Ciclosporina

Quando ATH:
L04AD01

Azione farmacologica.
Immunosoppressiva.

Applicazione.

Trapianto di rene, fegato, cuori, luce, pancreas (la prevenzione del rigetto del trapianto, La risposta al trattamento esclusione), midollo osseo (Reazioni di rigetto di prevenzione, Prevenzione e trattamento della malattia "graft versus host"); uveite non infettiva acuta, pericolo di perdita di visione, uveit Behceta con infiammazione ricorrente e coinvolgimento nel processo di retina, glomerulonefrite cronica, accompagnato dallo sviluppo di sindrome di nefroticski, Artrite reumatoide con un alto grado di attività, psoriasi, dermatite atopica severa.

Controindicazioni.

Ipersensibilità (incl. a polioksiètilirovannomu kastorovomu olio), tumori maligni, malattia infettiva grave, violazioni del rene e/o fegato, ipertensione arteriosa, iperuricemia, iperkaliemia, gravidanza, lattazione.

Gravidanza e allattamento.

Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Effetti collaterali.

Insufficienza renale acuta e cronica, reni di fibrosi interstiziale, ipertensione arteriosa, tremore, debolezza, mal di testa, parestesia, sequestri, miopatia, alterazione della funzionalità epatica, pancreatite, nausea, vomito, anoressia, dolore addominale, una sensazione di pesantezza nella regione epigastrica, diarrea, giperplaziya destra, ritenzione idrica, amenorea e obratimaya dismenorea, hypertryhoz, trombocitopenia, anemia, iperkaliemia, iperuricemia, predisposizione aumentata all'infezione.

Cooperazione.

Aumenta la tossicità di melphalan, diltiazem, nikardipin, verapamil, beta-bloccanti, fluconazolo, derivati dell'imidazolo, glucocorticoidi, makrolida-livello al plasma. Aumenta il rischio di miopatia e rabdomiolisi con nomina di farmaci ipolipemizzanti (HMG-CoA reduttasi), violazioni del rene — aminoglicosidi, амфотерицина B, Trimetoprim, cotrimossazolo, ciprofloxacina, alcuni zefalosporinov, FANS, propafenone. Fenitoina, Carbamazepina, barbiturici, benzodiazepine, aminoglutetimide, droghe della estrogeno-progestina, progesterone, rifampicina, Isoniazide, Metamizol sodio indebolire l'effetto-eliminatiu up. Fare il hinidina, Teofillina, sodio valproato, così come farmaci e dioretikov di kalisberegath di potassio (giperkaliemii più probabile).

Overdose.

Sintomi: vomito, sonnolenza, mal di testa, tachicardia, grave insufficienza renale.

Trattamento: lavanda gastrica e vomito di stimolazione (nelle prime ore dopo l'assunzione orale), mantenere le funzioni vitali; dialisi e gemoperfuzia con carbone attivo inefficace.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, IO /. La dose giornaliera è diviso in 2 ammissione. Soluzione per in / infusione nella preparazione tempo, limoni concentrano izotoniceski soluzione di cloruro di sodio o 5% soluzione di glucosio nel rapporto 1:20-1:100; essendo all'interno di 2-6 h. Dose iniziale è di 3-5 mg/kg/giorno. In / nell'applicazione sono considerati ottimali nella fase iniziale del trattamento per i pazienti con trapianto di midollo osseo. Ricezione di soluzione all'interno può essere diluito in un bicchiere (ma non di plastica) un bicchiere di bevanda al cioccolato freddo, latte, succo di frutta (con l'eccezione di pompelmo), Coca-Cola, mescolare bene e bere immediatamente. Le capsule devono essere inghiottite intere. Quando trapianto dell'organo — all'interno la dose di 10-15 mg/kg per 4-12 ore prima dell'operazione di una volta, e poi in questa dose giornaliera per 1-2 settimane; ulteriormente la dose gradualmente ridotta a un sostegno (di solito 2-6 mg/kg). Malattie autoimmune-interno in una dose giornaliera di 2,5-5 mg/kg (con l'eccezione di uveite endogena, dove per un breve periodo di tempo può aumentare la dose giornaliera di fino al 7 mg / kg).

