Itrakonazolas

Kai ATH:
J02AC02

Charakteristika.

Priešgrybeliniai triazolo dariniai iš grupės. Balti arba šiek tiek gelsvi milteliai. Netirpsta vandenyje, labai mažai tirpsta alkoholiai, lengvai tirpus dichlormetane. LIPOFILINĖS, pasiskirstymo santykis (октанол / вода при pH vertė 8,1) - 5,66. Molekulinis svoris - 705,64.

Farmakologinis.
Platus spektras priešgrybelinis.

Taikymas.

Mikozė odos, burnos ir akių gleivinė; onichomikozė, sukeltas dermatofitų, mielės ir pelėsiai; kandidozė su odos ir gleivinės pažeidimais, įsk. vulvovaginal kandidozė; chromophytosis; sisteminė mikozė, įsk. aspergiliozė (amfotericino B atsparumas arba blogas toleravimas), kryptokokkoz (įsk. kriptokokų sukeltas meningitas), histoplazmozę, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomikozė.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas.

Apribojimai taikomi.

Stazinis širdies nepakankamumas, įsk. istorija (taikymas galimas tik tais atvejais, kai laukiama nauda viršija galimą riziką), kepenų cirozė, inkstų nepakankamumas, vaikystė (saugumas ir veiksmingumas vaikams nebuvo nustatytas).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Nėštumo metu vartoti leidžiama tik esant sisteminėms mikozėms, kai laukiamas poveikis nusveria galimą riziką vaisiui.

Žindančios motinos turėtų vengti žindymo (itrakonazolas patenka į motinos pieną).

Šalutiniai poveikiai.

Nuo virškinamojo trakto: dispepsija, pykinimas, pilvo skausmas, anoreksija, vėmimas, vidurių užkietėjimas, padidėjęs aktyvumas kepenų transaminazių, hepatito, labai retais atvejais - sunkus toksinis kepenų pažeidimas, įsk. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas, svaigulys, periferinė neuropatija, fatiguability, mieguistumas.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): arterinė hipertenzija. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.

Su Urogenitalinę sistemą: dismenorėja, patinusios sindromas, albuminurija, Dažymo šlapimo tamsios spalvos.

Alerginės reakcijos: niežulys, išbėrimas, dilgėlinė, angioneurozinė edema, Sindromas, Stevens - Johnson.

Kitas: alopecija, kaliopenia, plaučių edema, sumažėjęs lytinis potraukis, impotencija.

Bendradarbiavimas.

Nesuderinama su terfenadinu, astemizolom, cizapridom, lovastatinas, geriamosios midazolamo ir triazolamo formos. Sustiprina ir (arba) prailgina geriamųjų antikoaguliantų poveikį (įsk. varfarina), ciklosporinas, digoksina, metilprednizolono, vinchristina, kalcio kanalų blokatoriais. Rifampicinas ir fenitoinas sumažina itrakonazolo biologinį prieinamumą, citochromo CYP3A4 inhibitoriai (ritonaviras, indinaviras, klaritromicinas) padidinti jo biologinį prieinamumą. Antacidiniai vaistai mažina itrakonazolo absorbciją (intervalas, dalijantis jų priėmimu, turėtų būti bent 2 ne).

Perdozavimas.

Gydymas: skrandžio plovimas, vartojama aktyvintoji anglis, simptomaticheskaya terapija. Hemodializės metu nepašalinamas. Nėra specifinio priešnuodžio.

Dozavimo ir administravimas.

Viduje, po valgio (kapsulės), badavimas (geriamasis tirpalas). Onichomikozė - 200 mg 1 vieną kartą per dieną, 3 maždaug per mėnesį 200 mg 2 du kartus per dieną 1 savaitę po pertraukos 3 Saulė; sergant pėdų onichomikoze rekomenduojama 3 gydymo kursą, šepečiai - 2 valiutos kursas; vulvovaginalinė kandidozė 200 mg 2 kartus per 1 dienų ar 200 mg 1 vieną kartą per dieną, 3 dienos; отрубевидный лишай — 200 mg 1 vieną kartą per dieną, 7 dienos; дерматомикозы и кандидоз полости рта — 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 7–15 дней (Jei reikia, pakartokite); грибковый кератит — 200 mg 1 vieną kartą per dieną, 21 diena; системные микозы — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 мес (priklausomai nuo patogeno).

Atsargumo priemonės.

Pacientams, kurių sutrikusi imuniteto (AIDS, būklė po organų transplantacijos, neutropenija) Jums gali prireikti padidinti dozę (вследствие снижения биодоступности итраконазола).

При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, dozavimo režimas, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, įsk. IŠL, поражение клапанов), lėtinė obstrukcinė plaučių liga, inkstų nepakankamumas. При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, taip pat neuropatijas, gydymą itrakonazolu reikia nutraukti.

Gydymo itrakonazolu metu būtina stebėti kepenų funkciją (ypač vartojant ilgai). При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени. Pacientams, sergantiems kepenų ciroze ir (arba) sutrikusiu inkstų funkcija, būtina stebėti itrakonazolo koncentraciją plazmoje ir, jei reikia, koreguoti dozę.

Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Bendradarbiavimas

Veiklioji medžiaga	Aprašymas sąveikos
Akarʙoza	FMR: sinergija. На фоне итраконазола значимо усиливается эффект и может развиться тяжелая гипогликемия.
Algeldrat + Magnio hidroksidas	FKv. Lėtina absorbciją (tarpas tarp dozių turi būti mažiausiai 2 ne).
Amlodipinas	FKv. FMR. На фоне итраконазола (blokai Biotransformacija) pagerina efektą, įsk. pusė (patinimas, ослабление сердечных сокращений и др.).
Amfotericino B	FMR: antagonizm. На фоне итраконазола снижается эффект.
Buspironas	FKv. На фоне итраконазола (blokai Biotransformacija) значительно увеличивается плазменная концентрация.
Busulfanas	FKv. На фоне итраконазола (blokai Biotransformacija) может усиливаться риск проявлений токсичности.
Varfarinas	FKv: sinergija. На фоне итраконазола (blokai Biotransformacija) усиливается и/или пролонгируется эффект.
Verapamil	FKv. FMR. На фоне итраконазола, blokavimo biotransformatia, pagerina efektą, įsk. pusė (patinimas, ослабление сердечных сокращений и др.).
Vynblastyn	FKv. На фоне итраконазола снижается биотрансформация, išplėstos ir ilgalaikis poveikis.
Vynkrystyn	FKv. FMR. На фоне итраконазола (CYP3A4 inhibitorius) увеличивается эффект и вероятность развития побочных явлений; kartu vartoti draudžiama.
Glimepiridas	FMR: sinergija. На фоне итраконазола значимо усиливается эффект и может развиться тяжелая гипогликемия.
Glipizido	FMR: sinergija. На фоне итраконазола значимо усиливается эффект и может развиться тяжелая гипогликемия.
Digoksinas	FKv. FMR. На фоне итраконазола увеличивается концентрация в плазме, sumažėjęs klirensas ir (arba) pasiskirstymo tūris bei padidėjusi toksinių apraiškų rizika.
Docetakselis	FKv. Itrakonazolo fone biotransformacija blokuojama ir poveikis sustiprėja.
Izoniazidas	FKv. Снижает плазменный уровень и значительно уменьшает эффект; Kartu vartojant nerekomenduojama.
Karbamazepinas	FKv. Ускоряет деградацию и снижает содержание в крови. На фоне итраконазола (slopina CYP3A4) угнетается биотрансформация и увеличивается плазменная концентрация.
Klaritromicinas	FKv. Ингибируя цитохром CYP3A4, увеличивает биодоступность и концентрацию в плазме.
Klonazepamas	FKv. На фоне итраконазола (CYP3A4 inhibitorius) zamedlyaetsya Biotransformacija; kartu paskyrimas atsargiai.
Magnio oksidas	FKv. Ощелачивая желудочное содержимое, уменьшает абсорбцию; neturėtų būti vartojamas prieš 2 ч после итраконазола.
Metilprednizolonas	FKv. FMR. На фоне итраконазола (CYP3A4 inhibitorius) zamedlyaetsya Biotransformacija, sumažėjo klirensas, gali atsirasti toksinis poveikis.
Midazolamas	FKv. FMR. На фоне итраконазола (CYP3A4 inhibitorius) padidėja (в 2–10 раз) IŠdaugiausia, AUC и снижается клиренс, усиливается пролонгируется эффект; Kartu vartoti draudžiama.
Natriya karbonatas	FKv. Ощелачивая желудочное содержимое, уменьшает абсорбцию; neturėtų būti vartojamas prieš 2 ч после итраконазола.
Nevirapino	FKv. Greičiai (согласно экпериментальным данным) биотрансформацию и значительно снижает биодоступность; Kartu vartojant nerekomenduojama.
Nimodipinas	FKv. FMR. На фоне итраконазола, blokavimo biotransformatia, pagerina efektą, įsk. pusė (patinimas, ослабление сердечных сокращений и др.).
Nifedipinas	FKv. FMR. На фоне итраконазола, blokavimo biotransformatia, pagerina efektą, įsk. pusė (patinimas, ослабление сердечных сокращений и др.).
Pantoprazole	FKv. Снижает плазменную концентрацию.
Rabeprazolis	FKv. Снижает плазменную концентрацию.
Ritonavirą	FKv. Как ингибитор CYP3A4 увеличивает (abipusiai) биодоступность и AUC; при сочетанном назначении может потребоваться снижение доз.
Rifabutinas	FKv. Ускоряет биотрансформацию и значительно снижает плазменный уровень итраконазола и его активного метаболита гидроксиитраконазола; Kartu vartojant nerekomenduojama.
Rifampicinas	FKv. Ускоряет биотрансформацию и значительно снижает уровень итраконазола и его активного метаболита гидроксиитраконазола в плазме; Kartu vartojant nerekomenduojama.
Simvastatin	FKv. FMR. На фоне итраконазола (CYP3A4 inhibitorius) zamedlyaetsya Biotransformacija, увеличивается уровень в плазме и возрастает риск токсического поражения скелетных мышц, miopatijų, rabdomiolizė.
Sirolimuzas	FKv. На фоне итраконазола, blokavimo biotransformatia, padidėjusi koncentracija plazmoje.
Felodipinas	FKv. На фоне итраконазола (CYP3A4 inhibitorius) padidėjo AUC, Cdaugiausia, T1/2 ir pagerina efektą, įsk. pusė.
Fenobarbitalis	FKv. Усиливает биотрансформацию, снижает уровень в плазме.
Celekoksibo	FKv. На фоне итраконазола (ингибитор CYP2С9) замедляется биотрансформация и увеличивается концентрации в плазме; su bendru paskyrimo atsargiai.
Ciklosporinas	FKv. FMR. На фоне итраконазола (ингибитор CYP3A) zamedlyaetsya Biotransformacija, didėjančios koncentracijos audiniuose, Tai padidina tikimybę, kurių inkstų funkcija sutrikusi; kartu vartoti draudžiama.
Ezomeprazolas	FKv. Снижает плазменную концентрацию.