Docetakselis

Kai ATH:
L01CD02

Charakteristika.

ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКОЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ СРЕДСТВО РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ, gaunamas cheminės sintezės būdu iš natūralių žaliavų-Europos kukmedis adatos (Taxus baccata). Balti arba beveik balti milteliai, высоко липофильный и практически нерастворимый в воде. Molekulinė masė 861,9.

Farmakologinis.
Priešvėžiniai, citostatinį.

Taikymas.

Местнораспространенный или метастатический рак молочной железы в качестве первичного химиотерапевтического лечения (1-я линия) или при неэффективности предшествующего лечения (2-я линия терапии);

— местнораспространенный или метастатический немелкоклеточный рак легких в качестве 1-й или 2-й линии терапии;

— метастатический рак яичников при неэффективности предшествующей терапии 1-й линии (2-я линия терапии).

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas, neutropenija (<1,5· 10⁹/L), išreikšta žmogaus kepenų (padidėjęs bilirubino, transaminazių, ЩФ — см. Atsargumo priemonės).

Apribojimai taikomi.

Vaikams iki 16 metų (безопасность и эффективность применения изучена недостаточно, имеется ограниченный опыт применения у детей).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Nėštumo metu.

Kategorija veiksmai sukelti FDA - D. (Yra įrodymų, kad neigiamo poveikio vaistų rizikos dėl žmogaus vaisiui, gauti tyrimų arba praktika, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos, jei vaistas yra reikalingas gyvybei pavojingų situacijų ar sunkios ligos, kai saugesnių agentai neturėtų būti naudojama ar yra neveiksmingos.)

Gydymo metu reikia nutraukti maitinimą krūtimi (nežinomas, проникает ли доцетаксел в грудное молоко).

Šalutiniai poveikiai.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): neutropenija, trombocitopenija, anemija; nenormalus širdies ritmas, širdies sutrikimas, sumažinti arba padidinti kraujo spaudimo, случаи венозной тромбоэмболии и инфаркта миокарда.

Nuo virškinamojo trakto: pykinimas, vėmimas, viduriavimas / vidurių užkietėjimas, anoreksija, stomatitas, skonio pojūčio pokytis, ezofagitas, skausmas, skrandžio, повышение сывороточных уровней АСТ, AUKSAS, Šarminės fosfatazės, giperʙiliruʙinemija; случаи желудочно-кишечных кровотечений.

Dėl odos: alopecija; odos bėrimas, часто сопровождающаяся зудом, иногда с последующей десквамацией, приводящие в ряде случаев к прерыванию или прекращению терапии доцетакселом; "Hypo- или гиперпигментация ногтей и онихолизис.

Alerginės reakcijos: реакции гиперчувствительности легкой или умеренной степени выраженности (paraudimas, сыпь в сочетании с зудом, susiaurėję Gruda, nugaros skausmas, одышка и лекарственная лихорадка или озноб), тяжелые реакции (сопровождающиеся артериальной гипотензией и/или бронхоспазмом или генерализованной сыпью/эритемой) — см. Atsargumo priemonės.

Kitas: periferinė neuropatija (parestezija, дизестезия или боль, silpnumas), periferinė edema (первоначально обычно появляются на нижних конечностях), ascitas, astenija, артралгия и миалгия, reakcijos injekcijos vietoje (giperpigmentatsiya, uždegimas, paraudimas ar odos sausumas, flebitas, кровоизлияния или отек вены).

Bendradarbiavimas.

В клинических исследованиях взаимодействие доцетаксела с другими препаратами не оценивалось. Tyrimai in vitro rodo, что метаболизм доцетаксела может меняться при одновременном применении веществ, которые индуцируют, ингибируют или метаболизируются с участием изофермента CYP3A: ciklosporinas, terfenadiną, ketokonazolas, эритромицин и другие (необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении, учитывая возможность выраженного взаимодействия).

Доцетаксел в значительной степени связывается с белками (cm. Фармакокинетику). Хотя возможное взаимодействие доцетаксела с другими препаратами gyventi Ji netirta, Tačiau in vitro другие лекарственные вещества, тесно связывающиеся с белками, pvz., eritromicinui, difengidramin, propranololis, propafenono, fenitoinu, salicilaty, сульфаметоксазол и вальпроат натрия не влияли на связывание доцетаксела с белками. Доцетаксел не влиял на связывание дигитоксина.

