Acido acetilsalicilico (Quando ATH A01AD05)
Quando ATH:
A01AD05
Caratteristica.
Bianco piccoli cristalli aghiformi o polvere cristallina luce, inodore o con un debole odore, sapore leggermente acidulo. È solubile in acqua a temperatura ambiente, solubile in acqua calda, leggermente solubile in etanolo, soluzioni e alcali carbonio caustica.
Azione farmacologica.
Analgesico, pyretic, antinfiammatorio, antiagregatine.
Applicazione.
CHD, la presenza di diversi fattori di rischio per la malattia coronarica, ischemia miocardica silente, angina instabile, infarto miocardico (per ridurre il rischio di reinfarto miocardico e morte dopo infarto miocardico), ripetuto ischemia cerebrale transitoria e ictus ischemico negli uomini, protesi valvolari cardiache (la prevenzione e il trattamento del tromboembolismo venoso), ballonnaя angioplastica koronarnaя e installazione stent (ridurre il rischio di restenosi e trattamento di stratificazione secondaria dell'arteria coronaria), così come coronarica neateroskleroticheskih (La malattia di Kawasaki), aortoarteriit (La malattia di Takayasu), cardiopatia valvolare mitralica e la fibrillazione atriale, prolasso della valvola mitrale (profilassi di tromboembolia), embolia polmonare ricorrente, La sindrome di Dressler, infarto polmonare, tromboflebite acuta. Fever in malattie infettive e infiammatorie. La sindrome del dolore debole e media intensità di varia origine, incl. sindrome radicolare toracica, lyumbago, emicrania, mal di testa, nevralgia, mal di denti, mialgia, artralgia, algomenorrea. In immunologia clinica e allergia con un graduale aumento dosi per una desensibilizzazione prolungata "aspirina" e la formazione di tolleranza persistente ai FANS in pazienti con asma "aspirina" e triade "aspirina".
Secondo la testimonianza reumatismi, corea reumatica, artrite reumatoide, miocardite infettiva-allergico, pericardite - è ora utilizzato molto raramente.
Controindicazioni.
Ipersensibilità, incl. Triade "Aspirinovaâ", «Aspirinovaya» asma; diatyez gyemorragichyeskii (emofilia, malattia di von Willebrand, teleangioэktaziya), rasslaivaющaя aneurisma aortы, insufficienza cardiaca, malattie erosive e ulcerative acute e ricorrenti del tratto gastrointestinale, sanguinamento gastrointestinale, renale acuta o insufficienza epatica, gipoprotrombinemii originale, carenza di vitamina K, trombocitopenia, tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya Porpora, deficit di glucosio-6-fosfatdegidrogenazы, gravidanza (I e III trimestre), l'allattamento al seno, infanzia e adolescenza fino 15 anni quando viene utilizzato come antipiretico (il rischio di sindrome di Reye in bambini con febbre contro lo sfondo di malattie virali).
Si applicano restrizioni.
Iperuricemia, nefrolitiasi, gotta, ulcera gastrica e duodenale (storia), grave fegato e reni, asma bronchiale, BPCO, poliposi nasale, ipertensione non controllata.
Gravidanza e allattamento.
L'uso di alte dosi di salicilati nel I trimestre di gravidanza è associato ad un'aumentata incidenza di malformazioni fetali (palatoschisi, malattia del cuore). Nelle salicilati trimestre II può essere dato solo con la valutazione dei rischi e dei benefici. Nomina di salicilati nel trimestre III di gravidanza è controindicato.
Salicilati e metaboliti loro in piccole quantità nel latte materno. Assunzione accidentale di salicilati durante l'allattamento non è accompagnata dallo sviluppo di reazioni avverse nel bambino e non richiede l'arresto allattamento. Tuttavia, l'uso a lungo termine o alte dosi somministrate interrompere l'allattamento al seno.
Effetti collaterali.
Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): trombocitopenia, anemia, leucopenia.
Dal tubo digerente: FANS-gastropatia (dispepsia, dolore epigastrico, bruciore di stomaco, nausea e vomito, gravi emorragie nel tratto digestivo), diminuzione dell'appetito.
Reazioni allergiche: reazioni di ipersensibilità (broncospasmo, edema laringeo e orticaria), basato sulla formazione di meccanismo di aptene asma "aspirina" e triade "aspirina" (rinite eosinofila, ricorrente poliposi nasale, sinusite gipyerplastichyeskii).
Altro: disfunzione epatica e / o renale, Sindrome di Reye nei bambini (encefalopatia e fegato grasso acuto con il rapido sviluppo di insufficienza epatica).
Con l'uso prolungato - vertigini, mal di testa, rumore nelle orecchie, perdita dell'udito, visione offuscata, nefrite interstiziale, Azotemia pre-renale, con alti livelli di creatinina nel sangue e ipercalcemia, necrosi papillare, insufficienza renale acuta, Sindrome nevrotica, malattie del sangue, asettica meningite, un aumento dei sintomi di insufficienza cardiaca congestizia, gonfiore, aumento dei livelli di transaminasi nel sangue.
Cooperazione.
Aumenta la tossicità del metotrexato, riducendo la sua clearance renale, effetti di analgesici narcotici (Ossicodone, propoksyfen, codeina), antidiabetici orali, geparina, anticoagulanti, antiaggreganti trombolisi e delle piastrine, riduce l'effetto dei farmaci uricosurici (ʙenzʙromaron, sulfinpirazon), antipertensivi, diuretici (spironolattone, furosemide). Phenacetin, antistaminici, paracetamolo, La caffeina aumenta il rischio di effetti collaterali. Glucocorticoidi, farmaci etanolo etanolsoderzhaschie aumentare l'impatto negativo sul gastrointestinale mucose e aumento di liquidazione. Aumenta la concentrazione di digossina, ʙarʙituratov, sali di litio nel plasma. Antiacidi, contenente magnesio e / o alluminio, rallentare e ridurre l'assorbimento di acido acetilsalicilico. Farmaci mielotossici aumentano l'espressione gematotoksichnosti acido acetilsalicilico.
Overdose.
Può accadere dopo una singola dose o ad alto dosaggio uso a lungo termine. Se una singola dose inferiore 150 mg / kg, Intossicazione acuta è considerata facile, 150-300 Mg / kg - moderata, Allo uso di dosi superiori - Heavy.
Sintomi: Sindrome salitsilizma (nausea, vomito, rumore nelle orecchie, visione offuscata, vertigini, Forte mal di testa, malessere generale, febbre - brutto segno prognostico per adulti). Più grave intossicazione - uno stato di torpore, convulsioni e coma, edema polmonare non cardiogeno, disidratazione sharp, Violazione KHS (prima - alcalosi respiratoria, poi - acidosi metabolica), insufficienza renale e shock.
Nella concentrazione overdose cronica, determinata nel plasma, Essa non si correla con la gravità dell'intossicazione. Il rischio maggiore di intossicazione cronica osservata negli anziani quando somministrata entro pochi giorni 100 mg / kg / die. I bambini ed i pazienti anziani i sintomi iniziali non sono sempre visibili salitsilizma, quindi è consigliabile determinare periodicamente la concentrazione di salicilati nel sangue. Livello più alto 70 mg% indica intossicazione moderata o grave; superiore 100 mg% - sulla gravissima, prognostico sfavorevole. A moderatamente grave avvelenamento con necessità di ospedalizzazione per almeno 24 no.