Precauzioni.

Trattamento deve essere effettuato in un ospedale specializzato medici, con sufficiente esperienza immunodepressantami terapia. Sarà apprezzato, che, nel contesto della ciclosporina aumenta propensione per limfoproliferativnym maligno nuove crescite, Pertanto, prima della sua nomina, è necessario decidere, per quanto riguarda gli effetti benefici attesi giustificano il rischio di effetti avversi. Applicazione durante la gravidanza solo a condizioni rigorose. Perché c'è un rischio di reazioni di anaphylactoidnykh con on / nell'introduzione, fondi antigistaminnah appropriata somministrazione profilattica, e rapido possibile un paziente il lekformy orale. Pre-dose, a seconda del contenuto nel sangue. Dopo trapianto di rene, è necessario definire il livello del plasma entro le prime 2 settimane 2 volte a settimana, per 3-6 settimane- 1 una volta a settimana, per l'osservazione del paziente esterno — 1 Una volta in 2-3 mesi. Richiede un monitoraggio regolare della concentrazione nella creatinina del plasma è di aumentare può indicare reazioni di rifiuto, o nefrotoksicescom azione e richiedono (in quest'ultimo caso,) riduzione della dose: su 25% con aumento della creatinina più di 30% a partire da, e 50%, Se aumenta di metà; Riduzione della dose quando 4 Ned non riduce la clearance della, ciclosporina rovesciato. Si raccomanda che il monitoraggio dell'INFERNO, il contenuto di potassio nel sangue, Acido urico, bilirubina, transaminasi, profilo lipidico, durante il periodo di trattamento controindicato immunizzazione vivente indebolito vaccini. Nel trattamento delle malattie autoimmuni, la mancanza di adeguati risultati positivi attraverso 3 MOS suggerisce la necessità di interrompere.

Avvertenze.

La soluzione di infuzing fatti in casa è preferibile utilizzare contenitori di vetro.

