Fenobarbitalis

Kai ATH:
N03AA02

Charakteristika.

Barbitūro rūgšties dariniai. Balti kristaliniai milteliai slabogorkogo skonis, be kvapo. Labai silpnai tirpi šaltame vandenyje, sunku - į verdantį vandenį (1:40) ir chloroformo, tirpsta alkoholyje, eteris, šarminiai tirpalai.

Farmakologinis.
Prieštraukulinių, snotvornoe, sedacija.

Taikymas.

Epilepsija, xoreja, spazminis paralyžius, periferinių arterijų spazmas, eklampsija, sužadinimas, nemiga, hemolizinė liga naujagimio.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas (įsk. kitų barbitūratų), pasireiškia arba latentinis porfirija istorija (simptomai gali padidėti dėl fermentų indukcijos, atsakingas už porfirino sintezės), kvėpavimo takų ligos, lydi dusulys ar kvėpavimo takų obstrukcija, kepenų ir / ar inkstų veiklos nepakankamumas, sunkiąja, alkoholizmas, ar narkomanija, įsk. istorija, nėštumas (ypač Aš trimestras), žindymo laikotarpis.

Apribojimai taikomi.

Depresija ir / arba savižudybę, astma istorija, kepenų funkcijos sutrikimas ir / ar inkstų, hiperkinezija, hipertireozė (gali padidinti ligos simptomus, TK. barbitūratai išstumti tiroksino, jungiasi su plazmos baltymais), hypoadrenalism (galima silpnėjimas sisteminių padarinių egzogeninės ir endogeninės hidrokortizono pagal barbitūratai įtakos), ūminis ar nuolatinis skausmas (gali pasireikšti paradoksalios įspūdžių ar gali maskuoti neatsiranda svarbių simptomų), nėštumas (II ir III trimestras), vaikystė.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Tai draudžiama I nėštumo trimestro (galimas teratogeninis poveikis). Prašymas nėštumo metu galima tik laikantis griežtų sąlygų, Jei negalite naudoti kitas priemones,.

Iš retrospektyvinių kontroliuojamų tyrimų rezultatai parodė,, kad, atsižvelgiant barbitūratai nėščioms moterims yra dažniau vaisiaus anomalijos priežastis.

Naujagimiai, motinos paėmė fenobarbitalį į III nėštumo trimestrą, gali išsivystyti fizinė priklausomybė ir abstinencijos sindromą (pranešė, kad ūmaus nutraukimo sindromo, pasireiškia epilepsijos priepuoliai ir pernelyg jaudrumą iš karto po gimimo arba per 14 naujagimių dienos, kol gimdoje barbitūratais).

Yra įrodymų,, kad fenobarbitalis naudoti kaip nėštumo metu prieštraukuliniais veda prie sutrikimų kraujo krešėjimo (dėl to, kad vitamino K trūkumo) naujagimiui, kurie gali sukelti kraujavimą į naujagimių laikotarpį (Paprastai pirmą dieną po gimimo).

Gimdymo metu gali sukelti kvėpavimo slopinimą naujagimiui, ypač anksti (ryšium su kepenų funkcijos nedorazvitiem).

Gydymo metu reikia nutraukti maitinimą krūtimi (Jis patenka į motinos pieną ir gali sukelti depresiją, kad centrinės nervų sistemos kūdikiams).

Šalutiniai poveikiai.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: mieguistumas, letargija, depresija kvėpavimo centro, svaigulys, galvos skausmas, nervingumas, žadintuvas, haliucinacijos, ataksija, košmarai, giperkineziya (vaikai), pažeidimas mąstymo procesą, Paradoksalu reakcija (neįprastas jaudulys, nemiga) - Ypač vaikams, pagyvenusių žmonių ir nusilpusiems pacientams, poveiksmis (astenija, silpnumo jausmas, entuziazmo, mažinimas psichomotorinių reakcijų ir koncentracijos).

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): agranuliocitozė, trombocitopenija, hipotenzija ir megaloblastinė anemija (Ilgai vartojant), bradikardija, kraujagyslių kolapsas.

Nuo virškinamojo trakto: pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas ar dilgėlinė, Vietos pabrinkimas (ypač Amžius, skruostai ar lūpų), eksfoliacinis dermatitas (Sindromas, Stevens - Johnson, toksinė epidermio nekrolizė); galima mirtis.

Kitas: ilgalaikio naudojimo - kepenų pažeidimas (geltona odos ar Odena), folio rūgšties trūkumas, hipokalcemija, osteomaliacija, pažeidimas libido, impotencija.

Priklausomybės (Tai atskleidė maždaug 2 gydymo savaičių), priklausomybės nuo narkotikų (psichinę ir fizinę), panaikinimą ir "grįžti" (cm. Atsargumo priemonės).

Bendradarbiavimas.

