Itrakonazolas

Kai ATH:
J02AC02

Charakteristika.

Priešgrybeliniai triazolo dariniai iš grupės. Balti arba šiek tiek gelsvi milteliai. Netirpsta vandenyje, labai mažai tirpsta alkoholiai, lengvai tirpus dichlormetane. LIPOFILINĖS, pasiskirstymo santykis (октанол / вода при pH vertė 8,1) - 5,66. Molekulinis svoris - 705,64.

Farmakologinis.
Platus spektras priešgrybelinis.

Taikymas.

Mikozė odos, burnos ir akių gleivinė; onichomikozė, sukeltas dermatofitų, mielės ir pelėsiai; kandidozė su odos ir gleivinės pažeidimais, įsk. vulvovaginal kandidozė; chromophytosis; sisteminė mikozė, įsk. aspergiliozė (amfotericino B atsparumas arba blogas toleravimas), kryptokokkoz (įsk. kriptokokų sukeltas meningitas), histoplazmozę, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomikozė.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas.

Apribojimai taikomi.

Stazinis širdies nepakankamumas, įsk. istorija (taikymas galimas tik tais atvejais, kai laukiama nauda viršija galimą riziką), kepenų cirozė, inkstų nepakankamumas, vaikystė (saugumas ir veiksmingumas vaikams nebuvo nustatytas).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Nėštumo metu vartoti leidžiama tik esant sisteminėms mikozėms, kai laukiamas poveikis nusveria galimą riziką vaisiui.

Žindančios motinos turėtų vengti žindymo (itrakonazolas patenka į motinos pieną).

Šalutiniai poveikiai.

Nuo virškinamojo trakto: dispepsija, pykinimas, pilvo skausmas, anoreksija, vėmimas, vidurių užkietėjimas, padidėjęs aktyvumas kepenų transaminazių, hepatito, labai retais atvejais - sunkus toksinis kepenų pažeidimas, įsk. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas, svaigulys, periferinė neuropatija, fatiguability, mieguistumas.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): arterinė hipertenzija. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.

Su Urogenitalinę sistemą: dismenorėja, patinusios sindromas, albuminurija, Dažymo šlapimo tamsios spalvos.

Alerginės reakcijos: niežulys, išbėrimas, dilgėlinė, angioneurozinė edema, Sindromas, Stevens - Johnson.

Kitas: alopecija, kaliopenia, plaučių edema, sumažėjęs lytinis potraukis, impotencija.

Bendradarbiavimas.

Nesuderinama su terfenadinu, astemizolom, cizapridom, lovastatinas, geriamosios midazolamo ir triazolamo formos. Sustiprina ir (arba) prailgina geriamųjų antikoaguliantų poveikį (įsk. varfarina), ciklosporinas, digoksina, metilprednizolono, vinchristina, kalcio kanalų blokatoriais. Rifampicinas ir fenitoinas sumažina itrakonazolo biologinį prieinamumą, citochromo CYP3A4 inhibitoriai (ritonaviras, indinaviras, klaritromicinas) padidinti jo biologinį prieinamumą. Antacidiniai vaistai mažina itrakonazolo absorbciją (intervalas, dalijantis jų priėmimu, turėtų būti bent 2 ne).

Perdozavimas.

Gydymas: skrandžio plovimas, vartojama aktyvintoji anglis, simptomaticheskaya terapija. Hemodializės metu nepašalinamas. Nėra specifinio priešnuodžio.

Dozavimo ir administravimas.

Viduje, po valgio (kapsulės), badavimas (geriamasis tirpalas). Onichomikozė - 200 mg 1 vieną kartą per dieną, 3 maždaug per mėnesį 200 mg 2 du kartus per dieną 1 savaitę po pertraukos 3 Saulė; sergant pėdų onichomikoze rekomenduojama 3 gydymo kursą, šepečiai - 2 valiutos kursas; vulvovaginalinė kandidozė 200 mg 2 kartus per 1 dienų ar 200 mg 1 vieną kartą per dieną, 3 dienos; отрубевидный лишай — 200 mg 1 vieną kartą per dieną, 7 dienos; дерматомикозы и кандидоз полости рта — 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 7–15 дней (Jei reikia, pakartokite); грибковый кератит — 200 mg 1 vieną kartą per dieną, 21 diena; системные микозы — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 мес (priklausomai nuo patogeno).

Atsargumo priemonės.

Pacientams, kurių sutrikusi imuniteto (AIDS, būklė po organų transplantacijos, neutropenija) Jums gali prireikti padidinti dozę (вследствие снижения биодоступности итраконазола).

При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, dozavimo režimas, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, įsk. IŠL, поражение клапанов), lėtinė obstrukcinė plaučių liga, inkstų nepakankamumas. При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, taip pat neuropatijas, gydymą itrakonazolu reikia nutraukti.

Gydymo itrakonazolu metu būtina stebėti kepenų funkciją (ypač vartojant ilgai). При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени. Pacientams, sergantiems kepenų ciroze ir (arba) sutrikusiu inkstų funkcija, būtina stebėti itrakonazolo koncentraciją plazmoje ir, jei reikia, koreguoti dozę.

Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Bendradarbiavimas

Veiklioji medžiagaAprašymas sąveikos
AkarʙozaFMR: sinergija. На фоне итраконазола значимо усиливается эффект и может развиться тяжелая гипогликемия.
Algeldrat + Magnio hidroksidasFKv. Lėtina absorbciją (tarpas tarp dozių turi būti mažiausiai 2 ne).
AmlodipinasFKv. FMR. На фоне итраконазола (blokai Biotransformacija) pagerina efektą, įsk. pusė (patinimas, ослабление сердечных сокращений и др.).
Amfotericino BFMR: antagonizm. На фоне итраконазола снижается эффект.
BuspironasFKv. На фоне итраконазола (blokai Biotransformacija) значительно увеличивается плазменная концентрация.
BusulfanasFKv. На фоне итраконазола (blokai Biotransformacija) может усиливаться риск проявлений токсичности.
VarfarinasFKv: sinergija. На фоне итраконазола (blokai Biotransformacija) усиливается и/или пролонгируется эффект.
VerapamilFKv. FMR. На фоне итраконазола, blokavimo biotransformatia, pagerina efektą, įsk. pusė (patinimas, ослабление сердечных сокращений и др.).
VynblastynFKv. На фоне итраконазола снижается биотрансформация, išplėstos ir ilgalaikis poveikis.
VynkrystynFKv. FMR. На фоне итраконазола (CYP3A4 inhibitorius) увеличивается эффект и вероятность развития побочных явлений; kartu vartoti draudžiama.
GlimepiridasFMR: sinergija. На фоне итраконазола значимо усиливается эффект и может развиться тяжелая гипогликемия.
GlipizidoFMR: sinergija. На фоне итраконазола значимо усиливается эффект и может развиться тяжелая гипогликемия.
DigoksinasFKv. FMR. На фоне итраконазола увеличивается концентрация в плазме, sumažėjęs klirensas ir (arba) pasiskirstymo tūris bei padidėjusi toksinių apraiškų rizika.
DocetakselisFKv. Itrakonazolo fone biotransformacija blokuojama ir poveikis sustiprėja.
IzoniazidasFKv. Снижает плазменный уровень и значительно уменьшает эффект; Kartu vartojant nerekomenduojama.
KarbamazepinasFKv. Ускоряет деградацию и снижает содержание в крови. На фоне итраконазола (slopina CYP3A4) угнетается биотрансформация и увеличивается плазменная концентрация.
KlaritromicinasFKv. Ингибируя цитохром CYP3A4, увеличивает биодоступность и концентрацию в плазме.
KlonazepamasFKv. На фоне итраконазола (CYP3A4 inhibitorius) zamedlyaetsya Biotransformacija; kartu paskyrimas atsargiai.
Magnio oksidasFKv. Ощелачивая желудочное содержимое, уменьшает абсорбцию; neturėtų būti vartojamas prieš 2 ч после итраконазола.
MetilprednizolonasFKv. FMR. На фоне итраконазола (CYP3A4 inhibitorius) zamedlyaetsya Biotransformacija, sumažėjo klirensas, gali atsirasti toksinis poveikis.
MidazolamasFKv. FMR. На фоне итраконазола (CYP3A4 inhibitorius) padidėja (в 2–10 раз) IŠdaugiausia, AUC и снижается клиренс, усиливается пролонгируется эффект; Kartu vartoti draudžiama.
Natriya karbonatasFKv. Ощелачивая желудочное содержимое, уменьшает абсорбцию; neturėtų būti vartojamas prieš 2 ч после итраконазола.
NevirapinoFKv. Greičiai (согласно экпериментальным данным) биотрансформацию и значительно снижает биодоступность; Kartu vartojant nerekomenduojama.
NimodipinasFKv. FMR. На фоне итраконазола, blokavimo biotransformatia, pagerina efektą, įsk. pusė (patinimas, ослабление сердечных сокращений и др.).
NifedipinasFKv. FMR. На фоне итраконазола, blokavimo biotransformatia, pagerina efektą, įsk. pusė (patinimas, ослабление сердечных сокращений и др.).
PantoprazoleFKv. Снижает плазменную концентрацию.
RabeprazolisFKv. Снижает плазменную концентрацию.
RitonavirąFKv. Как ингибитор CYP3A4 увеличивает (abipusiai) биодоступность и AUC; при сочетанном назначении может потребоваться снижение доз.
RifabutinasFKv. Ускоряет биотрансформацию и значительно снижает плазменный уровень итраконазола и его активного метаболита гидроксиитраконазола; Kartu vartojant nerekomenduojama.
RifampicinasFKv. Ускоряет биотрансформацию и значительно снижает уровень итраконазола и его активного метаболита гидроксиитраконазола в плазме; Kartu vartojant nerekomenduojama.
SimvastatinFKv. FMR. На фоне итраконазола (CYP3A4 inhibitorius) zamedlyaetsya Biotransformacija, увеличивается уровень в плазме и возрастает риск токсического поражения скелетных мышц, miopatijų, rabdomiolizė.
SirolimuzasFKv. На фоне итраконазола, blokavimo biotransformatia, padidėjusi koncentracija plazmoje.
FelodipinasFKv. На фоне итраконазола (CYP3A4 inhibitorius) padidėjo AUC, Cdaugiausia, T1/2 ir pagerina efektą, įsk. pusė.
FenobarbitalisFKv. Усиливает биотрансформацию, снижает уровень в плазме.
CelekoksiboFKv. На фоне итраконазола (ингибитор CYP2С9) замедляется биотрансформация и увеличивается концентрации в плазме; su bendru paskyrimo atsargiai.
CiklosporinasFKv. FMR. На фоне итраконазола (ингибитор CYP3A) zamedlyaetsya Biotransformacija, didėjančios koncentracijos audiniuose, Tai padidina tikimybę, kurių inkstų funkcija sutrikusi; kartu vartoti draudžiama.
EzomeprazolasFKv. Снижает плазменную концентрацию.

Mygtukas Atgal į viršų