Sakvinaviro

Kai ATH:
J05AE01

Farmakologinis.
ŽIV proteazei inhibuoti,.

Taikymas.

Kombinuotas gydymas ŽIV infekcijos kartu su antiretrovirusinių vaistinių preparatų.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas.

Apribojimai į naudojimo.

Sunkus kepenų pažeidimas (gali padidinti koncentraciją plazmoje), sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas, Amžius iki 16 ir vyresni 65 metų (saugumas ir veiksmingumas šiose amžiaus grupėse nėra apibrėžta).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Nėštumo metu galima tik išimtiniais atvejais (nėra klinikinės patirties). Gydymo metu reikia nutraukti maitinimą krūtimi.

Šalutiniai poveikiai.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas (8%), periferinė neuropatija (8%), parestezija (6%), sustingimas (5%), svaigulys (2%), depresija (≥ 2%), silpnumas (≥ 2%), Silpni sindromas (≥ 2%), painiava, mieguistumas, ataksija, traukuliai, bandymas nusižudyti.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo: hipertenzija, gipotenziya, cianozė, apalpimas, tromboflebit, gemoliticheskaya anemija, trombocitopenija, neutropenija.

Nuo virškinamojo trakto: viduriavimas (17%), pykinimas (8%), opinis stomatitas (6%), diskomfortas pilve (4%), vėmimas (3%), pilvo skausmas (3%), dujų susikaupimas (2%), cheilitas, disfagija, dispepsija (≥ 5%), vidurių užkietėjimas (≥ 2%), žarnų nepraeinamumas, hepatito, gelta, portalo hipertenzija.

Medžiagų apykaita: giperglikemiâ, diabetas, ketoacidozė nutukimas, degidratatsiya.

Su Urogenitalinę sistemą: inkstų akmenligė.

Dėl odos: odos bėrimas (5%), niežulys (3%), dermatitas, эritema, Karpos, Sindromas, Stevens - Johnson.

Kitas: ossalgia, mialgija (≥ 2%), Xerophthalmia, karščiavimas, padidėjęs aktyvumas transaminazių ir kreatinfosfokinazės.

Sudėtinis gydymas (papildomai):

Su zalzitabinom: nemiga, vėmimas, apetito sutrikimų, gipoglikemiâ.

Su zidovudinu: Potvyniai, pažeidimas odos pigmentacija, euforija, nemiga, irzlumas, burnos džiūvimas, anoreksija, gipermotorika žarnos, spalvos išmatos, glositas, laringit, dizurija, mielogeninės leukemijos.

Su zalcitabinu ir zidovudino: nemiga, intelektinės veiklos sutrikimas, irzlumas, euforija, neryškus matymas ir skonio pojūčiai, gleivinės, glositas, faringitas, dusulys, apetito sutrikimų, pankreatitas, Prakaitavimas.

Bendradarbiavimas.

Deriniai su ddC ir / ar zidovudinu neturi įtakos jų absorbciją, medžiagų apykaita, ekskrecija ir toksiškumas profilis.

Vienu metu gydymas su ranitidinu valgio metu AUC padidėja 67% , palyginti su, kad, gaunant tik maistui. Inhibitoriai fermentas CYP3A4 (klaritromicinas, ketokonazolas, flukonazolas, itrakonazolas, mikonazol, greipfrutų sultys) padidinti koncentraciją plazmoje, nepaveikiant T_1/2.

Kepenų fermentų induktoriai (rifampicinu, rifabutinas, fenobarbitalis, fenitoinu, Karbamazepinas, Deksametazonas) sumažinti koncentraciją ir veikla.

Gali padidinti koncentraciją plazmoje ir toksinio poveikio, ir tt. junginiai, yra CYP3A4 substratas (nifedipinas, verapamilis, diltiazemo, dapsoną, klindamiцin, chinidino, skalsių alkaloidais). Vienu metu vartojant benzodiazepinų, метаболизирующихся CYP3A4 (midazolamą, triazolamas), Jis gali būti susijęs su pailgėjimo sedacijos.

Padidina (abipusiai) AUC ir C_daugiausia Ritonavirą, Nevirapino, indinaviras, Nelfinaviro, klaritromicinas, Terfenadiną.

Perdozavimas.

Сообщалось об одном случае приема в дозе 8000 mg. Per 2 ч после приема у больного была вызвана рвота, jokio neigiamo poveikio nebuvo pastebėta.

Dozavimo ir administravimas.

Viduje, 1200 mg 3 kartą per dieną (саквинавира мезилат — 600 mg 3 kartą per dieną), ne vėliau kaip, kaip 2 valandos po valgio. Назначение дозы меньше 3600 mg / per dieną (саквинавира мезилата — 1800 mg / per dieną) Nerekomenduojama. Kai kartu su kitais proteazės inhibitoriais, gali sumažinti dozę.

Atsargumo priemonės.

Rekomenduojama griežtai laikytis registratūroje. Be sunkių toksinio poveikio, gydymą reikia pertraukti. Gydymo metu reikia stebėti gliukozės kiekį kraujyje, nes plėtros hiperglikemijos ar diabetas galimybės. Dozės koregavimas pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų ir kepenų nereikia. Yra atvejų, kepenų pablogėjimu ir portalo hipertenzija atsiradimas pacientams su jau esama hepatitu B ar C, cirozė arba kita kepenų liga (Priežastinis ryšys su sakvinaviro registratūroje neįdiegta). Kai yra lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų ir / ar kepenų funkcijos nepakankamumu gydymas nėra pridėtas laboratorinių tyrimų parametrų pablogėjimas.

Pacientams, sergantiems A ir B hemofilija tipo padidina savaiminio kraujavimo ir kraujosruvų riziką.

Galbūt perskirstymo ir riebalų kaupimasis ant centrinio nutukimo tipą, nusodinimo riebalų ant sprando ("Przekwitanie kupra").

Įspėjimai.

Sakvinaviro neišgydo ŽIV infekcijos, Gydymo metu Jums gali pasireikšti ligų, AIDS, įsk. oportunistinės infekcijos. Duomenys apie gydymo poveikis ŽIV perdavimo rizika nebūna.