Ketorolakas

Kai ATH:
M01AB15

Charakteristika.

NVNU. Ketorolac trometaminas yra razemical mišinys (−)S ir (+)R formas. Ketorolac trometaminas gali egzistuoti trijose kristalinių formų. Visos formos yra vienodai tirpsta vandenyje. Ketorolac trometaminas turi pKa 3,5 ir n-oktanolio/vandens pasiskirstymo koeficientas 0,26. Molekulinė masė 376,41.

Farmakologinis.
Analgetikas, priešuždegiminis, karščio, antiagregantnoe.

Taikymas.

Skausmo sindromo vidutinio sunkumo ir sunkus simptomai, įsk. po operacijos (Po pilvo, Ginekologinės, Ortopedijos, urologinės ir kitas operacijas), skausmo sindromas, traumos (dislokacija, lūžis, lūžiai ir išnirimai), skausmo sindromas, osteoarthrosis, osteochondrozė, neuralgija, skausmas onkologijoje, dantų skausmas, skausmas po dantų intervencijų, ne perikoronite, Pulpitas, nugaros skausmas ir raumenų skausmai.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas (įsk. kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo), «Aspirinovaya» astma (Astmos derinys, pasikartojantis nosies polipozė ir šalutinėse nosies ertmėse, ir netoleranciją aspirino ir narkotikai pirazolonovogo seriją), bronchospazmas, angioneurozinė edema, erozinių ir opiniu pakitimai virškinimo trakto ūminės fazės metu, skrandžio opos, gipovolemiя, degidratatsiya, hypocoagulation (įsk. hemofilija), didelė kraujavimo rizika arba jo pasikartojimo (įsk. po operacijos), hemodyscrasia, hemoraginis insultas (patvirtinta ar įtariama), gyemorragichyeskii diatyez, inkstų ir / ar kepenų funkcijos nepakankamumas (plazmos kreatinino aukščiau 50 mg / l,), Sinchroninis priėmimas kitais NVNU, gimdymas, Amžius iki 16 metų. Negalima naudoti skausmas prieš ir per operacijos dėl didelio kraujavimo riziką, ir lėtinio skausmo gydymui,.

Apribojimai taikomi.

Bronchų astma, cholecistitas, cholestazė, aktyvaus hepatito, stazinis širdies nepakankamumas, arterinė hipertenzija, inkstų funkcijos nepakankamumas (plazmos kreatinino žemiau 50 mg / l,), sepsis, sisteminė raudonoji vilkligė, polipai yra nosies gleivinės ir kėdė, vyresnis amžius (vyresnysis 65 metų).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Teratogeninis poveikis. Poveikio reprodukcijai tyrimai, atlikti organogenezės laikotarpiu., naudojant kasdien geriamos ketorolac trometamina 3,6 mg / kg, (0,37 MRDC) triušių ir 10 mg / kg, (1,0 MRDC) žiurkėms buvo aptikta tertogennogo poveikio vaisiui. Tačiau reprodukcijai tyrimų su gyvūnais ne visada prognozuoti poveikį žmonėms.

Nėra pakankamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo laikomos. Prašymas nėštumo metu yra įmanoma, jei gydymo poveikis persveria galimą riziką vaisiui.

Nonteratogenic poveikis. Kaip ji yra gerai žinoma, neigiamo poveikio NVNU širdies ir kraujagyslių sistemai vaisiaus (gali per anksti užsidaryti arterinis latakas), Reikėtų vengti nėštumo (ypač vėlesniuose etapuose). Geriamos ketorolac trometamina 1,5 mg / kg, (0,14 MRDC) Žiurkės, naudojama po 17 nėštumo dienos, sukėlė trukdė darbo ir padidėjęs mirštamumas dėl veršelių.

Darbo ir pristatymas. Ketorolac trometamina negalima naudoti, Todėl, kad, slopindamas prostaglandinų sintezę, Tai gali paveikti vaisiaus kraujotaką, sumažinti gimdos veiklą oxytocics, tai didina gimdos kraujavimo riziką.

Kategorija veiksmai sukelti FDA - Su. (Reprodukcijos gyvūnams tyrimas parodė neigiamą poveikį vaisiui, ir adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo laikomi, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos.)

Po vienkartinės 10 ketorolac trometamina didžiausią koncentraciją, nustatytas motinos pieną, yra 7,3 ng / ml, didžiausia plazmoje santykis — 0,037; Po vieną dieną priėmimas (4 kartą per dieną) panašūs duomenys yra 7,9 ng / ml, po 0,025. AG nuo, ingibiruyushtie sintezė GD, gali turėti neigiamą poveikį naujagimiams, gydymo metu reikia nutraukti maitinimą krūtimi.