Cooperazione

Sostanza attivaDescrizione di interazione
AztreonamNon cambiare (reciprocamente) Effetti; scopo combinato ammissibile.
AllopurinoloFKV. FMR. Inibisce il CYP3A4, rallenta la biotrasformazione, Aumenta la concentrazione nel sangue, aumenta il rischio di fenomeni tossici.
AmiodaroneFKV. Può aumentare il livello del siero e causare la manifestazione di nefrotoksicnosti; l'incarico congiunto deve essere ridotta dose.
AmpicillinNon influenza (reciprocamente) sull'effetto di; domanda congiunta ammissibile.
Amfotericina BFMR. Rafforza (reciprocamente) la probabilità di disfunzione del rene.
AtsenokumarolaSullo sfondo di ciclosporina può fluttuare effetto; con un appuntamento cautela congiunta.
AцetazolamidFKV. FMR. Provoca un marcato aumento del livello del siero e può provocare manifestazioni di nefrotossicità.
Acido acetilsalicilicoNon influenza (reciprocamente) sull'effetto di; uso combinato ammissibile.
AciclovirPuò aumentare i livelli ematici, aumenti (reciprocamente) il rischio di disfunzione renale.
AcitretinaFKV. Nella concentrazione 100 distruzione di mikrosomami ingibiruet micromoli di fegato umano e la produzione di metaboliti primari (Spettacoli in vitro).
BasiliximabFMR: sinergismo. Aumenti (reciprocamente) effetto.
BromocriptineFKV. Aumenta la concentrazione di plasma.
Valproato di sodioFMR. Sullo sfondo di Cyclosporine amplificato effetto.
VancomicinaFMR. Aumenti (reciprocamente) Il rischio di sviluppare la GTR- e nefrotossicità; in caso di applicazione simultanea e/o consecutivi può richiedere periodico audiometria e monitoraggio della funzione renale.
WarfarinSullo sfondo di ciclosporina può fluttuare effetto; con un appuntamento cautela congiunta.
VerapamilFKV. Ingibiruet CYP4503A, le rughe biotransformatia e aumenta la concentrazione nei tessuti; Quando combinato è necessario aumentare la dose.
VynblastynNon cambiare (reciprocamente) effetto; uso combinato ammissibile.
Vitamina EFKV. Aumenta l'assorbimento di.
GanciclovirFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) il rischio di danno renale; Quando combinato con la nomina di un costante monitoraggio della creatinina sierica.
GentamicinaFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) disfunzioni renali.
GlibenclamideFKV. Aumenti (reciprocamente) livello della frazione libera nel sangue (Sposta — concorrenza — dal campo a causa di proteine).
GlipizideFKV. FMR. Aumenti (reciprocamente) livello della frazione libera nel sangue (compete per proteine leganti); domanda congiunta può portare a ipoglicemia (richiesto il monitoraggio del glucosio nel plasma).
DaklizumaʙPuò aggravare (reciprocamente) Effetti, incl. lato.
DanazolFKV. FMR. Ingibiruet CYP4503A, rallenta la biotrasformazione, aumenta le concentrazioni nel tessuto di, aumenta il rischio di fegato- e nefrotossicità; la nomina congiunta deve prendere dose opoczno.
DigossinaFKV. FMR. Contro lo sfondo della ciclosporina riduce la clearance, diminuisce il volume apparente di distribuzione, aumento del rischio di intossicazione glicoside.
Diclofenac potassioFKV. FMR. Aumenti (reciprocamente) Il rischio di sviluppare nefrotossicità. Sullo sfondo di ciclosporina può aumentare (in 2 volte) livello nel sangue.
DiltiazemFKV. FMR. Ingibiruet CYP4503A, rallenta la biotrasformazione, può aumentare la concentrazione plasmatica; domanda congiunta richiede aumento della dose.
DoxiciclinaFKV. Incrementi di concentrazione plasmatica.
DoxorubicinaFKV. Sullo sfondo di ciclosporina (opprimendo klirens biotransformatia e si abbassa) aumenta l'AUC, aumenta la gravità e la durata delle manifestazioni di tossicità ematologica, È anche possibile a convulsioni e coma.
Estratto dell'erba di Hypericum perforatumFKV. FMR. Prolungata (entro poche settimane) uso riduce (molto) livello nel siero (può iniziare rigetto del trapianto).
IbuprofeneFMR. Aumenti (reciprocamente) il rischio di danno renale; Quando combinato richiede il monitoraggio della creatinina nel siero.
IsoniazideFKV. FMR. Accelera l'eliminazione delle, riduce la concentrazione nel tessuto e si indebolisce l'effetto.
IsotretinoinaFKV. Nella concentrazione 100 distruzione di mikrosomami ingibiruet micromoli di fegato umano e la produzione di metaboliti primari (Spettacoli in vitro).
