Izoniazidas

Kai ATH:
J04AC01

Charakteristika.

Anti-TB narkotikai. Izonikotino rūgšties hidrazidas, struktūrinis analogas vitamino B₆. Balti kristaliniai milteliai;, kartulys. Jautrus į oro ir šviesos. Lengvai tirpi vandenyje, sunku - etanolyje, labai mažai - chloroformo, praktiškai netirpus eteryje, benzolas. pH vertė 1% vandeninis tirpalas 5,5 į 6,5. Molekulinė masė 137,14.

Farmakologinis.
Antiphthisic, Antibakterinis, baktericidinis.

Taikymas.

Tuberkuliozė (bet vieta, suaugusiems ir vaikams, derinyje su kitais vaistais,); pirminiai ir antriniai chemoprofilaktikai užsikrėtę ir kontaktiniai žmonės tuberkuliozės.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas, įsk. į ethionamide, pirazinamidu, Niacinas (Nikotino rūgštis) ir kitos panašios cheminės struktūros PM, epilepsija, polinkis traukuliams, poliomielito (įsk. istorija), Sunkus inkstų ir kepenų nepakankamumas, psichinė liga, išreiškė aterosklerozė, ligos regos nervo ir periferinės, toksiška hepatito istorijoje, susijęs su izoniazido arba jos darinių, (ftivazid, metazid, opiniazid), flebitas (į / Įvadas).

Apribojimai taikomi.

Didesnių kaip 10 mg / kg / per dieną: nėštumas, žindymo laikotarpis, porfirija, psichozės istorija, alkoholizmas, plaučių širdies liga III etapas, hipertenzija II etapas ir III, IŠL, plačiai aterosklerozė, Nervų sistemos ligos, bronchų astma, psoriazė, egzema (paūmėjimas), gipotireoz, ūminis hepatitas, kepenų cirozė, lėtinis inkstų nepakankamumas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Nėštumo metu naudoti galima tik griežtomis sąlygomis, lyginant laukiamą naudą motinai ir pavojų vaisiui (turėtų būti taikomas dozėmis iki 10 mg / kg / per dieną).

Kategorija veiksmai sukelti FDA - C. (Reprodukcijos gyvūnams tyrimas parodė neigiamą poveikį vaisiui, ir adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo laikomi, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos.)

Tuo gydymo metu rekomenduojama ne krūtimi.

Šalutiniai poveikiai.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas, svaigulys, irzlumas, nemiga, encefalopatija, euforija, amnezija, neuritas arba atrofija regos nervo, periferinis neuritas ir polineuritas, parestezija, paralyžius galūnių, traukuliai, įsk. Apibendrintas, priepuolių dažnumo padidėjimą pacientams, sergantiems epilepsija, medžiagos sukelto psichozė.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): širdies plakimas, padidėja sisteminė ir plaučių kraujo spaudimas, stiprinti miokardo išemiją senyviems pacientams, Skausmas širdies srityje, angina; agranuliocitozė, gemoliz (apibrėžime, gliukozės-6-fosfatdegidrogenazы), sideroblastic arba aplazinė anemija, trombocitopenija.

Nuo virškinamojo trakto: burnos džiūvimas, pykinimas, vėmimas, giperʙiliruʙinemija, prodrominių simptomai Hepatito (apetito praradimas, pykinimas arba vėmimas, neįprastas nuovargis ar silpnumas), padidėjęs kepenų transaminazių, toksiška hepatito.

Su Urogenitalinę sistemą: ginekomastija, menorragija, dismenorėja.

Alerginės reakcijos: eozinofilija, odos bėrimas.

Kitas: vellication, amyotrophy, karščiavimas, Kuşingoid, giperglikemiâ, karščiavimas, flebitas (ne / įvade).

Bendradarbiavimas.

Antacidiniai preparatai, ypač aluminum-, sumažinti izoniazido absorbciją. Stiprina (abipusiai) kitų kovos su TB narkotikų poveikis. Tuo pačiu metu registratūroje su streptomicino lėtina išsiskyrimą pagal abiejų vaistų inkstus, rifampicinas - padidina toksinio poveikio kepenims rizikos. Toksinis poveikis kepenims sustiprinamos izofluranas. Vitaminas B₆ ir glutamo rūgštis sumažina šalutinio poveikio galimybę, MAO inhibitoriai - didinti. Slopina apykaitą, didina koncentraciją plazmoje ir didėja netiesioginių antikoaguliantų poveikį, teofillina, benzodiazepinai, karʙamazepina, etosuksimidu; sumažina ketokonazolo koncentraciją. Tai didina toksinio poveikio cikloserino, Disulfiramas, enflurane, fenitoinu, paracetamolio ir dar LS, teikti Kepenų- ir neurotoksiniai poveikis.

Perdozavimas.

Simptomai: tingumas, svaigulys, pykinimas, vėmimas, pablogėjusi rega ir klausa, heteroptics, svaičiojimas, dezorientacija, hiperrefleksija, kvėpavimo slopinimas, metabolinė acidozė, traukuliai, stuporas, koma, giperglikemiâ, glikozurija, ketonurija.

