Naprokseno

Kai ATH: M01AE02

Naprokseno – Charakteristika

NVNU. Naprokseno - balti arba beveik balti kristaliniai milteliai;. Tirpsta lipidų, praktiškai netirpus vandenyje žemoje pH, gerai tirpsta vandenyje, esant aukštam pH. Oktanolio / vandens, kurio pH 7,4 Ji yra 1,6-1,8. Molekulinė masė 230,26.

Naprokseno natrio - balta kristalinė kieta medžiaga, arba balti-kreminės spalvos, tirpsta vandenyje pH neutralus. Molekulinė masė 252,24.

Farmakologinis

Priešuždegiminiai, analgetikas, karščio, antiagregatine.

Taikymas

Uždegiminės ir degeneracinės ligos ir raumenų sistemos, įsk. reumatoidinis artritas, osteoartritas, ankiloziruyushtiy spondilitas, sąnarių sindromas paūmėjimo podagra, nepilnamečių reumatoidiniu artritu; skausmo sindromas: neuralgija, mialgija, ossalgia, radikulitas, galvos skausmas ir dantų, Tendinitas, skausmas onkologijoje, pooperacinis skausmas, lydi uždegimas, traumų ir raumenų sistemos ir minkštųjų audinių, adneksito, pirminė dismenorėja; skausmas ir karščiavimas infekcinių ir uždegiminių ligų viršutinių kvėpavimo takų (kompleksinės terapijos).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, «Aspirinovaya» astma, "Aspirinovaâ" triada (Astmos derinys, pasikartojantis nosies polipoze, o šalutinėse nosies ertmėse ir nepakantumas aspirino ir vaistų pirazolonovogo serija), erozinių ir opiniu pakitimai virškinimo trakto ūminės fazės metu, hemodyscrasia, kepenų ir / ar inkstų veiklos nepakankamumas, Vaikams iki 1 metai.

Apribojimai taikomi

Sunkus širdies nepakankamumas, paauglystė (į 16 metų).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Teratogeninis poveikis. Poveikio reprodukcijai tyrimų su gyvūnais, kai žiurkėms dozėmis naprokseno 20 mg / kg / per dieną (125 mg / m²/d), kuris yra maždaug lygus 0,23 MRDC, Krolik - 20 mg / kg / per dieną (220 mg / m²/d), arba 0,27 MRDC, peles - 170 mg / kg / per dieną (510 mg / m²/d), arba 0,28 MRDC, nebuvo pakenkti vaisingumui ar vaisiui nepakenkė įrodymų.

Tačiau reprodukcijai tyrimų su gyvūnais ne visada prognozuoti poveikį žmonėms. Nėra pakankamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo laikomos. Prašymas nėštumo metu yra įmanoma, jei gydymo poveikis persveria galimą riziką vaisiui.

Nonteratogenic poveikis. Kadangi yra žinoma,, Tai reiškia, kad, ingibiruyushtie sintezė GD, naudojamas atidėti priešlaikinį gimdymą, jis didina naujagimių komplikacijų riziką, pvz žūtimi enterokolitas, atviras arterinis latakas, intrakranijinė hemoragija. Dėl naprokseno vartoti nėštumo pabaigoje gali sukelti atidėti gimdymo, nuolatinis plaučių hipertenzija, inkstų funkcijos sutrikimas, Nenormalus lygiai prostaglandinų E neišnešiotiems kūdikiams. Kadangi žinomų poveikio šiai medžiagų klasei širdies ir kraujagyslių sistemai vaisiaus (uždaryti arterinio latako), Naudokite III trimestro atmesti.

Kategorija veiksmai sukelti FDA - C. (Reprodukcijos gyvūnams tyrimas parodė neigiamą poveikį vaisiui, ir adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo laikomi, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos.)

Naproksenas, yra nustatoma krūties pieną moterų (koncentracija yra maždaug 1% serumas). Dėl galimo neigiamo poveikio medžiagas, ingibiruyushtih sintezė NG, naujagimiui, maitinančioms motinoms neturėtų būti naudojamas naproksenas.

