Verapamil
Kai ATH:
C08DA01
Charakteristika.
Išvestinė fenilalkilamina. Verapamila hidrochloridas yra balti kristaliniai milteliai. Tirpus vandenyje, xloroforme, metanolis.
Farmakologinis.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antiaritminiais.
Taikymas.
Paroxizmalnaya najeludochkovaya tachikardija (išskyrus WPW sindromas), sinusinė tachikardija, Prieširdžių priešlaikinių plaka, fibrilloflutter, angina (įsk. Princmetala, Įtampa, postinfarction), arterinė hipertenzija, hipertenzinė krizė, idiopatinė hipertrofinė stenozė subaortalnыy, gipertroficheskaya kardiomiopatija.
Kontraindikacijos.
Padidėjęs jautrumas, sunki hipotenzija, kardiogeninis šokas, A. блокада II и III степени, miokardo infarktas (ūminis arba neseniai persikėlė ir oslojnenny reiškinius bradikardii, gipotenzii, kairiojo skilvelio nepakankamumas), lėtinis širdies nepakankamumas III etapas, WPW sindromas ir silpnumo sindromas sinusnogo vienetas (Jei nėra implantuotas širdies stimuliatorius), sinoatrialynaya blokada, sindromas morgagni-Adams-Stokso, intoksikacija digitalisnaya, sunki stenoses nagų lakus, nėštumas, žindymo laikotarpis.
Apribojimai taikomi.
A. блокада Aš степени, lėtinio širdies nepakankamumo atvejais I ir II etapai, vыrazhennaya bradikardija (mažiau 50 U. / min), lengvi ar vidutinio sunkumo gipotenzia, išreikšta miopatia (Duchenne sindromas), nenormalūs kepenų funkcijos arba inkstų, skilvelinė tachikardija su platus QRS kompleksas (už – / nuoroda).
Nėštumas ir žindymo laikotarpis.
Nėštumo metu.
Kategorija veiksmai sukelti FDA - C. (Reprodukcijos gyvūnams tyrimas parodė neigiamą poveikį vaisiui, ir adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo laikomi, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos.)
Gydymo metu reikia nutraukti maitinimą krūtimi.
Šalutiniai poveikiai.
Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): gipotenziya, bradikardija (Sinuso), AV blokada, širdies sutrikimas.
Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas, svaigulys, nervingumas, letargija, mieguistumas, silpnumas, fatiguability, parestezija.
Nuo virškinamojo trakto: pykinimas, dispepsija, vidurių užkietėjimas; retai giperplazia dantenos, padidėjęs kepenų transaminazių, Šarminės fosfatazės.
Alerginės reakcijos: odos bėrimas, dilgėlinė, niežulys; retai - angioneurozinė edema, Sindromas, Stevens - Johnson.
Kitas: veido paraudimas, bronchospazmas (ne / įvade), periferinė edema, labai retai ginekomastia, Padidėjęs prolaktino sekrecijos (atskirais atvejais).
Bendradarbiavimas.
Padidėjimas plazmoje digoksino, ciklosporinas, teofillina, karʙamazepina, mažina ličio. Profesinių organizacijų antibakterialnuyu veiklos rifampitina, fenobarbitalis poveikį deprimiruty, mažina klirens metoprolola propranolola, sustiprina raumenis atpalaiduojantys. Rifampicinas, sulfinpirazon, fenobarbitalis, kalcio druskos, Vitamino D silpnina poveikį. Gipotenzivny poveikį sustiprinti antigipertenzivee narkotikų (Diuretikai, vazodilatatorių), ir triciklius antidepresantus tetratziklicescie ir neiroleptiki: antianginalny-nitratų. Beta adrenoblokatoriai, antiaritmiki IA klasė, Širdies glikozidai, inhaliaciniai anestetikai, rentgenocontrast medžiagos potenziruut (abipusiai) slopinančių "hub" automatinių sinoatrialnogo, AV laidumo ir kvėpavimo takų ligomis. Jei gretinate su acetilsalicilo rūgšties verapamilio stiprinti esamas kraujavimas. Zimetidin padidina turinio verapamilio koncentracija kraujo plazmoje.
Perdozavimas.
Simptomai: hipotonija, bradikardija, APIE блокада, kardiogeninis šokas, koma, asistolija.
Gydymas: kaip specifinis priešnuodis naudoti kalcio gliukonatas (10-20 ML 10% sprendimas /); Kada bradikardija ir AV blokada vartojamas Atropinas, keisti arba orciprenaline; hipotenzija-plazmozameŝaûŝie sprendimai, Dopaminas, norepinefrino; širdies nepakankamumas-dobutamin ženklai.
Dozavimo ir administravimas.
Viduje, metu ar iš karto po valgio, gerti daug skysčių.