Gydymas: IVL, I / trumpo veikimo barbitūratais, w / w vitamino B₆ (dozė, prilygsta izoniazido dozės; jei dozė yra nežinomas, administruoja 5 g vitamino B₆ kaip 5% vandeninis tirpalas kas 5-30 minučių iki traukulių arba atkūrimo sąmonės nutraukimas), natrio bikarbonatas (metabolinė acidozė), diazepamas, tiopentalas, po mėšlungis nutraukimo - skrandžio plovimas, vartojama aktyvintoji anglis ir vidurių, Osmosinis diuretikai, diurez, hemodializė; Jei negalite dializės - peritoninė dializė tuo pačiu metu forsuota diurezė.

Dozavimo ir administravimas.

Viduje, / M, Aš /, vnutrykavernozno, įkvėpimas. Dozuoti ir gydymo trukmė nustatytas atskirai, priklausomai nuo ligos ir toleravimą forma. Viduje, Suaugusieji paskirti 300 mg 2-3 kartus per dieną, Didžiausia vienkartinė dozė - 600 mg, kasdien - 900 mg. Vaikams - 5-15 mg / kg / per dieną, signalo priėmimo įvairovė - 1-2 kartus per dieną, Didžiausia paros dozė - 500 mg.

V / M skiriamas 5-12 mg / kg, įvairovė taikymo - 1-2 kartus per dieną.

B / (30-60 su) 10-15 mg / kg / per dieną; Kursas - 30-150 injekcijos. Po įdiegimo reikia laikytis lova poilsio 1-1,5 valandų.

Vnutrykavernozno: 10% tirpalas, esant 10-15 mg / kg / per dieną doze, daugiausia suaugusieji, bakteriovydelenii ir pasirengimas operacijos. Ertmes ir fistulių plauti 1-2% vandeninis tirpalas 1 kartą per dieną, esant 50-200 mg dozės. Įkvėpimas: 10% tirpalas 5-10 mg / kg / per dieną administravimo 1-2, per parą, 1-6 mėnesių.

Atsargumo priemonės.

Sunkus ir kartais mirtinos hepatito, susijęs su izoniazido terapijos, Tai gali pasireikšti net ir po daugelio gydymo mėnesių. Iš hepatito rizikos priklauso nuo amžiaus; pavyzdinis dažnis: 1/1000 Žmonės pagal amžių 20 metų, 3/1000 amžiaus grupėje 20-34 metų, 12/1000 amžiaus grupėje 35-49 metų, 23/1000 amžiaus grupėje 50-64 metų, 8/1000 Amžius 65 metų. Iš hepatito rizika yra didesnė, kasdien alkoholio vartojimo. Tikslūs duomenys apie mirties procentas izoniazidas sukeltas hepatitas nėra, bet, Pasak Amerikos Valstijose,. Visuomenės sveikatos priežiūros tarnyba stebėjimo tyrimas (PDR, 2005), tarp 13838 pacientai, poluchavshikh izoniazidas, Jis buvo įrašytas 8 mirčių nuo 174 hepatito atvejai. Todėl pacientams,, poluchayushikh izoniazidas, Ji turėtų būti atidžiai ištirtas per mėnesį. Padidėjęs serumo transaminazių pastebėtas maždaug 10-20% pacientų, paprastai per pirmuosius kelis gydymo mėnesius. Nepaisant tęsiant gydymą, parametrai grįžti prie normalaus, tačiau kai kuriais atvejais sukūrė progresuojančia kepenų funkcijos sutrikimas. Pacientams reikia nurodyti nedelsiant kreiptis į gydytoją, jei turite kokių nors prodrominis simptomus hepatito (nuovargis, silpnumas, bendras negalavimas, anoreksija, pykinimas arba vėmimas). Jei simptomai ir požymiai yra sutrikusi kepenų funkcija (įsk. padidėjęs kepenų transaminazių) rasti, narkotikų karto panaikino, TK. o toliau gauti galbūt daugiau sunkių kepenų pažeidimų. Atnaujinti gydymą po normalizacijos.

Kai simptomai neryškus matymas gydymo metu reikia iš karto, ir ateityje - reguliarus akių tyrimas (už laiku diagnozuoti pakitimų regos nervo).

Gydymo reikia vengti alkoholio Per.

Gydymas izoniazido, turėtų būti derinami su vitamino suvartojimo₆ (60-100 mg kas vidus 2 valandos po injekcijos izoniazido, arba / m 100-150 mg / per dieną, naudojantis 30 min po injekcijos), glutamo rūgštis (11,5 g / per dieną), vitamino B₁ (/ M 1 ml 5% arba tiamino chlorido tirpalas 1 ml 6% tirpalas tiamino bromido) ir natrio druska ATP, kad būtų išvengta periferinė neuropatija, ir kitą šalutinį poveikį į nervų sistemos.

Laikykitės didžiausią įmanomą laiko tarpas tarp izoniazido ir streptomicino įvedimo, atsižvelgiant izoniazidą bent 1 valandas prieš antacidiniais.

Restoranai sūris (Šveicarijos ir kt.), žuvis (tunas ir kt.) ir kai kurie kiti produktai, kartu atsižvelgiant izoniazidą gali lydėti karšto mirksi ar šaltkrėtis, paraudimas ir odos niežulys, širdies plakimas, prakaitavimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, dėl pažeidimo izoniazidas metabolizmas tiramino ir histamino.

Bendradarbiavimas