Fluvoksaminas

Kai ATH: N06AB08

Charakteristika.

Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitorius. Fluvoksaminas maleatas - balti arba beveik balti kristaliniai milteliai;. Jis yra tirpus etanolyje ir chloroformo, prastai tirpsta vandenyje, beveik netirpus dietilo eterio. LIPOFILINĖS.

Farmakologinis.
Antidepresantų.

Taikymas.

Depresija skiriasi genezė, obsesinis kompulsinis sutrikimas.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas, kepenų nepakankamumas, sinchroninis priėmimas astemizolo, cisapridas, Terfenadiną, priemonė, slopina MAO (įsk. furazolidona, prokarbazinas, selegilino), žindymo laikotarpis, Vaikams iki 8 metų.

Apribojimai taikomi.

Epilepsija, nėštumas; priklausomybės nuo narkotikų, pamišimas, hipomanija, konvulsinių sąlygos arba miokardo infarktas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Būkite atsargūs nėštumo metu, lyginant laukiama nauda motinai ir galimą riziką vaisiui.

Kategorija veiksmai sukelti FDA - C. (Reprodukcijos gyvūnams tyrimas parodė neigiamą poveikį vaisiui, ir adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo laikomi, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos.)

Gydymo metu reikia nutraukti maitinimą krūtimi.

Šalutiniai poveikiai.

Nuo 1087 Pacientai, sergantys obsesinio-kompulsinio sutrikimo ir depresijos, gauti fluvoksamino Kontroliuojamų klinikinių tyrimų su Šiaurės Amerikos, 22% pacientų nutraukė dėl šalutinio poveikio išsivysčiusiose,. Tarp jų buvo pažymėti (skliaustuose rodo, atsiradimo procentą placebo grupės):

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas 3% (1%), svaigulys 2% (mažiau 1%), astenija 2% (mažiau 1%), nemiga 4% (1%), mieguistumas 4% (mažiau 1%), nervingumas 2% (mažiau 1%), nerimas 1% (mažiau 1%), ažitaciâ 2% (mažiau 1%).

Remiantis virškinamojo trakto dalies: pykinimas 9% (1%), anoreksija 1% (mažiau 1%), burnos džiūvimas 1% (mažiau 1%) dispepsija 1% (mažiau 1%), vėmimas 2% (mažiau 1%), viduriavimas 1% (mažiau 1%), pilvo skausmas 1% (0%).

Placebu kontroliuojamų tyrimų metu pacientams, sergantiems obsesinis-kompulsinis sutrikimas, fluvoksamino apdorotas esant 100-300 mg / per dieną doze 10 Saulė, ir depresija, fluvoksamino apdorotas tuo pat doze 6 Saulė, su daugiau negu dažnio 1% Toliau išvardytas šalutinis poveikis pastebėtas (skliaustuose rodo, atsiradimo procentą placebo grupės):

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas 22% (20%), svaigulys 11% (6%), astenija 14% (6%), mieguistumas 22% (8%), nemiga 21% (10%), nervingumas 12% (5%), nerimas 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), depresija 2% (1%), CNS stimuliavimas 2% (1%), drebulys 5% (1%), skonio pokytis 3% (1%), ambliopijos 3%(2%).

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): širdies plakimas 3% (2%), vazodilatacija 3% (1%), arterinė hipertenzija 2% (1%).

Nuo kvėpavimo sistemos: viršutinių kvėpavimo takų infekcija 9% (5%), dusulys 2% (1%), zevota 2% (0%).

Nuo virškinamojo trakto: anoreksija 6% (2%), burnos džiūvimas 14% (10%), žalą dantims 3% (1%), disfagija 2% (1%), dispepsija 10% (5%), pykinimas 40% (14%), dujų susikaupimas 4% (3%), viduriavimas 11% (7%), vidurių užkietėjimas 10% (8%), vėmimas 5% (2%).

Su Urogenitalinę sistemą: nenormali ejakuliacija 8% (1%), sumažėjęs lytinis potraukis 2%(1%), impotencija 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), dažnas šlapinimasis 3% (2%), šlapimo susilaikymas 1% (0%).