Šalutiniai poveikiai

Šalutiniai poveikiai, dažniausiai pasitaikančios klinikinių tyrimų metu (galbūt įtraukiant į naprokseno vartojimą):

Nuo virškinamojo trakto: 3-9% - Rėmuo, pilvo skausmas, pykinimas, vidurių užkietėjimas; >1% - Viduriavimas, dispepsija, stomatitas; <1% - Vidurių pūtimas, kraujavimas / perforacija, GI opos (virškinimo duodenal'nye), vėmimas, padidėjęs kepenų transaminazių.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: 3-9% - Galvos skausmas, mieguistumas, svaigulys, tynnyt, neryškus matymas, klausos; >1% - Galvos sukimasis.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): >1% - Palpitacija; <1% - Anemija, padidinti kraujavimo laiką.

Nuo kvėpavimo sistemos: 3-9% - Dusulys.

Dėl odos: 3-9% - Ekximoz.

Su Urogenitalinę sistemą: <1% - Inkstų funkcijos sutrikimas.

Alerginės reakcijos: 3-9% - Niežėjimas, odos bėrimas, anafilaktoidinės reakcijos.

Kitas: 3-9% - Edema; >1% - Pernelyg didelis prakaitavimas, purpuros, troškulys.

Šalutiniai poveikiai, atsiranda tokiu dažnumu <1% Klinikinių tyrimų metu ir vaistui esant rinkoje studijų (galbūt įtraukiant į naprokseno vartojimą):

Nuo virškinamojo trakto: kolitas, gematemezis, gelta, pankreatitas, žemės.

Su Urogenitalinę sistemą: glomerulonefrito, hematurija, hiperkalemija, intersticinio nefrito, nefrozinis sindromas, inkstų nepakankamumas, inkstų spenelių nekrozė.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): agranuliocitozė, eozinofilija, granulocitopenija, leukopenija, trombocitopenija.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: depresija, neįprasti sapnai, nesugebėjimas sutelkti, nemiga, bendras negalavimas, mialgija, raumenų silpnumas.

Šalutiniai poveikiai, atsiranda tokiu dažnumu <1% (priežastinis ryšys su naprokseno naudoti neįdiegta):

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): aplasticheskaya anemija, gemoliticheskaya anemija.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: aseptinis meningitas, pažinimo disfunkcijos.

Nuo virškinamojo trakto: nepepticheskoe virškinimo trakto opų, opinis stomatitas.

Alerginės reakcijos: epidermio nekrolizė, daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas, dilgėlinė; šviesai reakcija, pūslinės epidermolizės kaip porfiricheskomu.

Kitas: vaskulitas, hiper / hipoglikemija, alopecija, photodermatitis.

Bendradarbiavimas

Padidina toksiškumo hidantoiną, antikoaguliantai, sulfonamidams, Metotreksato (blokai kanalėlių sekrecijos). Sumažina natriurezinis ir diuretikų poveikį furozemidu, gipotenziю, sukelia beta adrenoblokatoriais. Sumažina ličio druskų išsiskyrimą ir padidina jo koncentraciją plazmoje. Antacidiniai preparatai, kurių sudėtyje yra magnio ir aliuminio, ir sukralfatai gali sumažinti naprokseno absorbciją.

Perdozavimas

Simptomai: mieguistumas, tingumas, svaigulys, epigastriumo skausmas, diskomfortas pilve, rėmuo, dispepsija, pykinimas, trumpalaikis kepenų funkcijos sutrikimas, gipoprotrombinemii, inkstų funkcijos sutrikimas, metabolinė acidozė, apnėja, dezorientacija, vėmimas; galima kraujavimas iš virškinimo trakto; retai - hipertenzija, ūminis inkstų nepakankamumas, kvėpavimo slopinimas, koma.

Gydymas: skrandžio plovimas, dėl vėmimo sukėlimo ir / ar duodama aktyvintos anglies (60100 g - suaugusiųjų, 1-2 G / kg - vaikai) iš osmotinių vidurių ir / arba paskyrimo, simptominis ir palaikomasis gydymas. Konkretus priešnuodis nerastas. Priverstinis diurezė, Šlapimo šarminimą ar hemodializė yra neveiksmingas dėl didelio baltymais.

Dozavimo ir administravimas

Viduje, vidutinis dozė suaugusiems - 250-500 mg 2 kartą per dieną, Didžiausia vienkartinė dozė - 500 mg, Didžiausia paros - 1750 mg 2 priėmimas (rytą ir naktį).

