Meloksikamas

Kai ATH:
M01AC06

Charakteristika.

NVNU, oksikamų darinys. Šviesiai geltona kieta, praktiškai netirpus vandenyje, Labai gerai tirpsta stiprių rūgščių ir šarmų, labai mažai tirpus metanolio. Aišku pasiskirstymo koeficientas (log P)_programa = 0,1 в N-октанол / буфер pH vertė 7,4. PK vertės_a meloksikamas 1,1 ir 4,2. Molekulinė masė 351,41.

Farmakologinis.
Priešuždegiminiai, analgetikas, karščio.

Taikymas.

Uždegiminės ir degeneracinės sąnarių ligos, lydi skausmas sindromas: artritas, įsk. reumatoidinis artritas, ūminis osteoartritas, lėtinis poliartritas; ankiloziruyushtiy spondilitas (ankilozuojantis spondilitas), skausmas osteoartrito ir mielitas.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas (įsk. kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo), "Aspirinovaâ" triada (Astmos derinys, pasikartojantis nosies polipoze, o šalutinėse nosies ertmėse ir nepakantumas aspirino ir vaistų pirazolonovogo serija), skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opos ūminio etape; virškinimo trakto, smegenų ar kitoks kraujavimas / kraujavimas; sunkus širdies nepakankamumas, sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas, sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (nebent hemodializės), nėštumas, žindymo laikotarpis, Amžius iki 15 metų.

Apribojimai taikomi.

Erozinis ir opiniu pakitimai virškinimo trakto istorijos, Senyvi pacientai. Dėl tiesiosios žarnos administravimo (papildomai): uždegiminių ligų tiesiosios žarnos ir išangės skyriaus, tiesiosios žarnos ar išangės kraujavimas (įsk. istorija).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Teratogeninis poveikis. Meloksikamas padažnėjo širdies pertvaros defektų (reta komplikacija) naudojant oralinis dozę 60 mg / kg / per dieną (į 64,5 kartų dozės 15 mg / per parą suaugusiems svėrimo 50 kg pagal kūno paviršiaus ploto,) ir embrioletalnost skiriama geriamoji ≥5 mg / kg / per dieną (į 5,4 kartų žmogaus dozę, kaip aprašyta aukščiau,) triušiai, meloksikamas elgiamasi organogenezės metu. Meloksikamas neparodė teratogeninio poveikio žiurkėms geriant 4 mg / kg / per dieną (apie 2,2 kartų žmogaus dozę, kaip aprašyta aukščiau,) per organogenezės laikotarpiu. Buvo stebimas padidėjęs dažnis vaisiaus žiurkėms buvo skiriama geriamoji ≥1 mg / kg / per dieną organogenezės metu.

Nonteratogenic poveikis. Meloksikamas sukėlė sumažėjo šių rodiklių, kaip vaisingumo indeksą, gyvavedystė, naujagimių išgyvenimo su geriamaisiais dozių ≥0,125 mg / kg / per dieną (apie 0,07 kartų žmogaus dozę, kaip aprašyta aukščiau,) žiurkių nėštumo ir žindymo metu.

Meloksikamas eina per placentos barjerą. Nėra pakankamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo laikomos. Prašymas nėštumo metu yra įmanoma, jei gydymo poveikis persveria galimą riziką vaisiui.

Tyrimas, skirtas įvertinti meloksikamo uždarymo arteriniam latakui poveikį žmonėms, nebuvo atliktas. Neturėtų būti meloksikamo naudojimas III nėštumo trimestrą.

Darbo ir pristatymas. Tyrimuose su žiurkėmis rodo,, Chto meloksikamas, taip pat kitų priemonės, ingibiruyushtie sintezė GD, padidina negyvų gimusių skaičių, Tai sukelia į gimdymo uždelsimas geriamų dozių ≥1 mg / kg / per dieną (apie 0,5 kartų žmogaus dozę, kaip aprašyta aukščiau,) ir sumažina išlikusių jauniklių skaičių skiriama geriamoji dozė 4 mg / kg / per dieną (apie 2,1 kartų žmogaus dozę, kaip aprašyta aukščiau,) per organogenezės laikotarpiu. Panašūs pastabas žiurkių, gydomi geriamaisiais dozių ≥0,125 mg / kg / per dieną (apie 0,07 kartų žmogaus dozę, kaip aprašyta aukščiau,) Nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Meloksikamo poveikis darbo ir pristatymo žmogui nežinomas.

