Docetakselis

Kai ATH:
L01CD02

Charakteristika.

ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКОЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ СРЕДСТВО РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ, gaunamas cheminės sintezės būdu iš natūralių žaliavų-Europos kukmedis adatos (Kukmedis baccata). Balti arba beveik balti milteliai, labai lipofiliškas ir praktiškai netirpsta vandenyje. Molekulinė masė 861,9.

Farmakologinis.
Priešvėžiniai, citostatinį.

Taikymas.

Lokaliai išplitęs arba metastazavęs krūties vėžys kaip pirminis chemoterapinis gydymas (1-Aš esu linija) arba jei ankstesnis gydymas buvo neveiksmingas (2-Aš esu terapijos linija);

- lokaliai išplitęs arba metastazavęs nesmulkialąstelinis plaučių vėžys, kaip pirmoji arba antroji gydymo linija.;

- metastazavęs kiaušidžių vėžys, kai ankstesnis pirmosios eilės gydymas buvo neveiksmingas (2-Aš esu terapijos linija).

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas, neutropenija (<1,5· 10⁹/L), išreikšta žmogaus kepenų (padidėjęs bilirubino, transaminazių, SHF - cm. Atsargumo priemonės).

Apribojimai taikomi.

Vaikams iki 16 metų (saugumas ir vartojimo efektyvumas nebuvo pakankamai ištirtas, patirties su vaikais yra nedaug).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Nėštumo metu.

Kategorija veiksmai sukelti FDA - D. (Yra įrodymų, kad neigiamo poveikio vaistų rizikos dėl žmogaus vaisiui, gauti tyrimų arba praktika, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos, jei vaistas yra reikalingas gyvybei pavojingų situacijų ar sunkios ligos, kai saugesnių agentai neturėtų būti naudojama ar yra neveiksmingos.)

Gydymo metu reikia nutraukti maitinimą krūtimi (nežinomas, Ar docetakselio patenka į motinos pieną?).

Šalutiniai poveikiai.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): neutropenija, trombocitopenija, anemija; nenormalus širdies ritmas, širdies sutrikimas, sumažinti arba padidinti kraujo spaudimo, venų tromboembolijos ir miokardo infarkto atvejų.

Nuo virškinamojo trakto: pykinimas, vėmimas, viduriavimas / vidurių užkietėjimas, anoreksija, stomatitas, skonio pojūčio pokytis, ezofagitas, skausmas, skrandžio, padidėjęs AST kiekis serume, AUKSAS, Šarminės fosfatazės, giperʙiliruʙinemija; kraujavimo iš virškinimo trakto atvejų.

Dėl odos: alopecija; odos bėrimas, dažnai kartu su niežuliu, kartais seka lupimasis, dėl to kai kuriais atvejais gydymas docetakseliu buvo nutrauktas arba nutrauktas; "Hypo- arba nagų hiperpigmentacija ir onicholizė.

Alerginės reakcijos: lengvos ar vidutinio sunkumo padidėjusio jautrumo reakcijos (paraudimas, bėrimas kartu su niežuliu, susiaurėję Gruda, nugaros skausmas, dusulys ir narkotikų karščiavimas arba šaltkrėtis), sunkios reakcijos (lydi arterinė hipotenzija ir (arba) bronchų spazmas arba generalizuotas išbėrimas / eritema) - cm. Atsargumo priemonės.

Kitas: periferinė neuropatija (parestezija, dizestezija ar skausmas, silpnumas), periferinė edema (dažniausiai iš pradžių atsiranda ant apatinių galūnių), ascitas, astenija, artralgija ir mialgija, reakcijos injekcijos vietoje (giperpigmentatsiya, uždegimas, paraudimas ar odos sausumas, flebitas, kraujavimas ar venos patinimas).

Bendradarbiavimas.

Klinikinių tyrimų metu docetakselio sąveika su kitais vaistais nebuvo įvertinta.. Tyrimai in vitro rodo, kad kartu vartojant šias medžiagas gali pakisti docetakselio metabolizmas, kurios skatina, slopina arba metabolizuojamas dalyvaujant CYP3A izofermentui: ciklosporinas, terfenadiną, ketokonazolas, eritromicinas ir kt (Vartojant kartu, reikia būti atsargiems, atsižvelgiant į ryškios sąveikos galimybę).

Docetakselis stipriai jungiasi su baltymais (cm. Farmakokinetika). Nors yra galima docetakselio ir kitų vaistų sąveika gyventi Ji netirta, Tačiau in vitro kitų vaistinių medžiagų, glaudžiai surištas su baltymais, pvz., eritromicinui, difengidramin, propranololis, propafenono, fenitoinu, salicilaty, sulfametoksazolas ir natrio valproatas neturėjo įtakos docetakselio prisijungimui prie baltymų. Docetakselis neturėjo įtakos prisijungimui prie digitoksinų.

