Itrakonazolas

Kai ATH:
J02AC02

Charakteristika.

Priešgrybeliniai triazolo dariniai iš grupės. Balti arba šiek tiek gelsvi milteliai. Netirpsta vandenyje, labai mažai tirpsta alkoholiai, lengvai tirpus dichlormetane. LIPOFILINĖS, pasiskirstymo santykis (октанол / вода при pH vertė 8,1) - 5,66. Molekulinis svoris - 705,64.

Farmakologinis.
Platus spektras priešgrybelinis.

Taikymas.

Mikozė odos, burnos ir akių gleivinė; onichomikozė, sukeltas dermatofitų, mielės ir pelėsiai; kandidozė su odos ir gleivinės pažeidimais, įsk. vulvovaginal kandidozė; chromophytosis; sisteminė mikozė, įsk. aspergiliozė (amfotericino B atsparumas arba blogas toleravimas), kryptokokkoz (įsk. kriptokokų sukeltas meningitas), histoplazmozę, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomikozė.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas.

Apribojimai taikomi.

Stazinis širdies nepakankamumas, įsk. istorija (taikymas galimas tik tais atvejais, kai laukiama nauda viršija galimą riziką), kepenų cirozė, inkstų nepakankamumas, vaikystė (saugumas ir veiksmingumas vaikams nebuvo nustatytas).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Nėštumo metu vartoti leidžiama tik esant sisteminėms mikozėms, kai laukiamas poveikis nusveria galimą riziką vaisiui.

Žindančios motinos turėtų vengti žindymo (itrakonazolas patenka į motinos pieną).

Šalutiniai poveikiai.

Nuo virškinamojo trakto: dispepsija, pykinimas, pilvo skausmas, anoreksija, vėmimas, vidurių užkietėjimas, padidėjęs aktyvumas kepenų transaminazių, hepatito, labai retais atvejais - sunkus toksinis kepenų pažeidimas, įsk. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas, svaigulys, periferinė neuropatija, fatiguability, mieguistumas.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): arterinė hipertenzija. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.

Su Urogenitalinę sistemą: dismenorėja, patinusios sindromas, albuminurija, Dažymo šlapimo tamsios spalvos.

Alerginės reakcijos: niežulys, išbėrimas, dilgėlinė, angioneurozinė edema, Sindromas, Stevens - Johnson.

Kitas: alopecija, kaliopenia, plaučių edema, sumažėjęs lytinis potraukis, impotencija.

Bendradarbiavimas.

Nesuderinama su terfenadinu, astemizolom, cizapridom, lovastatinas, geriamosios midazolamo ir triazolamo formos. Sustiprina ir (arba) prailgina geriamųjų antikoaguliantų poveikį (įsk. varfarina), ciklosporinas, digoksina, metilprednizolono, vinchristina, kalcio kanalų blokatoriais. Rifampicinas ir fenitoinas sumažina itrakonazolo biologinį prieinamumą, citochromo CYP3A4 inhibitoriai (ritonaviras, indinaviras, klaritromicinas) padidinti jo biologinį prieinamumą. Antacidiniai vaistai mažina itrakonazolo absorbciją (intervalas, dalijantis jų priėmimu, turėtų būti bent 2 ne).

Perdozavimas.

Gydymas: skrandžio plovimas, vartojama aktyvintoji anglis, simptomaticheskaya terapija. Hemodializės metu nepašalinamas. Nėra specifinio priešnuodžio.

Dozavimo ir administravimas.

Viduje, po valgio (kapsulės), badavimas (geriamasis tirpalas). Onichomikozė - 200 mg 1 vieną kartą per dieną, 3 maždaug per mėnesį 200 mg 2 du kartus per dieną 1 savaitę po pertraukos 3 Saulė; sergant pėdų onichomikoze rekomenduojama 3 gydymo kursą, šepečiai - 2 valiutos kursas; vulvovaginalinė kandidozė 200 mg 2 kartus per 1 dienų ar 200 mg 1 vieną kartą per dieną, 3 dienos; отрубевидный лишай — 200 mg 1 vieną kartą per dieną, 7 dienos; дерматомикозы и кандидоз полости рта — 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 7–15 дней (Jei reikia, pakartokite); грибковый кератит — 200 mg 1 vieną kartą per dieną, 21 diena; системные микозы — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 мес (priklausomai nuo patogeno).

Atsargumo priemonės.

Pacientams, kurių sutrikusi imuniteto (AIDS, būklė po organų transplantacijos, neutropenija) Jums gali prireikti padidinti dozę (вследствие снижения биодоступности итраконазола).

При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, dozavimo režimas, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, įsk. IŠL, поражение клапанов), lėtinė obstrukcinė plaučių liga, inkstų nepakankamumas. При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, taip pat neuropatijas, gydymą itrakonazolu reikia nutraukti.

Gydymo itrakonazolu metu būtina stebėti kepenų funkciją (ypač vartojant ilgai). При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени. Pacientams, sergantiems kepenų ciroze ir (arba) sutrikusiu inkstų funkcija, būtina stebėti itrakonazolo koncentraciją plazmoje ir, jei reikia, koreguoti dozę.

Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Bendradarbiavimas