Trifluoperazinas
Kai ATH:
N05AB06
Charakteristika.
Piperazino fenotiazinas. Trifluoperazinas hidrochloridas - balta arba šiek tiek žalsvai geltonos kristaliniai milteliai. Higroskopiniai. Lengvai tirpi vandenyje, tirpsta alkoholyje, tirpūs praskiestose bazę, eteris, benzolas. pKa1 3,9; pKa2 8,1. pH vertė 5% vandeninis 2,2. Be šviesos patamsėja. Molekulinė masė 480,43.
Farmakologinis.
Psichozės, neurolepsiniu, Antiemetinis.
Taikymas.
Psichozė, šizofrenija, haliucinacinis ir didybės manijos emocinis būklė, psichomotorinis sujaudinimas, pykinimas ir vėmimas centrinės kilmės.
Kontraindikacijos.
Padidėjęs jautrumas, koma arba labai pažymėta CNS slopinimas (įsk. sukelia deprimiruyuschie PM), širdies liga pažeidžia laidumo ir yra dekompensacijos, ūminis kraujo ligos, ūminis uždegiminis kepenų liga, sunkus inkstų liga, nėštumas, žindymo laikotarpis.
Apribojimai taikomi.
IŠL, angina, glaukoma, prostatos hiperplazija, epilepsija, Parkinsonizmas.
Šalutiniai poveikiai.
Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: ekstrapiramidiniai sutrikimai, įsk. distoninės (įskaitant spazmus kaklo raumenys, Aukštas iš burnos, kalba, oculogyric krizes), pozdnyaya diskinezija, akinetorigidnye reiškinys, akatizija, drebulys, autonominis sutrikimai, mieguistumas (per pirmuosius gydymo dienų), nemiga, svaigulys, nuovargis, raumenų silpnumas, neryškus matymas.
Nuo virškinamojo trakto: nenormalūs kepenų funkcija, burnos džiūvimas, anoreksija.
Kitas: agranuliocitozė, amenorėja, neįprastas sekrecijos motinos pieną, alerginės odos reakcijos, piktybiniu neurolepsiniu sindromu (vystymasis yra įmanoma, remiantis bet kuriuo klasikiniu neuroleptikų fone).
Bendradarbiavimas.
Slopinimo poveikį centrinei nervų sistemai alkoholio, migdomieji, raminamųjų ir narkotiniai analgetikai.
Dozavimo ir administravimas.
/ M, viduje. / M (giliai), Pradinė dozė - 1-2 mg kas 4-6 valandas, paros dozė paprastai iki 6 mg, Retais atvejais - iki 10 mg. Po palengvinančių pereiti nurijimo. Viduje (po valgio), Paprastai, pradinė vienkartinė - 1-5 mg, tada palaipsniui padidinti iki 5 mg per parą, Vidutinė paros dozė - 15-80 mg (paros dozė yra padalintas į 2-4 registratūroje), Didžiausia paros dozė - 100-120 mg. Kai norima poveikis optimali dozė išlieka 1-3 mėnesius, tada juos sumažinti remti (paprastai 5-20 mg).
Kūdikiai 6 ir vyresni - iki 1 mg 1-2 kartus per parą. Senyvų pacientų padidėjo dozės turėtų būti atliekamas lėčiau, Pradinė dozė yra 50% arba mažesnis, rekomenduojama.
Kaip antiemetikai: 1-4 mg per parą.
Atsargumo priemonės.
Nervo ir raumens jungtį (ekstrapiramidiniai) reakcija yra nemažai hospitalizuotų psichikos ligonius. Jie pasižymi neramumo, gali būti distoninių tipą, arba yra panašios į Parkinsono.
