Olanzapinas

Kai ATH:
N05AH03

Charakteristika.

Atipiniais antipsichotikais klasė tienobenzodiazepinov. Geltonos spalvos kristalinė medžiaga, praktiškai netirpus vandenyje.

Farmakologinis.
Psichozės, neurolepsiniu.

Taikymas.

Šizofrenija ir kitos. psichozinis sutrikimas su pažymėtais gamybos ir neigiamų simptomų, afektinių sutrikimų (paūmėjimai, priežiūra ir ilgalaikis profilaktinis gydymas), ūmus manijos ar mišraus epizodų, sergant bipoliniu afektiniu sutrikimu, su / be psichozės simptomų, su / be greito dviračiu.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas, žindymo laikotarpis.

Apribojimai taikomi.

Inkstų ir / ar kepenų funkcijos nepakankamumas, gerybinė prostatos hipertrofija, traukulių statusas istorija, Parkinsonizmas, galvos smegenų kraujotakos sutrikimai, Alzheimerio liga, diabetas, eozinofilija, mieloproliferacinis liga, paralyžinis žarnų nepraeinamumas, zakrыtougolynaya glaukoma, Kartu vartojant narkotikus, удлиняющих интервал QT intervalo (ypač vyresnio amžiaus žmonėms), degidratatsiya, gipovolemiя, miokardo infarktas, širdies sutrikimas, krūties vėžio, įsk. istorija, nėštumas, Amžius iki 18 metų (Saugumas ir veiksmingumas nenustatytas).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Kai nėštumas - atsargiai, lyginant laukiama nauda motinai ir galimą riziką vaisiui. Gydymo metu reikia nutraukti maitinimą krūtimi.

Šalutiniai poveikiai.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: svaigulys, galvos skausmas, migrena, silpnumas, astenija, mieguistumas, nemiga, nerimas, priešiškumas, ažitaciâ, euforija, amnezija, depersonalizacija, fobija, obsessivno-kompul'sivnye simptomai, neuralgija, parezė iš veido nervo, gipesteziya, ekstrapiramidiniai sutrikimai, įsk. pozdnyaya diskinezija, ataksija, perpūstas kaklas, vellication, drebulys, akatizija, dizartrija, zaikanie, apalpimas, kliedėjimas, polinkis į savižudybę, stuporas, koma, subarachnoidinė kraujosruva, insultas, nistagmo, diplopija, midriaz, pigmentas nusėdimo objektyvo, Katarakta, Xerophthalmia, kraujavimas į akis, ccomodation, ambliopijos, glaukoma, ragenos, gerklės akys, keratokonъyunktyvyt, .Aloe, triukšmo ir ausies skausmas, kurtumas, disgeuzija.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): ortostatinė hipotenzija, Ritualai- ir bradikardija, širdies plakimas, skilvelių priešlaikinių plaka, EKG pokyčiai, širdies sustojimas, cianozė, vazodilatacija, trumpalaikis leukopenija- ir neutropenija, eozinofilija, leukocitozė, trombocitopenija, hemoraginis sindromas.

Nuo kvėpavimo sistemos: rinitas, faringitas, laringit, balso pakitimas, padidėjo kosulys, dusulys, apnėja, bronchų astma, hiperventiliacija.

Nuo virškinamojo trakto: padidėjęs apetitas, kol bulimija, troškulys, burnos džiūvimas, stiprinti seilėtekis, strazdas, gingivitas, glositas, disfagija, raugėjimas, ezofagitas, pykinimas, vėmimas, gastritas, gastroenteritas, plonosios žarnos uždegimas, žemės, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, vidurių užkietėjimas, dujų susikaupimas, Šlapimo Kalė, laikinai padidėti transaminazių kepenų, gama-glutamiltranspeptidazė ir kreatinfosfokinazės, hepatito.

Medžiagų apykaita: hiperprolaktinemija, padidinti (retai sumažės) kūno svorio, diabetas, giperglikemiâ, diabetinė ketoacidozė, diabeticheskaya koma, gūžys.

Su Urogenitalinę sistemą: dizurija (įsk. poliurija), hematurija, pyuria, albuminurija, šlapimo nelaikymas, šlapimo takų infekcija, cistitas, sumažėjęs lytinis potraukis, impotencija, nenormali ejakuliacija, priapizmas, ginekomastija, galaktorėja, krūtų skausmas, fibrozė Matki, priešmenstruacinio sindromo, Menno- ir metroragija, amenorėja.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: artritas, artralgija, ʙursit, sunkiąja, miopatija, kojų mėšlungis, kaulų skausmas.

Dėl odos: šviesai, alopecija, girsutizm, kserozės, egzema, seborėja, kontaktinis dermatitas, opinio odos pažeidimai, Odos spalvos pokytis, makulopapulleznaya bėrimas.

Alerginės reakcijos: dilgėlinė.

Kitas: karščiavimas, drebulys, į gripą panašūs simptomai, limfadenopatija, skausmas krūtinėje ar pilvo, periferinė edema, atšaukimas, galimas piktnaudžiavimas.

