Esmololio

Kai ATH:
C07AB09

Charakteristika.

Esmololio hidrochloridas - balti arba beveik balti kristaliniai milteliai. Tai yra santykinai hidrofilinis junginys,, labai tirpus vandenyje ir lengvai tirpus alkoholis. Paskirstymo koeficientas (oktanolio/vandens pasiskirstymo koeficientas) Kai pH vertė 7,0 yra 0,42. Molekulinis svoris - 331,8. Vienas asimetrinis centras ir egzistuoja kaip jenantiomernaja pora.

Farmakologinis.
Gipotenzivnoe, antiaritminiais, antianginalnoe.

Taikymas.

Arterinė hipertenzija, sinusinė tachikardija, supraventrikuliarnaya tachikardija ir formos tachiaritmija, reikėtų (įskaitant skilvelių ir prieširdžių virpėjimas, įsk. metu ir po operacijos), miokardo infarktas, nestabili krūtinės angina, thyrotoxic krizė, feochromocitoma.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas, sinusovaya bradikardija (mažiau 45 U. / min), kardiogeninis šokas, A. блокада II-III степени, sunkus širdies nepakankamumas, sinusinio mazgo silpnumo sindromas, sinoatrialynaya blokada, hipotonija (Liūdna toliau 90 mmHg. Str., Tėtis žemiau 50 mmHg. Str.), kraujavimas, gipovolemiя.

Apribojimai taikomi.

Bronchų astma, эmfizema, lėtinė obstrukcinė bronchitas, stazinis širdies nepakankamumas, diabetas, inkstų funkcijos nepakankamumas; antrinė hipertenzija, dėl kraujagyslių susitraukimo, skambant hipotermija, metu arba po operacijos; nėštumas, žindymo laikotarpis, vaikystė (saugumas ir veiksmingumas vaikams nebuvo nustatytas), vyresnis amžius.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Kai nėštumas yra įmanoma, jei gydymo poveikis persveria galimą riziką vaisiui. Nors saugumo adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų nėščioms moterims nebuvo pripažinti, Naudojant jesmolola vartojo nėštumo ir gimdymo metu, buvo pranešta apie vaisiaus bradikardiją vystymą, Po ilgo infuzijos HP. Tai nėra rekomenduojama naudoti žindymo laikotarpiu (Nėra jokių duomenų apie skverbimąsi į motinos pieną).

Šalutiniai poveikiai.

Šalutinis poveikis naudojant jesmolola dažnio buvo ne 369 pacientams, sergantiems tachikardija ir daugiau nei 600 Pacientai, metu arba po operacijos, įtraukti į klinikinius tyrimus. Poveikis dažniausiai buvo laikina ir laikinos. Svarbiausias šalutinis poveikis buvo hipotenzija (cm. Atsargumo priemonės). Ir postmarketingovyh tyrimų metu pranešta apie mirtinus, susitikimas su klinikines būkles, Kai buvo Esmolol, tikriausiai, naudojami siekiant kontroliuoti skilvelių susitraukimų dažnis (cm. Atsargumo priemonės).

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: svaigulys (3%), mieguistumas (3%), galvos skausmas (2%), ažitaciâ (2%), painiava (2%), nuovargis (1%); mažiau 1% -nežymus galvos svaigimas, astenija, parestezija, depresija, žadintuvas, traukuliai, Psichikos nepakankamai, skonis, regos ir kalbėjimo.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): simptominė hipotenzija (kartu su gausus prakaitavimas, svaigulys) - 12% (terapija buvo sustabdytas apie 11% pacientai, pusė, kuri pasireiškė hipotenzija), besimptomis hipotenzija- 25%, periferinė kraujotaka (1%); mažiau 1% -blyškumas, paraudimas, bradikardija (mažiau 50 smūgių/min), krūtinės skausmas, širdies plakimas, apalpimas, APIE блокада, plaučių edema. Į 2 pacientams, kuriems supraventrikulinė tachikardija, bet su sunkia išl (Nurodykite po miokardo infarkto arba nestabilios krūtinės anginos) išvystyta Vartomi (nutraukus gydymą) sunkiųjų etiologija/sinusinė pauzė/asystole.