Perdozavimas.

Simptomai: mielosuprescia, periferinis neurotoksinis poveikis, mukozitas.

Gydymas: необходима госпитализация больного в специализированное отделение, Atidžiai stebėti gyvybines funkcijas, simptomaticheskaya terapija. Больным следует как можно скорее назначить гранулоцитарный колониестимулирующий фактор. Spetsificheskiy priešnuodis nežinomas.

Dozavimo ir administravimas.

B / lėtai (metu 1 ne), vienas, kiekvienas 3 Saulė, в дозе 75–100 мг/м² (в зависимости от показаний и схемы химиотерапии).

Atsargumo priemonės.

Лечение проводится только при участии опытного специалиста по противоопухолевой терапии при наличии условий, reikia kad stipriai komplikacijų (в специализированном стационаре). Для предупреждения реакций повышенной чувствительности, а также с целью уменьшения задержки жидкости всем больным рекомендуется за 1 день до начала лечения назначить дексаметазон внутрь в суточной дозе 16 мг сроком на 3 diena.

Необходимо тщательное наблюдение за больными, особенно во время первой и второй инфузий доцетаксела ввиду возможности развития реакций гиперчувствительности. Легкие проявления гиперчувствительности (покраснение лица или локализованные кожные реакции) не требуют прерывания введения препарата. При развитии тяжелых реакций гиперчувствительности (артериальная гипотензия и/или бронхоспазм, генерализованная сыпь/эритема) необходимо прекращение инфузии и проведение соответствующих лечебных мероприятий по купированию осложнений. Повторное использование доцетаксела у таких пациентов не разрешается.

У всех больных при терапии доцетакселом необходим тщательный регулярный мониторинг показателей периферической крови. При развитии серьезных побочных реакций (neutropenija <0,5· 10⁹/L, сохраняющаяся более 7 dienos, или фебрильная нейтропения, или развитие выраженных кожных реакций, или выраженная периферическая нейропатия) во время терапии доцетакселом, дозу препарата для следующих введений следует снизить со 100 į 75 mg / m² и/или с 75 į 60 mg / m². Если подобные осложнения возникают и при применении доцетаксела в дозе 60 mg / m², gydymas turi būti nutraukiamas.

До начала проведения терапии и перед каждым последующим циклом терапии доцетакселом должны определяться функциональные пробы печени.

Pacientai,, получающих монотерапию доцетакселом в дозе 100 mg / m² и имеющих высокую активность сывороточных трансаминаз (АЛТ и/или АСТ), daugiau nei 1,5 раза превышающую верхнюю границу нормы (VGN), в сочетании с повышением сывороточного уровня ЩФ более чем в 2,5 kartų viršija VGN, повышен риск развития побочных эффектов: kraujavimas iš virškinimo trakto, нейтропения IV степени, febrilinė neutropenija, infekcija, выраженная тромбоцитопения, тяжелый стоматит,выраженная кожная токсичность, sepsis. В связи с этим у таких больных с повышенными показателями функции печени рекомендуемая доза доцетаксела составляет 75 mg / m². У больных с повышенным уровнем билирубина и/или повышенной активностью АЛТ и АСТ (>3,5 VGN) в сочетании с повышением уровня ЩФ более чем в 6 раз превышающее ВГН, доцетаксел применять не рекомендуется. В настоящий момент отсутствуют данные относительно использования доцетаксела в комбинации с другими препаратами у больных с нарушениями функции печени.

В связи с возможностью задержки жидкости необходимо тщательное наблюдение за больными с выпотом в плевральную полость, перикард или имеющих асцит.

Per gydymui ir, bent jau, 3 мес после прекращения терапии необходимо предохраняться от беременности.

Įspėjimai.

Следует соблюдать осторожность при применении и приготовлении растворов доцетаксела (kaip ir gydant kitais protivoopujolevami vaistais). При приготовлении растворов рекомендуется пользоваться перчатками. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промывать слизистые оболочки водой, ir odos su MUILU ir vandeniu.

Bendradarbiavimas