromitinom ir kitų antibiotikų ir makrolidų, ir linkozamidov (linkomitinom klindamitinom).

Kai vartojamas kasdien 500 mg == kiekvieną 8 h kartu su omeprazolio 40 mg sveikų savanorių padidintos vertės farmakokineticeskih parametrų omeprazolio pusiausvyros: koncentracija plazmoje (C_daugiausia) - Dėl 30%, AUC_0-24 - Dėl 89%, T_1/2 - Dėl 34%. Per skrandžio pH vertė, 24 h buvo 5,2 Kai vienas iš omeprazolio ir 5,5 Kai omeprazolį klaritromicino. Kai padidėjo plazmoje klaritromicino ir jo aktyvus metabolita-==: C_daugiausia - Dėl 10%, C_min - Dėl 27%, AUC_0-8 - Dėl 15%, 14-IT ==: C_daugiausia - Dėl 45%, C_min - Dėl 57%, AUC_0-8 - Dėl 45%; klaritromicino koncentracija audiniuose ir gleivinės, o taip pat iškėlė priėmimo skrandžio.

Bendras prašymas ranitidino bismuto citratas ir klaritromicino lėmė padidėjęs plazmos koncentracija ranitidino pateikimas rinkai (apie 57%), bismuto (apie 48%) ir 14-IT == (apie 31%), Šis poveikis nebuvo kliniškai reikšmingas.

Perdozavimas.

Simptomai: disfunkcija, virškinimo trakto (pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas), galvos skausmas, painiava.

Gydymas: skrandžio plovimas, simptomaticheskaya terapija. Hepatologijos ir peritonealny dializės nėra veiksminga.

Dozavimo ir administravimas.

Viduje, Aš /. Dozuoti ir gydymo trukmė yra nustatoma individualiai, atsižvelgiant į nuorodos, sunkumas infekcijos, imlumas. Viduje, Suaugusieji ir vyresni kaip 12 metus yra 250-500 mg 2 kartą per dieną; visą gydymo kursą yra 6-14 dienų. Kai infekcijų, sukelia Mycobacterium avium, sinusitas, sunkios infekcijos, įsk. sukelia Haemophilus influenzae, -500-1000 mg 2 kartą per dieną; Didžiausia paros dozė 2 g. Vaikai iki 12 metų — iš skaičiavimo 7,5 mg / kg kūno svorio, kas 12 ne; Didžiausia paros dozė 500 mg. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (jei Cl kreatinino mažiau nei 30 mL/min. ar išrūgų kreatinino koncentracija daugiau kaip 3,3 mg / 100ml) dozės turėtų būti sumažintas 2 kartų. Didžiausia gydymo pacientams šios grupės trukmė yra ne daugiau 14 dienos.

B / lašinamas, 1000 mg / per dieną 2 įvedimas.

Atsargumo priemonės.

Būkite atsargūs paskirti apsuptyje preparatai, metabolizuojamas kepenyse (Rekomenduojama matuoti jų koncentraciją kraujyje).

Klaritromicinas modifikuotų išleidimo yra kontraindikuotinas pacientams su sunkia inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 ml / min,), tokiems pacientams skiria klaritromicin greito atpalaidavimo tabletės.

Būtina atsižvelgti į galimybę kirsti varža tarp klaritromitinom ir kitų antibiotikų ir makrolidų, linkomitinom klindamitinom. Su ilgą laiką arba pakartotinai naudoti šio narkotiko gali vystytis superinfekcija (jautrių bakterijų ir grybelių augimui). Atveju sunki, ilgalaikis viduriavimas, kuris gali nurodyti plėtros psevdomembranoznogo kolitas, jums reikia nustoti vartoti narkotikus ir Pasikonsultuokite su savo gydytoju.

Bendradarbiavimas