Solfato IndinavirFKV. Inibisce l'attività del CYP3A, rallenta la biotrasformazione, aumenta la concentrazione nei tessuti; con un appuntamento cautela congiunta.
IndomethacinFMR. Aumenti (reciprocamente) la probabilità di manifestazione di nefrotoksicnosti; domanda congiunta richiede un costante monitoraggio della creatinina nel siero.
CaptoprilFMR. Rafforza (reciprocamente) probabilità di giperkaliemii; domanda congiunta richiede cautela e monitorare il livello di potassio nel sangue.
CarbamazepinaFKV. Induce CYP4503A, accelera biotrasformazione, riduce la concentrazione plasmatica; Quando combinato è necessario aumentare la dose.
KetoconazoloFKV. FMR. Inibisce il CYP3A, le rughe biotransformatia e possono aumentare la concentrazione nel plasma.
KetoprofeneFMR. Aumenti (reciprocamente) il rischio di danno renale; Quando condivisione richiede il monitoraggio della creatinina sierica.
KetorolacFMR. Aumenti (reciprocamente) il rischio di danno renale; applicazione combinata richiede un monitoraggio della concentrazione di creatinina nel siero.
KlindamiцinFKV. Può ridurre significativamente il livello di tessuto; la nomina congiunta, è stato necessario monitorare il contenuto di ciclosporina nel sangue.
Acido clodronicoNon pregiudica l'efficacia della; incarico congiunto accettabile.
KlonidinFKV. Può aumentare significativamente il livello di nel siero; Quando combinati, era necessario monitorare il contenuto di ciclosporina nel sangue.
Co-trimossazolo [Sulfamethoxazole + Trimetoprim]FMR. Aumenti (reciprocamente) il rischio di disfunzione renale.
LovastatinaFKV. FMR. Aumenti (reciprocamente) il rischio di miopatia. Sullo sfondo di ciclosporina aumenta il contenuto di metaboliti attivi nel plasma.
MelfalaneFMR: sinergismo. Aumenti (reciprocamente) la probabilità di manifestazione di nefrotoksicnosti; con un appuntamento giunto è necessario monitorare la funzione renale.
MetamizoloFKV. FMR. Accelera l'eliminazione delle, indebolisce l'effetto.
MetilprednisoloneFKV. FMR. Ingibiruet CYP4503A, rallenta (reciprocamente) biotrasformazione, Aumenta la concentrazione nel sangue.
MetoclopramideFKV. Aumenta l'assorbimento e l'aumento del livello nel sangue.
MethotrexateFKV. FMR. Rafforza (reciprocamente) effetto, incl. il rischio di avverse. Sullo sfondo di ciclosporina aumenta moderatamente nel siero.
Micofenolato mofetileFKV. FMR. Può aggravare (reciprocamente) immunosoppressione e il rischio di effetti collaterali. Sullo sfondo di ciclosporina nel sangue diminuisce.
MinoksidilFMR. Sullo sfondo di ciclosporina aumenta la probabilità di ipertricosi.
MorfinaFMR. Sullo sfondo di ciclosporina può sviluppare insonnia, ansia, amnesia, afasia e confusione espressa (descritto un solo caso).
NaproxenFMR. Rafforza (reciprocamente) Il rischio di sviluppare nefrotossicità; Quando combinato richiede il monitoraggio della creatinina nel siero.
NelfinavirFKV. Inibisce l'attività del CYP3A, rallenta la biotrasformazione, aumenta la concentrazione nei tessuti; con un appuntamento cautela congiunta.
NifedipinaFMR. Sullo sfondo di ciclosporina aumenta l'avvenimento dell'iperplasia della gomma.
OctreotideFKV. FMR. Induce CYP4503A, accelera biotrasformazione, diminuisce le concentrazioni nel tessuto di, riduce l'effetto di (vale a dire. può iniziare rigetto del trapianto).
OmeprazoloFKV. Può aumentare il livello del siero (descritto 2- e aumento di 1,5 volte).
OrlistatFKV. FMR. Riduce la concentrazione di assorbimento e del tessuto di; Quando la condivisione possono ridurre l'effetto dello sviluppo di reazioni di rigetto acuto dell'innesto.
PaclitaxelFKV. Sullo sfondo di ciclosporina aumenta i livelli plasmatici.
PantoprazoloNon pregiudica l'efficacia della; uso combinato ammissibile.
ParacetamoloFKV. Aumenta il rischio di violazioni della funzione del rene (diversi abbassa klirens creatinina).
PerindoprilFMR: sinergismo. Aumenti (reciprocamente) il rischio di iperkaliemia; domanda congiunta richiede cautela e monitorare il livello di potassio nel sangue.
PirazinamideFMR. Può aumentare la probabilità di effetti collaterali (riferito all'occorrenza di miopatie tossiche).
PiroxicamFMR. Aumenti (reciprocamente) Il rischio di sviluppare nefrotossicità; Quando la condivisione è necessario monitorare il livello di creatinina nel siero.
PrazosinContro lo sfondo delle diminuzioni di ciclosporina (irrilevante) velocità clubockova filtraggio nel rene transplantirovannoj.