Vidutinis paros dozė vaikams 1 Metai iki 5 s - 2,5-10 mg / kg kūno svorio 1-3 priėmimo, vyresni vaikai 5 metų - 10 mg / kg, per dieną 2 priėmimas, Įprasta gydymo trukmė - 2 Saulė (Pageidautina dozuota forma yra vaikų pakaba); nepilnamečių artrito vaikams vyresniems 5 ai dienos dozę 10 mg / kg,.

Atsargumo priemonės

Su ilgalaikio naudojimo būtina kontroliuoti inkstų funkciją, kepenų ir, periferinis kraujas.

Jei norite nustatyti 17-ketosteroidus arba 5 oxyindoleacetic rūgšties gydymas turi būti sustabdytas 48 h prieš bandymą.

Bendradarbiavimas

Veiklioji medžiaga	Aprašymas sąveikos
Amoksiцillin	FMR. Tai gali padidinti inkstų funkcijos sutrikimų rizika (apibūdino intersticinį nefritą bylą nefroziniu sindromu, vadinama bendra paraiška, prireikė dializės ir inksto transplantacija).
Acetilsalicilo rūgštis	FMR. Stiprina (abipusiai) daiktai; Vartoti gali pasunkinti kraujavimas arba atsirasti silpnina inkstų funkcijos.
Betaksolol	FMR: antagonizm. Atsižvelgiant į naprokseno fone (Jis slopina prostaglandinų inkstus sintezę ir slopina natrio ir skysčio) sumažinti hipotenzinį poveikį.
Bizoprololio	FMR: antagonizm. Atsižvelgiant į naprokseno fone (Jis slopina prostaglandinų inkstus sintezę ir slopina natrio ir skysčio) sumažinti hipotenzinį poveikį.
Varfarinas	FMR: sinergija. Atsižvelgiant į sustiprinto poveikio naprokseno fone; Bendrame paraiškos atsargiai.
Gidroxlorotiazid	FMR: antagonizm. Atsižvelgiant į naproksenas sumažinti diuretikų fone, natriurezinio ir hipotenzinį poveikį.
Glimepiridas	FMR: sinergija. Atsižvelgiant į naprokseno poveikio pagrindas yra tvirtesnis ir padidina toksinį poveikį tikimybę.
Glipizido	FMR: sinergija. Atsižvelgiant į naprokseno poveikio pagrindas yra tvirtesnis ir padidina toksinį poveikį tikimybę.
Dalteparin natrio	FMR: sinergija. Atsižvelgiant į naprokseno fone kraujavimo komplikacijų riziką; Bendra paraiška reikia skirti atsargiai.
Kaptoprilio	FMR. Atsižvelgiant į naprokseno fone (Jis slopina prostaglandinų A inkstų inkstų kraujotaka sumažinti ir išsaugoti natrio ir skysčių) susilpninto hipotenzinį poveikį. Kombinuotas naudojimas gali padidinti inkstų funkcijos sutrikimu rizika, ypač pacientams, kurių hipovolemija.
Lizinoprilis	FMR. Atsižvelgiant į naprokseno fone sumažėja hipotenzinį poveikį (Todėl slopina prostaglandinų sumažėja inkstų kraujotaką ir inkstų susilaikymas natrio ir skysčių). Draudžiama kartu naudoti padidina inkstų funkcijos sutrikimu rizika, ypač pacientams, kurių hipovolemija.
Ličio karbonatas	FKv. Remiantis naprokseno fone gali padidinti pusiausvyros lygį plazmoje.
Magnio oksidas	FKv. Didėja skrandžio ir lėtai absorbcijos pH; kartu vartoti nerekomenduojama.
Metoprololis	FMR: antagonizm. Prieš naprokseno fone mažina hipotenzinį poveikį (iš į prostaglandinų sintezės slopinimo su skysčių ir natrio susilaikymas inkstus pasekmė).
Metotreksatas	FKv. FMR. Atsižvelgiant į naprokseno fone (blokai kanalėlių sekrecijos) lėtina, didinant jo koncentraciją audiniuose, padidina toksinį poveikį riziką.
Moeksiprilio	FMR. Atsižvelgiant į naprokseno fone susilpninti hipotenzinį poveikį (Todėl slopina prostaglandinų sumažėja inkstų kraujotaką ir inkstų susilaikymas natrio ir skysčių). Draudžiama kartu naudoti padidina inkstų funkcijos sutrikimu rizika, ypač pacientams, kurių hipovolemija.