Jis gerina medžiagų apykaitą narkotikų, biotransformuoja kepenyse (aktyvacija mikrosomų fermentų oksidacijos) ir sumažina poveikį: antikoaguliantai, įsk. varfarina, atsenokumarola, phenindione ir tt. (mažina kraujo antikoaguliantai, o paskyrimas yra būtinas periodiškas protrombino laiką ištaisyti dozes antikoagulianto), kortikosteroidai, Rusmenės preparatai, chloramfenikolio, metronidazola, doksiciklinas (sumažina, T_1/2 doksiciklinas, Šis poveikis gali trukti 2 savaites nutraukus barbitūrato), tricikliai antidepresantai, estrogenas, salitsilatov, paracetamolis ir tt. Fenobarbitalio sumažina grizeofulvino absorbciją ir jo kiekis kraujyje.

Iš barbitūratų įtaka prieškonvulsinių metabolizmo - hidantoiną dariniai (įsk. fenitoinu) nenuspėjamas (įmanoma sumažinti, ir padidinti fenitoino koncentraciją kraujyje, reikia stebėti koncentracijos plazmoje). Valproinė rūgštis, natrio valproatu padidėjimas kraujyje fenobarbitalis. Fenobarbitalis sumažina koncentraciją plazmoje karbamazepino, klonazepamo.

Nors kitų priemonių naudojimui, CNS slopinančius vaistus (įsk. sedativnыe, migdomieji, Kai antihistamininiai vaistai, anksiolitikai), ir alkoholio galima priedas slopinantis poveikis. MAO inhibitoriai pratęsti fenobarbitalis poveikį (tikriausiai, dėl to slopinama jo metabolizmą).

Perdozavimas.

Simptomai toksinio apsinuodijimo negali atsirasti kelioms valandoms po to, kai fenobarbitalį. Toksiška dozė labai skiriasi. Nurijus 1 P rimtai apsinuodyti suaugusiems, Priėmimo 2-10 d paprastai sukelia mirtį. Terapinės lygiai fenobarbitalis žmonių kraujyje yra 5-40 mcg / ml,, mirtina - 100-200 mg / ml,. Barbitūratų intoksikacija turėtų būti atskirta nuo apsinuodijimo alkoholiu, intoksikacija bromidai, su neurologinių sutrikimų įvairovė.

Ūminio apsinuodijimo simptomai: nistagmo, neįprasti akių judesiai, ataksija, išreiškė silpnumas ir mieguistumas, sunkus sumišimas, neaiški kalba, sužadinimas, svaigulys, galvos skausmas, kvėpavimo slopinimas, Cheney - Stokso, susilpnėjimas arba nebuvimas refleksai, vyzdžio susiaurėjimas (Sunkiais apsinuodijimo paralyžinis kintamosios pratęsimo), oligurija, tachikardija, gipotenziya, gipotermiя, cianozė, žemas pulsas, šalta ir drėgna oda, gemorragii (Paspaudus taškų), koma.

Esant sunkiam apsinuodijimo gali išsivystyti plaučių edema, kraujagyslių kolapsas su periferinių kraujagyslių tonuso mažinimo, apnėja, kvėpavimo sustojimas ir širdies; galima mirtis.

Jei gyvybei pavojinga perdozavimas gali slopinti elektrinį aktyvumą smegenų (EEG gali būti "plokščias"), kuris neturėtų būti laikomas klinikinės mirties, TK. Šis poveikis yra visiškai grįžtamas, jei ne sukurtas žalą, susijusias su hipoksija.

Perdozavimas gali sukelti komplikacijų, pavyzdžiui, pneumonija, aritmija, stazinis širdies nepakankamumas, inkstų nepakankamumas.

Ūmiai perdozavus: paspartinti pašalinti fenobarbitalis ir priežiūra gyvybinių funkcijų.

Siekiant sumažinti absorbciją (Jei fenobarbitalio nėra visiškai išsiurbiamas iš virškinamojo trakto) - Dėl vėmimo sukėlimo (Jei pacientas yra sąmoningas ir neprarado vėmimo reflekso) po to aktyvintos anglies skyrimo, Būtina imtis priemonių, kad būtų užkirstas kelias troškimą vemti. Jei vėmimas indukcija draudžiama, būtina atlikti skrandžio plovimą.

Siekiant paspartinti vaisto pašalinimą išaugo giliai paskirti ir druskos vidurių, atlikti forsuota diurezė (kurių inkstų funkcija konservuoti), šarminiai tirpalai, naudojami (šlapimo šarminant).

Atlikti stebėti gyvybiškai svarbius požymius ir vandens balanso.

Palaikančios priemonės: būtina užtikrinti, kvėpavimo takus, Tai galima taikyti mechaninę ventiliaciją ir deguonies naudojimą; paskyrimas analeptikov nerekomenduojama (Esant sunkiam apsinuodijimo gali pabloginti); palaikant normalų kraujo spaudimą (su hipotenzija - naudojimo vazokonstriktorių) ir kūno temperatūra; jei reikia - ar kitokio skysčio terapija. Anti-shock priemonės; turėtų imtis priemonių, kad būtų užkirstas kelias hypostatic pneumonija (įsk. atlikti fizinės terapijos krūtinės srityje), pragulų, siekiai ir tt. komplikacijų; įtariama pneumonija - antibiotikų; Tai patariama vengti skysčių perteklius, arba natrio, ypač pažeidžia širdies ir kraujagyslių sistemos.

