Esmolol

Quando ATH:
C07AB09

Caratteristica.

Jesmolola cloridrato è una polvere cristallina bianca o quasi bianca. È composto relativamente idrofile, ben solubile in acqua e facilmente solubile alcol. Fattore di distribuzione (ottanolo/acqua) a pH 7,0 è 0,42. Il peso molecolare - 331,8. Ha un centro asimmetrico ed esiste come coppia enantiomerica.

Azione farmacologica.
Gipotenzivnoe, antiaritmico, antianginalnoe.

Applicazione.

Ipertensione arteriosa, tachicardia sinusale, tachicardia sopraventricolare e tachiaritmia (compresa la fibrillazione atriale e il flutter, incl. durante e dopo le operazioni), infarto miocardico, angina instabile, crisi thyrotoxic, feocromocitoma.

Controindicazioni.

Ipersensibilità, sinusovaya bradicardia (Di meno 45 u. / min), shock cardiogeno, AV блокада II-III степени, grave insufficienza cardiaca, sindrome del seno malato, sinoatrialynaya blocco, ipotensione (Triste sotto 90 mm Hg. Art., il dBP è inferiore 50 mm Hg. Art.), emorragia, gipovolemiя.

Si applicano restrizioni.

Asma bronchiale, эmfizema, bronchite cronica ostruttiva, insufficienza cardiaca congestizia, diabete, compromissione della funzionalità renale; ipertensione secondaria, causata dalla vasocostrizione dovuta all'ipotermia, durante o dopo le operazioni; gravidanza, lattazione, infanzia (la sicurezza e l'efficacia nei bambini non hanno individuato), età avanzata.

Gravidanza e allattamento.

Quando la gravidanza è possibile, se l'effetto della terapia superano i potenziali rischi per il feto. Sebbene non siano stati condotti studi adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza d'uso nelle donne in gravidanza, È stata segnalata bradicardia nel feto durante l’uso di esmololo nell’ultimo trimestre di gravidanza e durante il travaglio, continuato dopo la fine dell'infusione del farmaco. Non raccomandato per l'uso durante l'allattamento (non sono disponibili dati sulla penetrazione nel latte materno).

Effetti collaterali.

L'incidenza degli effetti collaterali associati all'uso di esmololo è stata valutata in 369 pazienti con tachicardia sopraventricolare e oltre 600 pazienti durante o dopo l'intervento chirurgico, inclusi negli studi clinici. La maggior parte degli effetti osservati erano lievi e transitori. L’effetto collaterale più significativo è stata l’ipotensione (cm. Precauzioni). Sono stati segnalati decessi durante gli studi post-marketing, incontrate in condizioni cliniche, quando è stato l'esmololo, probabilmente, utilizzato per controllare la frequenza ventricolare (cm. Precauzioni).

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: vertigini (3%), sonnolenza (3%), mal di testa (2%), ažitaciâ (2%), confusione (2%), sentirsi stanco (1%); Di meno 1% -leggeri capogiri, astenia, parestesia, depressione, allarme, convulsioni, aphronia, gusto, visione e parola.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): ipotensione sintomatica (accompagnato da sudorazione profusa, vertigini) - 12% (la terapia è stata interrotta intorno alle 11% pazienti, la metà dei quali presentava ipotensione sintomatica), ipotensione asintomatica - 25%, la circolazione del sangue periferico (1%); Di meno 1% - pallore, risciacquo, bradicardia (Di meno 50 battiti / min), dolore al petto, battito del cuore, sincope, DI блокада, edema polmonare. In 2 pazienti senza tachicardia sopraventricolare, ma con grave cardiopatia ischemica (condizione dopo infarto miocardico o angina instabile) reversibile (alla cessazione del trattamento) grave bradicardia/pausa sinusale/asistolia.

Dal tubo digerente: nausea (7%), vomito (1%); Di meno 1% - bocca secca, dispepsia, anoressia, costipazione, dolori addominali.

Dal sistema respiratorio: Di meno 1% - congestione nasale, respiro sibilante al petto, difficoltà respiratorie, affanno, broncospasmo.

Per la pelle: reazioni, inclusa infiammazione e indurimento nel sito di iniezione (in 8% casi); Di meno 1% - rigonfiamento, эritema, cambiamento nel colore della pelle, bruciore al sito di iniezione, necrosi della pelle (quando stravaso).

Altro: Di meno 1% -febbre, Sudorazione, brividi, ritenzione urinaria, dolore nella zona interscapolare, mani e piedi freddi, ritiro.

Cooperazione.

Potenzia l'effetto dei miorilassanti non depolarizzanti, effetto cardiodepressivo della chinidina, prokaynamyda, disopiramide e verapamil. Aumenta il rischio di bradicardia e ipotensione con reserpina. I simpaticomimetici e i derivati ​​xantinici si indeboliscono (reciprocamente) Effetti; altri farmaci antipertensivi: aumentano l'ipotensione. Aumenta i livelli plasmatici di digossina; warfarin, la morfina e la succinilcolina aumentano le concentrazioni plasmatiche. Incompatibile con altri prodotti nella stessa siringa, incl. da 5% soluzione di bicarbonato di sodio.

Overdose.

Sintomi: un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia, PVC, insufficienza cardiaca, broncospasmo. Il sovradosaggio di esmololo può causare arresto cardiaco.

