Metoclopramide

Quando ATH:
A03FA01

Caratteristica.

Cloridrato Metoclopramide - solido cristallino bianco, senza odore, solubile in acqua, etanolo. pKa - 0,6 e 9,3.

Azione farmacologica.
Antiemetico, protivoikotnoe.

Applicazione.

Nausea, vomito, singhiozzo di varia origine (in alcuni casi può essere efficace per il vomito, causata da radioterapia o citostatici ricevono), disturbi digestivi funzionali, gastro-ézofageal'naâ malattia reflûksnaâ, atonia e ipotonia dello stomaco e del duodeno (incl. Postoperatorio), discinesia biliare, flatulenza, aggravamento di ulcera gastrica e duodenale (nel complesso terapia), preparazione per studi gastrointestinali diagnostici; Sindrome Zill de la Turetta (tic generalizzate nei bambini e vocalità).

Controindicazioni.

Ipersensibilità, sanguinamento dal tratto gastrointestinale, pryvratnyka stenosi stomaco, Meccanica ostruzione intestinale, perforazione della parete dello stomaco o dell'intestino (incl. stati, quando il guadagno indesiderabile attività motoria gastrointestinale), glaucoma, feocromocitoma (possibile crisi ipertensive a causa del rilascio di catecolamine dal tumore), epilessia (la gravità e la frequenza delle crisi epilettiche possono essere aumentati), Il morbo di Parkinson e di altri disturbi extrapiramidali (può aumentare), prolaktinzavisimye tumore, prima infanzia up 2 anni (aumento del rischio di sindrome discinetico).

Si applicano restrizioni.

Asma bronchiale (aumento del rischio di broncospasmo), ipertensione arteriosa (a / in un possibile deterioramento a causa del rilascio di catecolamine), epatica e / o renale, età avanzata, I bambini fino all'età 14 anni (per somministrazione parenterale).

Gravidanza e allattamento.

Negli esperimenti sui topi, ratti e conigli a / a, / M, n / a e somministrato per via orale alle dosi di metoclopramide, a 12-250 volte la dose umana, effetti negativi sul feto non hanno rivelato.

Quando la gravidanza è consentita solo in caso di necessità (studi adeguati e ben controllati su esseri umani non hanno tenuto).

Categoria azioni comportano FDA - B. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato alcun rischio di effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno fatto.)

Anche se le complicanze negli esseri umani non sono stati registrati, durante il periodo di allattamento al seno deve essere usato con cautela (Si passa nel latte materno).

Effetti collaterali.

La frequenza di eventi avversi correlati con la dose e la durata della somministrazione.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: irrequietezza (di 10%), sonnolenza (di 10%, spesso a dosi elevate), stanchezza o debolezza insolite (di 10%). Disturbi extrapiramidali, incl. reazioni distoniche acute (0,2% a dosi di 30-40 mg / die), come contrazioni come convulsa dei muscoli facciali, Trizm, opistotono, Muscle ipertonicità, torcicollo spasmodico, spasmo dei muscoli estrinseci (incl. crisi okulohyrnыy), protrusione ritmico di lingua, tipo bulbare di discorso; raramente - stridore e dispnea, forse a causa laringospazmom. Sintomi parkinsoniani: bradikineziâ, tremore, rigidità muscolare - una manifestazione di azione della dopamina blocco, il rischio che i bambini e gli adolescenti è aumentato di overdose 0,5 g / kg / die. Pozdnyaya discinesia, compresi i movimenti involontari della lingua, pomposità, movimenti incontrollati di masticazione, movimenti incontrollati di braccia e gambe (negli anziani, in pazienti con insufficienza epatica cronica) (cm. e "Precauzioni di sicurezza"). Insonnia, mal di testa, vertigini, disorientamento, depressione (i sintomi erano da moderata a grave intensità e inclusi ideazione suicidaria e suicidio), ansia, perplessità, rumore nelle orecchie; raramente - allucinazioni.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): ipotensione / ipertensione, Tachicardia / bradicardia, ritenzione idrica.

Dal tubo digerente: stipsi / diarrea, bocca asciutta; raramente - epatotossicità (itterizia, violazione dei parametri funzionali del fegato - se metoclopramide utilizzato in combinazione con altri agenti epatotossici).

Reazioni allergiche: orticaria.

Altro: aumento della minzione, incontinenza urinaria, La somministrazione cronica di dosi elevate - ginecomastia, galattorrea, disturbi mestruali, asintomatica iperemia debole della mucosa nasale, agranulocitosi.

E 'stato riferito sullo sviluppo di metaemoglobinemia in pretermine e termine bambini nati, in cui / m somministrato dosi metoclopramide di 1-2 mg / kg / die per 3 giorni o più.

Cooperazione.

