Olanzapina

Quando ATH:
N05AH03

Caratteristica.

Atipico tienobenzodiazepinov classe antipsicotico. Il materiale cristallino giallo, praticamente insolubile in acqua.

Azione farmacologica.
Antipsicotici, neurolettici.

Applicazione.

Schizofrenia e altri. disturbo psicotico con sintomi produttivi e negativi segnalati, disturbi affettivi (riacutizzazioni di trattamento, manutenzione e trattamento preventivo a lungo termine), episodi maniacali o misti acuti nel disturbo bipolare con / senza sintomi psicotici, con / senza cicli rapidi.

Controindicazioni.

Ipersensibilità, lattazione.

Si applicano restrizioni.

/ Insufficienza renale o epatica e, ipertrofia prostatica benigna, la storia dello stato convulsivo, Morbo di Parkinson, disturbi cerebrovascolari, Il morbo di Alzheimer, diabete, eozinofilija, malattie mieloproliferative, ileo paralitico, zakrыtougolynaya glaucoma, uso concomitante di farmaci, prolungamento dell'intervallo QT (soprattutto negli anziani), degidratatsiya, gipovolemiя, infarto miocardico, insufficienza cardiaca, cancro mammario, incl. storia, gravidanza, Età a 18 anni (La sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite).

Gravidanza e allattamento.

Quando la gravidanza - con cautela, confrontando il beneficio atteso per la madre e il rischio potenziale per il feto. Al momento del trattamento deve smettere di allattare.

Effetti collaterali.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: vertigini, mal di testa, emicrania, debolezza, astenia, sonnolenza, insonnia, ansia, ostilità, ažitaciâ, euforia, amnesia, depersonalizzazione, fobia, sintomi ossessivo-compulsivi, nevralgia, paresi del nervo facciale, gipesteziya, disturbi extrapiramidali, incl. pozdnyaya discinesia, atassia, torcicollo, vellication, tremore, acatisia, disartria, zaikanie, sincope, delirio, tendenze suicide, stupore, coma, emorragia subaracnoidea, corsa, nistagmo, diplopia, midriaz, deposizione di pigmento nella lente, Cataratta, xerophthalmia, sanguinamento nell'occhio, ccomodation, ambliopia, glaucoma, corneale, bruciore agli occhi, keratokonъyunktyvyt, .Aloe, dolore rumore e orecchio, sordità, disgeusia.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): ipotensione ortostatica, Rituali- e bradicardia, battito del cuore, battiti prematuri ventricolari, Alterazioni elettrocardiografiche, arresto cardiaco, cianosi, vasodilatazione, leucopenia transitoria- e neutropenia, eozinofilija, leucocitosi, trombocitopenia, sindrome emorragica.

Dal sistema respiratorio: rinite, faringite, laringit, alterazione della voce, aumento della tosse, dispnea, apnea, asma bronchiale, iperventilazione.

Dal tubo digerente: aumento dell'appetito fino bulimia, sete, bocca asciutta, aumento della salivazione, tordo, gengivite, glossite, disfagia, eruttazione, esofagite, nausea, vomito, gastrite, gastroenterite, enterite, terreno, sanguinamento rettale, costipazione, flatulenza, scatacratia, transitorio aumento delle transaminasi epatiche, gamma-glutamil e creatinfosfochinasi, epatite.

Metabolismo: iperprolattinemia, aumentare (raramente diminuire) peso corporeo, diabete, giperglikemiâ, chetoacidosi diabetica, diabeticheskaya coma, gozzo.

Con il sistema genito-urinario: dizurija (incl. poliuria), ematuria, piuria, albuminuria, incontinenza urinaria, infezione del tratto urinario, cistite, diminuzione della libido, impotenza, eiaculazione anormale, priapismo, ginecomastia, galattorrea, dolore al seno, fibrosi matki, sindrome premestruale, Menno- e metrorragia, amenorrea.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artrite, artralgia, ʙursit, miastenia, miopatia, crampi alle gambe, dolore osseo.

Per la pelle: fotosensibilità, alopecia, girsutizm, xerosi, eczema, seborrea, dermatite da contatto, lesioni cutanee ulcerative, livor, makulopapulleznaya eruzioni cutanee.

Reazioni allergiche: orticaria.

Altro: febbre, brividi, sintomi simil-influenzali, linfoadenopatia, dolore al torace o all'addome, edema periferico, ritiro, eventuale abuso.