Trattamento: provocazione del vomito, la nomina di carbone e lassativi attivo, monitoraggio dell'equilibrio acido-base e l'equilibrio elettrolitico; a seconda dello stato del metabolismo - l'introduzione di idrogenocarbonato di sodio, sodio citrato o lattato di sodio. Riserva Aumento alcalinità aumenta l'escrezione di acido acetilsalicilico da alcalinizzazione delle urine. Alcalinizzazione livelli salicilato urina descritte in alto 40 mg%, è previsto / infusione di bicarbonato di sodio - 88 mEq in 1 l 5% soluzione di glucosio, con una velocità di 10-15 ml / kg / h. Ripristinare BCC e induzione della diuresi (ottenuto introducendo idrogeno alla stessa dose e diluizione, ripetuta 2-3 volte); va inteso, che i pazienti anziani fluido infusione intensivo possono provocare edema polmonare. Si sconsiglia l'uso di acetazolamide per alcalinizzazione delle urine (Può causare acidemia e aumentare l'effetto tossico dei salicilati). L'emodialisi è indicato a livello di salicilati un 100-130 mg%, ed in pazienti con avvelenamento cronico - 40 mg% o meno quando indicato (acidosi refrattario, il deterioramento progressivo, grave CNS, edema polmonare e insufficienza renale). Quando edema polmonare - una miscela di ventilazione meccanica, ossigenato, Modalità pressione positiva di fine espirazione; per il trattamento di edema cerebrale iperventilazione utilizzato e diuresi osmotica.
Dosaggio e amministrazione.
Dentro, regime di dosaggio dipende indicazione per l'uso. Dosaggio adulto solito quando viene utilizzato come agente antipiretico e analgesico - 500-1000 mg / die (a 3 g), diviso per 3 ammissione.
Infarto miocardico, e per la prevenzione secondaria nei pazienti, infarto del miocardio - 40-325 mg 1 una volta al giorno (Di più 160 mg). Come inibitore dell'aggregazione piastrinica - una dose di 300-325 mg / die, protractedly. Ai disturbi circolatori dinamici negli uomini, tromboemboliah cerebrale, incl. per la prevenzione delle recidive - 325 mg / die con un aumento graduale a un massimo di 1 g / giorno. Per la prevenzione della trombosi o occlusione del graft aortico - per 325 mg 7 h attraverso una serie tubo gastrico nasale, poi - attraverso la bocca di 325 mg 3 una volta al giorno (di solito in combinazione con dipiridamolo, che ha capovolto in un 1 Sole, trattamento continuato a lungo termine con acido acetilsalicilico).
Precauzioni.
L'uso concomitante indesiderato con altri FANS e glucocorticoidi. Per 5-7 giorni prima dell'intervento chirurgico è necessario annullare un appuntamento (per ridurre il sanguinamento durante l'intervento chirurgico e dopo l'intervento).
La probabilità di sviluppare FANS gastropatia ridotto appuntamento dopo aver mangiato, l'utilizzo di compresse con additivi tampone o rivestito con uno speciale rivestimento enterico. Il rischio di complicanze emorragiche è considerato nell'applicare le dosi più basse <100 mg / giorno.
Dovrebbe essere presa in considerazione, che i pazienti predisposti aspirina (anche in piccole dosi) Si riduce l'escrezione di acido urico dal corpo e può causare lo sviluppo di un attacco acuto di gotta.
Durante la terapia a lungo termine si consiglia di esaminare regolarmente il sangue e feci per il sangue occulto. A questo proposito, ci sono casi di encefalopatia gepatogennoy non consigliati per il sollievo della sindrome febbrile nei bambini.
