Fenobarbital
Quando ATH:
N03AA02
Caratteristica.
Derivati dell'acido barbiturico. La cristallina bianca slabogorkogo polvere gusto, senza odore. Molto leggermente solubile in acqua fredda, duro - in acqua bollente (1:40) e cloroformio, solubile in alcool, etere, soluzioni alcaline.
Azione farmacologica.
Anticonvulsivanti, snotvornoe, sedazione.
Applicazione.
Epilessia, xoreja, paralisi spastica, spasmo arteriosa periferica, eclampsia, eccitazione, insonnia, malattia emolitica del neonato.
Controindicazioni.
Ipersensibilità (incl. altri barbiturici), storia porfiria manifesta o latente (sintomi possono aumentare a causa di induzione enzimatica, responsabile della sintesi della porfirina), malattie respiratorie, accompagnata da mancanza di respiro, o ostruzione delle vie aeree, epatica e / o renale, miastenia, alcolismo, o tossicodipendenza, incl. storia, gravidanza (soprattutto I trimestre), lattazione.
Si applicano restrizioni.
La depressione e / o suicida, Storia asma, disfunzione epatica e / o renale, ipercinesia, ipertiroidismo (può aumentare i sintomi, tk. barbiturici spostano tiroxina, legato alle proteine plasmatiche), iposurrenalismo (possibile indebolimento degli effetti sistemici di idrocortisone esogeno ed endogeno sotto l'influenza di barbiturici), dolore acuto o persistente (si può verificare l'eccitazione paradossale o può mascherare i sintomi importanti), gravidanza (II e III acetonide), infanzia.
Gravidanza e allattamento.
E 'controindicato in I trimestre di gravidanza (possibili effetti teratogeni). Applicazione durante la gravidanza è possibile solo a determinate condizioni, se non è possibile utilizzare altri mezzi.
I risultati degli studi retrospettivi controllati hanno dimostrato, che l'assunzione di barbiturici le donne in gravidanza è la causa della maggiore frequenza di anomalie fetali.
Neonati, le madri hanno preso fenobarbital nel trimestre III di gravidanza, possono sviluppare dipendenza fisica e sindrome da astinenza (hanno segnalato lo sviluppo di sindrome da astinenza acuta, si manifesta in crisi epilettiche ed eccessiva eccitabilità subito dopo la nascita o entro 14 giorni neonatali, lungo esposto in utero barbiturici).
Vi è evidenza, che l'uso di fenobarbital come anticonvulsivante durante la gravidanza porta alla rottura della coagulazione del sangue (a causa di una carenza di vitamina K) nei neonati, che può causare sanguinamento nel periodo neonatale (generalmente il primo giorno dopo la nascita).
L'impiego durante il travaglio può causare depressione respiratoria nel neonato, soprattutto prematuro (in collegamento con funzione epatica nedorazvitiem).
Al momento del trattamento deve smettere di allattare (Si passa nel latte materno e può causare depressione del sistema nervoso centrale nei bambini).
Effetti collaterali.
Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: sonnolenza, letargo, depressione del centro respiratorio, vertigini, mal di testa, nervosismo, allarme, allucinazioni, atassia, incubi, giperkineziya (bambini), violazione del processo di pensiero, reazione paradossale (eccitazione insolito, insonnia) - In particolare nei bambini, i pazienti anziani e debilitati, effetto collaterale (astenia, una sensazione di debolezza, senza troppa convinzione, riduzione delle reazioni psicomotorie e concentrazione).
Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): agranulocitosi, trombocitopenia, ipotensione e anemia megaloblastica (uso prolungato), bradicardia, crollo vascolare.
Dal tubo digerente: nausea, costipazione.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea o orticaria, Gonfiore locale (in particolare l'età, guance o delle labbra), dermatite esfoliativa (Sindrome di Stevens - Johnson, necrolisi epidermica tossica); possibile morte.
Altro: uso a lungo termine - danni al fegato (pelle gialla o sclera), carenza di folati, ipocalcemia, osteomalacia, violazione della libido, impotenza.
Addictive (Ha rivelato circa 2 settimane di trattamento), tossicodipendenza (mentale e fisica), ritiro e "ritorno" (cm. Precauzioni).
Cooperazione.