Angina -dėl 80-120 mg 3 kartą per dieną, atsižvelgiant į kepenų, senatvėje — apie 40 mg 3 kartą per dieną.
Aritmijos — tuo atveju, kai lėtinis prieširdžių virpėjimo gydymas širdies glikozidai-240-320 mg per parą 2-3 priėmimas; profilaktikai, paroksizminė supraventrikulinė tachikardija-240-480 mg/per dieną 2-3 priėmimas.
Hipertenzija - Iki 80 mg 3 kartą per dieną, jei reikia, - iki 360 mg / per dieną; pacientai vyresni ar mažas-su 40 mg 3 kartą per dieną; Vaikai iki 6 metų – 40-60 mg per parą, 6-14 metų-80-360 mg per parą 3-4 registratūroje. T. y. dozavimo formas ilgą laiką veiksmų kai hipertenzija yra 180-240 mg per parą vieną kartą ryte; su neefektyvumo ir padidinus dozę reikia taip:: 240 mg ryte, tada 180 mg ryte + 180 vakare (galbūt 240 mg ryte + 120 vakare) ir toliau 240 mg 2 kartus per parą kas 12 ne, Senyviems pacientams arba mažas augimas 120 mg; Jei nėra pakankamai poveikio dozės 120 mg iš eilės padidinti 180, 240, 360 ir 480 mg vieną kartą ryte.
Krūtinės Angina, aritmija -formos retard sudaro 120-240 mg 2 kartus per parą kas 12 ne. Tablečių 200 mg: iki 1 Lentelė. 1-2 kartus per dieną arba 2 Lentelė. 1 kartą per dieną.
Dozė sudaro 24 val. per parą kontroliuojamo atpalaidavimo (viduje, visą) -hipertenzija dėl 180 mg vieną kartą per naktį; Jeigu būtina dozę padidinti iki nuosekliai 240 mg naktį, 360 mg (2 Lentelė. iki 180 mg) naktį ir tada 480 mg (2 Lentelė. iki 240 mg) naktį.
Be / lėtai: suaugusiesiems pradinė dozė 5-10 mg (ne mažiau nei 2 m,), nepakankamas poveikis įmanoma pakartotinai įvežant 30 min dozę 10 mg. Vaikai iki 1 metų EKG kontrolę į dozė 0,1-0,2 µg/kg (Dažniausiai, vienkartinės 0,75-2 mg), ne mažiau nei 2 m,, vaikai 1-15 metų dozė 0,1 – 0,3 mg/kg bent 2 m, (vienkartinė dozė paprastai yra ne daugiau kaip 2-5 mg). Hipertenzinės krizės yra 5-10 mg į/per lėtai.
Atsargumo priemonės.
Reikia atsargiai skirti pacientams gipertroficescoy cardiomiopatiei sudėtinga obstrukcija kairiojo skilvelio, aukšto slėgio trukdymo plaučių kapiliarų, paroxizmalna naktinis dusulys ar orthopnoea, disfunkcija, sinoatrial mazgas. Skyrimo pacientams išreikšti sutrikusi kepenų ir nervų ir raumenų perdavimo (Diušeno miopatijos) reikalinga nuolatinė medicinos priežiūra ir, galbūt, dozės sumažinimas. Būkite atsargūs metu iš transporto priemonių ir vairuotojų žmonių, Įgūdžiai yra susiję su didelės koncentracijos dėmesio (sumažėja reakcijos norma), Rekomenduojama, kad jūs pašalinti alkoholį.
Įspėjimai.
Injekcinius forma yra nesuderinama su albuminom, į veną formos amfoteritina, gidralazina, sulfametoksazolas, Trimetoprima ir gali nusodinti tirpale, kurio pH yra aukščiau 6,0.
