Metoklopramidas

Kai ATH:
A03FA01

Charakteristika.

Metoklopramido hidrochloridas - balta kristalinė kieta medžiaga, be kvapo, tirpsta vandenyje, etanolis. pKa - 0,6 ir 9,3.

Farmakologinis.
Antiemetinis, antitoksinis.

Taikymas.

Pykinimas, vėmimas, įvairios kilmės žagsėjimas (kai kuriais atvejais gali būti veiksmingas vemiant, kurį sukelia spindulinė terapija arba citostatikų vartojimas), funkciniai virškinimo sutrikimai, gastroezofaginio refliukso liga, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos atonija ir hipotenzija (įsk. Pooperacinis), tulžies diskinezija, dujų susikaupimas, pablogėjimą skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa (kompleksinės terapijos), pasirengimas virškinamojo trakto diagnostiniams tyrimams; Gilles de la Tourette sindromas (apibendrinti vaikų tikai ir vokalizmai).

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas, kraujavimas iš virškinamojo trakto, skrandžio skrandžio stenozė, Mechaninis žarnų nepraeinamumas, skrandžio ar žarnų sienos perforacija (įsk. narės, kai nepageidaujamas padidėjęs virškinamojo trakto motorinis aktyvumas), glaukoma, feochromocitoma (galima hipertenzinė krizė dėl katecholaminų išsiskyrimo iš naviko), epilepsija (gali padidėti epilepsijos priepuolių sunkumas ir dažnis), Parkinsono liga ir kiti ekstrapiramidiniai sutrikimai (gali padidinti), prolaktinzavisimye navikas, jaunų vaikui 2 metų (padidėjusi diskinezinio sindromo rizika).

Apribojimai taikomi.

Bronchų astma (padidėja bronchų spazmų rizika), arterinė hipertenzija (vartojant į veną, pablogėjimas galimas dėl katecholaminų išsiskyrimo), kepenų ir / ar inkstų veiklos nepakankamumas, vyresnis amžius, Vaikams iki 14 metų (dėl injekcijų).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Eksperimentuose su pelėmis, žiurkės ir triušiai su i.v., / M, s / c ir per burną vartojamas metoklopramidas dozėmis, 12–250 kartų didesnė už žmogaus dozę, neigiamas poveikis vaisiui nenustatyta.

Nėštumo metu vartoti galima tik prireikus. (adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su žmonėmis kurie neapskaitomi).

Kategorija veiksmai sukelti FDA - B. (Reprodukcijos gyvūnams tyrimas neatskleidė jokių nepageidaujamų reiškinių riziką vaisiui, ir adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo padaryta.)

Nors apie žmogaus komplikacijas nepranešta, žindymo metu reikia vartoti atsargiai (Jis patenka į motinos pieną).

Šalutiniai poveikiai.

Šalutinių poveikių dažnis koreliuoja su vaisto doze ir trukme.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: neramumas (apie 10%), mieguistumas (apie 10%, dažniau vartojant dideles dozes), neįprastas nuovargis ar silpnumas (apie 10%). Ekstrapiramidiniai sutrikimai, įsk. ūminės distoninės reakcijos (0,2% vartojant 30-40 mg per parą), pavyzdžiui, veido raumenų trūkčiojimas, Trizm, opisthotonus, Raumenų Hipertonija, Gydant spazminę kreivakaklystę, spazmas extraocular raumenų (įsk. okulohyrnыy krizė), rytmycheskaya protruzyya kalba, Susiję su svogūnėlių tipas kalbos; retai - stridoras ir dusulys, galbūt dėl ​​laringospazmo. Parkinsono simptomai: bradikineziâ, drebulys, raumenų standumas - dopaminą blokuojančio veikimo apraiška, vaikų ir paauglių rizika didėja, viršijančios dozės 0,5 g / kg / per dieną. Pozdnyaya diskinezija, įskaitant nevalingus liežuvio judesius, pompastiškumas, nekontroliuojami judesiai kramtomųjų, nekontroliuojami judesiai, rankų ir kojų (senyvų, su lėtiniu kepenų nepakankamumu) (cm. taip pat "atsargumo priemonės"). Nemiga, galvos skausmas, svaigulys, dezorientacija, depresija (simptomai buvo vidutinio sunkumo ar sunkūs, apėmė mintis apie savižudybę ir savižudybę), nerimas, suglumimas, triukšmas ausyse; retai haliucinacijos.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): hipotenzija/hipertenzija, tachikardija / bradikardija, skysčių susilaikymas.

Nuo virškinamojo trakto: vidurių užkietėjimas / viduriavimas, burnos džiūvimas; retai - kepenims (gelta, sutrikusi kepenų funkcija - jei metoklopramidas buvo vartojamas kartu su kitais hepatotoksiniais vaistais).

Alerginės reakcijos: dilgėlinė.

Kitas: padažnėjęs šlapinimasis, šlapimo nelaikymas, ilgai vartojant didelėmis dozėmis - ginekomastija, galaktorėja, menstruacijų sutrikimai, besimptomė lengva nosies gleivinės hiperemija, agranuliocitozė.