Migliora il metabolismo dei farmaci, biotrasformati nel fegato (attraverso l'attivazione di enzimi microsomiali ossidazione) e riduce l'effetto di: anticoagulanti, incl. varfarina, atsenokumarola, fenindione, etc.. (abbassa anticoagulanti del sangue, mentre la nomina è richiesto il controllo periodico del tempo di protrombina per correggere dosi di anticoagulanti), corticosteroidi, Preparazioni Digitalis, cloramfenicolo, metronidazola, doxiciclina (riduce T1/2 doxiciclina, Questo effetto può persistere per 2 settimane dopo la sospensione di un barbiturico), antidepressivi triciclici, estrogeni, salitsilatov, paracetamolo, etc.. Fenobarbital riduce l'assorbimento di griseofulvina e il suo livello nel sangue.
L'effetto di barbiturici sul metabolismo di anticonvulsivanti - derivati idantoinici (incl. fenitoina) imprevedibile (possibile diminuire o aumentare la concentrazione di fenitoina nel sangue, richiede il monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche). Acido valproico, aumento valproato di sodio dei livelli ematici di fenobarbital. Fenobarbital riduce la concentrazione plasmatica di carbamazepina, clonazepam.
Mentre l'uso di altri mezzi, Deprimenti del SNC (incl. sedativnыe, ipnotici, Alcuni antistaminici, ansiolitici), e l'alcol è possibile effetto inibitore additivo. Inibitori MAO prolungare l'effetto di fenobarbital (probabilmente, a causa dell'inibizione del suo metabolismo).
Overdose.
I sintomi di avvelenamento tossico potrebbero non apparire per diverse ore dopo l'assunzione di fenobarbital. Dose tossica varia considerevolmente. Ingestione 1 Mr. provocare gravi intossicazioni negli adulti, Reception 2-10 d provoca di solito la morte. Livelli terapeutici di fenobarbital nel sangue umano è 5-40 mcg / ml, letale - 100-200 mg / ml. Intossicazione da barbiturici dovrebbe essere differenziato da intossicazione da alcol, bromuri intossicazione, con una varietà di disturbi neurologici.
I sintomi di intossicazione acuta: nistagmo, movimenti oculari insolite, atassia, debolezza espressa e sonnolenza, grave confusione, eloquio, eccitazione, vertigini, mal di testa, depressione respiratoria, Cheyne - Stokes, indebolimento o assenza di riflessi, restringimento pupillare (In gravi intossicazioni estensione alternata paralitica), oligurija, tachicardia, gipotenziya, gipotermiя, cianosi, impulso basso, pelle fredda e umida, gemorragii (premendo i punti), coma.
In avvelenamento grave può sviluppare edema polmonare, collasso vascolare con una riduzione del tono vascolare periferico, apnea, arresto respiratorio e cardiaco; possibile morte.
Se un overdose di pericolo di vita può sopprimere l'attività elettrica del cervello (EEG può essere "piatta"), che non deve essere considerato come morte clinica, tk. Questo effetto è completamente reversibile, se non sviluppati danni, associata con ipossia.
Il sovradosaggio può causare lo sviluppo di complicanze come la polmonite, aritmia, insufficienza cardiaca congestizia, insufficienza renale.
Il trattamento del sovradosaggio acuto: accelerare la rimozione di fenobarbital e mantenimento delle funzioni vitali.
Per ridurre l'assorbimento (Se fenobarbital non è completamente aspirata dal tratto gastrointestinale) - Induzione del vomito (Se il paziente è cosciente e non ha perso il riflesso del vomito) seguita dalla nomina di carbone attivo, E 'necessario adottare misure per prevenire l'aspirazione di vomito. Se l'induzione del vomito è controindicato, necessario effettuare lavanda gastrica.
Per accelerare l'eliminazione del farmaco è cresciuto profondo nominare lassativi salini, effettuare diuresi forzata (con funzione renale conservata), soluzioni alcaline usate (per alcalinizzazione delle urine).
Effettuare il monitoraggio dei segni vitali e bilancio idrico.
Misure di supporto: necessario assicurare le vie aeree, È possibile usare la ventilazione meccanica e l'uso di ossigeno; appuntamento analeptikov sconsigliato (In grave avvelenamento può peggiorare); mantenimento della normale pressione sanguigna (con ipotensione - uso di vasocostrittori) e la temperatura corporea; se richiesto - o di altre terapie di liquidi. Misure anti-shock; dovrebbero adottare misure per prevenire la polmonite ipostatica (incl. condurre la terapia fisica nella zona del torace), piaghe da decubito, aspirazioni, etc.. complicazioni; con sospetta polmonite - antibiotici; Si consiglia di evitare sovraccarico di liquidi, o di sodio, soprattutto in violazione del sistema cardiovascolare.