PrednisoloneFKV. In dosi elevate possono aumentare la concentrazione nel sangue. Contro lo sfondo della ciclosporina riduce la clearance.
ProbucolFKV. Riduce il livello di sangue; l'appuntamento combinato potrebbe essere necessario aumentare la dose.
ProgesteroneFKV. FMR. Accelera l'eliminazione e si indebolisce l'effetto.
PropafenoneFKV. FMR. Aumenta la concentrazione nel plasma e aumenta il rischio della funzione del rene.
RanitidinaFMR: sinergismo. Aumenta il rischio di disfunzione renale, fegato, approfondisce la trombozitopeniu.
RitonavirFKV. Inibisce l'attività del CYP3A, rallenta la biotrasformazione, aumenta la concentrazione nei tessuti; con un appuntamento cautela congiunta.
RifabutinaFKV. Induce CYP4503A, aumenti possono ridurre contenuto e biotrasformazione nei tessuti; domanda congiunta richiede il monitoraggio della concentrazione di ciclosporina nel sangue.
RifampicinaFKV. Induce CYP4503A, accelera il biotransformatia e riduce la concentrazione nei tessuti; la nomina congiunta è necessario aumentare la dose.
SaquinavirFKV. Inibisce l'attività del CYP3A, rallenta la biotrasformazione, aumenta la concentrazione nei tessuti; con un appuntamento cautela congiunta.
SiʙutraminNon cambiare (reciprocamente) effetto; È consentito di condividere.
SirolimusFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto (immunosoppressione), incl. lato (manifestazione di nefrotoksicnosti, ridotta tolleranza all'infezione, ecc.). Sullo sfondo di aumenti di ciclosporina nel siero. Giunto esteso uso non è raccomandato.
SulfadiazinaFKV. Riduce significativamente il livello di nel siero.
SulfamethoxazoleFMR: sinergismo. Aumenti (reciprocamente) disfunzioni renali.
SulfasalazineUn caso è stato segnalato aumentando i livelli di ciclosporina nel paziente con trapianto renale dopo la sospensione sulfasalazina.
TacrolimusFMR. Aumenti (reciprocamente) il rischio di danno renale.
TeofillinaFMR. Sullo sfondo di Cyclosporine amplificato effetto.
TiclopidineFKV. Induce CYP4503A, accelera biotrasformazione, può ridurre la concentrazione nei tessuti.
TobramycinFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) Il rischio di nefrotossicità.
TrimetazidinaFMR. Non influisce l'effetto immunosopressivo, può ridurre il rischio di manifestazioni di citotossicità .
TrimetoprimFMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) disfunzioni renali.
FamotidinFMR: sinergismo. Aumenta il rischio di disfunzione renale.
FenilbutazoneFMR. Aumenti (reciprocamente) il rischio di danno renale; domanda congiunta richiede un monitoraggio di creatinina nel siero.
FenitoinaFKV. Induce CYP4503A, accelera biotrasformazione, riduce la concentrazione nei tessuti; domanda congiunta richiede aumento della dose.
FenobarbitalFKV. Induce CYP4503A, accelera biotrasformazione, riduce la concentrazione nei tessuti; Quando combinato è necessario aumentare la dose.
FluconazoloFMR. Inibisce il CYP3A, le rughe biotransformatia e può aumentare la concentrazione plasmatica.
FlurbyprofenFMR. Aumenti (reciprocamente) la probabilità di manifestazione di nefrotoksicnosti; l'incarico congiunto richiede un monitoraggio di creatinina nel siero.
ChinidinaFMR. Sullo sfondo di Cyclosporine amplificato effetto.
CloramfenicoloFKV. Può alzare il livello nel siero.
ClorochinaFKV. FMR. Può aumentare i livelli del siero e aumentare il rischio di nefrotossicità.
CelecoxibFMR. Aumenti (reciprocamente) il rischio di danno renale; domanda congiunta richiede un costante monitoraggio della creatinina nel siero.
CeftazidimeFKV. FMR. Può aumentare il livello nel siero e aumentare il rischio di nefrotossicità.
CeftriaxoneFKV. FMR. Può aumentare il livello nel siero e aumentare il rischio di nefrotossicità (reciprocamente).
CiprofloxacinaFMR. Aumenti (reciprocamente) Il rischio di sviluppare nefrotossicità.
EnalaprilFMR. Aumenti (reciprocamente) il rischio di iperkaliemia; domanda congiunta richiede cautela e monitoraggio del potassio plasmatico.
EritromicinaFKV. FMR. Rallenta biotrasformazione, aumenta la concentrazione plasmatica, aumenta il rischio di fegato- e nefrotossicità; domanda congiunta richiede cautela.
EtanoloCaso noto di notevoli livelli di ciclosporina nel siero del sangue del paziente dopo aver bevuto alcolici.

 

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