Ketoprofene (Quando ATH M01AE03)

Quando ATH:
M01AE03

Caratteristica.

FANS. Ketoprofene è una miscela racemica di enantiomeri, in cui l'attività farmacologica è associata con la S-enantiomero. Bianco o quasi bianco, a grana fine granulare o in polvere, senza odore, non igroscopico. Praticamente insolubile in acqua a 20 ° C, leggermente solubile in etanolo, xloroforme, acetone, etere, benzene e forti alcali. Peso molecolare 254,28.

Ketoprofene sale di lisina: peso molecolare 400,47.

Azione farmacologica.
Analgesico, pyretic, antinfiammatorio, antiagregatine.

Applicazione.

Per uso sistemico (dentro, / M, IO /, rettale)

Malattie infiammatorie e degenerative del sistema muscolo-scheletrico, incl. artrite reumatoide, anchilosante aspecifica (ankiloziruyushtiy e psoriaticheskiy anchilosante), artrite podagricheskiy, pseudogotta, osteoartrite, reumatismi extra articolari (tendinite, ʙursit, kapsulit). Il sollievo dal dolore di varia origine, incl. Postoperatorio, dolore post-traumatico, işialgija, mialgia, radicolite, contusioni e stiramenti muscolari, počečnaâ come, sindromi dolorose dentale, ginecologico, Neurologico, pratica oncologica. Trattamento sintomatico del dolore acuto nelle malattie infiammatorie del sistema muscolo-scheletrico (solo per i / m). Dismenorrea primaria.

Per applicazione topica,:

quando applicato alla pelle - Acute e malattie infiammatorie croniche dell'apparato locomotore (artrite reumatoide, Spondilite, artrosi, osteocondrosi); dolorosa infiammatoria o traumatica (incl. sport) danno articolare, tendini, legamenti e muscoli (incl. artrite, parasynovitis, Tendinite, tendosynovyt, ʙursit, lesioni muscolari, distorsioni, legamenti strappati e tendini dei muscoli, distorsioni, ginocchio danni del menisco, Kryvosheya, lyumbago), flebite, tromboflebite venosa superficiale, limfangit, infiammazione della pelle;

come una soluzione per il risciacquo - Trattamento sintomatico di malattie infiammatorie del cavo orale, faringe e laringe (incl. mal di gola, laringit, faringite, stomatite, glossite, gengivite, parodontite, parodontoz), analgesia per il trattamento o la rimozione dei denti (come farmaco ausiliaria).

Controindicazioni.

Ipersensibilità (incl. ad altri FANS). Per uso sistemico: «Aspirinovaya» asma, ulcera gastrica e duodenale (esacerbazione), yazvennыy colite (esacerbazione), Morbo di Crohn, diverticolite, pepticheskaya ulcera, disturbi della coagulazione del sangue ('S anche in emofilia), insufficienza renale e il fegato, infanzia e adolescenza fino 18 anni, gravidanza (III Plus); Rettale (inoltre): emorroidi, proctite, proktorragii; per applicazione cutanea: dermatite umida, eczema, abrasioni infetti, violazione dell'integrità della pelle, I bambini fino all'età 6 anni.

Ketoprofene non è indicato per il sollievo del dolore durante l'intervento di bypass coronarico.

Gravidanza e allattamento.

Effetti teratogeni. In studi in topi quando somministrato a dosi fino ketoprofene 12 mg / kg / die (36 mg / m²/d) nei ratti a dosi 9 mg / kg / die (54 mg / m²/d), che è più o meno equivalente 0,2 MRDC (185 mg / m²/d), Non ci sono stati effetti teratogeni o embriotossici. In studi separati in conigli dose tossica per le femmine associata con embriotossico, ma non con teratogenicità. Tuttavia, gli studi sulla riproduzione negli animali non sempre prevedono effetti sugli esseri umani.

Effetti non teratogeni. Poiché è noto l'influenza negativa della, ingibiruyushtih sintesi NG, sul sistema cardiovascolare del feto (chiusura prematura del dotto arterioso), deve essere evitata in gravidanza (soprattutto nelle fasi successive).

L'ingestione o rettale durante la gravidanza possono compromettere l'emodinamica nel neonato, che è accompagnata da gravi disturbi della funzione respiratoria, e l'uso poco prima del parto può comportare ritardi.

Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno ricoperto. Gravidanza I e possibile II trimestre, se l'effetto della terapia superano i potenziali rischi per il feto, nel acetonide III (in particolare dopo 36 Sole) - Controindicato a causa del possibile impatto sul tono dell'utero.

Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Lavoro e consegna. Gli effetti di ketoprofene sul lavoro e la consegna negli esseri umani è sconosciuta. Studi nei ratti hanno dimostrato, Dose ketoprofene 6 mg / kg (36 mg / m²/d), che è più o meno equivalente 0,2 MRDC, prolunga la gravidanza, se viene utilizzato prima della consegna.

Donne, pianificazione della gravidanza, dovrebbe astenersi dall'uso del ketoprofene, tk. contro lo sfondo della sua ammissione può diminuire la probabilità di impianto dell'uovo.