Kitas: į gripą panašūs simptomai 3% (2%), drebulys 2% (1%), Prakaitavimas 7% (3%).

Bendradarbiavimas.

Nesuderinama su priemonėmis, slopina MAO, įsk. furazolidonom, prokarbazinas, ir selegilinas (serotonino sindromas ir mirties rizika). Serotonino sindromas (drebulys, hipertermija, raumenų sustingimas, mioklonusas, augalinė labilumas, hipertenzinė krizė, sužadinimas, drebulys, neramumas, traukuliai, viduriavimas, pakylėti būklė) galbūt pacientai gauna narkotikus su serotoninerginiais veiklos (triptofanas, ličio junginiai). Padidina koncentraciją plazmoje propranololio (į 5 laikas), metoprololio ir kitų beta adrenoblokatorių, antikoaguliantai, įsk. varfarina (apie 98%), karʙamazepina, klozapinas (į 3 kartų), tricikliai antidepresantai (amitriptillin, klomipramino, imipraminas). Fluvoksaminas vienalaikiškumas su vaistiniais preparatais nuo psichozės grupei butirofenona, įskaitant haloperidolis, Tai veda prie koncentracijos kraujo plazmoje arba 2-10 kartų padidinti padidėjo fluvoksaminas turinio. Ar galėtų slopinti vaistų biotransformacijos, metabolizuojamas dalyvaujant CYP1A2 izofermentams, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрома 450 (fenitoinu, chinidino, teofilinas, kofeinas ir kita.), didinant nepageidaujamų reakcijų riziką. Fluvoksaminas apie astemizolo fone, cisapridas ar terfenadiną gali sukelti žymiai pailgėti QT intervalas ir aritmijos atsiradimo, pavyzdžiui, "sukinys" (galima mirtis). Kai kartu su diltiazemu gali išsivystyti bradikardiją, su sumatriptano - silpnumo, hiperrefleksija ir vargšų judesių koordinacija. Tai sumažina benzodiazepinų išsiskyrimą (alprazolamo, bromazepamo, diazepamas, midazolamą, triazolamas), todėl jiems kumuliacija; Tai neturi įtakos šalinimo lorazepamo, oksazepamo ir temazepamo. Pagerina šalutinį poveikį alkoholio.

Perdozavimas.

Simptomai: svaigulys, mieguistumas, burnos džiūvimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, Barzdos- ar tachikardija, hipotonija, EKG pokyčiai, nenormalūs kepenų funkcija, midriaz, drebulys, mioklonusas, traukuliai, oligurija, koma. Apibūdintos mirtys.

Gydymas: stimuliacija vėmimas arba plaunant skrandį, vartojama aktyvintoji anglis, EKG stebėjimas, palaikyti gyvybines funkcijas, simptomaticheskaya terapija. Nėra specifinio priešnuodžio. Dializės forsuota diurezė nėra veiksmingi (dėl didelio pasiskirstymo tūrio).

Dozavimo ir administravimas.

Viduje, suaugęs, nekramtant, su mažai vandens. Pradinė dozė 50-100 mg / per dieną vieną (vakare), jei toleruojamas, padidinti dozę iki 150-200 mg / per dieną 2-3 valandas. Didžiausia paros dozė - 300 mg.

Atsargumo priemonės.

Tarp MAO inhibitoriais nutraukimo ir intervalas pradėdami vartoti fluvoksamino ar jo atšaukimą ir priėmimo MAO inhibitorių pradžia turėtų būti ne mažesnis kaip 14 dienos. Atidžiai stebėti pacientus su polinkiu į savižudybę, ypač gydymo pradžioje. Senyvi pacientai fluvoksamino turėtų būti skiriamas ne mažesne doze. Būkite atsargūs transporto priemonių ir žmonių vairuotojams, veikla, kurios reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų. Gydymo reikia vengti alkoholio metu.

Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė, kad priklausomybė nuo narkotikų plėtrą. Panašūs tyrimai su žmonėmis nebuvo. Jis turėtų būti naudojamas atsargiai pacientams,, su priklausomybe nuo narkotikų, arba piktnaudžiavimo istorijos.

Bendradarbiavimas