Lovastatinas

Kai ATH:
C10AA02

Charakteristika.

Balta nehigroskopinę kristaliniai milteliai; netirpus vandenyje, šiek tiek tirpsta alkoholyje.

Farmakologinis.
Hipolipideminiu, hypocholesteremic.

Taikymas.

Hipercholesterolemija: Pradinis aukštos MTL (Tipai IIa ir IIb) į poveikį dietos nesant, Kartu su hipertrigliceridemija (IIb tipo hiperlipoproteinemija); aterosklerozė.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas, inkstų funkcijos sutrikimas, sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas, nuolatinis padidėjimas transaminazių aktyvumas kraujo plazmoje, nėštumas, žindymo laikotarpis, vaikystė.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Kategorija veiksmai sukelti FDA - X. (Bandymai su gyvūnais ar klinikinių bandymų paaiškėjo, kad vaisiaus pažeidimą ir / ar yra įrodymų, kad neigiamo poveikio riziką dėl žmogaus vaisiui, gauti tyrimų arba praktika; rizika, susijęs su narkotikų vartojimo nėštumo metu, didesnė už galimą naudą.)

Šalutiniai poveikiai.

Nenormalūs kepenų funkcija, transaminazės aukštis, dispepsija, dujų susikaupimas, pykinimas, vėmimas, rėmuo, burnos džiūvimas, skonio pojūčio pokytis, anoreksija, vidurių užkietėjimas / viduriavimas, hepatito, galvos skausmas, raumenų skausmai, miopatijų, raʙdomioliz, bendras silpnumas, krūtinės skausmas, artralgija, nemiga, parestezija, svaigulys, psichikos sutrikimai, traukuliai, Optinio atrofija, Katarakta, alerginės reakcijos, (odos bėrimas ir kt.).

Bendradarbiavimas.

Kolestiraminas tulžies rūgštys ir padidinti poveikį. Ciklosporinas didina koncentraciją plazmoje aktyvių metabolitų lovastatino. Fibratai, niocin, itrakonazolas ir kiti priešgrybeliniai azolo, eritromicino, arba ciklosporinas didina miopatijos riziką, netiesioginiai antikoaguliantai (kumarinы) - Kraujavimas.

Dozavimo ir administravimas.

Viduje, o valgyti; į hipercholesterolemija - 10-20 mg vieną kartą per vakarienę; aterosklerozės - 20-40 mg. Su veiksmingumo dozavimo stokos yra padidinama (tarpais ne mažiau kaip 4 Saulė) 60-80 mg 1-2 priėmimas.

Atsargumo priemonės.

Pacientai,, atsižvelgiant imunosupresantų, arba sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, dozės neturėtų viršyti 20 mg / per dieną. Gydymo metu, pacientai turi būti ant standartinės dietos mažo cholesterolio. Rekomenduojama atidžiai stebėti bendrą (raumenų skausmas arba silpnumas išvaizda, ypač prieš marą, Jis reikalauja lovastatino pašalinimą), periodiškai tikrinti cholesterolio lygį kraujyje ir kepenų funkcijos tyrimų yra atliekami.

Įspėjimai.

Tai gali padidinti kreatino fosfokinazės koncentracijos ir transaminazių aktyvumas (turėtų būti atsižvelgiama į diferencinę diagnozę krūtinės skausmo).

Bendradarbiavimas

Veiklioji medžiaga	Aprašymas sąveikos
Azitromicinas	FMR. Tai padidina ūmaus rabdomiolizės pavojus.
Varfarinas	FMR: sinergija. Fone pagerina lovastatino poveikį.
Verapamil	FMR: sinergija. Tai didina miopatijos ir rabdomiolizės atvejų vystymosi riziką.
Diltiazemas	FKv. Padidina (3-4 kartus) AUC ir Cdaugiausia.
Indinaviras sulfatas	FMR: sinergija. Konkuruoja dėl CYP3A4 izofermento, lėtina biotransformacijos, didina koncentraciją plazmoje ir didina miopatijos ir rabdomiolizės riziką; kartu vartoti nerekomenduojama.
Itrakonazolas	FMR: sinergija. Be sisteminės veiksmų slopina CYP3A4, lėtina biotransformacijos, Tai didina koncentraciją plazmoje ir didėja miopatijos.
Ketokonazolas	FKv. FMR. Be sisteminės veiksmų slopina CYP3A4, lėtina biotransformacijos, didina koncentraciją plazmoje ir didina miopatijos ir rabdomiolizės riziką.
Klaritromicinas	FKv. FMR. Slopina CYP3A4, lėtas naikinimas, gali padidinti kraujo plazmoje ir didėja miopatijos.
Clotrimazolum	FKv. FMR. Be sisteminės veiksmų slopina CYP3A4, lėtina biotransformacijos, didina koncentraciją plazmoje ir didina miopatijos ir rabdomiolizės riziką.
Natrio levotiroksino	FKv. Atsižvelgiant į lovastatino fone pasikeitė Pasiskirstymas ir eliminacija.
Nelfinaviro	FMR. Konkuruoja dėl CYP3A4 izofermento, lėtina biotransformacijos, didina koncentraciją plazmoje ir didina miopatijos ir rabdomiolizės riziką; kartu vartoti nerekomenduojama.
Oksikonazol	FKv. FMR. Be sisteminės veiksmų slopina CYP3A4, lėtina biotransformacijos, didina koncentraciją plazmoje ir didina miopatijos ir rabdomiolizės riziką.
Ritonavirą	FMR. Konkuruoja dėl CYP3A4 izofermento, lėtina biotransformacijos, didina koncentraciją plazmoje ir didina miopatijos ir rabdomiolizės riziką; kartu vartoti nerekomenduojama.
Sakvinaviro	FMR. Konkuruoja dėl CYP3A4 izofermento, lėtina biotransformacijos, didina koncentraciją plazmoje ir didina miopatijos ir rabdomiolizės riziką; kartu vartoti nerekomenduojama.
Fenofibratas	FMR: sinergija. Padidina (abipusiai) Galimas rabdomiolizę ir ūminio inkstų nepakankamumo; kombinuotas taikymas priimtinas, jei komplikacijų riziką, yra mažesnis už būsimų pokyčių naudingoje lipidų lygiu.
Flukonazolas	FKv. FMR. Be sisteminės veiksmų slopina CYP3A4, lėtina biotransformacijos, didina koncentraciją plazmoje ir didina miopatijos ir rabdomiolizės riziką; kartu vartoti nerekomenduojama.
Ciklosporinas	FKv. FMR. Tai padidina aktyvių metabolitų iš lovastatino plazmos lygį; bendras paskyrimas didina miopatijos pavojų.
Eritromicinas	FKv. FMR. Slopina CYP3A4, lėtina biotransformacijos, padidina audiniuose koncentraciją ir padidinti šalutinio poveikio tikimybę, įsk. myopatyy.