Priklausomai nuo simptomų sunkumo ekstrapiramidinių sutrikimų turėtų sumažinti dozę arba nutraukti terapija trifluoperazina, ir tada apsvarstyti atnaujinti gydymą, galbūt, mažesnėmis dozėmis. Sunkesniais atvejais, korekcija ekstrapiramidinių simptomų paskirti holinoliticheskie parkinsonizmo agentai, barbitūratai, kai diskinezija gali būti veiksminga / su kofeinu įvedimo (Kofeinas-natrio benzoatas). Jei reikia, atlikti atitinkamą palaikomąjį priemones, įsk. kvėpavimo takų, pakankamai skysčių.
Simptomai Variklio neramumas gali būti sujaudinimas ar Trema, Nemiga (kartais) ir dažnai išnyksta savaime. Kartais šie simptomai gali būti panašūs į originalus neurotiškų ar psichozės simptomų. Siekiant sumažinti simptomus paprastai sumažinti dozę arba pakeisti neuroleptikais,. Nedidinkite dozės, o šių šalutinių poveikių, sunkumas yra sumažintas. Galbūt anticholinerginiai antiparkinsoniniai naudojimas, benzodiazepinai, propranololis.
Distonijos. Simptomai gali apimti raumenų spazmus kaklo, kartais progresuoja, Atgal standumas, iki opisthotonos, spazmofilii, sunkumai glotanii, oculogyric krizes, protruzyyu kalba. Šie simptomai paprastai sumažėja per kelias dienas (beveik visada per 24-48 valandas) nustojus vaistą. Norėdami sumažinti lengvas simptomai vidutinio sunkumo gali naudoti barbitūratai, Sunkesniais atvejais suaugusiems efektyviai skyrimas anti-PM (išskyrus levodopą).
Pseudoparkinsonism. Simptomai gali apimti kaukė-kaip veidą, drebulys, standumas, kojų vilkimas, ir tt.
Pozdnyaya diskinezija gali išsivystyti per ilgalaikį gydymą ar po jo nutraukimo trifluoperazina. Šis sindromas gali išsivystyti, nors rečiau, po to, kai per palyginti trumpą laiką gydymo mažomis dozėmis. Sindromas gali pasireikšti pacientams visų amžiaus grupių, bet dažniau senyviems pacientams, ypač moterims. Ligos simptomai yra stabili, ir kai kuriems pacientams - negrįžtamas. Sindromas yra būdingas ritminių nevalingi judesiai liežuvio, Bombastyczność tt. Kartais simptomai gali lydėti nevalingi judesiai galūnėse, kuris retais atvejais yra vieninteliai apraiškos vėlyvosios diskinezijos. A vėlyvosios diskinezijos variantas gali būti vėlyvoji distonija.
Kada, Jei pacientas turi padidėjusio jautrumo reakcija, per ankstesnius gydymo fenotiazinais (pvz kraujo diskrazijai, gelta) negali būti skiriamas pacientui fenotiazinais, įsk. trifluoperazino, išskyrus, kai gydytojas sako, kad potenciali nauda viršija galimą riziką gydymo.
Gydymo laikotarpiu reikia susilaikyti nuo veiksmų, potencialiai pavojingus darbus, naudojant mašinos, vairavimo automobilių, TK. trifluoperazino gali pabloginti psichikos ir / ar fizinę veiklą, taip pat sukelia mieguistumą (ypač kelių pirmųjų gydymo dienų).
Trifluoperazina Antiemetinis poveikis gali maskuoti simptomus toksiškumo, sukelia kitų vaistų perdozavimo, taip pat trukdo ligų diagnozę, kaip žarnų nepraeinamumas, smegenų auglys, Reye sindromas.
Ilgą laiką vartojant didelę dozę reikėtų atsižvelgti į bendrą poveikį su staiga atsiranda sunkių simptomų iš CNS ar vazomotoriniams trikdžių galimybę.
Kaip ir kiti fenotiazino dariniai, trifluoperazino turėtų būti panaikinta, bent jau 48 ne, prieš mielografijai (Nerekomenduojama atnaujinti gydymą, bent jau 24 ne, po gydymo), ir neturėtų būti naudojamas siekiant užkirsti kelią vėmimą, prieš šią procedūrą.