Metoprololis
Kai ATH:
C07AB02
Charakteristika.
Metoprololis tartratas: baltas, praktiškai bekvapiai kristaliniai milteliai, tirpsta vandenyje, metileno chloridas, chloroformo ir alkoholio, mažai tirpus acetone, netirpus eteryje. Metoprololio sukcinatas: balti kristaliniai milteliai, lengvai tirpi vandenyje, Tirpus metanolio, labai mažai tirpus etanolyje, Prastai tirpsta dihlormetane ir 2-propanole, praktiškai netirpus etilo acetatas, acetonas, dietilo eteris ir heptano.
Farmakologinis.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiaritminiais.
Taikymas.
Hipertenzija, vidutinio sunkumo ir sunkus (monoterapijai arba kartu su kitais antihipertenziniais preparatais), IŠL, Hyperkinetic sindromas, širdies, nereguliarus širdies plakimas (sinusinė tachikardija, Skilvelių ir supraventrikulinė aritmija, įskaitant paroksizmal′nuû tachikardija, supraventrikulârnuû tachikardija, èkstrasistoliû, plazdėjimas ir prieširdžių virpėjimas, Prieširdžių tachikardija), gipertroficheskaya kardiomiopatija, mitralinio vožtuvo prolapsas, miokardo infarktas (Prevencija ir gydymas), migrena (prevencija), Tirotoksikozė (Kombinuotas gydymas); gydymas akatizija, neuroleptikų sukeltą.
Kontraindikacijos.
Padidėjęs jautrumas, A. блокада II и III степени, sinoatrialynaya blokada, ūminis arba lėtinis (dekompensuota) širdies sutrikimas, sinusinio mazgo silpnumo sindromas, išreikšta sinusova etiologija (HR mažiau 60 U. / min), kardiogeninis šokas, hipotonija (Sodas mažiau 100 mmHg. Str.), išreikšta periferinių kraujo apytakos sutrikimų, nėštumas, žindymo laikotarpis.
Apribojimai taikomi.
Diabetas, gipoglikemiâ, otyahoschennыy allerholohycheskyy istorija, metabolinė acidozė, bronchų astma, эmfizema, labiausiai draugiška kaulinio audinio bronchitas, hipertireozė, psoriazė, feochromocitoma, pažeidžiamos kepenys ir (arba) inkstų, sunkiąja, depresija, Bendrinė nejautra, pagyvenusių žmonių ir vaikų amžius.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis.
Galbūt, jei gydymo poveikis persveria galimą riziką vaisiui. Gydymo metu reikia nutraukti maitinimą krūtimi.
Šalutiniai poveikiai.
Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: ne mažiau 10% -silpnumas; 1-9,9 % yra galvos svaigimas ir galvos skausmas; 0,1-0.9%-reduced koncentracija, mieguistumas / nemiga, košmarai, depresija, raumenų mėšlungis, parestezija; 0,01-0.09%-nervousness, žadintuvas, iš libido susilpnėjimas, neryškus matymas, Xerophthalmia, konjuktyvitas; mažiau 0,01% yra mieguistumas, nuovargis, nerimas, painiava, amnezija/trumpalaikis atminties praradimas, haliucinacijos, triukšmas ausyse, disgeuzija.
Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): 1-9.9%-bradycardia, širdies plakimas, gipotenziya, šaltos galūnės; 0.1-0.9%-heart nepakankamumas, APIE блокада, patinusios sindromas, krūtinės skausmas; 0.01-0.09 % sumažinti sokratimosti ataka, Aritmija, mažiau 0,01% - Gangrena (pacientams, sergantiems sunkiu pažeidimu periferinės kraujotakos); laidumo sutrikimai infarktas, apalpimas, trombocitopenija, leukopenija, agranuliocitozė.
Nuo virškinamojo trakto: 1-9,9 %, pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas; 0,1-0.9%-vomiting; 0,01-0,09 % sausumas burnoje, nenormalūs kepenų funkcija; dujų susikaupimas, dispepsija, rėmuo, hepatito.
Nuo kvėpavimo sistemos: dusulys (1-9,9 %), bronchospazmas (0,1– 0,9 %), vazomotorinis rinitas (0,01-0,09 %), dusulys.
Dėl odos: 0,1-0.9%-RASH, Distrofiniai odos; 0,01-0.09%-obratimaya alopecija; mažiau 0,01% - Šviesai, žvynelinės paūmėjimas; niežulys, эritema, dilgėlinė, hiperhidrozė.
Kitas: svorio metimas (0,1– 0,9 %), artralgija, artritas, mialgija, raumenų silpnumas, Peironie'o ligos.
Bendradarbiavimas.
