Glibenklamido

Kai ATH:
A10BB01

Charakteristika.

Išvestiniai sulfonilkarbamidų II kartos.

Мелкокристаллический порошок белого цвета (или белого с кремоватым оттенком). Praktiškai netirpus vandenyje, nedaugelis tirpsta alkoholyje.

Farmakologinis.
Hipoglikeminis, hypocholesteremic.

Taikymas.

Cukrinis diabetas tipas 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, fizinė veikla.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas (įsk. к сульфаниламидным препаратам, tiazidiniai diuretikai), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, Ketoacidoze, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, žarnų nepraeinamumas, парез желудка; narės, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); "Hypo- arba hipertirozė, kepenys ir inkstai, leukopenija, tipo diabetes mellitus 1, nėštumas, žindymo laikotarpis.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Kategorija veiksmai sukelti FDA - C. (Reprodukcijos gyvūnams tyrimas parodė neigiamą poveikį vaisiui, ir adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo laikomi, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos.)

Gydymo metu reikia nutraukti maitinimą krūtimi.

Šalutiniai poveikiai.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): reta - trombocitopenija, granulocitopenija, erythropenia, pancitopenija, eozinofilija, lejkocitopeniâ, agranuliocitozė (retai), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas, svaigulys, skonio pokytis.

Medžiagų apykaita: gipoglikemiâ, proteinurija, поздняя кожная порфирия.

Nuo virškinamojo trakto: nenormalūs kepenų funkcija, cholestazė, dispepsija.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas (эritema, eksfoliacinis dermatitas).

Kitas: karščiavimas, artralgija, poliurija, svorio priaugimas, šviesai.

Bendradarbiavimas.

Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), ftorkhinolony, tetracikliny, chloramfenikolio (Jis slopina metabolizmą), O₂-blokatoriai, beta adrenoblokatoriai, AKF inhibitoriai, NVNU, MAO inhibitoriai, klofibrato, bezafibrato, probenecidas, paracetamolis, ethionamide, anabolinių steroidų, pentoksifilinas, alopurinolio, ciklofosfamidas, rezerpino, sulfonamidams, инсулин — потенцируют гипогликемию. Barbitūratų, fenotiazinы, diazoksid, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, Estrogenai, progestins, gliukagono, адреномиметические препараты, ličio druskos, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (Amonio chloridas, kalcio chloridas, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (suminis poveikis) antikoaguliantai. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.

Perdozavimas.

Simptomai: gipoglikemiâ (ощущение голода, резкая слабость, nerimas, galvos skausmas, svaigulys, Prakaitavimas, širdies plakimas, raumenų drebulys, patinimas smegenis, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, galima mirtis).

Gydymas: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, medus; в тяжелых случаях — введение 50% gliukozės tirpalas (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 mg kas 4 arba h 30 мг в/в в течение 30 m,; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (kiekvienas 15 m,), определение pH, BUN, kreatinino, elektrolitų.

Dozavimo ir administravimas.

Viduje, nekramtant, su mažai vandens. Суточная доза подбирается индивидуально, priklausomai nuo amžiaus, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) prieš valgį. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.

Atsargumo priemonės.

Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, kaip 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) serumas (bent jau 1 kartus 3 Mėnesių). Reikia suprasti,, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, klonidina, rezerpino, guanetidiną. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.

Bendradarbiavimas