Rifampicina

Quando ATH:
J04AB02

Rifampicina – Caratteristica

Derivato semisintetico della rifamicina naturali. Mattone in polvere cristallina o il colore rosso mattone, senza odore. Praticamente insolubile nell'acqua, è solubile in formammide, leggermente solubile in etanolo, solubile in acetato di etile e metanolo, liberamente solubile in cloroformio. È sensibile all'ossigeno, umidità luce e aria.

Azione farmacologica.
Ad ampio spettro antibatterico, battericida, TB, protivoleproznoe.

Applicazione.

Tubercolosi (tutte le forme) - In terapia di combinazione. Lebbra (in combinazione con dapsone - tipi multibacillare malattia). Malattie infettive, causate da microrganismi sensibili (in caso di resistenza ad altri antibiotici, e in una terapia antimicrobica combinazione). Brucellosi - in una terapia di combinazione con l'antibiotico tetraciclina (doxiciclina). Meningite meningococcica (prevenzione negli esseri umani, erano in stretto contatto con malati di meningite meningococcica; in batsyllonosyteley Neisseria meningitidis).

Controindicazioni.

Ipersensibilità, incl. ad altri farmaci della rifamicina, il fegato ei reni, trasferito meno 1 anni fa, epatite infettiva, itterizia, incl. meccanico.

In / nell'introduzione: cardio-polmonare insufficienza II-III grado, flebite, infanzia.

Si applicano restrizioni.

Età a 1 anno, alcolismo (il rischio di epatotossicità).

Gravidanza e allattamento.

E 'controindicato in I trimestre di gravidanza. Nel II e III trimestre di gravidanza è possibile solo a precise indicazioni, Dopo aver confrontato i benefici attesi per la madre e il rischio potenziale per il feto.

Rifampin passa attraverso la barriera emato-placentare (concentrazione nel siero fetale nascita 33% la concentrazione nel siero materno). In studi su animali, teratogenicità installato. Conigli, dosato, a 20 volte la solita dose giornaliera, osteopenia e segnò effetto tossico sull'embrione. Negli esperimenti sui roditori, rifampicina alla dose di 150-250 mg / kg / die ha indotto malformazioni congenite, labbro leporino e palato soprattutto, Spina Bifida. Quando viene utilizzato nelle ultime settimane di gravidanza può causare emorragia postnatale nella madre e l'emorragia neonato.

Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Fornito con il latte materno, mentre il bambino riceve meno 1% Dose madre adottiva. Anche se le reazioni avverse negli esseri umani non sono stati registrati, al momento del trattamento deve abbandonare l'allattamento al seno.

Le donne in età fertile, durante il trattamento richiede contraccezione affidabile (incl. non ormonale).

Effetti collaterali.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa, visione offuscata, atassia, disorientamento.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): bassa pressione sanguigna (Con il rapido su / in un), flebite (a lungo in / a), trombotsitopenicheskaya Porpora, trombo- e leucopenia, emorragia, anemia emolitica acuta.

Dal tubo digerente: candidosi orale, diminuzione dell'appetito, nausea, vomito, gastrite erosiva, indigestione, dolore addominale, diarrea, colite psevdomembranoznыy, aumento delle transaminasi epatiche e della bilirubina nel sangue, itterizia (1-3%), epatite, la sconfitta del pancreas.

Con il sistema genito-urinario: necrosi tubulare, nefrite interstiziale, insufficienza renale acuta, irregolarità mestruali.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, orticaria, febbre, angioedema, broncospasmo, lacrimazione, eozinofilija.

Altro: artralgia, debolezza muscolare, erpete, induzione di porfiria, sintomi simil-influenzali (quando intermittente o terapia irregolare).

Cooperazione.

Come un potente induttore del citocromo P450, può causare interazioni potenzialmente pericolose.

Riduce l'attività di anticoagulanti, corticosteroidi, ipoglicemizzanti orali, Preparazioni Digitalis, antiaritmici (incl. disopiramide, chinidina, mexiletina), antiepilettici, dapsone, metadona, gidantoinov (fenitoina), geksoʙarʙitala, nortriptilina, aloperidolo, benzodiazepine, farmaci ormoni, incl. contraccettivi orali, tiroksina, Teofillina, cloramfenicolo, doxiciclina, ketoconazolo, itraconazolo, Terbinafine, Ciclosporina A, azatioprina, beta-bloccanti, BCC, fluvastatina, Enalapril, cimetidina (causa l'induzione di enzimi epatici microsomiali e accelerare il metabolismo di questi farmaci). Non deve essere assunto con indinavir solfato, nelfinavir e, tk. le concentrazioni plasmatiche dovuta all'accelerazione del metabolismo sono notevolmente ridotti. Preparativi Pasco, bentonite soderzhashtie (alluminio idrato), e durante l'assunzione di antiacidi violano l'assorbimento di rifampicina. Insieme con l'ammissione di oppiacei, anticolinergici e ketoconazolo diminuita biodisponibilità di rifampicina; probenecid e cotrimossazolo aumentare la sua concentrazione nel sangue. Il trattamento concomitante con isoniazide e pirazinamide aumenta la frequenza e la gravità della disfunzione epatica (in mezzo a malattie del fegato) e la probabilità di sviluppare neutropenia.

Overdose.

Sintomi: nausea, vomito, dolore addominale, allargamento del fegato, itterizia, edema periorbitale, o gonfiore del viso, edema polmonare, obnubilamento della coscienza, convulsioni, disordini mentali, letargo, "Uomo Sindrome Rosso" (colore rosso-arancio della pelle, mucose e della sclera).

Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo, diurez, La terapia simptomaticheskaya.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, / Gocciolamento. Dentro, digiuno (30-60 minuti prima dei pasti o 2 ore dopo i pasti), con un bicchiere pieno d'acqua. B / gocciolamento (tasso introduzione di 60-80 gocce al minuto). Quando scarsa tollerabilità dose giornaliera può essere suddivisa in 2 reception / amministrazione.

Tubercolosi: PO / a (con successivo passaggio a orale), gli adulti di peso inferiore a 50 kg - per 450 mg, 50 kg o più - per 600 mg 1 una volta al giorno, ogni giorno o 3 volte a settimana. La dose massima giornaliera - 600 mg. Bambini sopra 3 anni e un neonato - 10-20 mg / kg / die, non più 450 mg / giorno. La durata del corso è 6-9-12 mesi o più.

Lebbra: dentro, adulti - 600 mg, Bambini - 10 mg / kg 1 una volta al mese, in combinazione con dapsone e clofazimina, durante 2 o più anni.

Infezioni eziologia non tubercolari: dentro, adulti - 450-900 mg / die, bambini - 8-10 mg / kg / die in 2-3 reception. B /, 300-900 Mg / die per 7-10 giorni.

Brucellosi: dentro, adulti - 900 mg / die per 45 giorni (in combinazione con doxiciclina).

Prevenzione della meningite meningococcica: dentro, ogni 12 no, adulti - 600 mg, bambini - in una singola dose 10 mg / kg, neonato - 5 mg / kg per 2 giorni.

Precauzioni.

Quando le malattie non tubercolari prescritti solo dopo fallimento di altri antibiotici (il rapido sviluppo di resistenza). I pazienti con insufficienza renale aggiustamento del dosaggio, se supera 600 mg / giorno. Per usare cautela nei neonati, i bambini prematuri (a causa dell'età dell'immaturità dei sistemi enzimatici del fegato) e pazienti malnutriti. I neonati devono essere somministrati contemporaneamente con la vitamina K (prevenzione del sanguinamento). Per usare cautela nei pazienti con infezione da HIV, ricevere inibitore della proteasi dell'HIV. L'on / nell'introduzione dei diabetici rifampicina dovrebbe entrare 2 UI di insulina per 4-5 g di glucosio (Solvente). Se si dispone di sindrome simil-influenzale in regime intermittente dovrebbe essere possibile passare ad una dose giornaliera; Allo stesso tempo, aumentare la dose gradualmente. Quando è possibile, passare da / per l'introduzione di ammissione orale (il rischio di flebite). Durante il trattamento dovrebbe controllare emocromo, la funzionalità renale ed epatica - primo 1 una volta ogni 2 Sole, poi mensile; possibile integrazione o aumentare le dosi di glucocorticoidi. Nel caso di uso profilattico in carrier bacilli Neisseria meningitidis deve essere stretto controllo medico del paziente per la diagnosi precoce dei sintomi della malattia (lo sviluppo di patogeni resistenti). Preparativi Pasco, bentonite soderzhashtie (alluminio idrato), Dovrebbe essere non prima di adottare, di 4 ore dopo la somministrazione di rifampicina. Durante il trattamento dovrebbe evitare l'alcol (Aumenta il rischio di epatotossicità).

Avvertenze.

In piedi la rifampicina meglio tollerata, di intermittente (2-3 Volte a settimana). Per preparare la soluzione per i / v infusione ogni 0,15 g viene sciolto in 2,5 ml di acqua per preparazioni iniettabili, vigorosamente agitata fino a completa dissoluzione e poi mescolato con 125 ml 5% soluzione di glucosio.

Quando viene applicato a pazienti, in grado di deglutire la capsula intera, e bambini è contenuto della capsula accettabile mescolato con salsa di mele o gelatina.

Macchie di urina, fango, sputo, fluido lacrimale, sudore, pelle secrezione nasale e rosso-arancio. Può coraggiosamente dipinto lenti a contatto morbide. Durante il trattamento non deve essere utilizzato metodi microbiologici per determinare la concentrazione di acido folico e vitamina B12 siero.

Cooperazione

Sostanza attivaDescrizione di interazione
Algeldrat + Idrossido di magnesioFKV. Assorbimento rallenta (l'intervallo tra le dosi deve essere almeno 2 no).
Amoksiцillin + L'acido clavulanicoFMR. Rafforzare (reciprocamente) effetto.
Ampicillin + OxacillinFMR. Rafforzare (reciprocamente) effetto.
AlotanoFMR. Essa aumenta il rischio di danni al fegato (uso combinato non è raccomandato).
DesogestrelFKV. Sullo sfondo di rifampicina (induce citocromo P450) biotrasformazione accelerato e ridotto l'affidabilità della contraccezione.
DiltiazemFKV. Sullo sfondo di rifampicina (induce citocromo P450) accelerando e riducendo l'effetto di biotrasformazione (Applicazione combinata sconsigliato).
Ossido di magnesioFKV. Assorbimento rallenta (l'intervallo tra le dosi deve essere almeno 2 no).
Natriya carbonatoFKV. Assorbimento rallenta (l'intervallo tra le dosi deve essere almeno 2 no).
SulfasalazineFKV. Sullo sfondo di rifampicina (induce citocromo P450) accelerato biotrasformazione e diminuisce la concentrazione di sulfapiridina nel sangue.

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