Bendradarbiavimas
Veiklioji medžiaga | Aprašymas sąveikos |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. Skambant verapamila silpnina poveikį; Kai kartu pastovaus stebėjimo koncentracijos gliukozės kiekis kraujyje. |
Atenolol + Xlortalidon | FMR. Skambant verapamila papildyta Chrono, Ino- ir Dromotropic. |
Atrakuriya besilato pavidalu | FMR: sinergija. Skambant verapamila išplėstos ir išplėstas miorelaxation. |
Acetilsalicilo rūgštis | FMR: sinergija. Atsižvelgiant į didėjantį aktyvumą gipokoagulâcionnaâ verapamilio ir sustiprina galimos kraujavimo. |
Bumetanid | FMR: sinergija. Gali pasunkinti (abipusiai) hipotenzinis poveikis. |
Valsartanas | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) hipotenzinis poveikis. |
Vekuroniya bromidas | FMR: sinergija. Skambant verapamila išplėstos ir išplėstas miorelaxation. |
Halotanas | FMR: sinergija. Stiprina širdies ir kraujagyslių sistemos priespaudos (vis gipotenzia ir priespauda AV laidumo). |
Gidroxlorotiazid + Kaptoprilio | FMR. Stiprinti (abipusiai) hipotenzinis poveikis. |
Digoksinas | FKv. FMR. Skambant verapamila dėl sumažėjusio ir (arba) pasiskirstymo tūris padidėja koncentracija kraujyje ir toksinio poveikio pavojus. |
Diltiazemas | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) daiktai. |
Doksorubicinas | Remiantis eksperimentiniais duomenimis, skambant pradinę viršūnę koncentracija didėja verapamilis – širdies didinant dažnį ir sunkumą degeneracinius miokardo, kartu su trumpesnių terminų dėl išlikimo. |
Indomethacin | FMR: antagonizm. Oficialiuose gipotenzivny poveikį slopina inkstuose PG, pablogėjo kraujo tėkmės juos nedelsiant natrio ir vandens. |
Kandesartanas cïleksetïl | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) hipotenzinis poveikis. |
Karbamazepinas | FKv. FMR. Verapamilis fone gali padidinti koncentraciją, Tai veda prie šalutinių poveikių skaičius (diplopija, galvos skausmas, ataksija ar galvos svaigimas). |
Klonidin | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) hipotenzinis poveikis. |
Kolekaltsiferol | FMR. Tai silpnina antihipertenzinį poveikį. |
Ličio karbonatas | Kai kartu gali padidinti ličio audiniuose ir sustiprinti jo neirotoksicskih poveikis. |
Lozartan | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) hipotenzinis poveikis. |
Metoprololis | FKv. Stiprina (abipusiai) hipotenzinis poveikis. Atsižvelgiant į sumažintą klirensas umeklidino ar vilanterolio c. |
Minoksidil | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) hipotenzinis poveikis. |
Nadolol | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) gipotenzivny poveikį ir didina tikimybę, kad pažeidimų automatizmas, laidumo ir miokardo kontraktiliškumas, padidėjo neigiamas poveikis širdies ritmo (tyazhelaya bradikardija), AV laidumo (iki visiškai blokados) ir (arba) širdies kontraktiliškumą. |
Nikotinas | FKv. FMR: antagonizm. Spartinant biotransformacijos, sumažina koncentracija kraujyje ir sumažina sunkumą antianginalnogo, hipotenzijai ir antiaritminiu poveikis. |
Oktreotidas | Pokyčių įtaka; Bendrame taikymo gali reikalauti verapamilio dozės korekcija. |
Perindoprilis | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) hipotenzinis poveikis. |
Prazosinui | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) hipotenzinis poveikis. |
Pramipexole | FKv. Verapamilis fone, konkuruoja dėl transporto sistemos, sekretiruûŝuû kaulų kacijos, sumažėjo klirensas (apie 20%). |
Propranololis | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) poveikį ir gali didinti neigiamą poveikį širdies SUSITRAUKIMŲ dažnis, A. laidumo ir / ar širdies susitraukimus, sukelia sunki bradikardija, AV blokada (kol visiškai). Atsižvelgiant į sumažintą klirensas umeklidino ar vilanterolio c. |
Ramiprilis | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) hipotenzinis poveikis. |
Rifampicinas | FKv. FMR. Sumažina biologinį prieinamumą (padidėja nuostolis kai "Pirmasis perdavimas" per kepenis), pagreitina biotransformacijos (mikrosomų fermentų aktyvumą skatina), mažina kraujo koncentraciją, sumažėja sunkumo antianginalnogo, hipotenzijai ir antiaritminiu poveikis. |
Rokuroniya bromidas | FMR: sinergija. Skambant verapamila išplėstos ir išplėstas miorelaxation. |
Spiraprilio | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) hipotenzinis poveikis. |
Teofilinas | FKv. Verapamilis fone (sumažina citochromo P450 aktyvumą) kiekis plazmoje ir toksinio poveikio pavojus. |
Trandolaprilio | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) hipotenzinis poveikis. |
Felodipinas | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) daiktai. |
Fenobarbitalis | FKv. Pagreitina biotransformacijos, gali padidinti tarpas ir silpnina poveikį. |
Furosemido | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) hipotenzinis poveikis. |
Chinidinui | FKv. Verapamilis fone (ingibiruet zitohrom r450) padidina koncentraciją audiniuose ir toksinių pasireiškimų riziką. |
Xlortalidon | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) hipotenzinis poveikis. |
Ciklosporinas | Verapamilis fone (sumažina citochromo P450 aktyvumą) padidina koncentraciją audiniuose ir padidina riziką, toksiškumo požymiai. |
Enalaprilato | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) hipotenzinis poveikis. |
Eprosartanas | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) hipotenzinis poveikis. |
Etanolis | Verapamilis fone, sumažina sunaikinimo greitį, padidėjusi koncentracija plazmoje, Gydymo metu reikėtų atsisakyti dvasias. |