Antipsicotici (soprattutto fenotiazine e derivati ​​butirofenona) aumentare la probabilità di disturbi extrapiramidali. In un'applicazione riduce l'efficacia della levodopa. Se assunto con farmaci, causare depressione del SNC - maggiore sedazione. Quando co-somministrato con metoclopramide ciclosporina ha causato una diminuzione del tempo di svuotamento gastrico può aumentare la biodisponibilità di ciclosporina (può essere concentrazioni di controllo necessari di ciclosporina). Può ridurre l'assorbimento di digossina dallo stomaco (può essere necessario un aggiustamento della dose di digossina). Può accelerare l'assorbimento di mexiletina. Accelera l'assorbimento di paracetamolo, tetraciclina. L'uso concomitante di alcol può aumentare l'effetto depressivo dell'alcol sul sistema nervoso centrale o metoclopramide, e accelerare l'eliminazione dell'alcool dallo stomaco, probabilmente migliorando così la velocità e l'entità del suo assorbimento nell'intestino tenue. L'uso combinato di farmaci, contenenti oppiacei, può bloccare l'effetto di metoclopramide sulla motilità del tratto gastrointestinale. L'uso contemporaneo di metoclopramide può ridurre l'effetto di cimetidina causa della riduzione del suo assorbimento.

Overdose.

Sintomi: ipersonnia, confusione, disturbi extrapiramidali.

Trattamento: sospensione del farmaco (sintomi scompaiono entro 24 ore dopo la somministrazione).

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, / M, IO /. Adulti: dentro - 5-10 mg 3 volte al giorno prima dei pasti; / M o / - 10 mg; La dose singola massima - 20 mg, massima giornaliera - 60 mg (per tutte le vie di somministrazione). Bambini sopra 6 anni - 2,5-5 mg, 1-3 volte al giorno, bambini di età inferiore 6 anni - 0,5-0,1 mg / kg / die; La dose singola massima - 0,1 mg / kg. I pazienti con insufficienza epatica e / o renale dose iniziale ridotta 2 volte, dose successiva dipende dalla risposta individuale del paziente.

Precauzioni.

Pazienti, avere una maggiore sensibilità per procaina o procainamide, può essere sensibile ad metoclopramide.

Durata del trattamento non dovrebbe superare 12 Sole.

Ci dovrebbe essere nominato dopo le operazioni sul tratto gastrointestinale (come anastomosi intestinale o piloroplastica), perché contrazioni muscolari ostacolano la guarigione delle articolazioni.

Metoclopramide può essere somministrato a pazienti con una storia di depressione solo in caso, se il beneficio atteso superi il rischio potenziale.

Disturbi extrapiramidali possono verificarsi quando si utilizzano metoclopramide in dosi terapeutiche in pazienti di qualsiasi età (cm. e "effetti collaterali"). Ma più spesso si verificano quando alte dosi. Sintomi extrapiramidali, voce, principalmente, entrambe le reazioni distoniche acute, manifesta nelle prime 24-48 ore di trattamento, più frequente negli adolescenti e negli adulti di età inferiore 30 anni.

Sintomi parkinsoniani sono stati notati in genere entro i primi 6 mesi dopo l'inizio del trattamento, ma potrebbe verificarsi in seguito e per un periodo di tempo più lungo. Questi sintomi scompaiono, generalmente, per 2-3 mesi dopo l'interruzione di metoclopramide.

La discinesia tardiva si verifica più frequentemente nei pazienti anziani, specialmente nelle donne. La comparsa di segni o sintomi di discinesia tardiva è tipicamente osservato dopo trattamento continuo per almeno 1 anni e possono persistere dopo la sospensione.

Parametri di laboratorio Sullo sfondo di metoclopramide può essere distorto - come test di funzionalità epatica, prolattina e aldosterone livelli nel siero.

Durante il trattamento, metoclopramide non dovrebbe bere bevande alcoliche, per evitare il rischio di complicanze.

Occorre considerare la possibilità di ridurre la concentrazione di aumento e tempo di reazione durante il trattamento (meglio a rinunciare di guida e di lavoro con attrezzature potenzialmente pericolose).