Šalutiniai poveikiai.

Šalutinio poveikio dažnis didėja su doze. Atliekant klinikinius tyrimus, pastebėtas toliau išvardytas šalutinis poveikis, reiškinių, greičiausiai susijusių su ketorolac trometamina:

Nuo virškinamojo trakto: gastralgia (13%), pykinimas (12%), dispepsija (12%), viduriavimas (7%); >1% - Vidurių užkietėjimas, dujų susikaupimas, pilnumo jausmas, vėmimas, stomatitas; ≤ 1 %-gastritas, raugėjimas, anoreksija, padidėjęs apetitas, burnos džiūvimas.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas (17%), svaigulys (7%), mieguistumas (6%); ≤ 1 %-astenija, drebulys, neįprasti sapnai, nemiga, haliucinacijos, euforija, ekstrapiramidiniai simptomai, svaigulys, parestezija, depresija, nervingumas, mąstymo sutrikimai, nesugebėjimas sutelkti dėmesį, hiperkinezės, stuporas, pernelyg didelis troškulys, skonio sutrikimai, neryškus matymas (įsk. neryškus matymas), klausos, spengimas ausyse.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): >1% -didinant pragarą; ≤ 1 %-širdies plakimas, blyškumas, alpimas, anemija, eozinofilija.

Nuo kvėpavimo sistemos: ≤ 1 %-dusulys, rinitas, plaučių edema, kosulys.

Su Urogenitalinę sistemą: ≤ 1 %-hematurija, proteinurija, oligurija, šlapimo susilaikymas, dažnas šlapinimasis.

Dėl odos: >1% - Niežėjimas, išbėrimas.

Alerginės reakcijos: <1% - Dilgėlinė.

Kitas: patinimas (4%), >1% -Purpura, padidėjęs prakaitavimas; ≤ 1 % iš nosies, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, svorio priaugimas, karščiavimas, infekcija.

Vietinės reakcijos: skausmas injekcijos vietoje (2% -pakartotinio įvedimo).

Postmarketingovyh tyrimų pastebima šalutinis poveikis:

Nuo virškinamojo trakto: erozinių ir opiniu pakitimai virškinimo trakto (įsk. su perforacija ir (arba) kraujavimas yra pilvo skausmas, spazmas, ar deginimo pojūtis epigastriume regione, žemės, vėmimas "Kavos tirščiai" tipo, pykinimas, rėmuo ir pan.), cholestazinė gelta, nenormalūs kepenų funkcija, hepatito, gepatomegaliya, ūminis pankreatitas.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: traukuliai, psichozė, aseptinis meningitas (karščiavimas, stiprus galvos skausmas, traukuliai, kietasprandiškumą ir / arba atgal).

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): gipotenziya, paraudimas, trombocitopenija, leukopenija.

Nuo kvėpavimo sistemos: ≤ 1 %-astma, bronchospazmas.

Su Urogenitalinę sistemą: ūminis inkstų nepakankamumas, apatinės nugaros dalies skausmas su arba be hematurija ir (arba) азотемии, hemolizinė ureminis sindromas (gemoliticheskaya anemija, inkstų nepakankamumas, trombocitopenija), giponatriemiya, hiperkalemija, nefritas, edema, inkstų kilmės.

Dėl odos: Lyell sindromas, Stevens-Johnson sindromas, eksfoliacinis dermatitas, makulopapulleznaya bėrimas, dilgėlinė.

Alerginės reakcijos: anafilaktoidnыe reakcijų arba anafilaksija, gerklų edema, patinimas, liežuvio, angioneurozinė edema.

Kitas: kraujavimas iš operacinės žaizdos, mialgija.

Bendradarbiavimas.

Tuo pačiu metu naudoti kartu su acetilsalicilo rūgštimi arba kitais NVNU, gljukokortikoidami, etanolis, kortikotropiną gali sukelti virškinimo trakto opų ir kraujavimo iš virškinimo trakto vystymosi. Kartu su paracetamolom padidina nefrotoksicnosti, su metotreksatu yra kepenų- ir inkstams. Vienu metu ketorolac trometamina ir metotreksato skyrimas yra įmanoma tik naudojant mažų dozių (Reikia kontroliuoti metotreksato plazmos koncentracija). Ketorolac vartojant trometamina gali sumažinti metotreksato ir ličio klirensas ir šių medžiagų. Probenecidas mažina plazmos klirensas ir pasiskirstymo ketorolac trometamina, padidėja jo koncentracija kraujo plazmoje ir padidėja T_1/2. Sumažina furozemido dioreticeski poveikį žmonėms, sergantiems normovolemiej. Vienu metu pas netiesioginės antikoagulyantami, geparinom, tromboliziniais preparatais, antitrombocitiniais, cefoperazonas, cefotetanom ir pentoksifillinom padidina kraujavimo riziką. Sumažina antihipertenzinių vaistų diuretiko poveikį (sumažina ŠESD sintezę inkstuose). Kartu su AKF inhibitorių vartojimas padidina tikimybę, inkstų funkcijos. Kartu su opioidinių analgetikų dozės paskutinį gali žymiai sumažinti.