Cooperazione
Sostanza attiva | Descrizione di interazione |
Akarʙoza | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido acetilsalicilico (piccole dosi) l'effetto degli aumenti: può sviluppare ipoglicemia. |
Algeldrat + Idrossido di magnesio | FKV. Assorbimento rallenta (l'intervallo tra le dosi deve essere almeno 2 no). |
Atenololo | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di acido acetilsalicilico attenuato l'effetto ipotensivo (conseguentemente inibendo prostaglandine riduce il flusso ematico renale e ritenzione renale di sodio e fluidi). |
Aцetazolamid | FKV. FMR. Nel contesto di acido acetilsalicilico aumenta la concentrazione sierica (conseguenza della competizione per la secrezione tubulare). |
Betaksolol | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di aspirina ridurre l'effetto ipotensivo (conseguenza della soppressione della sintesi di prostaglandine nei reni, sodio e ritenzione di liquidi). |
Bisoprololo | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di aspirina ridurre l'effetto ipotensivo (conseguenza della soppressione della sintesi di prostaglandine nei reni, sodio e ritenzione di liquidi). |
Bumetanid | FMR: antagonizm. Nel contesto dell'effetto dell'acido acetilsalicilico ridotto (conseguenza l'inibizione delle prostaglandine renali, riduzione del flusso sanguigno renale, sali di ritardo e liquido). |
Acido valproico | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di aspirina ridotto legame alle proteine plasmatiche (la concentrazione della frazione libera nel sangue aumenta 4 volte) zamedlyaetsya e biotrasformazione; il rischio di sanguinamento. |
Vancomicina | FKV. Sullo sfondo di acido acetilsalicilico aumenta il rischio di sintomi ototossicità. |
Warfarin | FKV. FMR: sinergismo. Sullo sfondo di aumentare l'effetto dell'acido acetilsalicilico, aumenta la concentrazione della frazione libera nel plasma - è costretto fuori dei luoghi causa delle proteine. |
Gidroxlorotiazid | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di aspirina ridotto natriuretico, effetti diuretici e antipertensivi. |
Ginkgo biloba estratto di foglie | FMR: sinergismo. Aumenta il rischio di sanguinamento. |
Glimepiride | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido acetilsalicilico (piccole dosi) l'effetto degli aumenti: può sviluppare ipoglicemia. |
Glipizide | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido acetilsalicilico (piccole dosi) l'effetto degli aumenti: può sviluppare ipoglicemia. |
Dalteparina sodica | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido acetilsalicilico aumenta il rischio di sanguinamento; domanda congiunta richiede cautela. |
Desametasone | FMR. Aumenti (reciprocamente) il rischio di lesioni gastrointestinali (ulcerazione, emorragia). |
Digossina | FKV. Sul fondo di acido acetilsalicilico aumenta la concentrazione nel sangue. |
Diclofenac potassio | FKV. FMR. Si riduce la concentrazione nel sangue (spostare dalla sua associazione con le proteine plasmatiche). L'uso combinato non è raccomandato perché è. maggiore probabilità di sanguinamento e / o disfunzione renale. |
Dipiridamolo | FMR: sinergismo. Aumenti (reciprocamente) il rischio di complicanze emorragiche. |
Ibuprofene | FMR: sinergismo. L'uso combinato aumenta il rischio di sanguinamento e / o disfunzione renale. |
Indapamid | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di acido acetilsalicilico attenuato l'effetto ipotensivo. |
Indomethacin | FMR. L'uso combinato aumenta il rischio di sanguinamento e / o disfunzione renale. |
Solubile insulina [monocomponente maiale] | FMR: sinergismo. Nel contesto dell'effetto dell'acido acetilsalicilico viene amplificato (può essere necessario ridurre la dose). |
Captopril | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di aspirina ridotti effetti iponatriemia e ipotensivi (conseguentemente inibendo la sintesi delle prostaglandine con flusso ematico renale e diminuendo la ritenzione renale di sodio e fluidi). |