Trattamento: posizionare il paziente nella posizione di Trendelenburg, ossigenoterapia, in / in un liquido (se non c'è edema polmonare); La terapia simptomaticheskaya: per bradicardia - somministrazione di atropina solfato, isoproterenolo o dobutamina (Possibile utilizzo di adrenalina o stimolazione transvenosa); per l'insufficienza cardiaca: somministrazione endovenosa di glicosidi cardiaci e/o diuretici; per ipotensione - vasocostrittori (epinefrina, norepinefrina, Dopamina, doʙutamin) sotto il controllo della pressione sanguigna; le extrasistoli ventricolari vengono interrotte mediante somministrazione endovenosa di lidocaina o fenitoina, broncospasmo - somministrazione endovenosa di beta₂-agonisti (izoproterenol) o derivati ​​della xantina. Possibile somministrazione endovenosa di glucagone per eliminare bradicardia o ipotensione.

Dosaggio e amministrazione.

B /. La dose viene stabilita somministrando una serie di dosi di carico e di mantenimento.

In caso di aritmie – infusione IV 0,5 mg/kg/min per 1 m (dose di carico), poi - 0,05 mg/kg/min per 4 m (dose di mantenimento). Se la risposta è adeguata, la dose viene mantenuta e aggiustata periodicamente se necessario; senza alcun effetto alla fine 5 min - ricontrolla: infusione endovenosa 0,5 mg/kg/min per 1 m (dose di carico), poi - 0,1 mg/kg/min per 4 m (dose di mantenimento) e quindi ripetere la sequenza delle infusioni aumentando ciascuna dose di mantenimento 0,05 mg/kg/min fino ad ottenere l'effetto desiderato. Una volta raggiunto l’effetto, la dose di carico non può essere somministrata., e ridurre l'aumento del sostegno a 0,025 mg / kg 1 minuto o meno. L'intervallo tra gli aumenti della dose può essere esteso a 10 m.

Per ipertensione o aritmia durante o dopo l'intervento chirurgico - EV 0,25–0,5 mg/kg/min (la dose iniziale) e infusione endovenosa — 0,05 mg/kg/min per 4 m (dose di mantenimento). Se non ci sono effetti, ripetere, a 4 tempo, osservando la sequenza delle infusioni e aumentando ciascuna successiva dose di mantenimento del 0,05 mg / kg. Dose massima di mantenimento per gli adulti 0,2 mg / kg / min. Bambini con aritmie sopraventricolari infusione IV 0,05 mg/kg/min, seguiti da aumenti se necessario ogni 10 minuti 0,3 mg / kg / min.

Precauzioni.

Quando si utilizza esmololo è necessaria un'attenta e costante supervisione medica e il monitoraggio dell'ECG., DA, Frequenza cardiaca e altri indicatori.

Gipotenziya. Negli studi clinici nel 25-50% dei pazienti, trattati con esmololo, è stata osservata ipotensione, solitamente definita come SBP di seguito 90 mm Hg. Articolo. e/o dAD di seguito 50 mm Hg. Articolo. Di 12% i pazienti presentavano per lo più ipertensione sintomatica (sudorazione prevalentemente abbondante, vertigini). A qualsiasi dosaggio può verificarsi ipotensione, ma era dose-dipendente, quindi le dosi sono più alte 200 mcg/kg/min non raccomandato. Prima del trattamento è necessario un monitoraggio particolarmente attento della pressione arteriosa nei pazienti con pressione arteriosa inizialmente bassa.. Riducendo la dose o sospendendo l'infusione l'ipotensione scompare, tipicamente per 30 m.

Insufficienza cardiaca. Ai primi segni o sintomi di insufficienza cardiaca, la somministrazione di esmololo deve essere interrotta, se necessario, effettuare una terapia specifica. L’uso di esmololo per controllare la frequenza ventricolare nei pazienti con aritmia sopraventricolare deve essere effettuato con cautela., se il paziente presenta problemi emodinamici o in caso di assunzione di altre sostanze, che riducono la resistenza periferica, riempimento del cuore, contrattilità cardiaca, propagazione di un impulso elettrico nel miocardio, perché, nonostante la rapida insorgenza d'azione e lo sviluppo dell'effetto dell'esmololo, Sono stati segnalati diversi decessi legati all’uso di esmololo, probabilmente per controllare la frequenza ventricolare.

Tachicardia e/o ipertensione durante e dopo l'intervento chirurgico. L'uso dell'esmololo non è raccomandato nei pazienti con ipertensione secondaria, associata a vasocostrizione dovuta all’ipotermia.

Malattie broncospastiche. Poiché l'esmololo è un bloccante cardioselettivo, può essere utilizzato in pazienti con malattie broncospastiche, ma con cautela, titolare attentamente la dose fino al raggiungimento della dose efficace più bassa. In caso di broncospasmo l'infusione deve essere interrotta immediatamente; se necessario, può essere utilizzato in versione beta₂-stimolanti, ma con molta cautela, se i pazienti hanno già una frequenza ventricolare rapida.

Diabete mellito e ipoglicemia. Dovrebbe essere considerata la possibilità di mascherare i segni di ipoglicemia (tachicardia, ipertensione) pazienti con diabete. Sullo sfondo di una storia allergica gravata, sono possibili una manifestazione più grave di reazioni di ipersensibilità e l'assenza di un effetto terapeutico da dosi normali di adrenalina.. A concentrazioni superiori 10 mg/ml possibile irritazione dei tessuti. Se si verifica una reazione locale durante l'infusione, l’amministrazione deve essere interrotta e ripresa altrove.

Avvertenze.

Soluzione concentrata 250 mg/ml deve essere diluito prima dell'uso. Soluzione per infusione (concentrazione 10 mg / ml) preparato aggiungendo 5 g (20 ml di soluzione con concentrazione 250 mg / ml) esmololo in un flacone con liquido per somministrazione endovenosa in volume 500 ml (ne viene precedentemente rimosso in condizioni asettiche 20 ml). La soluzione preparata viene conservata 24 ore a temperatura ambiente; non dovrebbe essere congelato. Non è consigliabile utilizzare aghi a farfalla.

Cooperazione