Nuo virškinamojo trakto: pykinimas (7%), vėmimas (1%); mažiau 1% -burnos džiūvimas, dispepsija, anoreksija, vidurių užkietėjimas, diskomfortas pilve.

Nuo kvėpavimo sistemos: mažiau 1% -nosies užgulimas, švokštimas krūtinėje, pasunkėjęs kvėpavimas, dusulys, bronchospazmas.

Dėl odos: su infuzija susijusios reakcijos, įskaitant uždegimą ir induraciju injekcijos (į 8% atvejai); mažiau 1% yra patinimas, эritema, odos spalva, deginimas injekcijos vietoje, odos nekrozė (kai ekstravazacija).

Kitas: mažiau 1% -karščiavimas, Prakaitavimas, drebulys, šlapimo susilaikymas, skausmas interscapular regione, šaltos rankos ir pėdos, atšaukimas.

Bendradarbiavimas.

Potenziruet poveikis nedepoliarizuth miorelaksantov, cardiodepressivne poveikio hinidina, prokaynamyda, dizopiramida ir verapamilis. Padidina riziką, bradikardija ir hipotenzija, skambant rezerpina. Simpatomimetiki ir ksantino dariniai susilpninti (abipusiai) daiktai; kiti antihipertenziniai vaistai — sustiprinti hipotenzija. Tai padidina digoksino koncentracija kraujo plazmoje; varfarinas, morfinas ir suksametonis chlorido didinti koncentraciją plazmoje. Vieną spruklių neatitinka kitų įrankių, įsk. nuo 5% natrio bikarbonato tirpalu.

Perdozavimas.

Simptomai: pernelyg didelis kraujospūdžio sumažėjimas, bradikardija, jeludockove ekstrasistola, širdies sutrikimas, bronchospazmas. Jesmolola perdozavimas gali sukelti širdies sustojimas.

Gydymas: suteikiant pacientams, trendelenburga, deguonies terapija, į skystį (Jei nėra jokių plaučių edema); simptomaticheskaya terapija: Kada bradikardii Įvadas atropino sulfatas, izoproterenola arba dobutaminu (Yra galimybė naudoti epinefrino ar transvenoznoj vaikščiojimas); širdies nepakankamumas-mieste/paskyrimo širdies glikozidų ir diuretikų arba; hipotenzija yra vazokonstriktorius (epinefrino, norepinefrino, Dopaminas, doʙutamin) pagal kraujospūdžio kontrolės; jeludockove ekstrasistola kupiruyutza/su lidokaino ar fenitoinas, bronchų spazmas yra su įvedimo beta₂-agonistai (izoproterenol) ar ksantino dariniai. Galbūt be / paskyrimo gliukagono ištaisyti bradikardija ar hipotenzija.

Dozavimo ir administravimas.

B /. Dozės nustatyti įvedė apkrovos ir dozės.

Kai aritmijos- / infuzionno 0,5 mg/kg/min 1 m, (nagruzochnaya dozė), tada - 0,05 mg/kg/min 4 m, (palaikomoji dozė). Jei atsakymas yra tinkamas, saugomi dozę ir reguliariai, jei reikia pakoreguokite; Jei nėra jokio poveikio pabaigos 5 min-išleisti iš naujo peržiūrėti: ir (arba) infuzionno 0,5 mg/kg/min 1 m, (nagruzochnaya dozė), tada - 0,1 mg/kg/min 4 m, (palaikomoji dozė) Toliau seka ir infuzijų didinti kiekvieno palaikomoji dozė 0,05 mg/kg/min. siekiant gauti norimą rezultatą. Pasiekus efektą galima išvengti spausdinimo įsotinamoji dozė, (a) padidinti palaiko sumažinti iki 0,025 mg / kg, 1 -min arba trumpiau. Intervalas tarp dozių didinimo gali aprėpti įvairias valstybes 10 m,.

Hipertenzija arba aritmija, jo metu arba po operations-in/0.25-0.5 mg/kg/min (Pradinė dozė) ir Vietovė/infuzionno- 0,05 mg/kg/min 4 m, (palaikomoji dozė). Poveikis dar nėra, į 4 laikas, stebėti infuzijos seka ir didinti kiekvienos papildomos dozės 0,05 mg / kg,. Didžiausia dozė suaugusiems 0,2 mg / kg / min. Kūdikiai su supraventrikulinės aritmijos/infuzionno 0,05 mg/kg/min., po to būtina padidinti kiekvieną 10 minučių 0,3 mg / kg / min.