Nadolol	FMR: antagonizm. Atsižvelgiant į naprokseno fone sumažėja antihipertenzinis poveikis.
Ofloksacyna	FMR: sinergija. Prieš naprokseno fone, sužadinimo dėl centrinės nervų sistemos riziką ir priepuolių vystymąsi.
Perindoprilis	FMR: sinergija. Atsižvelgiant į naprokseno fone sumažėja hipotenzinį poveikį. Draudžiama kartu naudoti padidina inkstų funkcijos sutrikimu rizika.
Pindololio	FMR: antagonizm. Atsižvelgiant į naprokseno fone (Jis slopina prostaglandinų inkstus sintezę ir slopina natrio ir skysčio) sumažinti hipotenzinį poveikį.
Propranololis	FMR: antagonizm. Atsižvelgiant į naprokseno fone sumažėja antihipertenzinis poveikis.
Ramiprilis	FMR. Padidina (abipusiai) rizika inkstų nepakankamumu ir hiperkalemija. Atsižvelgiant į naprokseno fone sumažinti hipotenzinį poveikį.
Repaglinide	FMR: sinergija. Atsižvelgiant į sustiprinto poveikio naprokseno fone.
Sotalolio	FMR: antagonizm. Atsižvelgiant į naprokseno fone (Jis slopina prostaglandinų inkstus sintezę ir slopina natrio ir skysčio) sumažinti hipotenzinį poveikį.
Spiraprilio	FMR. Atsižvelgiant į naprokseno fone sumažėja hipotenzinį poveikį. Draudžiama kartu naudoti padidina inkstų funkcijos sutrikimu rizika.
Sulfametoksazolis	FMR: sinergija. Atsižvelgiant į naprokseno fone toksiškumo tikimybė.
Tiklopidino	FMR: sinergija. Tiklopidino padidėja (abipusiai) trombocitų agregacijos slopinti.
Timololis	FMR: antagonizm. Atsižvelgiant į naprokseno fone (Jis slopina prostaglandinų inkstus sintezę ir slopina natrio ir skysčio) sumažinti hipotenzinį poveikį.
Trandolaprilio	FMR. Atsižvelgiant į naprokseno fone sumažėja hipotenzinį poveikį. Draudžiama kartu naudoti padidina inkstų funkcijos sutrikimu rizika.
Fenitoinas	FMR: sinergija. Prieš naprokseno fonas didesnė toksinio poveikio.
Fosinoprilio	FMR. Atsižvelgiant į naprokseno fone sumažėja hipotenzinį poveikį (Todėl slopina prostaglandinų sumažėja inkstų kraujotaką ir inkstų susilaikymas natrio ir skysčių). Draudžiama kartu naudoti padidina inkstų funkcijos sutrikimu rizika, ypač pacientams, kurių hipovolemija.
Furosemido	FMR: antagonizm. Atsižvelgiant į naproksenas sumažintas natiyuretichesky fone, diuretikas ir antihipertenzinį poveikį.
Ciklosporinas	FMR. Atsižvelgiant į naprokseno fone inkstų pažeidimo riziką; kartu priskyrimas reikia stebėti kreatinino koncentracija serume.
Enalapril	FMR. Atsižvelgiant į naprokseno fone sumažėja hipotenzinį poveikį (Todėl slopina prostaglandinų sumažėja inkstų kraujotaką ir inkstų susilaikymas natrio ir skysčių). Draudžiama kartu naudoti padidina inkstų funkcijos sutrikimu rizika, ypač pacientams, kurių hipovolemija.
Enalaprilato	FMR. Atsižvelgiant į naprokseno fone sumažėja hipotenzinį poveikį. Draudžiama kartu naudoti padidina inkstų funkcijos sutrikimu rizika.
Esmololio	FMR: antagonizm. Atsižvelgiant į naprokseno fone (Jis slopina prostaglandinų inkstus sintezę ir slopina natrio ir skysčio) sumažinti hipotenzinį poveikį.
Etakrininės rūgštis	FMR: antagonizm. Atsižvelgiant į naproksenas sumažinti diuretikų fone, natriurezinio ir hipotenzinį poveikį.