Sconosciuto, Fare ketoprofene penetra nel latte materno. Ratti a dosi 9 mg / kg (54 mg / m²/d, di 0,3 MRDC) ketoprofene non ha avuto effetto sullo sviluppo perinatale. Quando somministrato per cani in allattamento ketoprofene concentrazione nel latte era 4-5% della concentrazione plasmatica. Come per altre sostanze, che sono escreti nel latte materno, Il ketoprofene non è raccomandato per le madri che allattano.

Effetti collaterali.

Effetti collaterali sistemici

Negli studi clinici sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati (eventualmente con l'utilizzo del ketoprofene):

Dal tubo digerente: dispepsia (11%); 3-9% - Nausea, dolore addominale, diarrea / stitichezza, flatulenza; >1% - Anoressia, vomito, stomatite; <1% - Aumento dell'appetito, bocca asciutta, eruttazione, gastrite, sanguinamento rettale, terreno, sanguinamento occulto, sbavando, pepticheskaya ulcera, perforazione del tratto gastrointestinale, gematemezis, ulcere dell'intestino, disfunzione epatica, epatite, epatite colestatica, itterizia, hyperdipsia.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: 3-9% - Mal di testa, eccitazione (incl. insonnia, nervosismo, sogni inusuali); >1% - Vertigini, Depressione del SNC (incl. sonnolenza, malessere), tinnito, visione offuscata; <1% - Amnesia, confusione, emicrania, parestesia, vertigine, congiuntivite, bruciore agli occhi, perdita dell'udito, emorragie retiniche e scolorimento, disturbi del gusto.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): <1% - Aumento della pressione sanguigna, battito del cuore, tachicardia, peggioramento dell'insufficienza cardiaca, Malattie vascolari periferiche, vasodilatazione, hypocoagulation, agranulocitosi, anemia, gemoliz, trombocitopenia.

Dal sistema respiratorio: >1% - Dispnea, emottisi, sangue dal naso, faringite, rinite, broncospasmo, edema laringeo.

Con il sistema genito-urinario: 3-9% - Disfunzione renale (gonfiore, aumento della azotemia); >1% - I segni e sintomi di irritazione delle vie urinarie; <1% - Menometrorragija, ematuria, insufficienza renale, nefrite interstiziale, Sindrome nevrotica.

Per la pelle: >1% - Eruzioni cutanee, alopecia, eczema, prurit, orticaria, eruzione cutanea bollosa, dermatite esfoliativa, fotosensibilità, livor, onixolizis, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme, Sindrome di Stevens-Johnson.

Altro: <1% - Brividi, gonfiore del viso, infezione, dolore, reazioni allergiche, anafilassi, aumento di peso, giponatriemiya, mialgia, porpora, aumento della sudorazione.

Effetti collaterali, si verifica con una frequenza <1% (una relazione causale con l'impiego del ketoprofene non è installato):

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): aritmia, infarto miocardico.

Dal tubo digerente: Necrosi buccale (forma orale), yazvennыy colite, steatosi microvescicolare, pancreatite, peggioramento del diabete.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: disforija, allucinazioni, incubi, cambiamenti di personalità, asettica meningite.

Altro: setticemia, shock, violazione della libido, Tubulopatia acuta, ginecomastia.

Ketoprofene sale di lisina rispetto al ketoprofene provoca meno effetti collaterali sul tratto gastrointestinale (perché, che il sale ketoprofene lisina ha un pH neutro e, rispettivamente, meno irritante per il rivestimento dello stomaco).

Effetti collaterali locali: quando applicato al retto - prurito, pesantezza nella zona ano-rettale, aggravamento delle emorroidi; quando l'applicazione cutanea - Reazioni allergiche cutanee, fotosensibilità, sviluppo di effetti collaterali sistemici (uso a lungo termine sulla grande superficie della pelle); utilizzando una soluzione per il risciacquo - sensibilizzazione (uso prolungato).

Cooperazione.

Pharmaceutical incompatibile con una soluzione di tramadolo. Riduce l'efficacia dei farmaci urikozuricheskih, aumenta l'effetto degli anticoagulanti, antiagregantov, fibrinolitikov, etanolo, effetti collaterali gluco- e mineralcorticoidi, estrogeni; riduce l'efficacia dei farmaci anti-ipertensivi e diuretici. Reception congiunta con altri FANS, gljukokortikoidami, etanolo, corticotropina può portare allo sviluppo di ulcere e sanguinamento gastrointestinale, un aumento del rischio di insufficienza renale. La co-somministrazione con anticoagulanti orali, geparinom, trombolitici, antiaggregante, cefoperazone, Tsefamandol tsefotetanom e aumenta il rischio di sanguinamento. Aumenta l'effetto ipoglicemizzante dell'insulina e ipoglicemizzanti orali (ricalcolo della dose necessaria). Induttori di ossidazione microsomiale nel fegato (fenitoina, etanolo, barbiturici, rifampicina, fenilbutazone, antidepressivi triciclici) aumentare la produzione di metaboliti attivi idrossilati. La co-somministrazione con valproato di sodio provoca un disturbo dell'aggregazione piastrinica. Aumenta la concentrazione di verapamil plasma e nifedipina, preparazioni di litio, metotressato. Antiacidi (incl. alluminio- e magnesio) non ha influenzato il tasso e l'entità di assorbimento di ketoprofene. Farmaci mielotossici aumentano l'espressione gematotoksichnosti.