Hipotenzija potenziruut sympatholytic, nifedipinas, nitroglicerino, Diuretikai, Hydralazine ir kitų antihipertenzinių vaistų. Anestetikų ir antiaritminiai didina bradikardijos rizika, Aritmija, gipotenzii. Rusmenės narkotikų potenziruut lėtėja AV laidumo. Galimybė kartu su verapamilio ir diltiazemo įvedimas gali sukelti širdies sustojimas. Beta adrenoreceptorių agonistas, aminofilinas, kokainas, Estrogenai, indometacino ir kitų npvs susilpninti antigipertenzivny poveikis. Sustiprinti ir prailginti poveikis antidepoliarizuth miorelaksantov. Kartu su alkoholiu veda į abipusį slegianti įtaka centrinės nervų sistemos stiprinimas. Alergenų padidėti sunkios sisteminės alerginės reakcijos ar anafilaksija. Pasikeičia insulino ir geriamųjų protivodiabeticakih fondų veiksmingumą ir padidėja hipoglikemijos rizika. Antacidiniai preparatai, geriamieji kontraceptikai, cimetidinas, ranitidinas, fenotiazina — padidinti metoprololio kraujyje, rifampicinas mažina. Mažina klirens lidokaino, veiksmingumo beta2-agonistai (reikia didinti dozes praeities). Nesuderinama su MAO inhibitoriais, tipas a.
Perdozavimas.
Simptomai: hipotonija, ūminis širdies nepakankamumas, bradikardija, širdies sustojimas, APIE блокада, kardiogeninis šokas, bronchospazmas, sąmonės/koma ir kvėpavimo, pykinimas, vėmimas, generalizuotų priepuolių, cianozė (demonstruojamos ir 20 min - 2 h pavartojus).
Gydymas: skrandžio plovimas, simptomaticheskaya terapija: Įvadas atropino sulfato (/ 0,5-2 mg greitai) — Kada bradikardija ir AV laidumo pažeidimas; gliukagono (1-10 mg /, tada / lašinamas 2-2, 5 mg/h) o dobutaminu sumažinti sokratimosti ataka; agonistai (noradrenalino, Adrenalino ir pan.) — Kada arterinė hipotenzija; diazepamas (į / lėtas) kad užkirsti kelią spazmai; įkvėpus beta-adrainomimetikov arba/Jet èufillina trumpai kaip bronhospasticeskih reakcijos; cardiostimulyatsia.
Dozavimo ir administravimas.
Viduje, Aš /. Kaip antianginalnogo, antigipertenzivnogo ir antiaritminiu priemonės, su hyperkinetic sindromas metoprololio tartrato paskirti į vidų po 100-200 mg per 2-3 priėmimas, jei būtina, dozė su savaitės intervalais tol, kol 450 mg / per dieną. Ūminio miokardo infarkto stebimą PRAGARĄ laikotarpiu, širdies susitraukimų dažnis ir ELEKTROKARDIOGRAMA praleisti 3 boliuso injekcija / 5 mg dvuhminutnymi lūžiai (visos dozės 15 mg), su gera ištvermės per 15 minučių po paskutinės injekcijos į vidų paskirti 25-50 mg kas 6 h 48 ne, tada apie 50-100 mg 2 kartą per dieną (rytą ir vakare) metu 3 Mėnesių - 3 metų. Pradedant naudoti metoprololio sukcinato dozė lieka ta pati. Migrenos profilaktikai — viduje 50-100 mg 2 – 4 kartus per dieną.
Metoprololio sukcinatas IBS, hipertenzija, aritmijax, Funkciniai sutrikimai, širdies, kartu su širdies plakimas į vidų paskirti 50-100 mg dozę 1 kartą per dieną, migrenos profilaktikai — 200 mg 1 kartą per dieną. Padidinti dozė yra ne anksčiau, kaip 1 Saulė, t.y. Po maksimalaus poveikio išsivystymo.
Atsargumo priemonės.
Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu gali atmesti miokardo susitraukiamumo, performavimas širdies glikozidų ir (arba) diuretikų vartojimo, atidžiai stebint hemodinamikos būklę. Tuo atveju, kai vis daugiau bradikardija arba AV blokada suvaržyti dozę arba ir (arba) įvesti Atropinas. Atsižvelgiant į diabetą ir Hipertiroidizmas metoprololis gali maskuoti tachikardija, sukelia hipoglikemiją arba tirotoksikozė. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu reikia korekcijos dozė protivodiabeticakih preparatus ir atidžiai stebėti glycemia lygis. Atlikdama chirurginio gydymo, vidutinės trukmės pasirinkimo turėtų būti anestezijos priemonės mažiausia neigiamo inotropinio veiksmų. Galbūt labiau išreikštas plėtros, padidėjusio jautrumo reakcijos ir terapinis poveikis įprastinės dozės adrenalino padidinti alergijos fonas istorija stoka. Nutraukus klonidino tuo pačiu metu gydymui, metoprololis, palaipsniui panaikino, keletą dienų prieš panaikinant klonidinas, dėl sudėtingų programavimo gipertoniceski kriza pavojus. Pacientams, sergantiems feohromotsytoma paraiškos gali būti naudojamas tik kartu su alfa-adrenolitikami. Nustokite vartoti metoprololio 2-3 dienas prieš pristatant (bradikardijos rizika, hipotenzija ir naujagimio hipoglikemija), išimtiniais atvejais po pristatymo reikia per 48-72 valandas naujagimio būti prižiūrint medikams. Reikėtų susilaikyti nuo pediatrijos praktikoje naudoti, nes saugumas ir veiksmingumas jo vartoti vaikams nenustatytas. Kai atšaukiate gydymo dozę reikia mažinti palaipsniui per 10-14 dienų. Pacientams su IBS turėtų būti atidžiai prižiūrint gydytojui, kuris šiuo laikotarpiu. Būkite atsargūs metu iš transporto priemonių ir vairuotojų žmonių, Įgūdžiai yra susiję su didelės koncentracijos dėmesio.
