Sulfasalazinas

Kai ATH:
A07EC01

Farmakologinis

Sulfasalazinas selektyviai kaupiasi jungiamajame audinyje su žarnyno išleidimo 5-aminosalicilo rūgšties, Turi priešuždegiminių veikla, ir sulfapyridine, turi antimikrobinį poveikį.

Jungiamojo audinio iš žarnyno sienelės disocijuoja 5-aminosalicilo rūgšties,, Nustatymas anti-uždegiminių savybių sulfasalazinas, ir sulfapyridine - konkurencinga antagonistas parabenų, sustabdyti folatų sintezę mikrobų ląstelių ir sukelti antibakterinį aktyvumą. Efektyvus prieš diplokokkov, streptokokai, gonokokkov, E. coli.

Farmakokinetika

Absorbcija

Sulfasalazinas yra prastai absorbuojamas žarnyne (nebe 10 %). Patiria skaldymas suformuoti žarnyno mikroflorą 60-80 % ir sulfapyridine 25 % 5-aminosalicilo rūgštis (5-ASK).

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi: į sulfasalazinas - 99 %, už sulfapyridine - 50 %, už 5-ASA - 43 %.

Medžiagų apykaita

Kepenyse sulfapyridine biotransformuoja daugiausia per acetilinimu, 5-ASK - iki acetilinimu.

Išskaitymas

T1 / 2 sulfasalazinas 5-10 ne, sulfapyrydyna - 6-14 ne, 5-ASK - 0.6-1.4 ne. Nuo išmatos kilęs 5 % ir sulfapyridine 67 % 5-ASK; 75-91 % sulfasalazinas pasišalina per inkstus per 3 dienos.

Liudijimas

Nespetsificheskiy yazvennыy kolitas (paūmėjimai ir palaikomasis gydymas remisija).

Krono liga (lengvas ar vidutinio sunkumo paūmėjimai).

Reumatoidinis artritas.

Nepilnamečių reumatoidinis artritas.

Dozavimo ir administravimas

Viduje, po valgio.

Nespetsificheskiy yazvennыy kolitas, Krono liga:

Suaugęs. Pirmą dieną 500 mg 4 kartą per dieną; 2 diena 1 g 4 kartą per dieną; trečioje ir šių dienų 1,5-2 g 4 kartą per dieną. Po nusiraminimo ūmių klinikinių simptomų opiniu kolitu paskirs palaikomoji dozė 500 mg 3-4 kartus per dieną kelis mėnesius.

Vaikai. Tuo amžiaus 5-7 metų 250-500 mg 3-6 kartą per dieną; vyresnysis 7 metų 500 mg 3-6 kartą per dieną.

Reumatoidinis artritas:

Suaugęs. Per pirmą savaitę paskirti 500 mg kartą per parą, sekundę – iki 500 mg 2 kartą per dieną, Per trečiąjį – iki 500 mg 3 kartus per dieną, ir tt. Terapinė dozė gali būti nuo 1,5 g, kad 3 g per parą,. Gydymo kursas – 6 mėnesiai arba daugiau.

Vaikai. Tuo amžiaus 6 metų dozėmis, 30-50 mg / kg kūno svorio per dieną, razdelennoy nuo 2-4 priėmimas. Vaikams daugiau 16 metų, didžiausia paros dozė yra 2 g.

Šalutinis poveikis

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: galvos skausmas, svaigulys, triukšmas ausyse, ataksija, traukuliai, miego sutrikimai, haliucinacijos, perifericheskaya neuropatija. Nuo šlapimo sistema: inkstų funkcijos sutrikimas, intersticinio nefrito. Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, anoreksija, hepatito, pankreatitas. Kvėpavimo sistema: intersticinis pneumonitas ir kitų pakitimų plaučių audinyje. Nuo kraujodaros sistemos: anemija, leukopenija, trombocitopenija, agranuliocitozė. Lytinės sistemos: laikinas Oligospermija, nevaisingumas. Alerginės reakcijos: odos bėrimas, karščiavimas, anafilaksinis šokas. Kitas: įmanoma dažymo geltona spalva, Šlapimas, minkšti kontaktiniai lęšiai.

Kontraindikacijos

• kraujo ligos;
• porfirija;
• išreikšta žmogaus kepenų;
• išreikšta žmogaus inkstų;
• deficitas fermentuotis gliukozės-6-fosfatdegidrogenazы;
• Vaikams iki 5 metų;
• Padidėjęs jautrumas sulfonamidams ir salicilo rūgšties dariniai.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Iš sulfasalazinas vartojimas nėštumo metu yra įmanoma tik taikant griežtas nuorodų minimalios efektyvios dozės. Jei leisite ligą, Ji rekomendavo pašalinti šį narkotiką per III nėštumo trimestrą. Jei reikia, Vartojimas žindymo laikotarpiu turėtų nuspręsti nutraukti žindymą klausimą.

Įspėjimai

Atsargumo priemonės turėtų būti nustatyta, kad pacientams, sergantiems kepenų funkcijos sutrikimu ir / ar inkstų, pacientams, sergantiems bronchine astma, alerginės reakcijos,. Per narkotiko laikotarpiu yra rekomenduojama naudoti didesnį skysčio kiekį.

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, svaigulys. Gydymas: skrandžio plovimas, diurez; simptomaticheskaya terapija.

Sąveika su kitais vaistais

Su naudojimu tuo pačiu metu sulfasalazino sumažina folio rūgšties absorbcija, ir digoksinu. Su vienu metu naudoti sulfasalazinas didina antikoaguliantų ir sulfonilurėjos darinių sukeliamą poveikį. Su vienu metu naudoti sulfasalazino ir antibiotikų gali sumažinti sulfasalazino veiksmingumo, nes antibiotikai turi mažinantį poveikį žarnyno florai.