Bendradarbiavimas.

Aktyvuota anglis (1 g) sumažina C_daugiausia и на AUC 60%. Vienkartinė dozė cimetidinas (800 mg) aliuminio arba- ir magnio antacidai neturi įtakos olanzapino biologinį įsisavinimą. Karbamazepinas (400 mg / per dieną) didėja klirensas 50%. Preparatai, skatinančius veiklą CYP1A2 ir glyukuroniltransferazy (omeprazolis, rifampicino ir panašiai.), padidinti olanzapino išsiskyrimą; CYP1A2 inhibitoriai (fluvoksamino ir kt.,) ją sumažinti. Fluoksetinas (60 mg vieną kartą arba 60 mg kasdien 8 dienos) padidina C_daugiausia Olanzapine 16% ir sumažina jo klirensą nuo 16%. Klinikinių tyrimų metu rodo, kad vienas administravimas olanzapinu gydant imipramino, dezipraminas, varfarinom, teofilinas ar diazepamo nebuvo pridėtas metabolizmo slopinimu šių vaistų. Nebuvo vaistų sąveikos įrodymų, kai ji derinama su ličiu ar biperidenom. Atsižvelgiant į pusiausvyros koncentracijos olanzapino fone nepakeitė etanolio farmakokinetinės pažymėti; vartodama gali padidinti farmakologinį poveikį olanzapino, įskaitant sedacija. Tuo pačiu metu registratūroje su diazepamu, etanolio ir antihipertenzinių vaistų padidina ortostatinės hipotenzijos riziką. Jis gerina anticholinerginiais poveikį. Tai silpnina levodopos ir kitų dopamino agonistų poveikį receptorių. Dėl kepenų transaminazių koncentracija padidėja tikimybė, o priėmimo į hepatotoksiškai agentai. Kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos tarp olanzapino ir valproato yra mažai tikėtina,.

Perdozavimas.

Simptomai: pykinimas, Įkvėpimo, sužadinimas, agresyvumas, mieguistumas, sumišimas, kalbos, ekstrapiramidiniai sutrikimai, kvėpavimo nepakankamumas (depresija kvėpavimo centro), arterinio hiper- ar hipotenzija, tachikardija, aritmija, širdies sustojimas ir kvėpavimo, sąmonės sutrikimas, CNS slopinimas (slopinimas nuo sedacijos iki komos), kliedėjimas, traukuliai, piktybiniu neurolepsiniu sindromu. Minimalus dozė ūminio perdozavimo aukų buvo 450 mg, didžiausia dozė yra palankios rezultatus perdozavimo (išlikimas) - 1500 mg.

Gydymas: skrandžio plovimas (dirbtinai sukelti vėmimo nerekomenduojama), vartojama aktyvintoji anglis, vidurius laisvinančių, EKG stebėjimas, palaikyti gyvybines funkcijas, IVL. Nėra specifinio priešnuodžio. Dializės nyeeffyektivyen. Jei reikia, Faktorius, didinantis kraujospūdis gydymą reikia vengti dopamino, epinefrino ir kitų simpatomimetikų, (stiprinimo hipotenzijos dėl to, kad beta-agonistų ir alfa-adrenoreceptorių poveikio sumavimo blokavimo veiksmų olanzapino).

Dozavimo ir administravimas.

Viduje, nepriklausomai nuo valgio, 1 kartą per dieną. Šizofrenija: pradinė dozė 5-10 mg / per dieną. Gali padidinti į 4-5-jų dienų gydymą dozę iki 15-20 mg / dieną. Ūmios manijos gydymui bipolinio sutrikimo: Pradinė dozė 15 mg / per dieną, paros dozė diapazonas - 5-20 mg. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu, su kepenų nepakankamumu saikingai ir pagyvenusiems žmonėms pradinė dozė yra 5 mg / per dieną.

Atsargumo priemonės.

Su veiksnių, lėtina medžiagų apykaitą olanzapino (pacientė, senatvinis, nerūkantieji), turėtų būti taikomas sumažintu dozavimo. Atidžiai stebėti pacientus su polinkiu į savižudybę, ypač gydymo pradžioje. Gydymo metu reikia reguliariai stebėti kepenų transaminazių aktyvumą, ypač pacientams, kurių sutrikusi kepenų funkcija. Būkite atsargūs paskirti transporto priemonių vairuotojams ir žmonėms, veikla, kurios reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų. Gydymo metu neapima alkoholio vartojimą. Kai simptomai piktybinio neurolepsinio sindromo (karščiavimas, raumenų įtampą, akinesia, tachikardija, leukocitozė, padidinti kreatinfosfokinazės) reikalauja nedelsiant išvesti narkotikų. Atsižvelgiant į tai, akatizija galimybė, kai gydymo nerimo metu variklis, neusidčivosti, nuolatinis įsipareigojimas judėjimo sumažinti dozę, o nuo parkinsonizmo paskyrimo.