Atsargumo priemonės.

Taikant jesmolola, atidžiai ir nuolat medikams ir EKG stebėsena, IŠ, ŠIRDIES RITMO ir kitų rodiklių.

Gipotenziya. Klinikinių tyrimų metu 25-50 % pacientų, gydytų jesmololom, Buvo hipotenzija, paprastai apibrėžiamas kaip sodo žemiau 90 mmHg. Straipsnis. ir/ar tėtis toliau 50 mmHg. Straipsnis. Apie 12% pacientai buvo daugiausia simptominė hipertenzija (dažniausiai gausus prakaitavimas, svaigulys). Hipotenzija gali būti suduotų, bet ten buvo dozė-, Todėl dozę per 200 nerekomenduojama mkg/kg/min. Iš pradžių mažai skelbimų prieš gydymą pacientams būtina ypač atidžiai kontroliuoti pragaro. Mažinant dozę arba pabaigoje infuzijos gipotenzia dingsta, paprastai per 30 m,.

Širdies sutrikimas. Pirmasis ženklas arba širdies nepakankamumo požymiai turėtų būti panaikinta, Esmolol, jei būtina, imtis specifinio gydymo. Naudoti jesmolola kontroliuoti skilvelių susitraukimai pacientams, sergantiems supraventrikulinės aritmijos dažnį turėtų būti atliekami atsargiai, Jei pacientui yra sutrikusi hemodinamikos arba, tuo atveju, kai atsižvelgiant kitų medžiagų, Tai sumažina jėgą dėl atsparumo, nuoširdžiai pildymo, Susitraukimus, paskirstymo elektros impulso miokardo, Todėl, kad, Nepaisant to, greitą veiksmų ir jesmolola poveikį plėtrai, keletas mirtinų atvejų užfiksuota programa jesmolola, tikriausiai kontroliuoti skilvelių susitraukimų dažnis.

Tachikardija ir/ar hipertenzija, jo metu ir po operacijos. Antrinė hipertenzija sergantiems pacientams nerekomenduojama Esmolol, susiję su kraujagyslių susitraukimo dėl hipotermija.

Bronhospasticskie ligos. Kaip blokatorius kardioselektivnym Esmolol, Jis gali būti naudojamas pacientams, sergantiems bronhospasticheskimi ligomis, bet atsargiai, atsargiai titruja dozė pasiekti mažiausią veiksmingą. Tuo atveju, kai bronchų infuziu reikėtų nedelsiant nutraukti; jei būtina, Beta gali būti naudojama₂-skatinti medžiagos, bet labai labai atsargiai, Jei pacientai matė jau greitai zheludochkovyj ritmo.

Cukriniu diabetu ir hipoglikemija. Turėtų atsižvelgti į galimybę maskavimo hipoglikemijos požymiai (tachikardija, hipertenzija) cukriniu diabetu sergantiems pacientams. Atsižvelgiant į alergiją padidinti istorija galbūt daugiau sunkių padidėjusio jautrumo reakcijos ir terapinis poveikis, įprastinės epinefrino dozių stoka pasireiškimas. Koncentracija yra daugiau nei 10 mg/ml gali būti erzina audinio. Jeigu infuzijos vietos reakcija, Įvadas turi sustabdyti ir vėl kitur.

Įspėjimai.

Tirpalo koncentracija – 250 mg/ml turi būti skiedžiamas prieš vartojimą. Infuzinis tirpalas (koncentracija 10 mg / ml,) parengti pridedant 5 g (20 ml tirpalo koncentracija 250 mg / ml,) jesmolola butelį su skysčiu, įjungimo/apimtis 500 ml (anksčiau aseptinėmis sąlygomis, pašalinti iš jo 20 ml). Virti tirpalas laikomas 24 valandas kambario temperatūroje; negalima užšaldyti. Tai nėra rekomenduojama naudoti adatų-drugeliai.

Bendradarbiavimas