Felodipinas
Kai ATH:
C08CA02
Charakteristika.
Kalcio kanalų blokatorius iš 1,4-dihidropiridin grupės. Šiek tiek geltonas kristaliniai milteliai, netirpus vandenyje, lengvai tirpus dichlormetano ir etanolio. Molekulinė masė 384,26.
Farmakologinis.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, diuretikas, natriurezinis.
Taikymas.
Arterinė hipertenzija, angina (stabili krūtinės, įsk. Prinzmetal krūtinės angina, при нестабильной форме в случае непереносимости или неэффективности бета-адреноблокаторов или нитратов), Raynaud sindromo.
Kontraindikacijos.
Padidėjęs jautrumas (įsk. к другим производным дигидропиридина), sunkus hipotenzija, острый инфаркт миокарда и в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда, kardiogeninis šokas, клинически значимый аортальный стеноз, dekompensuota širdies nepakankamumas, nėštumas, žindymo laikotarpis.
Apribojimai taikomi.
Nestabili krūtinės angina, сильно выраженная брадикардия или сердечная недостаточность, sunkus kepenų, Vaikams iki 18 metų (Saugumas ir veiksmingumas nebuvo nustatytas).
Nėštumas ir žindymo laikotarpis.
Nėštumo metu.
Kategorija veiksmai sukelti FDA - C. (Reprodukcijos gyvūnams tyrimas parodė neigiamą poveikį vaisiui, ir adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo laikomi, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos.)
Gydymo metu reikia nutraukti maitinimą krūtimi.
Šalutiniai poveikiai.
Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): ≥1% — приливы; 0,1–1% — тахикардия; 0,01–0,1% — обморок.
Nuo nervų sistemos ir jutimo organų): ≥1% — головная боль; 0,1–1% — усталость, silpnumas, svaigulys, parestezija; <0,01% - Raumenų skausmas.
Su Urogenitalinę sistemą: ≥1% — периферические отеки (kulkšnys, sustabdyti, goleneй); <0,01% — увеличение частоты мочеиспускания; 0,01–0,1% — сексуальные нарушения, impotencija.
Nuo virškinamojo trakto: 0,1–1% — тошнота; 0,01–0,1% — рвота; <0,01% — гиперплазия десен, padidėjęs kepenų fermentų kiekis.
Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: 0,01–0,1% — артралгия.
Dėl odos: 0,1–1% — сыпь, niežulys; <0,01% - Šviesai.
Alerginės reakcijos: 0,01–0,1% — крапивница; <0,01% -karščiavimas, angioneurozinė edema.
Kitas: 0,01–0,1% — гинекомастия (после длительной терапии у престарелых пациентов).
Bendradarbiavimas.
Гипотензивный эффект фелодипина усиливают другие гипотензивные средства, įsk. beta adrenoblokatoriai, verapamilis, диуретики и алкоголь. Cdaugiausia фелодипина в крови увеличивают ингибиторы цитохрома Р450: cimetidinas (apie 50%), Eritromicinas, некоторые флавоноиды, присутствующие в соке грейпфрута; понижают — индукторы микросомальных ферментов (fenitoinu, Karbamazepinas, rifampicinu, barbitūratai). Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме.
Perdozavimas.
Simptomai: sunkus hipotenzija, bradikardija.
Gydymas: simptomaticheskaya terapija. При выраженной артериальной гипотензии пациенту придают горизонтальное положение с приподнятыми ногами, если необходимо увеличивают объем плазмы (введение раствора глюкозы, натрия хлорида или декстрана), назначают адреномиметики с преимущественным действием на альфа1-adrenoreceptory; при брадикардии применяют атропин (0,5–1 мг в/в).
Dozavimo ir administravimas.
Viduje, nekramtant, geriamas vanduo, 1 kartą per dieną (rytas). Дозировка определяется строго индивидуально. Kai hipertenzija: Pradinė dozė - 5 mg (для больных пожилого возраста и при нарушении функции печени 2,5 mg), при необходимости дозу корректируют, обычно поддерживающая доза — 5–10 мг. Angina: Pradinė dozė - 5 mg, jei reikia, - iki 10 mg. Didžiausia paros dozė - 20 mg.
Atsargumo priemonės.
С осторожностью назначают при сердечной недостаточности, особенно в сочетании с бета-адреноблокаторами. У пациентов со стенокардией в редких случаях возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, приводящей к ухудшению кровоснабжения миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата для вторичной профилактики инфаркта миокарда. При нарушении функции печени необходима коррекция доз. Pacientai,, у которых во время лечения фелодипином наблюдается слабость и головокружение, следует отказаться от вождения автотранспорта и работы, kuris reikalauja didelės koncentracijos dėmesio.
Bendradarbiavimas
Veiklioji medžiaga | Aprašymas sąveikos |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. На фоне фелодипина ослабляется эффект; su bendru paskyrimo būtina stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje. |
Verapamil | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) hipotenzinis poveikis. |
Glipizido | FMR: antagonizm. На фоне фелодипина ослабляется эффект; Bendra paraiška reikia stebėti gliukozės kiekį kraujyje. |
Digoksinas | FKv. На фоне фелодипина повышается (на 20–40%) Koncentracija plazmoje. |
Doksorubicinas | FMR. На фоне фелодипина повышается риск нарушений сердечной деятельности. |
Karbamazepinas | FKv. FMR. Pagreitina biotransformacijos, понижает концентрацию в крови и снижает эффект. |
Prymydon | FKv. FMR. Pagreitina biotransformacijos, sumažina poveikį. |
Propranololis | FKv. FMR. Stiprina (abipusiai) hipotenzinis poveikis. На фоне фелодипина увеличивается биодоступность. |
Fenitoinas | FKv. FMR. Pagreitina biotransformacijos, понижает концентрацию в крови и снижает эффект. |
Fenobarbitalis | FKv. FMR. Pagreitina biotransformacijos, понижает концентрацию в крови и снижает эффект. |
Eritromicinas | FKv. Угнетает биотрансформацию и повышает плазменную концентрацию. |
Etanolis | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) poveikis; на время лечения необходимо отказаться от приема спиртных напитков. |