Įspėjimai.
Gydymo metu gali pakeisti bandymo rezultatus atliekant laboratorinius tyrimus (padidinti šlapalo, transaminazių, fosfatazės, LDH).
Bendradarbiavimas
Veiklioji medžiaga | Aprašymas sąveikos |
Verapamil | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) poveikis, didėja neigiamas poveikis dėl žmogiškųjų išteklių, A. laidumo ir / ar širdies susitraukimus; Kartu gali būti sunkiųjų etiologija, APIE блокада, iki visiško sustojus širdžiai. |
Glipizido | FMR: sinergija. Metoprololio fone papildyta poveikis; galima maskavimo ankstyvųjų hipoglikemijos simptomų. |
Digoksinas | FMR: sinergija. Padidina (abipusiai) tikimybė AV blokada. |
Diltiazemas | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) poveikis, didėja neigiamas poveikis dėl žmogiškųjų išteklių, A. laidumo ir / ar širdies susitraukimus; Kartu gali būti sunkiųjų etiologija, APIE блокада, iki visiško sustojus širdžiai. |
Indomethacin | FMR: antagonizm. Sumažina hipotenzinį poveikį (Todėl slopinti prostaglandinų sintezę inkstuose, natrio ir skysčių susilaikymas). |
Insulinas dvuhfaznыy [žmogaus genų inžinerija] | FMR: sinergija. Metoprololio fone papildyta poveikis; Yra galimybė nuslėpti plėtoti hipoglikemijos simptomus. |
Klonidin | FMR. Stiprina (abipusiai) hipotenzinis poveikis. Bendras paskyrimas gali pažeisti Reglamento pragaro, bradikardija ir AV blokada. |
Kokainas | FMR: antagonizm. Tai silpnina antihipertenzinį poveikį. |
Lidokain | FKv. Fone metoprololis mažina klirensą. |
Nitroglicerino | FMR: sinergija. Pagerina hipotenzinį poveikį. |
Nifedipinas | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) daiktai. Galbūt blogėja AV laidumo ir skilvelių susitraukiamumo, plėtra hipotenzija, ypač kai ant / iš; kartu vartoti nerekomenduojama. |
Oktreotidas | FMR: sinergija. Gerina gydymo ir šalutinis (chrezmernaya bradikardija, aritmijos ir laidumo sutrikimai) daiktai; bendras sumažinus dozę reikia paskyrimo. |
Paroksetino | FKv: sinergija. Slopina CYP2D6, lėtina biotransformacijos, didina plazmoje koncentracija (stiprina gipotenzivny poveikis, bet sumažina kardioselektivnost′). |
Propafenonas | FKv. FMR. Slopina CYP2D6, didina plazmoje koncentracija (sumažina kardioselektivnost′). |
Ranitidinas | FKv. Slopina veiklos zitohroma r450, lėtina biotransformacijos, Padidėjimas kraujyje. |
Repaglinide | FMR: sinergija. Metoprololio fone papildyta poveikis; galima maskavimo ankstyvųjų hipoglikemijos simptomų. |
Risperidonas | FMR: sinergija. Pagerina hipotenzinį poveikį. |
Rifampicinas | FKv. Tai pagreitina ir sumažina biotransformacijos kiekį kraujyje. |
Fluoksetinas | FKv. FMR. Slopina CYP2D6, lėtina biotransformacijos, gali padidinti koncentraciją plazmoje, kad būtų sustiprinti gipotenzivny poveikį, Tačiau siekiant sumažinti dėl kardioselektivnost′. |
Chinidinui | FKv. FMR. Slopina CYP2D6 ir gali, sulėtėjęs biotransformatia, didinti koncentraciją kraujyje (sumažina kardioselektivnost′). |
Etanolis | FMR: sinergija. Metoprololio fone yra patobulintas CNS priespaudos. |