Ezomeprazolas

Kai ATH:
A02BC05

Farmakologinis

Priešopinius agentai – protonų siurblio inhibitorius, pravovrashtayushtiy omeprazolo izomeras. Konkreti reikšmė sumažėja skrandžio druskos rūgšties sekreciją Protonų siurblys slopinimo parietalinių ląstelių. Kaip silpnų pamatų ir aktyvia forma rūgštus trečiadienį sekrecijos canaliculi parietalnah ląstelių gleivinės skrandžio tekinimo, aktyvina, ir slopina protonovyj siurblys – фермент O⁺-K⁺-ATF šunų. Ingibiruet kaip bazinio, ir stimulirovannuyu sekrecijos druskos (druska) rūgštis. Veiksmų ateina po 1 h po žodžiu priėmimo 20 mg arba 40 mg. Su kasdienio naudojimo laikui, 5 dieną dozė 20 mg 1 laikas / dieną, vidutinė maksimali koncentracija druskos rūgštimi, po pentagastrino stimuliacija yra sumažėjo 90%.

Farmakokinetika

Nestabili rūgščioje terpėje. In vivo, tik maža dalis ezomeprazolu yra paverčiamas, R-izomero. Po to, kai nurijus yra greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. C_daugiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 1-2 ne. Absoliutus biologinis prieinamumas kartotinių dozių per dozę 20 mg 1 laikas / dieną – 89%. V_d - 0.22 l / kg. Plazmos baltymais – 97%. Visiškai metabolizuojamas dalyvaujant citochromo P izofermentų₄₅₀. Pagrindinė dalis metabolizuojama su CYP2C19 dalyvauja suformuoti hidroksi- ir demetilinamas metabolitai ezomeprazolu. Iš CYP3A4 izofermento poilsio metabolizmas kita; su ezomeprazolo sulfoderivatives formavimas, kuris yra pagrindinis metabolitas, nustatoma plazmoje. Visų farmakologiškai neaktyvių metabolitų. Pacientams, kurių veikliosios izofermentom CYP2C19 (pacientams, sergantiems veikliųjų medžiagų apykaitą) sisteminis klirensas – 17 l/h po vieno priėmimo ir 9 l / – Po kartotinių. T_1/2 - 1.3 h, jei sistemingai priėmimo dozavimo režimas 1 laikas / dieną. AUC didėja pakartotinai įvežti fone (Netiesinė priklausomybė nuo dozės ir AUC, reguliariai priėmimo, tai yra sumažinti medžiagų apykaitos pasekmė kai “Pirmasis perdavimas” per kepenis, taip pat sumažinti sisteminį klirensą, sukelia slopina fermentus CYP2C19 ezomeprazolo ir (arba) jo sul'fosoderzhashhim metabolito). Ne kaupiasi. Spausdina iki 80% dozės metabolitų pavidalu, inkstai (mažiau 1% – į nepakitusios formos), likusioje – tulžies.

Pacientai neaktyvūs metabolizmą (1-2%) jezomeprazola metabolizmą dažniausiai atliekamas dalyvaujant CYP3A4 izofermenta. Kai dozė sisteminis 40 mg 1 laikas / dieną, Vidutinis AUC ant 100% viršija šio parametro reikšmė sergantiems veikliųjų medžiagų apykaitą. Vidurkiai C_daugiausia koncentracija kraujo plazmoje pacientams, sergantiems neaktyvus metabolizmo padidėjo maždaug 60%.

Sunkus kepenų nepakankamumas sumažėja medžiagų apykaitos norma, yra lydimi AUC padidėjimas 2 kartų.

Liudijimas

Gastroezofaginio refliukso liga (GERL): erozinis ezofagitas refliukso (gydymas), atkryčio profilaktika pacientams, kuriems užgiję ezofagitas, simptominis gydymas GERL.

Be Kombinuotosios terapijos: eradikation Helicobacter pylori naikinti, dvylikapirštės žarnos opa, susijusi su Helicobacter pylori, Pacientams su pepsinė opa opos pasikartojimo profilaktikai, susijęs su Helicobacter pylori.

Dozuoti

Ar viduje. Dozė yra 20-40 mg 1 laikas / dieną. Priėmimo trukmė priklauso nuo parodymų, režimai, veiksmingumą,.

Sunkiu kepenų nepakankamumu Maksimali dozė – 20 mg / per dieną.

Šalutinis poveikis

Dažnai: galvos skausmas, pilvo skausmas, viduriavimas, dujų susikaupimas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas.

Retai: dermatitas, niežulys, dilgėlinė, svaigulys, burnos džiūvimas.

Kontraindikacijos

Žindymo laikotarpis, padidėjęs jautrumas jezomepromazolu.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėra duomenų apie jezomeprazola nėštumo metu. Paraišką galima tais atvejais, Kai numatoma nauda gydymo už galimą riziką vaisiui motinos.

Į eksperimentiniai tyrimai gyvūnai nebuvo nustatyti bet kokiu tiesioginio ar netiesioginio neigiamo poveikio embriono ar vaisiaus vystymuisi. Raceminės medžiagų taip pat neturi jokios neigiamos įtakos gyvūnų nėštumo metu, gimimo metu, ir per postnataliniam vystymuisi.

Įspėjimai

Jei nėra simptomų, pvz., daug savaiminis svorio kritimas, dažnai vėmimas, disfagija, vėmimas krauju ar melena, taip pat jei yra (arba yra įtariami) skrandžio opos neturėtų atmesti galimybės piktybiniai navikai, Kadangi gydyti esomeprazole gali palengvinti simptomus ir, taip, vėlavimas nustatyti teisingą diagnozę.

Su ilgalaikiu gydymu reikia reguliariai stebėti pacientą.

Vartojant protonų siurblio inhibitorių gastrina kraujo plazmoje padidino dėl sumažinto druskos rūgšties vnutrizheludochnoj sekrecija. Pacientai,, Protonų siurblio inhibitorių vartoti ilgą laiką, dažnai žymėjo cistos susidarymo liaukų skrandžio. Šiuos reiškinius sukelia fiziologinius pokyčius dėl išskiriančių vandenilio chlorido rūgšties slopinimas.

Sąveika su kitais vaistais

Manoma,, kad kartu gali padidėti koncentracija kraujo plazmoje ir didesnį poveikį imipraminas, Klomipraminas, citalopramas.

Manoma,, kad, nors paraiška gali sumažinti jo koncentraciją plazmoje ir klinikinio veiksmingumo ketokonazolo ir itrakonazolo.

Nors klaritromicino naudojimas aprašytas labai padidėja AUC ezomeprazolis dėl slopindamas jo metabolizmą pagal klaritromicino poveikis.

Paraiškoje gali padidėti diazepamo koncentraciją plazmoje ir fenitoinas, ką, matyt, nėra klinikinė reikšmė.