Ketoprofene | FMR: sinergismo. L'uso combinato aumenta il rischio di sanguinamento e / o disfunzione renale. |
Ketorolac | FMR. L'uso combinato aumenta il rischio di sanguinamento e / o disfunzione renale. |
Clopidogrel | FMR: sinergismo. Rafforza (reciprocamente) effetto antiaggregante e rischio emorragico. |
Co-trimossazolo [Sulfamethoxazole + Trimetoprim] | FMR. Nel contesto dell'effetto dell'acido acetilsalicilico viene amplificato. |
Codeina | FMR: sinergismo. Nel contesto di acido acetilsalicilico aumenta l'effetto di. |
Caffeina | FMR. Aumenta il rischio di effetti collaterali. |
Levotiroxina sodica | FKV. Sullo sfondo di aspirina ridotto legame alle proteine plasmatiche. |
Lisinopril | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di aspirina ridotti effetti iponatriemia e ipotensivi (conseguentemente inibendo la sintesi delle prostaglandine con flusso ematico renale e diminuendo la ritenzione renale di sodio e fluidi). |
Liotironin | FMR. Nel contesto dell'effetto dell'acido acetilsalicilico viene amplificato. |
Ossido di magnesio | FKV. Può ridurre il tasso di assorbimento. |
Meloxicam | FMR. L'uso combinato aumenta il rischio di sanguinamento e / o disfunzione renale. |
Metoprololo | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di aspirina ridurre l'effetto ipotensivo (conseguenza della soppressione della sintesi di prostaglandine nei reni, sodio e ritenzione di liquidi). |
Methotrexate | FMR. Nel contesto di acido acetilsalicilico aumenta il rischio di tossicità. |
Metformina | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido acetilsalicilico (piccole dosi) l'effetto degli aumenti. |
Moexipril | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di aspirina ridotti effetti iponatriemia e ipotensivi (conseguentemente inibendo la sintesi delle prostaglandine con flusso ematico renale e diminuendo la ritenzione renale di sodio e fluidi). |
Nadolol | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di acido acetilsalicilico attenuato l'effetto ipotensivo (conseguentemente inibendo prostaglandine riduce il flusso ematico renale e ritenzione renale di sodio e fluidi). |
Naproxen | FKV. Sullo sfondo di aspirina riduce Cmax plasma; l'uso concomitante non è raccomandato. |
Natriya carbonato | FKV. Come antiacido assorbente può aumentare il gioco. |
Nitroglicerina | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di aspirina maggiore vasodilatatori e effetti emodinamici. |
Paracetamolo | FMR. Aumenti (reciprocamente) il rischio di effetti collaterali. |
Perindopril | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di aspirina ridotti effetti iponatriemia e ipotensivi (Di conseguenza pryamogo azioni del Sentiero metabolicheskiy renina-angiotensina-prevrashtayushtiy). |
Pindolol | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di aspirina ridurre l'effetto ipotensivo (conseguenza della soppressione della sintesi di prostaglandine nei reni, sodio e ritenzione di liquidi). |
Pioglitazone | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido acetilsalicilico (piccole dosi) l'effetto degli aumenti: può sviluppare ipoglicemia. |
Piroxicam | FKV. Sullo sfondo di aspirina diminuisce (su 20%) concentrazione nel sangue; l'uso concomitante aumenta il rischio di sanguinamento e / o disfunzione renale; l'uso concomitante non è raccomandato. |
Propranololo | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di acido acetilsalicilico attenuato l'effetto ipotensivo (conseguentemente inibendo prostaglandine riduce il flusso ematico renale e ritenzione renale di sodio e fluidi). |
Protirelina | FKV. Sullo sfondo di acido acetilsalicilico (alla dose di 2-3 g / giorno) Secrezione TSH è soppressa in risposta a protirelina. |
Ramipril | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di aspirina ridotti effetti iponatriemia e ipotensivi (Di conseguenza pryamogo azioni del Sentiero metabolicheskiy renina-angiotensina-prevrashtayushtiy). |
Repaglinide | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido acetilsalicilico (piccole dosi) l'effetto degli aumenti. |