Cooperazione.

Carbone attivo (1 g) riduce C_max и на AUC 60%. Una singola dose di cimetidina (800 mg) alluminio o- e antiacidi magnesio non influisce sulla biodisponibilità di olanzapina. Carbamazepina (400 mg / giorno) aumenta in liquidazione 50%. Preparativi, inducendo l'attività del CYP1A2 e glyukuroniltransferazy (omeprazolo, rifampicina e simili.), aumentare l'escrezione di olanzapina; inibitori del CYP1A2 (fluvoxamina et al.) ridurlo. Fluoxetina (60 mg una o 60 mg al giorno per 8 giorni) aumenta C_max di olanzapina 16% e riduce la sua clearance on 16%. Negli studi clinici spettacolo, che una singola somministrazione della terapia con olanzapina imipramina, desipramina, varfarinom, teofillina o diazepam non era accompagnato da inibizione del metabolismo di questi farmaci. Non c'è stata evidenza di interazioni farmacologiche in combinazione con litio o biperidenom. Sullo sfondo della concentrazione di equilibrio di olanzapina non ha modificato la farmacocinetica di etanolo hanno notato; Pur tenendo può aumentare gli effetti farmacologici di olanzapina, tra cui sedazione. Quando in concomitanza con il diazepam, etanolo e farmaci antipertensivi aumenta il rischio di ipotensione ortostatica. Aumenta l'effetto di anticolinergici. Si indebolisce l'effetto della levodopa e di altri agonisti del recettore della dopamina. La probabilità di elevata transaminasi epatiche aumenta mentre l'ammissione agli agenti epatotossici. Nessuna interazione farmacocinetica clinicamente significativa tra olanzapina e valproato è improbabile.

Overdose.

Sintomi: nausea, Aspirazione, eccitazione, aggressività, sonnolenza, confusione, discorso, disturbi extrapiramidali, insufficienza respiratoria (depressione del centro respiratorio), iper arteriosa- o ipotensione, tachicardia, aritmia, arresto cardiaco e respiratorio, disturbi della coscienza, Depressione del SNC (dalla sedazione al coma), delirio, convulsioni, sindrome neurolettica maligna. La dose minima per decessi per overdose acute era 450 mg, la dose massima di un sovradosaggio di esito favorevole (sopravvivenza) - 1500 mg.

Trattamento: lavanda gastrica (indurre artificialmente il vomito non è raccomandato), somministrazione di carbone attivo, lassativi, Monitoraggio ECG, mantenere le funzioni vitali, IVL. Nessun antidoto specifico. Dialisi nyeeffyektivyen. Se necessario, la terapia vasopressori deve essere evitata dopamina, adrenalina e altri sympathomimetic (rafforzamento di ipotensione causa sommatoria degli effetti dei beta-agonisti e alfa-bloccanti azione olanzapina).

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, indipendentemente dal pasto, 1 una volta al giorno. Schizofrenia: dose iniziale di 5-10 mg / die. Può aumentare la dose per il trattamento di 4-5 giorni a 15-20 mg / die. Mania acuta nel disturbo bipolare: la dose iniziale 15 mg / giorno, quotidiano range di dosaggio - 5-20 mg. Per i pazienti con insufficienza renale grave, con insufficienza epatica moderata e gli anziani la dose iniziale è 5 mg / giorno.

Precauzioni.

Con la combinazione di fattori, rallenta il metabolismo di olanzapina (pazienti di sesso femminile, senile, non fumatori), Dovrebbe essere usato in dose ridotta. Un attento monitoraggio dei pazienti con tendenze suicide, specialmente all'inizio del trattamento. Durante il trattamento deve regolare monitoraggio delle attività delle transaminasi epatiche, soprattutto nei pazienti con funzionalità epatica compromessa. Siate i conducenti designare Diffidare di veicoli e persone, attività che richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotori. Durante il trattamento esclude l'assunzione di alcol. Quando i sintomi della sindrome neurolettica maligna (febbre, tensione muscolare, acinesia, tachicardia, leucocitosi, aumento della creatinfosfochinasi) richiedere il ritiro immediato del farmaco. Dato il potenziale per lo sviluppo di acatisia, Quando un motore durante il trattamento di ansia, neusidčivosti, costante impegno per il movimento per ridurre la dose, e la nomina di antiparkinsoniano.