Cooperazione

Sostanza attiva	Descrizione di interazione
Alprazolam	FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) sedazione.
Bromocriptine	FMR. Sullo sfondo di effetto ridotto di metoclopramide, e aumentando la concentrazione di prolattina nel siero; l'appuntamento combinato può richiedere un aumento della dose di bromocriptina.
Buspirone	FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) sedacie.
Aloperidolo	FMR: sinergismo. Migliora la sedazione, aumenti (reciprocamente) la probabilità di disturbi extrapiramidali.
Gidroksizin	FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) sedacie.
Diazepam	FKV. FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) sedacie. Sullo sfondo di metoclopramide, accelerare lo svuotamento gastrico, maggiore assorbimento.
Digossina	FKV. In un contesto di rallentamento l'assorbimento di metoclopramide e concentrazione sierica significativamente ridotto.
Droperidol	FMR: sinergismo. Migliora la sedazione, aumenti (reciprocamente) la probabilità di disturbi extrapiramidali.
Zolpidem	FMR. Rafforza (reciprocamente) sedacie, indebolisce la stimolazione dell'attività motoria gastrointestinale.
Izofluran	FMR. Migliora la sedazione, indebolisce la stimolazione dell'attività motoria gastrointestinale.
Insulina dvuhfaznыy [ingegneria genetica umana]	FMR. Sullo sfondo di metoclopramide, accelerare lo svuotamento gastrico, Potrebbe essere necessario cambiare la dose o la modalità di somministrazione.
Solubile insulina [monocomponente maiale]	FMR. Sullo sfondo di metoclopramide, accelerare lo svuotamento gastrico, Potrebbe essere necessario cambiare la dose o la modalità di somministrazione.
Ipratropiya bromuro	FMR: antagonizm. Indebolisce (reciprocamente) effetto sulla motilità del tratto gastrointestinale.
Quetiapina	FMR: sinergismo. Migliora la sedazione, aumenti (reciprocamente) la probabilità di disturbi extrapiramidali.
Ketamina	FMR. Migliora la sedazione, indebolisce la stimolazione dell'attività motoria gastrointestinale.
Klozapyn	FMR. Effetto sedativo, indebolisce la stimolazione dell'attività motoria gastrointestinale.
Codeina	FMR. Rafforza (reciprocamente) sedazione, indebolisce la stimolazione dell'attività motoria gastrointestinale.
Levotiroxina sodica	FKV. FMR. Sullo sfondo di assorbimento delle variazioni metoclopramide, distribuzione, biotrasformazione.
Lorazepam	FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) sedacie.
Midazolam	FMR: sinergismo. Migliora la sedazione, indebolisce la stimolazione dell'attività motoria gastrointestinale.
Moclobemide	FMR. Inibisce MAO e aumenta la durata della circolazione di catecolamine, metoclopramide rilasciato; l'appuntamento combinato, specialmente in pazienti con ipertensione essenziale, cautela.
La morfina solfato	FMR. Rafforza (reciprocamente) sedazione, indebolisce la stimolazione dell'attività motoria gastrointestinale.
Oxazepam	FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) sedacie.
Olanzapina	FMR: sinergismo. Migliora la sedazione, indebolisce la stimolazione dell'attività motoria gastrointestinale, aumenti (reciprocamente) la probabilità di disturbi extrapiramidali.
Paracetamolo	FKV. Sullo sfondo di accelerare l'assorbimento di metoclopramide.
Perfenazyn	FMR: sinergismo. Migliora la sedazione, indebolisce la stimolazione dell'attività motoria gastrointestinale, aumenti (reciprocamente) la probabilità di disturbi extrapiramidali.
Pramipexolo	FMR: antagonizm. Sullo sfondo di metoclopramide (antagonista dofamina) effetto ridotto.
Procarbazina	FMR. Inibisce MAO e aumenta la durata della circolazione di catecolamine, metoclopramide rilasciato; l'uso combinato, specialmente in pazienti con ipertensione essenziale, cautela.
Promethazine	FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) sedacie.
Risperidone	FMR. Migliora la sedazione, indebolisce la stimolazione dell'attività motoria gastrointestinale, aumenti (reciprocamente) la probabilità di disturbi extrapiramidali.
Selegiline	FMR. Inibisce MAO e aumenta la durata della circolazione di catecolamine, metoclopramide rilasciato; l'appuntamento combinato, specialmente in pazienti con ipertensione essenziale, cautela.
Suksametoniya ioduro	FMR. Sullo sfondo di una maggiore effetto di metoclopramide.
Tetracycline	FKV. Nel contesto di metoclopramide aumenta la velocità e completezza di assorbimento.
Tioridazin	FMR: sinergismo. Migliora la sedazione, indebolisce la stimolazione dell'attività motoria gastrointestinale, aumenti (reciprocamente) la probabilità di disturbi extrapiramidali.
Trifluoperazina	FMR: sinergismo. Migliora la sedazione, indebolisce la stimolazione dell'attività motoria gastrointestinale, aumenti (reciprocamente) la probabilità di disturbi extrapiramidali.
Fenobarbital	FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) sedacie.
Fentanyl	FMR. Rafforza (reciprocamente) sedazione, indebolisce la stimolazione dell'attività motoria gastrointestinale.
Flufenazin	FMR: sinergismo. Migliora la sedazione, indebolisce la stimolazione dell'attività motoria gastrointestinale, aumenti (reciprocamente) la probabilità di disturbi extrapiramidali.
Xlordiazepoksid	FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) sedacie.
Chlorpromazine	FMR: sinergismo. Migliora la sedazione, indebolisce la stimolazione dell'attività motoria gastrointestinale, aumenti (reciprocamente) la probabilità di disturbi extrapiramidali.
Chlorprothixene	FMR: sinergismo. Migliora la sedazione, indebolisce la stimolazione dell'attività motoria gastrointestinale, aumenti (reciprocamente) la probabilità di disturbi extrapiramidali.
Etanolo	FKV. FMR. Sullo sfondo di metoclopramide accelera l'assorbimento e una maggiore depressione del sistema nervoso centrale.