Antacidiniai preparatai – tai neturi įtakos konsultacija dėl ketorolac siurbimo trometamina. Padidina insulino ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų hipoglikeminį poveikį (perskaičiavimas dozės reikia). Kartu su valproatom natrio sukelia pažeidimas trombocitų agregacijos. Nifedipinas ir verapamilio koncentracija kraujo plazmoje padidėja. Iki susitikimo su kitų nefrotoksicnami HP (įsk. su narkotikų aukso) padidina toksinio poveikio inkstams rizika. PM, blokas kanalėlių sekrecijos, sumažinti ketorolac klirensą ir padidinti jo koncentracija kraujo plazmoje.

Injekcijos negalima maišyti viename švirkšte su morfino sulfatas, prometazino ir hidroksizino kritulių. Nesuderinama su tramadolio tirpalo Farmatsevticeski, ličio preparatai. Injekcijos yra suderinama su daugeliu sprendimus, įsk. druskos, 5% dekstrozė, Varpininkas, o taip pat jo infuzinis tirpalas, kurių sudėtyje yra aminofilino, Lidokaino hidrochlorido, dopamino hidrochloridas, Trumpas veikiančio žmogaus insulino ir heparino natrio druskos.

Postmarketingovyh tyrimų metu pranešta apie galimą sąveiką ketorolac trometamina (Aš /, / M) su nedepoliarizutmi raumenų relaksantami, sukelia apnėja (Šios sąveikos nebuvo tyrinėjimams).

Perdozavimas.

Simptomai: tingumas, mieguistumas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, lėtinės opos, skrandžio ir (arba) erozinis gastritas atsiradimas, inkstų funkcijos nepakankamumas, metabolinė acidozė.

Gydymas: simptomaticheskaya terapija, palaikyti gyvybines organizmo funkcijas. Konkretus priešnuodis nerastas. Tai nėra rodomas pakankamai dialize.

Dozavimo ir administravimas.

Viduje, / M, Aš /. Vaikai tik injekcijomis. Dozė pakėlė atskirai, atsižvelgiant į skausmo sindromas. Vienkartinė dozė 10-30 mg, dažnis yra iki 4 kartą per dieną (kas 6-8 valandas). Didžiausia paros dozė senyviems pacientams yra 60 mg. Tirpalas nurodytą / m arba/386/1989 ūmus ir stiprus skausmas gydymo laikotarpį ne daugiau kaip 5 dienos, vaikai — 2 dienos. Kontraceptinės tabletės yra naudojamas ne daugiau kaip 5-7 dienas.

Atsargumo priemonės.

Pacientai,, vartojantiems NVNU, įsk. ketorolaka trometamin, Galimos sunkios komplikacijos gydymas, kaip įdubimų VIRŠKINAMOJO TRAKTO, kraujavimas ir perforacija, pooperacinis kraujavimas, ūminis inkstų nepakankamumas, anafilaksinės ir anafilaktoidinės reakcijos, kepenų nepakankamumas.

Rizika didėja komplikacijų su vaistais pratęsti gydymą ir didinti vaisto daugiau 40 mg / per dieną. Pacientams, kuriems sutrikusi kraujo krešėjimą paskirti tik palaikyti trombocitų skaičius, Tai ypač svarbu po operacijos pacientams, reikia atidžiai hemostazės. Hipovolemija padidinti nepageidaujamų reakcijų riziką inkstus. Negalima naudoti vienu metu su paracetamoliu daugiau 5 d. Tai nėra rekomenduojama naudoti narkotikų skausmas gimdymui (reikiami tyrimai ir galimas NVNU poveikis gimdos susitraukiamumo stoka).

Gaubiantis netikrumas, galima gydymui arba mieguistumas, svaigulys, nemiga ar depresija būtina laikytis atsargumo priemonių per klases, potencialiai pavojingus darbus, reikia ypatingo dėmesio ir psichomotorinė greičio reakcijas (vairuojant transporto priemonę).

Bendradarbiavimas