Perdozavimas.

Simptomai: mielosuprescia, periferinis neurotoksinis poveikis, mukozitas.

Gydymas: pacientą reikia hospitalizuoti specializuotame skyriuje, Atidžiai stebėti gyvybines funkcijas, simptomaticheskaya terapija. Pacientams kuo greičiau turi būti skiriamas granulocitų kolonijas stimuliuojantis faktorius.. Spetsificheskiy priešnuodis nežinomas.

Dozavimo ir administravimas.

B / lėtai (metu 1 ne), vienas, kiekvienas 3 Saulė, kai dozė yra 75–100 mg/m² (priklausomai nuo indikacijų ir chemoterapijos režimo).

Atsargumo priemonės.

Gydymas atliekamas tik dalyvaujant patyrusiam priešnavikinės terapijos specialistui, jei yra tam tikrų sąlygų, reikia kad stipriai komplikacijų (specializuotoje ligoninėje). Siekiant išvengti padidėjusio jautrumo reakcijų, o taip pat siekiant sumažinti skysčių susilaikymą, visiems pacientams rekomenduojama 1 dieną prieš gydymo pradžią paskirkite deksametazono per burną paros doze 16 mg tam tikrą laikotarpį 3 diena.

Būtina atidžiai stebėti pacientus, ypač pirmosios ir antrosios docetakselio infuzijos metu, nes gali išsivystyti padidėjusio jautrumo reakcijos. Lengvi padidėjusio jautrumo pasireiškimai (veido paraudimas arba vietinės odos reakcijos) nereikia nutraukti vaisto vartojimo. Išsivysčius sunkioms padidėjusio jautrumo reakcijoms (arterinė hipotenzija ir (arba) bronchų spazmas, generalizuotas bėrimas/eritema) būtina nutraukti infuziją ir imtis atitinkamų terapinių priemonių komplikacijoms palengvinti. Tokiems pacientams pakartotinai vartoti docetakselio neleidžiama..

Visiems docetakseliu gydomiems pacientams būtina atidžiai ir reguliariai stebėti periferinio kraujo parametrus.. Jeigu išsivysto rimtos nepageidaujamos reakcijos (neutropenija <0,5· 10⁹/L, išlikęs daugiau 7 dienos, arba febrilinė neutropenija, arba sunkių odos reakcijų atsiradimas, arba sunki periferinė neuropatija) gydymo docetakseliu metu, Vėlesniam vartojimui vaisto dozė turi būti sumažinta nuo 100 į 75 mg / m² ir (arba) su 75 į 60 mg / m². Jei vartojant docetakselio doze atsiranda panašių komplikacijų 60 mg / m², gydymas turi būti nutraukiamas.

Kepenų funkcijos tyrimus reikia atlikti prieš pradedant gydymą ir prieš kiekvieną tolesnį gydymo docetakseliu ciklą..

Pacientai,, docetakselio doze 100 mg / m² ir turintys didelį serumo transaminazių aktyvumą (ALT ir (arba) AST), daugiau nei 1,5 kartų viršija viršutinę normos ribą (VGN), kartu su ALP koncentracijos serume padidėjimu daugiau nei 2,5 kartų viršija VGN, padidėjusi šalutinio poveikio rizika: kraujavimas iš virškinimo trakto, IV laipsnio neutropenija, febrilinė neutropenija, infekcija, sunki trombocitopenija, sunkus stomatitas,sunkus odos toksiškumas, sepsis. Atsižvelgiant į tai, tokiems pacientams, kurių kepenų funkcijos tyrimų rodikliai yra padidėję, rekomenduojama docetakselio dozė yra 75 mg / m². Pacientams, kuriems yra padidėjęs bilirubino kiekis ir (arba) padidėjęs ALT ir AST aktyvumas (>3,5 VGN) kartu su šarminės fosfatazės koncentracijos padidėjimu daugiau nei 6 kartų viršija VLN, Docetakselio vartoti nerekomenduojama. Šiuo metu nėra duomenų apie docetakselio vartojimą kartu su kitais vaistais pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi..

Dėl galimo skysčių susilaikymo būtina atidžiai stebėti pacientus, kuriems yra pleuros efuzija., perikardas arba ascitas.

Per gydymui ir, bent jau, 3 praėjus mėnesiams po gydymo nutraukimo, būtina apsisaugoti nuo nėštumo.

Įspėjimai.

Docetakselio tirpalus reikia vartoti ir ruošti atsargiai. (kaip ir gydant kitais protivoopujolevami vaistais). Ruošiant tirpalus rekomenduojama mūvėti pirštines. Jei vaistas liečiasi su oda ar gleivinės, ir odos su MUILU ir vandeniu.

Bendradarbiavimas