Kategorija veiksmai sukelti FDA - Su. (Reprodukcijos gyvūnams tyrimas parodė neigiamą poveikį vaisiui, ir adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo laikomi, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos.)

Panaudojimas meloksikamo, taip pat kiti narkotikai, blokiruyushtih sintezė NG, gali paveikti vaisingumą, taip, tai nėra rekomenduojama moterims, norintis pastoti.

Meloksikamas prasiskverbia į žindančių žiurkių pieną, Į pieną koncentracija viršija koncentraciją plazmoje. Nežinomas, Meloksikamas prasiskverbia į motinos pieną, ar moterų, todėl turėtumėte nutraukti žindymą gydymo metu ar išvengti meloksikamo vartojimą žindymo metu.

Šalutiniai poveikiai.

Nuo virškinamojo trakto: >1% - Virškinimo, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas / viduriavimas, dujų susikaupimas; 0,1-1% - Stomatitas, Laikini kepenų funkcijos pokyčių, bandymais (padidėję transaminazių ir bilirubino lygis), raugėjimas, ezofagitas, pepsinė opa, makroskopinis matomas arba paslėptas kraujavimas iš virškinimo trakto; <0,1% - Virškinimo trakto prakiurimas, kolitas, gastritas.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: >1% - Galvos skausmas, svaigulys; 0,1-1% - Vertigo, mieguistumas, triukšmas ausyse; <1% - Konjunktyvitas, neryškus matymas.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): >1% - Patinimas, anemija; 0,1-1% - Kraujospūdžio padidėjimas, širdies plakimas, paraudimas, pokyčiai hemogram, įsk. pokyčiai dėl tam tikrų tipų baltųjų kraujo ląstelių skaičiaus, leukopenija, trombocitopenija.

Nuo kvėpavimo sistemos: paūmėjimas astma, kosulys.

Su Urogenitalinę sistemą: 0,1-1% - Inkstų funkcijos pokyčiai (padidėja kreatinino koncentracija serume ir / ar kraujo šlapalo); <1% - Ūminis inkstų nepakankamumas, intersticinio nefrito, glomerulonefritas, inkstų meduliarinės nekrozė, nefrozinis sindromas.

Dėl odos: >1% - Odos bėrimas, niežulys; 0,1-1% - Dilgėlinė; <0,1% - Šviesai, pūslinis reakcija, daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė.

Alerginės reakcijos: <0,1% - Angioneurozinė edema, greito tipo padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksines ir anafilaktoidinė.

Kitas: <0,1% - Bronchų spazmas, karščiavimas.

Bendradarbiavimas.

Be su acetilsalicilo rūgštimi ir kitų NVNU taikymo padidina erozijomis ir opinio pažeidimų riziką ir kraujavimas iš virškinamojo trakto. Nors antihipertenzinių vaistų vartojimas gali sumažinti pastarųjų efektyvumą. Be su ličio galimo kumuliacijos ličio ir padidinti jo toksinio veikimo taikymo (Tai rekomenduojama kontroliuoti ličio koncentraciją kraujyje). Vartojimas kartu su metotreksatu stiprina šalutinį poveikį pastarasis dėl kraujodaros sistemos (Yra anemija ir leukopenijos rizika. Reikia periodiškai stebėti kraujo ląstelių kiekio).

Kartu naudojant diuretikų ir ciklosporino padidina inkstų nepakankamumo riziką.

Naudodami su gimdos kontraceptinių gali sumažėti pastarojo efektyvumą. Nors antikoaguliantų vartojimas (Heparinas, tiklopidino, varfarinas), taip pat trombolitinės agentai (streptokinazės, fiʙrinolizin) Jis padidina kraujavimo riziką (turėtų periodiškai stebėti kraujo krešėjimo našumą).

Kartu vartojant su kolestiraminom meloksikamo padidina išsiskyrimą per virškinimo traktą (iki privalomo meloksikamo).

Tuo pačiu metu registratūroje meloksikamo kartu su antacidiniais vaistais farmakokinetinės sąveikos nerasta.

Perdozavimas.

