Spironolattone

Quando ATH:
C03DA01

Caratteristica.

Kaliйsberegaющiй diuretico, antagonista competitivo dell'aldosterone. La polvere cristallina bianca. Praticamente insolubile in acqua, solubile in alcool etilico, facile insolubile in benzene e cloroformio. Il peso molecolare - 416,57.

Azione farmacologica.
Diuretico, Kalisberegate, antigipertenzivnoe.

Applicazione.

Sindrome di edema in pazienti con insufficienza cardiaca cronica, cirrosi (in particolare in presenza contemporanea di ipopotassiemia ed iperaldosteronismo), Sindrome nevrotica; dell'ipertensione essenziale negli adulti; ascite; la diagnosi e il trattamento di iperaldosteronismo primario (Sindrome di Cavallo); prevenzione hypokalemia nel trattamento dei pazienti e saluretikami, ricezione glicosidi cardiaci, miastenia (adiuvante).

Controindicazioni.

Ipersensibilità, Morbo di Addison, insufficienza renale acuta o rapidamente progressiva, insufficienza renale cronica con una significativa diminuzione della funzione escretoria (Cl creatinina inferiore 10 ml / min), anurija, iperkaliemia, giponatriemiya, ipercalcemia.

Si applicano restrizioni.

Funzione escretoria renale ridotta, alterazione della funzionalità epatica (aumento della sensibilità alle variazioni di bilancio elettrolitico), diabete (nefropatia soprattutto diabeticheskaya), predisposizione ad acidosi metabolica (quando l'effetto di acidosi potenziato spironolattone giperkaliemichesky, spironolattone può contribuire ad acidosi), irregolarità mestruali e / o l'ingrandimento del seno, DI блокада (può essere aumentata a causa dello sviluppo di iperkaliemia).

Gravidanza e allattamento.

L'uso di spironolattone è controindicato nel I trimestre di gravidanza. Nel II e III trimestre di gravidanza è possibile solo a determinate condizioni, se l'effetto della terapia superano i potenziali rischi per il feto.

Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Al momento del trattamento deve smettere di allattare (canrenone - il metabolita attivo di spironolattone - passa nel latte materno).

Effetti collaterali.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: vertigini, sonnolenza, letargo, fiacchezza, mal di testa, atassia, confusione.

Dal tubo digerente: nausea, vomito, diarrea, spasmi, kišečnaâ come, gastrite, ulcerazioni e sanguinamento nel tratto digestivo, alterazione della funzionalità epatica.

Con il sistema genito-urinario: ginecomastia (generalmente reversibile, in rari casi possono persistere dopo il PM abolizione), dolore al seno, disfunzione erettile negli uomini, potenza ridotta negli uomini, disturbi mestruali o amenorrea, metrorragia, la menopausa, girsutizm, cambiamento di voce nelle donne.

Per la pelle: eruzioni cutanee maculopapulari o eritematose, alopecia, hypertryhoz, prurito, orticaria.

Altro: crampi alle gambe, tumori benigni della mammella, dolore al petto, leucopenia (incl. agranulocitosi), trombocitopenia, squilibrio elettrolitico, iperkaliemia, aumento della azotemia, creatinina, osteomalacia, febbre da farmaco.

I casi di cancro al seno negli uomini e nelle donne, trattati con spironolattone, tuttavia, non è stata stabilita una relazione causale.

Cooperazione.

L'uso simultaneo di indometacina, ACE inibitori, integratori di potassio porta allo sviluppo di iperkaliemia. Al fine di evitare iperkaliemia non prendere spironolattone o amiloride insieme con triamterene. In ricezione simultanea con carbenoxolone ridotto effetto terapeutico di spironolattone, tk. carbenoxolone provoca ritenzione di sodio. Spironolattone riduce la sensibilità vascolare di noradrenalina, che devono essere considerati durante la anestesia generale e locale in pazienti, trattati con spironolattone. L'aspirina riduce l'effetto diuretico di spironolattone. Spironolattone potenzia l'effetto dei diuretici e farmaci antipertensivi (mentre l'uso di antiipertensivi ultima dose deve essere ridotta del 50%), riduce l'effetto di anticoagulanti indiretti (derivati ​​cumarinici). Aumenta T_1/2, e livelli plasmatici di tossicità da digossina (se condividono la necessità di ridurre la dose o aumentare l'intervallo tra le dosi di digossina). La combinazione di spironolattone con triptorelina, buserelynom, gonadorelina rafforzi gli effetti.

Overdose.

Sintomi: nausea, vomito, sonnolenza, vertigini, confusione, crampi alle gambe, eruzione cutanea, diarrea; possibile disidratazione, rottura dell'equilibrio idrico ed elettrolitico.

Trattamento: sospensione del farmaco, induzione del vomito, lavanda gastrica, trattamento sintomatico di disidratazione e disturbi dell'equilibrio idro-elettrolitico, ipotensione, mantenere le funzioni vitali; nel caso di iperkaliemia - un breve in / in una soluzione 20-50% di glucosio e insulina - 0,25-0,5 unità / g di glucosio. Kaliyvyvodyaschie utilizzato diuretici e resine a scambio ionico. Forse l'emodialisi. Nessun antidoto specifico.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro. La modalità impostata individualmente. Dosi adulti tipici: 25-200 mg / giorno in dosi singole o suddivise; se necessario, aumentare la dose a 400 mg / giorno. I bambini di solito sono indicati al tasso di 3 mg / kg / die, mono o 2 ammissione, Dose selezionati individualmente.

Precauzioni.

Siate cauti nomina chirurgia sullo sfondo di anestetici locali e generali, pazienti anziani (aumento del rischio di iperkaliemia). Ci dovrebbe essere nominato spironolattone in collaborazione con PM, causando ginecomastia. A dosi superiori 100 mg / die spesso sviluppano endocrine / effetti anti-androgeni, effetto manifestano sul sistema nervoso centrale e irritazione della mucosa gastrointestinale. Durante la terapia devono essere attentamente monitorati gli elettroliti, il livello di azoto ureico, urea e creatinina nel sangue (soprattutto nei pazienti anziani con insufficienza renale e / o di fegato), controllare regolarmente le prestazioni di BP. Con lo sviluppo di iperkaliemia deve interrompere l'assunzione di spironolattone. Evitare l'assunzione di quantità eccessive di potassio, incl. escludere o limitare cibo, ricco di potassio (patate, albicocche, uva passa, succo di pomodoro, ecc), e PM, contenenti potassio. Nel trattamento con spironolattone dovrebbe evitare di bere. All'inizio del trattamento con spironolattone conducenti di veicoli e persone, competenze riguardano l'alta concentrazione di attenzione, essa non deve essere usato durante il funzionamento. Il test di tolleranza al glucosio in pazienti diabetici con nefropatia spironolattone dovrebbe essere sospeso, almeno, per 3 il giorno prima della prova (a causa del rischio di severa iperkaliemia).

Cooperazione