Buvo pranešta apie neišnešiotų ir gimusių naujagimių methemoglobinemijos išsivystymą, kuriems į raumenis buvo suleista metoklopramido 1–2 mg / kg per parą dozėmis 3 arba daugiau dienų.

Bendradarbiavimas.

Antipsichotikai (ypač fenotiazinai ir butirofenono dariniai) padidinti ekstrapiramidinių sutrikimų atsiradimo tikimybę. Vartojant kartu, sumažėja levodopos veiksmingumas. Vartojant kartu su narkotikais, sukelia centrinės nervų sistemos depresiją - padidėja sedacija. Vartojant kartu su ciklosporinu, sutrumpėjęs skrandžio ištuštinimo laikas, kurį sukelia metoklopramidas, gali padidinti ciklosporino biologinį prieinamumą. (gali reikėti stebėti ciklosporino koncentraciją). Gali sumažėti digoksino absorbcija iš skrandžio (gali tekti koreguoti digoksino dozę). Gali pagreitinti meksiletino absorbciją. Pagreitina paracetamolio absorbciją, tetraciklino. Vartojimas kartu su alkoholiu gali sustiprinti slopinantį alkoholio ar metoklopramido poveikį centrinei nervų sistemai, taip pat paspartinti alkoholio pašalinimą iš skrandžio, greičiausiai taip padidindamas jo absorbcijos plonojoje žarnoje greitį ir mastą. Bendrame taikymo su HP, turinčių opioidų, gali blokuoti metoklopramido poveikį virškinamojo trakto judrumui. Kartu vartojant metoklopramidą, gali sumažėti cimetidino poveikis, nes sumažėja jo absorbcija.

Perdozavimas.

Simptomai: hipersomnijos, painiava, ekstrapiramidiniai sutrikimai.

Gydymas: nutraukus vaisto (simptomai išnyksta viduje 24 h po priėmimo pabaigos).

Dozavimo ir administravimas.

Viduje, / M, Aš /. Suaugusieji: viduje - 5-10 mg 3 kartus per dieną prieš valgį; / m arba į / į - 10 mg; Didžiausia vienkartinė dozė - 20 mg, Didžiausia paros - 60 mg (visiems vartojimo būdams). Vaikai daugiau 6 metų - 2,5-5 mg 1-3 kartus per dieną, Vaikai, jaunesni 6 metų - 0,5–0,1 mg / kg per parą; Didžiausia vienkartinė dozė - 0,1 mg / kg,. Pacientams, sergantiems kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumu, pradinė dozė sumažinama 2 kartų, paskesnė dozė priklauso nuo individualaus paciento atsako.

Atsargumo priemonės.

Pacientai,, yra padidėjęs jautrumas prokainui ar prokainamidui, gali būti padidėjęs jautrumas metoklopramidui.

Gydymo trukmė negali viršyti 12 Saulė.

Po virškinamojo trakto operacijos nereikėtų skirti (tokių kaip piloroplastika ar žarnos anastomozė), nes raumenų susitraukimai neleidžia gyti siūlams.

Metoklopramidas pacientams, kuriems anksčiau buvo depresija, turėtų būti skiriamas tik tuo atveju, jei:, jei numatoma nauda nusveria galimą riziką.

Ekstrapiramidiniai sutrikimai gali pasireikšti vartojant metoklopramidą terapinėmis dozėmis bet kokio amžiaus pacientams (cm. Taip pat žiūrėkite „Šalutinis poveikis“). Tačiau dažniau jie atsiranda vartojant dideles dozes.. Ekstrapiramidiniai simptomai, išreikštas, daugiausia, kaip ūminės distoninės reakcijos, pasireiškė per pirmąsias 24–48 gydymo valandas, dažniau paaugliams ir jaunesniems suaugusiems pacientams 30 metų.

Parkinsono simptomai paprastai buvo pastebėti per pirmuosius 6 mėnesius nuo gydymo pradžios, bet galėtų pasirodyti po ilgesnio laiko. Šie simptomai išnyko, paprastai, per 2-3 mėnesius po metoklopramido vartojimo nutraukimo.

Vėlyvoji diskinezija atsiranda dažniau senyviems pacientams, ypač moterims. Vėluojančios diskinezijos požymių ar simptomų atsiradimas paprastai pastebimas bent po to, kai gydoma nuolat 1 metų ir gali išlikti nutraukus vaisto vartojimą.

Metoklopramido fone laboratoriniai parametrai gali būti iškraipyti, pvz., Kepenų funkcijos tyrimai, serumo aldosterono ir prolaktino koncentracija.

Gydant metoklopramidu alkoholio vartoti negalima, kad būtų išvengta komplikacijų rizikos..

Gydymo metu reikia atsižvelgti į koncentracijos sumažėjimo ir reakcijos laiko pailgėjimo galimybę. (geriau atsisakyti vairuoti automobilį ir dirbti su potencialiai pavojinga įranga).

Bendradarbiavimas