In gravi intossicazioni, sviluppo di anuria o urti, può effettuare la dialisi peritoneale o emodialisi (durante e dopo concentrazioni dialisi di sangue necessaria fenobarbital monitoraggio).
I sintomi di tossicità cronica: costante irritabilità, l'indebolimento della capacità di valutare criticamente, disturbi del sonno, sonnolenza, apatia, debolezza, squilibrio, discorso confuso, vertigini, confusione espresso. Ci sono allucinazioni, eccitazione, convulsioni, disfunzioni del tratto gastrointestinale, cardiovascolare e renale.
Trattamento di tossicità cronica: graduale riduzione della dose (per evitare lo sviluppo dei sintomi di astinenza) fino alla sospensione completa del farmaco, trattamento simptomaticheskoe e psicoterapia.
Dosaggio e amministrazione.
Dentro. La modalità impostata rigorosamente individualmente a seconda delle indicazioni, la malattia, Portabilità, età, ecc. Il trattamento deve iniziare con la più bassa dose efficace, corrispondente specifica forma di patologia. Nei pazienti con fegato e / o renale ridotta, il trattamento dei pazienti anziani e debilitati deve iniziare con dosi inferiori.
Per quanto sollievo - per adulti 0,1-0,2 g per 0,5-1 ore prima di coricarsi; come sedativo e antispasmodico - 0,01-0,03-0,05 g 2-3 volte al giorno (di solito in combinazione con antispastici, vasodilatatori et al.); epilessia: adulti - 0,05-0,1 g 2 volte al giorno con graduale aumento della dose fino l'effetto clinico.
La dose singola massima per gli adulti - 0,2 g , massima giornaliera - 0,5 g.
La dose per i bambini in cassette individualmente a seconda dell'età, peso corporeo del bambino.
Precauzioni.
Quando complicanze dermatologiche fenobarbital dovrebbe essere abolita. Le reazioni di ipersensibilità sono più comuni con una storia di asma, krapivnicы, angioedema etc..
Sarà apprezzato, che i pazienti anziani e debilitati a dosi normali possono essere espressi eccitazione, depressione o confusione. Bambini barbiturici può causare eccitazione insolito, irritabilità, iperattività.
Con una cura prescrivere per la depressione (possibile deterioramento, soprattutto nei pazienti anziani).
Il rischio di dipendenza aumenta quando si utilizzano grandi dosi e con l'aumento della durata della somministrazione, così come nei pazienti con droga e alcool nella storia. L'uso costante di barbiturici in dosi, 3-4 volte superiore terapeutica, Si porta allo sviluppo di dipendenza fisica 75% pazienti.
Abolizione deve essere graduale, riducendo le dosi per un lungo periodo, per ridurre il rischio di sintomi di astinenza e il "ritorno". Una sindrome da astinenza può verificarsi entro 8-12 ore dopo l'ultima dose, e di solito è manifestata nella seguente sequenza (Piccoli segnali): allarme, vellication, stretta di mano, debolezza progressiva, vertigini, deficit visivo, nausea, vomito, disturbi del sonno, ipotensione ortostatica (vertigini, insensibilità). Nei casi più gravi, i sintomi possono essere più significativo (convulsioni, delirio), sorga durante 16 ore e dura fino 5 giorni dopo l'interruzione brusca. Intensità di recesso diminuisce gradualmente nel corso di circa 15 giorni. Il rischio di delirio e convulsioni e persino la morte più alto con la cancellazione improvvisa dopo un uso prolungato in persone con tossicodipendenza. La brusca interruzione di epilessia può causare crisi epilettiche o stato di male epilettico.
Quando viene applicato per il trattamento di epilessia fenobarbital raccomandato il monitoraggio suo livello nel sangue. Il trattamento prolungato è necessario verificare periodicamente la concentrazione di folato nel sangue, controllo del quadro ematico periferico, funzionalità epatica e renale.
Se necessario, si consiglia l'uso di barbiturici durante il parto a nascere in un apparecchio di rianimazione prontezza.
Nel periodo di trattamento è il consumo inaccettabile di bevande alcoliche.
Non deve essere utilizzato durante i conducenti dei veicoli e delle persone, il cui lavoro richiede reazioni mentali e fisiche veloci, ed è associata con alta concentrazione di attenzione.
Avvertenze.
Attualmente fenobarbital come ipnotico praticamente usato.