Overdose.

Sintomi: letargo, vertigini, nausea, vomito, dolore epigastrico - i sintomi di solito reversibili. Può vivere da distress respiratorio, coma, convulsioni. Raramente - sanguinamento dal tratto gastrointestinale, ipotensione / ipertensione, insufficienza renale acuta.

Trattamento: terapia sintomatica e di supporto, monitoraggio del sistema respiratorio e cardiovascolare. L'antidoto specifico non è stato trovato. Emodialisi maloeffyektivyen.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, / M, IO /, rettale, pelliccia guanti, localmente. Dose prese singolarmente, a seconda della natura della malattia, gravità del dolore, del paziente. Se necessario, le forme di dosaggio possono essere usati in varie combinazioni, in cui la dose giornaliera totale può essere aumentata a 300 Mg o ridotto a 100 mg. All'inizio del trattamento dose giornaliera - 300 mg 2-3 reception, manutenzione - 150-200 mg / die.

Capsule, compresse, granulato è consigliato di prendere con i pasti.

Rettale: 1-2 Supposta al giorno.

/ M: 100 mg 1-2 volte al giorno; dopo il sollievo del dolore nominato interni e / o rettale.

B /: 100-200 100-150 mg ml 0,9% soluzione di cloruro di sodio. L'infusione di ketoprofene deve essere effettuata solo in un ospedale.

Guanti di pelliccia: 2-4 Volte gel giornaliero / crema / applicato a spruzzo per la pelle sopra l'infiammazione cuore e delicatamente strofinato; eventuale imposizione di una medicazione secca.

Localmente (soluzione di risciacquo): 2-3 Risciacqui un giorno.

Sale di lisina del ketoprofene: soluzione iniettabile: / Mo / da 160 mg (2 ml) 13 volte al giorno, soluzione elettroforesi viene applicata al polo negativo. Suppozitorii: adulti - 160 mg. I bambini del peso di 15-30 kg - per 30 mg, Di più 30 kg - 60 volte mg 2-3 al giorno. Granuli: adulti - 80 mg, Bambini - 40 g sciolti in 1/2 bicchiere d'acqua e assunto per via orale 2-3 volte al giorno.

Precauzioni.

Si deve prestare attenzione a condurre un controllo medico accurato con una storia di reazioni allergiche alle istruzioni sulla droga serie "aspirina", Triade "Aspirina", ulcera gastrica e duodenale, con l'anemia, alcolismo, l'uso del tabacco, cirrosi epatica alcolica, giperʙiliruʙinemii, insufficienza epatica, diabete, degidratacii, sepsi, insufficienza cardiaca cronica, edema, ipertensione, malattie del sangue (leucopenia incl, trombocitopenia, in violazione della coagulazione del sangue), definizione, glucosio-6-fosfatdegidrogenazы, Stomat; Si consiglia cautela quando viene utilizzato esternamente - con l'aggravante di porfiria epatica, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, gravi violazioni della funzionalità epatica e renale, insufficienza cardiaca cronica, asma, in bambini al di sotto 12 anni.

Quando si fa riferimento a una storia di reazioni allergiche ai FANS usati solo in casi di emergenza.

Il rischio di eventi cardiovascolari. I FANS possono causare un aumento del rischio di gravi complicanze cardiovascolari, incl. infarto miocardico e ictus, che può portare alla morte, specialmente con l'uso prolungato. I pazienti con malattie o fattori di rischio cardiovascolare per il rischio di malattia cardiovascolare è particolarmente elevato.

Il rischio di complicazioni gastrointestinali. FANS causano un aumento del rischio di gravi effetti collaterali dal tratto gastrointestinale, tra cui emorragia, ulcerazione e perforazione dello stomaco o dell'intestino, che può essere fatale, specialmente con l'uso prolungato. Queste complicazioni possono verificarsi in qualsiasi momento senza l'uso dei sintomi che annuncia. I pazienti anziani sono a maggior rischio di complicanze gravi dal tratto gastrointestinale.

Ammissione ketoprofene può mascherare i sintomi di una malattia infettiva.

Durante il trattamento richiede il monitoraggio di sangue periferico e stato funzionale del fegato e dei reni. Se si desidera determinare la droga 17 chetosteroidi deve essere interrotto per 48 h prima della prova.

Evitare il contatto con gli occhi e con le altre mucose moduli per applicazione cutanea; Non applicare su ferite aperte o pelle danneggiata.

Durante il periodo di trattamento deve stare attento quando si guida e occupazione di altre attività potenzialmente pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Cooperazione