Sulfasalazine

Quando ATH:
A07EC01

Azione farmacologica

Sulfasalazina è selettivamente accumulato nel tessuto connettivo di intestini di rilasciare acido 5-aminosalicilico, Ha anti-infiammatorio attività, e sulfapiridina, ha azione antimicrobica.

Il tessuto connettivo della parete intestinale dissocia 5-aminosalicilico acido, Determinazione proprietà anti-infiammatorie di sulfasalazina, e sulfapiridina - antagonista competitivo dei parabeni, bloccando la sintesi dei folati in cellule microbiche e causare attività antibatterica. Efficace contro diplokokkov, streptococchi, gonokokkov, E. coli.

Farmacocinetica

Assorbimento

Sulfasalazina è scarsamente assorbito nell'intestino (non più 10 %). Subisce scissione per formare la microflora intestinale 60-80 % e sulfapiridina 25 % 5-amminosalicilico (5-ASK).

Distribuzione

Legame alle proteine ​​plasmatiche è: a sulfasalazina - 99 %, per sulfapiridina - 50 %, per 5-ASA - 43 %.

Metabolismo

Nel fegato, sulfapiridina biotrasformato principalmente attraverso acetilazione, 5-ASK - per acetilazione.

Detrazione

T1 / 2 di sulfasalazina 5-10 no, sulfapyrydyna - 6-14 no, 5-ASK - 0.6-1.4 no. Dal momento che feci derivati 5 % e sulfapiridina 67 % 5-ASK; 75-91 % sulfasalazina escreta dai reni all'interno 3 giorni.

Testimonianza

Nespetsificheskiy yazvennыy colite (riacutizzazioni di trattamento e la terapia di mantenimento in remissione).

Morbo di Crohn (riacutizzazioni lievi e moderate).

Artrite reumatoide.

Artrite reumatoide giovanile.

Dosaggio e amministrazione

Dentro, dopo il pasto.

Nespetsificheskiy yazvennыy colite, Morbo di Crohn:

Adulto. Il primo giorno 500 mg 4 una volta al giorno; 2 ° giorno 1 g 4 una volta al giorno; nella terza e giorni seguenti 1,5-2 g 4 una volta al giorno. Dopo calmato dei sintomi clinici acuti di colite ulcerosa prescrivere una dose di manutenzione 500 mg 3-4 volte al giorno per diversi mesi.

Bambini. All'età di 5-7 anni 250-500 mg 3-6 una volta al giorno; anziano 7 anni 500 mg 3-6 una volta al giorno.

Artrite reumatoide:

Adulto. Durante la prima settimana di nominare 500 mg una volta al giorno, per un secondo – da 500 mg 2 una volta al giorno, durante il terzo – da 500 mg 3 volte al giorno, etc.. La dose terapeutica può essere da 1,5 g di 3 g al giorno. Un ciclo di trattamento – 6 mesi o più.

Bambini. All'età di 6 anni alla dose 30-50 mg / kg di peso corporeo al giorno, razdelennoy di 2-4 ammissione. Per i bambini sopra 16 anni, la dose massima giornaliera è 2 g.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa, vertigini, rumore nelle orecchie, atassia, convulsioni, disturbi del sonno, allucinazioni, perifericheskaya neuropatia. Dal sistema urinario: disfunzione renale, nefrite interstiziale. Dal sistema digestivo: nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, anoressia, epatite, pancreatite. Il sistema respiratorio: polmonite interstiziale e altre lesioni del tessuto polmonare. Dal sistema ematopoietico: anemia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi. Sistema riproduttivo: oligospermia transitoria, infertilità. Reazioni allergiche: eruzione cutanea, febbre, shock anafilattico. Altro: possibile colorazione in giallo, Urina, lenti a contatto morbide.

Controindicazioni

• malattie del sangue;
• porfiria;
• espresso fegato umano;
• espressa dal rene umano;
• deficit fermento glucosio-6-fosfatdegidrogenazы;
• I bambini fino all'età 5 anni;
• ipersensibilità ai sulfamidici e derivati ​​dell'acido salicilico.

Gravidanza e allattamento

È possibile l'uso di sulfasalazina in gravidanza solo sotto precise indicazioni della dose minima efficace. Se si consente la malattia, Si raccomanda di rimuovere il farmaco nella acetonide III di gravidanza. Se necessario, l'uso durante l'allattamento dovrebbe decidere la questione della cessazione dell'allattamento al seno.

Avvertenze

Precauzioni dovrebbero essere prescritti a pazienti con funzionalità epatica e / o renale, pazienti con asma bronchiale, reazioni allergiche. Durante il periodo del farmaco si consiglia di utilizzare una maggiore quantità di fluido.

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, mal di stomaco, vertigini. Trattamento: lavanda gastrica, diurez; La terapia simptomaticheskaya.

Interazioni con altri farmaci

Con l'uso simultaneo di sulfasalazina riduce l'assorbimento di acido folico e digossina. Con l'uso simultaneo di sulfasalazina aumenta gli effetti degli anticoagulanti e derivati ​​sulfoniluree. Con l'uso simultaneo di sulfasalazina e antibiotici possono ridurre l'efficacia di sulfasalazina, perché gli antibiotici hanno un effetto deprimente sulla flora intestinale.