Esant sunkiam apsinuodijimo, plėtra anurija ar šokas, gali atlikti pilvaplėvės dializė arba hemodializė (metu ir po dializę, koncentracijos fenobarbitalio, būtiną monitoringo kraujo).

Simptomai lėtinio toksiškumo: pastovus dirglumas, Ordino "Už kritiškai vertinti pajėgumo susilpnėjimas, miego sutrikimai, mieguistumas, apatija, silpnumas, pusiausvyros sutrikimo, painiojamos kalba, svaigulys, išreiškė painiava. Yra haliucinacijos, sužadinimas, traukuliai, disfunkcija, virškinimo trakto, širdies ir kraujagyslių bei inkstų.

Lėtinio toksiškumo: palaipsniui mažinti dozę (siekiant užkirsti kelią abstinencijos simptomų, vystymąsi) iki visiško panaikinimo narkotikų, simptomaticheskoe apdorojimas ir psichoterapija.

Dozavimo ir administravimas.

Viduje. Nustatytas griežtai režimas individualiai, priklausomai nuo indikacijų, liga, Portatyvumo, amžius ir pan. Gydymą pradėti gydyti mažiausia veiksminga dozė, atitinkančią konkrečią formą, patologijos. Pacientams, kurių kepenų ir / arba inkstų, senyvo amžiaus ir nusilpusiems pacientams gydymą reikia pradėti su mažesnėmis dozėmis.

Kaip reljefo - suaugusiems 0,1-0,2 g 0,5-1 valandas prieš miegą; kaip raminamieji ir antispazminiai - 0,01-0,03-0,05 g 2-3 kartus per dieną (paprastai kartu su antispazminiais, vazodilatatorių ir kt.,); epilepsija: suaugusieji - 0,05-0,1 g 2 kartus per dieną su palaipsniui didinti dozę iki klinikinio poveikio.

Didžiausia vienkartinė dozė suaugusiems - 0,2 g , Didžiausia paros - 0,5 g.

Už vaikų dozė pakėlė individualiai, priklausomai nuo amžiaus, kūno svorio vaiko.

Atsargumo priemonės.

Kai dermatologiniai komplikacijų fenobarbitalis turėtų būti panaikinta. Padidėjusio jautrumo reakcijos yra labiau bendro su astma, krapivnicы, angioneurozinė edema ir tt.

Reikia suprasti,, kad senyvo amžiaus ir nusilpusiems pacientams, esant normaliomis dozėmis gali būti išreikštas įspūdžių, depresija arba painiavos. Vaikai barbitūratai, gali sukelti neįprastą jaudulį, irzlumas, hiperaktyvumas.

Atsargiai skirti depresijos (galima pablogėjimas, ypač senyviems pacientams).

Priklausomybės rizika didėja, kai naudojant dideles dozes ir vis trukmės administravimo, o taip pat pacientams, sergantiems narkotikų ir alkoholio priklausomybės istorijos. Pastovus naudojimas barbitūratais dozėmis, 3-4 kartus didesnis nei terapinė, Jis veda į fizinę priklausomybę vystymosi 75% pacientai.

Panaikinimas turėtų būti laipsniškas, mažinant dozes ilgą laiką, sumažinti nutraukimo simptomų rizika ir "grįžti". Abstinencijos sindromo, gali pasireikšti per 8-12 valandų po paskutinės dozės ir paprastai pasireiškia tokia seka (Maži ženklai): žadintuvas, vellication, ranka purtyti, progresuojantis silpnumas, svaigulys, regėjimo sutrikimas, pykinimas, vėmimas, miego sutrikimai, ortostatinė hipotenzija (svaigulys, nejautrumas). Sunkiais atvejais, simptomai gali būti didesnis (traukuliai, kliedėjimas), įvykusius 16 valandos ir trunka iki 5 dienų po staigiai nutraukus. Intensyvumas panaikinimo palaipsniui mažėja per apie 15 dienos. Iš kliedesiai ir traukuliai ar net mirtį aukštojo staigiai atšaukimo po ilgo naudojimo žmonėms, sergantiems priklausomybe nuo narkotikų rizika. Staiga nutraukus epilepsija gali sukelti epilepsijos priepuolius ar epilepsinė būklė.

Kai taikomas nuo epilepsijos fenobarbitalis gydant rekomenduojama stebėti jo lygį kraujyje. Ilgalaikis gydymas yra būtinas periodiškas nenustato folio rūgšties koncentracijos kraujyje, kontrolė periferinio kraujo vaizdą, kepenų ir inkstų funkcija.

Jei reikia, barbitūratai gimdymo metu rekomenduojama naudoti imtis gimimo pasirengimą gaivinimo priemonės.

Gydymo laikotarpiu, yra nepriimtinas suvartojimas alkoholiniais gėrimais.

Neturėtų būti naudojamas per transporto priemonių ir žmonių, vairuotojams, kurių darbas reikalauja greitų psichikos ir fizines reakcijas, ir yra susijęs su didelės koncentracijos dėmesio.

Įspėjimai.

Šiuo metu fenobarbitalis kaip hipnotizuojantis praktiškai naudojamas.