Rosiglitazone | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido acetilsalicilico (piccole dosi) l'effetto degli aumenti: può sviluppare ipoglicemia. |
Sotalol | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di aspirina ridurre l'effetto ipotensivo (conseguenza della soppressione della sintesi di prostaglandine nei reni, sodio e ritenzione di liquidi). |
Spirapril | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di aspirina ridotti effetti iponatriemia e ipotensivi (Di conseguenza pryamogo azioni del Sentiero metabolicheskiy renina-angiotensina-prevrashtayushtiy). |
Spironolattone | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di aspirina ridotto diuretico, attività natriuretico e antipertensivo, aumentare il rischio di iperkaliemia (specialmente in pazienti con insufficienza renale), Esso aumenta la probabilità di disturbi renali. |
Ticlopidine | FMR: sinergismo. Aumenti (reciprocamente) il rischio di complicanze emorragiche. |
Timololo | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di aspirina ridurre l'effetto ipotensivo (conseguenza della soppressione della sintesi di prostaglandine nei reni, sodio e ritenzione di liquidi). |
Trandolapril | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di aspirina ridotti effetti iponatriemia e ipotensivi (Di conseguenza pryamogo azioni del Sentiero metabolicheskiy renina-angiotensina-prevrashtayushtiy). |
Fenitoina | FKV. Sul fondo di acido acetilsalicilico riduce la concentrazione complessiva nel sangue: fenitoina viene spostato dalla sua associazione con proteine e crolli. |
Fludrokortizon | FMR: sinergismo. Aumenti (reciprocamente) il rischio di lesioni gastrointestinali (ulcerazioni e sanguinamento nel tratto digestivo). |
Flurbyprofen | FMR: sinergismo. L'uso combinato aumenta il rischio di sanguinamento e / o disfunzione renale. |
Fosinopril | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di aspirina ridotti effetti iponatriemia e ipotensivi (conseguentemente inibendo la sintesi delle prostaglandine con flusso ematico renale e diminuendo la ritenzione renale di sodio e fluidi). |
Furosemide | FMR: antagonizm. Nel contesto dell'effetto dell'acido acetilsalicilico ridotto (conseguenza l'inibizione delle prostaglandine renali, riduzione del flusso sanguigno renale, sali di ritardo e liquido). |
Xlortalidon | FMR: antagonizm. Nel contesto dell'effetto dell'acido acetilsalicilico ridotto (conseguenza l'inibizione delle prostaglandine renali, riduzione del flusso sanguigno renale, sali di ritardo e liquido). |
Celecoxib | FMR. L'uso combinato aumenta il rischio di sanguinamento e / o disfunzione renale. |
Цefamandol | FMR: sinergismo. Essa provoca ipoprotrombinemia e aumentare il rischio di sanguinamento. |
Cefoperazone | FMR: sinergismo. Essa provoca ipoprotrombinemia e aumentare il rischio di sanguinamento. |
Enalapril | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di aspirina ridotti effetti iponatriemia e ipotensivi (conseguentemente inibendo la sintesi delle prostaglandine con flusso ematico renale e diminuendo la ritenzione renale di sodio e fluidi). |
Enalaprilato | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di aspirina ridotti effetti iponatriemia e ipotensivi (Di conseguenza pryamogo azioni del Sentiero metabolicheskiy renina-angiotensina-prevrashtayushtiy). |
Enoxaparina sodica | FMR: sinergismo. Sullo sfondo di acido acetilsalicilico aumenta il rischio di sanguinamento. |
Esmolol | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di aspirina ridurre l'effetto ipotensivo (conseguenza della soppressione della sintesi di prostaglandine nei reni, sodio e ritenzione di liquidi). |
Acido etacrinico | FMR: antagonizm. Nel contesto dell'effetto dell'acido acetilsalicilico ridotto (conseguenza l'inibizione delle prostaglandine renali, riduzione del flusso sanguigno renale, sali di ritardo e liquido). |
Etanolo | FMR. Essa aumenta il rischio di reazioni avverse dal tratto gastrointestinale, incl. emorragia. |