Esmolol

Quando ATH:
C07AB09

Caratteristica.

Jesmolola cloridrato è una polvere cristallina bianca o quasi bianca. È composto relativamente idrofile, ben solubile in acqua e facilmente solubile alcol. Fattore di distribuzione (ottanolo/acqua) при pH 7,0 è 0,42. Il peso molecolare - 331,8. Имеет один асимметричный центр и существует как энантиомерная пара.

Azione farmacologica.
Gipotenzivnoe, antiaritmico, antianginalnoe.

Applicazione.

Ipertensione arteriosa, tachicardia sinusale, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, incl. во время и после операций), infarto miocardico, angina instabile, crisi thyrotoxic, feocromocitoma.

Controindicazioni.

Ipersensibilità, sinusovaya bradicardia (Di meno 45 u. / min), shock cardiogeno, AV блокада II-III степени, grave insufficienza cardiaca, sindrome del seno malato, sinoatrialynaya blocco, ipotensione (Triste sotto 90 mm Hg. Art., дАД ниже 50 mm Hg. Art.), emorragia, gipovolemiя.

Si applicano restrizioni.

Asma bronchiale, эmfizema, bronchite cronica ostruttiva, insufficienza cardiaca congestizia, diabete, compromissione della funzionalità renale; ipertensione secondaria, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; gravidanza, lattazione, infanzia (la sicurezza e l'efficacia nei bambini non hanno individuato), età avanzata.

Gravidanza e allattamento.

Quando la gravidanza è possibile, se l'effetto della terapia superano i potenziali rischi per il feto. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).

Effetti collaterali.

Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (cm. Precauzioni). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, probabilmente, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (cm. Precauzioni).

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: vertigini (3%), sonnolenza (3%), mal di testa (2%), ažitaciâ (2%), confusione (2%), sentirsi stanco (1%); Di meno 1% — легкое головокружение, astenia, parestesia, depressione, allarme, convulsioni, aphronia, gusto, зрения и речи.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, vertigini) - 12% (терапия была прекращена примерно у 11% pazienti, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, la circolazione del sangue periferico (1%); Di meno 1% — бледность, risciacquo, bradicardia (Di meno 50 battiti / min), dolore al petto, battito del cuore, sincope, DI блокада, edema polmonare. In 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.

Dal tubo digerente: nausea (7%), vomito (1%); Di meno 1% — сухость во рту, dispepsia, anoressia, costipazione, dolori addominali.

Dal sistema respiratorio: Di meno 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, difficoltà respiratorie, affanno, broncospasmo.

Per la pelle: reazioni, включая воспаление и индурацию в месте введения (in 8% casi); Di meno 1% — отек, эritema, изменение окраски кожных покровов, bruciore al sito di iniezione, necrosi della pelle (quando stravaso).

Altro: Di meno 1% -febbre, Sudorazione, brividi, ritenzione urinaria, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, ritiro.

Cooperazione.

Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, prokaynamyda, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (reciprocamente) Effetti; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; warfarin, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, incl. da 5% раствором натрия гидрокарбоната.

Overdose.

Sintomi: un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia, PVC, insufficienza cardiaca, broncospasmo. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.

Trattamento: придание больному положения Тренделенбурга, ossigenoterapia, in / in un liquido (если отсутствует отек легких); La terapia simptomaticheskaya: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (epinefrina, norepinefrina, Dopamina, doʙutamin) sotto il controllo della pressione sanguigna; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета₂-agonisti (izoproterenol) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

Dosaggio e amministrazione.

B /. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.

При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 m (нагрузочная доза), poi - 0,05 мг/кг/мин в течение 4 m (dose di mantenimento). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 m (нагрузочная доза), poi - 0,1 мг/кг/мин в течение 4 m (dose di mantenimento) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 mg / kg 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 m.

При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (la dose iniziale) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 m (dose di mantenimento). При отсутствии эффекта повторно, a 4 tempo, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 mg / kg. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 mg / kg / min. Bambini при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 minuti 0,3 mg / kg / min.

Precauzioni.

При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, DA, ЧСС и других показателей.

Gipotenziya. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 mm Hg. Articolo. и/или дАД ниже 50 mm Hg. Articolo. Di 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, vertigini). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, tipicamente per 30 m.

Insufficienza cardiaca. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, se necessario, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, perché, несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.

Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.

Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; se necessario, могут быть использованы бета₂-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.

Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (tachicardia, ipertensione) pazienti con diabete. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.

Avvertenze.

Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Soluzione per infusione (concentrazione 10 mg / ml) готовят путем добавления 5 g (20 мл раствора с концентрацией 250 mg / ml) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 ml (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 ml). Приготовленный раствор хранится 24 ore a temperatura ambiente; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.

Cooperazione