Simptomai: padidėjo šalutinis poveikis.

Gydymas: skrandžio plovimas, vartojama aktyvintoji anglis (per valandą), simptomaticheskaya terapija. Kolestiraminas greitina vaisto pašalinimą iš organizmo. Priverstinis diurezė, šarminimą šlapime, Hepatology, - yra neveiksminga, nes iš aukšto į meloksikamas kraujo baltymų. Buvo rasta Specifinių priešnuodžių ir antagonistai.

Dozavimo ir administravimas.

Viduje, / M, tiesiojoje žarnoje. Dozės parenkami individualiai, būtina naudoti mažiausią veiksmingą dozę už minimalų laikotarpį. Viduje, o valgyti, nekramtant, esant 7.5-15 mg dozės 1 kartą per dieną. V / m, administravimo naudojamas tik per pirmąsias kelias dienas po gydymo, vėliau pereinama prie geriamųjų formų. Kai kartu paskyrimo (tabletės ir sprendimas už / m) Bendra paros dozė turi neviršyti 15 mg. Tiesiosios žarnos - viena žvakė (15 mg) per dieną.

Didžiausia paros dozė - 15 mg, Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu, Hemodializė - 7,5 mg. Su žemo ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sumažėjimo (kreatinino klirensas >25 ml / min,), ir cirozės stabilioje klinikinės būklės dozės kepenų reikalingas. Pradinė dozė pacientams, sergantiems didelio šalutinio poveikio rizika - 7,5 mg / per dieną.

Atsargumo priemonės.

Norėdami naudoti atsargiai ligų viršutinės virškinimo trakto istorijoje, kartu su antikoaguliantais, toksinis poveikis kaulų čiulpams narkotikai, įsk. metotreksatom (galima citopenija).

Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų atsiradimas, Kraujavimas iš virškinimo trakto, šalutinis poveikis, odos ir gleivinių tarnauja kaip abstinencijos sindromas pagrindu. Jeigu gydymas bet alerginės reakcijos (niežulys, odos bėrimas, dilgėlinė, šviesai), Jums reikia apsilankyti pas gydytoją, siekiant spręsti narkotikų vartojimo nutraukimo klausimą.

Iš virškinimo trakto komplikacijų rizika. Sunkus šalutinis poveikis iš virškinimo trakto, įskaitant uždegimas, kraujavimas, išopėjimas ir perforacija skrandžio ar žarnyno, Tai gali įvykti bet kuriuo metu be NVNU simptomų naudojimas pranašu. Didesnė rizika sunkių komplikacijų virškinimo trakte yra senyvi pacientai, tikimybės šių komplikacijų didėja ilgalaikį naudojimą.

Meloksikamas, Kaip ir kitų NVNU,, gali maskuoti infekcinių ligų simptomus.

Skyrimas NVNU pacientams, kurių susilpnėjusi kraujotaka ir BCC gali paspartinti inkstų dekompensacija (Nutraukus NVNU inkstų funkcija paprastai atkurta į ankstesnį lygį). Ypač didelė rizika Tokių reakcijų pacientams simptomai dehidracijos, Stazinis širdies nepakankamumas, kepenų cirozė, nefrozinis sindromas ir inkstų liga yra sunki, pacientai, gauti diuretikai, ir jau atlikta operacija reikšmingą, kuri paskatino hipovolemija (nuo gydymo pradžios, reikia atidžiai stebėti diurezę ir inkstų funkciją). Retais atvejais NVNU gali sukelti intersticinį nefritą, glomerulonefritas, inkstų meduliarinės nekrozė ar nefrozinis sindromas. Su reikšmingas nukrypimas nuo normalaus lygio serume transaminazių ir kitų rodiklių, charakterizuoti kepenų funkciją, nebenaudokite ir praleisti kontrolės laboratorinių tyrimų. Būkite atsargūs paskirti vyresni, susilpnėjo ir išeikvoti pacientai.

Meloksikamo naudojimas gali sukelti tokių nepageidaujamų poveikių atsiradimo, kaip Galvos skausmas ir svaigimas, mieguistumas. Šiuo atžvilgiu ji turėtų atsisakyti transporto priemonėms,, priežiūra, mašinų ir kitos veiklos, reikalaujantis didelės koncentracijos.

Bendradarbiavimas